专利摘要:
提供一種水性貼附劑,其係於水性貼附劑的製造步驟,尤為塗展(spreading)步驟、及熟成步驟中,水性黏著基劑的凝膠強度被保持於適當狀態,且關於最終製劑,係可顯示最適合黏著於皮膚的黏著性;其特徵係在以水溶性高分子為主成分的水性黏著基劑中,含有常溫下為液體且黏度為1000(mPa‧s、20℃)以上之高級脂肪酸作為交聯調整劑,該高級脂肪酸係異硬脂酸,且其摻混量為1~10重量%。
公开号:TW201311298A
申请号:TW101125954
申请日:2012-07-19
公开日:2013-03-16
发明作者:Kazuha Tani;Takashi Kamakura
申请人:Teikoku Seiyaku Kk;
IPC主号:C09J133-00
专利说明:
水性貼附劑
本發明係有關一種水性貼附劑,詳言之,係有關一種在以水溶性高分子及交聯劑為主成分的水性黏著基劑中,含有具特殊黏度之常溫下為液體的高級脂肪酸作為交聯調整劑的水性貼附劑。
將包含水溶性高分子、保濕劑、水等的水性黏著基劑塗展於不織布等的支持體而成的水性貼附劑,係作為以消炎‧鎮痛等為目的之醫藥製劑、或冷卻劑而在市面廣泛流通。
水性黏著基劑,係大多採用透過水溶性高分子之多羧酸及其鹽的羧基、與鋁離子的交聯而調節凝膠強度的方法,該鋁離子係由摻混於水性黏著基劑的基劑成分之一的鋁化合物溶解出來的。交聯程度,係除了會影響作為最終製劑之水性貼附劑的黏著性,亦成為對製造步驟中的作業性造成大影響的要因。
若大致區分水性貼附劑的製造步驟,則可分為:將各基劑成分混合的步驟(揉合步驟)、將混合之基劑成分薄薄地塗展(塗膏)於不織布等的步驟(塗展步驟)、及將塗展步驟中所得之製劑裁切成所要大小的步驟(裁切步驟)、使經裁切之製劑熟成的步驟,亦即使水溶性高分子與交聯劑之間產生的交聯反應進行,將製劑靜置、保存至凝膠強度形成穩定狀態的步驟(熟成步驟)等。
此外,對於水性貼附劑,若未充分調整水性黏著基劑的交聯速度,則在揉合步驟中,有可能導致混合物的黏性劇烈上升,且在塗展步驟中,有可能無法將混合之基劑成分均勻塗展於支持體,而發生塗展不均(膏體被不均勻地塗展之狀態)。
更者,當使用不織布等透氣性高的支持體時,於熟成步驟中有可能出現膏體浸透不織布而由背面滲出等品質上的不良影響。
因此,縝密地調整水性黏著基劑的交聯程度,係在水性貼附劑的製造上非常重要,由昔至今已進行各種嘗試。
專利文獻1中揭示一種以聚丙烯酸等脂肪族羧酸、或其鹽之水溶性聚合物的鋁鹽為主體的泥罨劑(fomentation),並記載聚合物的反應速度係由水難溶性鋁化合物的溶解速度、即水難溶性鋁化合物的表面積與溶解度積、溶液的pH值所支配。進一步記載,可藉由添加分子內含有OH基的有機酸或其鹽類來調整交聯反應。
同樣地,專利文獻2中係著眼於形成含水凝膠的骨架之水溶性高分子的聚丙烯酸及鹽的組合,而提出一種藉由併用高分子之聚丙烯酸一價鹽與低分子之聚丙烯酸,並使用水易溶性鋁鹽作為交聯劑,而自剛製造後凝膠強度高,即加工性良好的含水凝膠貼附劑基劑。
又專利文獻3中揭示一種含水性膏體之製造法,係於基劑成分的混合步驟中,先在低pH條件下混合多價金屬鹽與高分子化合物、及水等,並於混合其他基劑成分之際提高膏體之pH。
然而,關於專利文獻1所揭示之水性貼附劑,凝膠強度係強烈依存於所摻混之水難溶性鋁化合物的物理化學特性,因而需要非常嚴格的品質管理。且若含有OH基的有機酸(含氧酸)過多,則反而交聯無法進行等,係需要基劑成分之細微的摻混調整。
此外,專利文獻2中,由於藉由使用易溶性鋁鹽作為交聯劑,鋁離子自剛製造後被溶解出來,而凝膠強度為高,由於隨著塗展時間增長,凝膠化持續進行以致水性黏著基劑的黏度顯著變高,而有所謂將膏體塗展於支持體的時間係受限於短時間的問題。
更且關於專利文獻3之含水性膏體,亦有於塗展步驟之際膏體的黏度過高,膏體之對於支持體的塗展係為不均勻之可能性。 先前技術文獻 專利文獻
專利文獻1 日本特開昭60-226808號公報
專利文獻2 日本特開昭62-63512號公報
專利文獻3 日本特開2001-122771號公報
因此,本發明目的在於提供一種在水性貼附劑,其係於水性貼附劑的製造步驟,尤為塗展步驟、及熟成步驟中,凝膠強度被保持於適當狀態,且關於最終製劑,可顯示最適合黏著於皮膚的黏著性。
為解決所述課題,本發明人等戮力進行多次研究的結果,意外地發現一種藉由將常溫下為液體,且黏度為1000(mPa‧s、20℃)以上之高級脂肪酸作為交聯調整劑摻混於水性黏著基劑中,而在塗展步驟中不發生塗展不均勻等,在熟成步驟中亦未見到膏體向不織布的背側滲出等之黏著性優良的水性貼附劑,終至完成本發明。
此外,「mPa‧s」係以「毫帕秒」表示之SI單位系統(The International System of Units)的黏度單位。
因此,本發明就其基本形態而言,係一種水性貼附劑,其特徵為在以水溶性高分子及交聯劑為主成分的水性黏著基劑中,含有常溫下為液體且黏度為1000(mPa‧s、20℃)以上之高級脂肪酸作為交聯調整劑。
具體而言,本發明係一種該高級脂肪酸為異硬脂酸的水性貼附劑。
更具體而言,本發明係一種該高級脂肪酸的摻混量為1~10重量%的水性貼附劑。
又更具體而言,本發明係一種將摻混包含聚丙烯酸、聚乙烯醇、羥丙基纖維素的1種或2種以上者,作為水溶性高分子的水性貼附劑。
更者,再具體而言,本發明係一種交聯劑為鋁化合物的水性貼附劑。
根據本發明,可提供一種藉由在以水溶性高分子及交聯劑為主成分的水性黏著基劑中,摻混常溫下為液體且黏度為1000(mPa‧s、20℃)以上之高級脂肪酸作為交聯調整劑,而在塗展步驟中不發生膏體的塗展不均勻等,在熟成步驟中未見到膏體向不織布的背側滲出等之黏著性優良的水性貼附劑。
亦即,本發明所提供之水性貼附劑,係藉由使用具有特殊黏度之常溫下為液體的高級脂肪酸作為交聯調整劑,而未觀察到有以往之水性貼附劑的製造步驟中散見之膏體的塗展不均勻等的發生,甚或熟成步驟中膏體向不織布背側滲出等的發生者,係極為特殊。
本發明所提供之水性貼附劑中,作為以水溶性高分子及交聯劑為主成分之水性黏著基劑中所含有的交聯調整劑,較佳使用常溫下為液體且其黏度為1000(mPa‧s、20℃)以上者。
高級脂肪酸的黏度若低於1000(mPa‧s、20℃)則無法調整交聯,因此在塗展步驟之際發生塗展不均勻,尤為使用不織布作為支持體而塗展膏體時,有時會從不織布側發生膏體的滲出而不佳。
作為該高級脂肪酸,可例舉次亞麻油酸、亞麻油酸、油酸、異硬脂酸等,使用異硬脂酸尤佳。
作為交聯調整劑之高級脂肪酸的摻混量,係為膏體組成中的1~10重量%,較佳為2~8重量%。
高級脂肪酸的摻混量若少於1重量%,便無法調整藉由高級脂肪酸之水性黏著基劑中的羧基與鋁離子的交聯,而無法於支持體上均勻地塗展膏體。
另一方面,若多於10重量%,則與其他基劑成分的相溶性惡化,會有高級脂肪酸滲出膏體表面或不織布側的可能性,而成為水性貼附劑的黏著力降低的原因、或成為黏膩的原因。
本發明所提供之水性貼附劑中,以用作為水性黏著基劑之主成分的水溶性高分子而言,可使用例如明膠、水解明膠、聚丙烯酸、聚丙烯酸鈉、聚丙烯酸部分中和物、聚丙烯酸澱粉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羧基乙烯聚合物、甲氧基乙烯馬來酸酐共聚物、丙烯酸甲酯-丙烯酸2-乙基己酯共聚合樹脂乳液、三仙膠、阿拉伯膠等。
本發明中,由於摻混較多量的高級脂肪酸,於水溶性高分子當中,較佳使用可顯示作為乳化劑之效果者。
作為該種水溶性高分子,係為聚丙烯酸、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉,尤佳為使用包含聚丙烯酸、聚乙烯醇、羥丙基纖維素的1種或將2種以上組合。
前述水溶性高分子之膏體組成中的摻混量,係3~20重量%,較佳為5~15重量%。
摻混量若低於3重量%,則膏體黏度過低,而難以成形作為貼附劑。另一方面,若大於20重量%,則水溶性高分子不均勻溶解於膏體中,膏體係不均勻而不佳。
水的摻混量,係相對於膏體重量為30~60重量%,較佳為35~50重量%。
水量若大於60重量%時,觀察到由於膏體黏度降低之保形性惡化及膏體的黏膩。又黏著力顯著下降,無法充分得到對貼附部位的接著力而不佳。
另一方面,在低於30重量%時,則膏體黏度過高,塗展步驟的作業性劣化。又因黏著力過強,剝離貼附劑時產生痛感或產生皮膚刺激而不佳。
本發明所提供之水性貼附劑中,作為交聯劑,可單獨或以2種以上之組合使用例如乾燥氫氧化鋁凝膠、合成矽酸鋁、二羥基鋁胺基乙酸鹽、合成水滑石、偏矽酸鋁酸鎂、矽酸鋁酸鎂等水難溶性鋁化合物、或鉀礬、銨礬、硫酸鋁、氯化鋁、乙酸鋁等水易溶性鋁鹽。
其摻混量係因其種類而異,惟較佳為0.01~1重量%。
此外,本發明所提供之水性貼附劑中,水性黏著基劑中係摻混保濕劑。作為該種保濕劑可單獨或以2種以上之組合使用例如濃甘油、D-山梨醇液、1,3-丁二醇、二丙二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、吡咯啶酮羧酸鹽等。
其摻混量係為10~55重量%,較佳為10~45重量%,更佳為15~35重量%。
本發明之水性貼附劑中還可摻混藥效成分。作為本發明之水性貼附劑中所摻混的藥效成分,可例舉如洛索普洛芬鈉、凱妥普洛芬、氟白普洛芬、布洛芬、扎托普洛芬(zaltoprofen)、芬布芬、普拉洛芬(pranoprofen)、匹洛西卡、美洛西卡、聯苯乙酸、甲芬那酸、吲美洒辛、二克氯吩鈉、苯海拉明、水楊酸甲酯、水楊酸二醇、待布卡因、普羅卡因、奧布卡因、利度卡因、甘草酸、戊酸貝皮質醇、乙酸皮質醇、乙酸地塞米松、迪普羅酮丙酸酯、鹽酸氯康唑、拉諾康唑、肟可納唑、硝酸美可那唑、硝酸異康唑等,惟非限定於此等。藥效成分可視需求單獨使用或併用2種以上。
其他,本發明之水性貼附劑中,係可視需求適當適量摻混高嶺土、氧化鈦、無水矽酸、氧化鋅、膨潤土等之賦形劑、依地酸鹽、酒石酸、檸檬酸、亞硫酸氫鈉、二異丙醇胺等之安定劑、生育酚乙酸酯、抗壞血酸、二丁基羥基甲苯、生育酚等之抗氧化劑、L-薄荷醇、薄荷油、dl-樟腦、d-龍腦等之清涼劑、辣椒末、辣椒萃取物、辣椒酊等之來自辣椒之物質、辣椒素、二羥基辣椒素、甜椒鹼(capsinoids)等之辣椒素類似物、壬酸香草醯胺、菸鹼酸苯甲酯等之溫感刺激劑、對羥苯甲酸甲酯、對羥苯甲酸丙酯等之防腐劑、脂肪酸酯、克羅他命酮、植物油等之塑化劑、聚丙三醇脂肪酸酯、聚氧乙烯烷基醚、山梨醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯硬化蓖麻油、丙二醇脂肪酸酯、山梨醇酐單油酸酯、油醚(oleyl ether)等之界面活性劑等。
本發明所提供之水溶性貼附劑的製造方法並未特別限定,可按照周知製造方法來製造。例如可藉由將以如前述之基劑成分組成之貼附基劑塗展於支持體上,並以塑膠薄膜被覆水性基劑表面,來成形水性貼附劑。
作為被覆支持體上之貼附基劑的塑膠薄膜,可單獨或貼合聚乙烯、聚丙烯、聚酯、聚氯乙烯使用,更者,可使用此等之表面經實施矽氧處理、電暈放電處理、凹凸處理、電漿處理等者。
作為支持體,可例舉聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚酯、尼龍、聚胺基甲酸酯等的之多孔體、發泡體、織布、不織布、甚或薄膜或片體與多孔體、發泡體、織布、不織布的層壓品等,尤佳為不織布。
作為不織布之纖維材質,可使用聚乙烯、聚丙烯、嫘縈、聚酯、尼龍、聚醯胺、聚胺基甲酸酯等。又作為製造法,可例舉針軋法、高噴水網絡法、紡絲黏合法、訂合式結著法、熔流法等。所用之不織布並未特別限定,惟較佳為50~150g/m2左右。
此外,作為支持體的不織布具有伸縮性,較佳為朝縱及/或橫向的伸展率為100%以上之不織布。 [實施例]
以下示出實施例及比較例,對本發明進一步具體進行說明,惟本發明並未受此等實施例所限制。 實施例1:
於1.1g洛索普洛芬鈉水合物中加入2.5g純水,攪拌溶解作為主藥液。其次將25g之70%D-山梨醇液、3g高嶺土、0.5g氧化鈦、0.5g酒石酸、0.06g依地酸鈉水合物、5.0g之20%聚丙烯酸水溶液、2.5g之33%聚乙烯醇水溶液、1.0g丙烯酸甲酯-丙烯酸2-乙基己酯共聚合樹脂乳液、剩餘部分以純水(適量)按順序添加並混合。
於此液中添加1.0g丙二醇與0.5g薄荷油之混合溶劑中溶有0.1g對羥苯甲酸甲酯及0.05g對羥苯甲酸丙酯的溶液,混合至呈均勻。進一步於此液中加入將4.0g羧甲基纖維素鈉、5.0g聚丙烯酸鈉、0.25g羥丙基纖維素、0.09g二羥基鋁胺基乙酸酯分散於20g濃甘油而成的分散液,均勻混合。最後,加入主藥液、及3.0g異硬脂酸,混合而得到水性黏著基劑。藉由將該水性黏著基劑塗展於聚酯不織布,並以塑膠薄膜被覆黏著基劑表面來成形水性貼附劑。 實施例2-7:
根據下述表1所示之摻混處方(單位:重量%),以與實施例1同樣的方法來製作各實施例之水性貼附劑。
另外,表1中亦一併記載上述實施例1之配方。
比較例1-5:
根據表2所示之摻混處方(單位:重量%),以與實施例1同樣的方法來製作比較例1-5之水性貼附劑。
試驗例1:塗展步驟中之膏體的塗展狀態的評定
茲探討實施例1-7、及各比較例1-5之水性黏著基劑在剛揉合後~120分鐘內是否可將膏體均勻地塗展於具有伸縮性的不織布上。
其結果係示於表3。
此外,表中之符號係基於以下評定基準的結果。
○:由剛揉合後至120分鐘內,因交聯之膏體的變化少,可均勻地塗展。
×:剛揉合後的膏體物性,係已呈無法塗展之狀態、或剛揉合後的膏體物性雖良好,但其後交聯急速進行,而無法均勻地塗展膏體。
試驗例2:熟成步驟中之膏體由不織布滲出與否的探討
對實施例1-4、6、及比較例1-3、5之水性貼附劑施加約2kg之負載,於20℃及40℃之保存條件下,以目視觀察來評定保存7日之各試料有無向不織布背側滲出。
其結果係示於表4。結果係依以下所示之評定基準來表示。 評定基準
○:於不織布背側,未見膏體成分滲出。
△:於不織布背側,可見膏體成分些許滲出。
×:於不織布背側,可見膏體成分明顯滲出。
試驗例3:貼附試驗
將實施例1-4、6、及比較例1-3之水性貼附劑於室溫下熟成30日後,在知後同意下,將各製劑(10cm×7cm)貼附於4位評論員的前臂8小時,評定其貼附狀態。貼附試驗的結果係依下述評定基準,評定貼附開始起8小時後之製劑的貼附狀態,以4位的平均值表示。
其結果係示於表5。 評定基準
4:完全未剝離。
3:一部分剝離。
2:一半以上剝離。
1:於試驗中脫落。
<具體製劑例>
以下將表1所示之本發明之水性貼附劑以外的具體製劑例示於表6(單位:重量%)。惟,本發明並未受此等所限定。
由以上結果,比較例之水性貼附劑中有於揉合後120分鐘內無法均勻地塗展膏體者(比較例3及4)、或於熟成步驟中可見膏體向不織布背側滲出者(比較例1~3及5),可判明未能充分調整膏體的交聯。且因未能充分調整交聯,各比較例之最終製劑的黏著力亦不充分。
另一方面,本發明之水性貼附劑,係塗展步驟之作業性優良,關於熟成步驟也未見到向支持體背面之膏體的滲出等,且在最終製劑亦可發揮良好的黏著性等,藉由摻混常溫下為液體且其黏度為1000(mPa‧s、20℃)以上之高級脂肪酸,良好地進行膏體的交聯調整,作為結果,證實了就製造時之作業性、或是最終製劑的黏著性而言皆為較佳之水性貼附劑。 [產業上可利用性]
如以上記載,根據本發明,可提供一種藉由在以水溶性高分子為主成分的水性黏著基劑中,摻混常溫下為液體且黏度為1000(mPa‧s、20℃)以上之高級脂肪酸作為交聯調整劑,而在塗展步驟中不發生膏體的塗展不均勻等,且在熟成步驟中未見到膏體向不織布背側滲出等之黏著性優良的水性貼附劑,就此而言,其產業上之利用性極大。
权利要求:
Claims (5)
[1] 一種水性貼附劑,其特徵為在以水溶性高分子及交聯劑為主成分的水性黏著基劑中,含有常溫下為液體且黏度為1000(mPa‧s、20℃)以上之高級脂肪酸作為交聯調整劑。
[2] 如申請專利範圍第1項之水性貼附劑,其中該高級脂肪酸為異硬脂酸。
[3] 如申請專利範圍第1或2項之水性貼附劑,其中該高級脂肪酸的摻混量為1~10重量%。
[4] 如申請專利範圍第1至3項中任一項之水性貼附劑,其係將摻混包含聚丙烯酸、聚乙烯醇、羥丙基纖維素的1種或2種以上者作為水溶性高分子。
[5] 如申請專利範圍第1至3項中任一項之水性貼附劑,其中交聯劑為鋁化合物。
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