 ８-〔３-胺基-六氫吡啶-１-基〕-黃嘌呤，其製備方法及作為醫藥組合物之用途
专利摘要:
本發明係關於以下通式之經取代黃嘌呤□其中R1至R3均如申請專利範圍第1至16項中之定義，其互變異構物、立體異構物、混合物、前體藥物及其鹽，其具有有價值之藥理學性質，特別是對於酵素二肽基肽酶-IV(DPP-IV）活性之抑制作用。 公开号:TW201304782A 申请号:TW101137343 申请日:2003-08-20 公开日:2013-02-01 发明作者:法蘭克 席摩爾斯巴哈；馬提爾斯 艾克哈德特；艾爾克 蘭克普夫；麥克 馬克；羅蘭 馬爾；萊爾富Ｒ Ｈ 羅茲；莫罕麥德 泰德楊 申请人:百靈佳殷格翰製藥公司； IPC主号:A61K9-00
专利说明:
8-[3-胺基-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤，其製備方法及作為醫藥組合物之用途 本發明係關於新穎以下通式之經取代黃嘌呤 其互變異構物、立體異構物、混合物、前體藥物及其鹽，特別是其與無機或有機酸或鹼之生理學上可接受之鹽，其具有有價值之藥理學性質，特別是對於酵素二肽基肽酶-IV(DPP-IV)活性之抑制作用，其製備，其預防或治療與增加DPP-IV活性有關聯或能夠藉由降低DPP-IV活性而被預防或減輕之疾病或症狀之用途，特別是第I型或第II型糖尿病，含有通式(I)化合物或其生理學上可接受鹽之醫藥組合物，以及其製備方法。 US6,303,661係提供一種新穎治療方法，其包括給藥一種治療有效量之二肽基肽酶(DP-IV)或具類似活性之酵素的抑制劑，藉此其降解腸促胰島素、GLP-1及GIP之能力降低。結果，高血糖症，例如，伴隨食物攝取者，可因增進的胰島素釋放而降低。 WO 02/02560係揭露雜環化合物，其為酵素DPP-IV之抑制劑。此等化合物在構造上與本發明之化合物不同，特別是針對黃嘌吟之第8位置之取代基。 於上式I中R1表示甲基，被二甲胺基羰基、四氫吡咯-1-基羰基、六氫吡啶-1-基羰基、第三-丁基羰基或環己羰基取代之甲基，被萘基、甲基萘基、甲氧基萘基、硝基萘基或二甲胺基萘基取代之甲基，被2-苯基乙烯基或聯苯基取代之甲基，被苯基二唑基、5-甲基-3-苯基-異唑基、苯基吡啶基、吲哚基、苯并硫苯基、喹啉基、異喹啉基、甲基異喹啉基、(甲氧羰基甲胺基)-異喹啉基、啈啉基、喹唑啉基、甲基喹唑啉基、1,2-二氫-1-甲基-2-酮基-喹啉基、1,2-二氫-2-甲基-1-酮基-異喹啉基、3,4-二氫-4-酮基-呔基、3,4-二氫-3-甲基-4-酮基-呔基、3,4-二氫-4-酮基-喹唑啉基、3,4-二氫-3-甲基-4-酮基-喹唑啉基或2-酮基-2H-烯基取代之甲基，2-甲氧基乙基、2-苯基氧基乙基或2-氰基乙基，苯基羰基甲基或1-(苯基羰基)-乙基，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被胺基、氰基甲胺基、甲基羰基胺基、乙基羰基胺基、異丙基羰基胺基、甲氧羰基胺基、(乙氧基羰基胺基)-羰基胺基或2-酮基-四氫咪唑-1-基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被羧基、甲氧羰基、乙氧基羰基、胺基羰基、甲胺基羰基、二甲胺基羰基或嗎福啉-4-基羰基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲基次磺醯基、甲基亞磺醯基或甲基磺醯基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被羧基甲氧基、乙氧基羰基甲氧基、異丙氧羰基甲氧基、胺基羰基甲氧基、甲胺基羰基甲氧基、乙胺基羰基甲氧基、異丙基胺基羰基甲氧基、二甲胺基羰基甲氧基、四氫吡咯-1-基羰基甲氧基或嗎福啉-4-基羰基甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被1-(甲氧羰基)-乙氧基或1-(胺基羰基)-乙氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲基亞磺醯基甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被兩個甲氧基取代，或苯基羰基甲基，其中在苯基部份基團中，兩個相鄰氫原子係被-O-CH2-O、-O-CH2-CH2-O或-N(CH3)-CO-O基團置換，R2表示氫原子，甲基、異丙基、2-丙烯-1-基、2-丙炔-1-基或苯基，或氰基甲基或甲氧羰基甲基，及R3表示2-氰基苄基或2,6-二氰基苄基，2-甲基-2-丙烯-1-基、2-氯基-2-丙烯-1-基或3-溴基-2-丙烯-1-基，2-丁烯-1-基、3-甲基-2-丁烯-1-基或2,3-二甲基-2-丁烯-1-基，2-丁炔-1-基，1-環戊烯-1-基甲基，或2-呋喃基甲基。 於上述基團定義中所提及之羧基，可被一種可在活體內被轉化成羧基之基團，或被一種在生理學條件下帶負電荷之基團置換，且再者，於上述基團定義中所提及之胺基與亞胺基，可被一種可在活體內分裂之基團取代。此種基團係描述於例如WO98/46576，與N.M.Nielsen等人,國際製藥學期刊39,75-85(1987)中。 含有可在活體內被分裂基團之化合物，係為其中此種可在活體內被分裂之基團已被分裂之相應化合物之前體藥物。所謂可在活體內轉化成羧基之基團，係意謂例如羥甲基，以醇酯化之羧基，其中醇部份基團較佳為C1-6-烷醇、苯基-C1-3-烷醇、C3-9-環烷醇，同時C5-8-環烷醇可另外被一或兩個C1-3-烷基取代，C5-8-環烷醇，其中在3或4位置上之亞甲基係被氧原子或被亞胺基置換，亞胺基係視情況被C1-3-烷基、苯基-C1-3-烷基、苯基-C1-3-烷氧羰基或C2-6-烷醯基取代，且環烷醇部份基團可另外被一或兩個C1-3-烷基取代，C4-7-環烯醇、C3-5-烯醇、苯基-C3-5-烯醇、C3-5-炔醇或苯基-C3-5-炔醇，其附帶條件是，沒有從帶有雙或參鍵之碳原子開始至氧原子之鍵結，C3-8-環烷基-C1-3-烷醇，具有總計8至10個碳原子之雙環烷醇，其可另外在雙環烷基部份基團上被一或兩個C1-3-烷基取代，1,3-二氫-3-酮基-1-異苯并呋喃醇或下式醇 Rp-CO-O-(RqCRr)-OH，其中Rp表示C1-8-烷基、C5-7-環烷基、C1-8-烷氧基、C5-7-環烷基氧基、苯基或苯基-C1-3-烷基，Rq表示氫原子、C1-3-烷基、C5-7-環烷基或苯基，且Rr表示氫原子或C1-3-烷基，所謂在生理學條件下帶負電荷之基團，係意謂例如四唑-5-基、苯基羰基胺基羰基、三氟甲基羰基胺基羰基、C1-6-烷基磺醯基胺基、苯基磺醯基胺基、苄基磺醯基胺基、三氟甲基磺醯基胺基、C1-6-烷基磺醯基胺基羰基、苯基磺醯基胺基羰基、苄基磺醯基胺基羰基或全氟-C1-6-烷基磺醯基胺基羰基，而所謂可在活體內從亞胺基或胺基分裂之基團，係意謂例如羥基，醯基，譬如苯基羰基，視情況被氟、氯、溴或碘原子，被C1-3-烷基或C1-3-烷氧基單-或二-取代，同時取代基可為相同或不同，吡啶醯基或C1-16-烷醯基，譬如甲醯基、乙醯基、丙醯基、丁醯基、戊醯基或己醯基，3,3,3-三氯基丙醯基或烯丙氧基羰基，C1-16-烷氧羰基或C1-16-烷羰基氧基，其中氫原子可全部或部份被氟或氯原子置換，譬如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、異丙氧羰基、丁氧羰基、第三丁氧羰基、戊氧羰基、己氧基羰基、辛氧羰基、壬氧羰基、癸氧羰基、十一基氧羰基、十二基氧羰基、十六基氧羰基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、2,2,2-三氯乙基羰基氧基、丙基羰基氧基、異丙基羰基氧基、丁基羰基氧基、第三丁基羰基氧基、戊基羰基氧基、己基羰基氧基、辛基羰基氧基、壬基羰基氧基、癸基羰基氧基、十一基羰基氧基、十二基羰基氧基或十六基羰基氧基，苯基-C1-6-烷氧羰基，譬如苄氧羰基、苯基乙氧羰基或苯基丙氧羰基，3-胺基-丙醯基，其中胺基可被C1-6-烷基或C3-7-環烷基單-或二-取代，且取代基可為相同或不同，C1-3-烷基磺醯基-C2-4-烷氧羰基、C1-3-烷氧基-C2-4-烷氧基-C2-4-烷氧羰基、Rp-CO-O-(RqCRr)-O-CO、C1-6-烷基-CO-NH-(RsCRt)-O-CO-或C1-6-烷基-CO-O-(RsCRt)-(RsCRt)-O-CO-基團，其中Rp至Rr均如前文定義，Rs與Rt，其可為相同或不同，表示氫原子或C1-3-烷基。 本發明之第一個目的係關於通式(I)化合物，其中R1表示被二甲胺基羰基、四氫吡咯-1-基羰基、六氫吡啶-1-基羰基、第三-丁基羰基或環己羰基取代之甲基，被萘基、甲基萘基、甲氧基萘基、硝基萘基或(二甲胺基)-萘基取代之甲基，被2-苯基乙烯基或聯苯基取代之甲基，被苯基-二唑基、5-甲基-3-苯基-異唑基、苯基-吡啶基、吲哚基、苯并硫苯基、喹啉基、異喹啉基、甲基異喹啉基、(甲氧羰基甲胺基)-異喹啉基、啈啉基、喹唑啉基、甲基喹唑啉基、1,2-二氫-1-甲基-2-酮基-喹啉基、1,2-二氫-2-甲基-1-酮基-異喹啉基、3,4-二氫-4-酮基-呔基、3,4-二氫-3-甲基-4-酮基-呔基、3,4-二氫-4-酮基-喹唑啉基、3,4-二氫-3-甲基-4-酮基-喹唑啉基或2-酮基-2H-烯基取代之甲基，2-甲氧基乙基、2-苯基氧基乙基或2-氰基乙基，苯基羰基甲基或1-(苯基羰基)-乙基，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被胺基、氰基甲胺基、甲基羰基胺基、乙基羰基胺基、異丙基羰基胺基、甲氧羰基胺基、(乙氧基羰基胺基)-羰基胺基或2-酮基-四氫咪唑-1-基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被羧基、甲氧羰基、乙氧基羰基、胺基羰基、甲胺基羰基、二甲胺基羰基或嗎福啉-4-基羰基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲基硫基、甲基亞磺醯基或甲基磺醯基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被羧基甲氧基、乙氧基羰基甲氧基、異丙氧羰基甲氧基、胺基羰基甲氧基、甲胺基羰基甲氧基、乙胺基羰基甲氧基、異丙基胺基羰基甲氧基、二甲胺基羰基甲氧基、四氫吡咯-1-基羰基甲氧基或嗎福啉-4-基羰基甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被1-(甲氧羰基)-乙氧基或1-(胺基羰基)-乙氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲基亞磺醯基甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被兩個甲氧基取代，或苯基羰基甲基，其中在苯基部份基團中，兩個相鄰氫原子係被-O-CH2-O、-O-CH2-CH2-O或-N(CH3)-CO-O基團置換，R2表示甲基、異丙基或苯基，及R3表示2-甲基-2-丙烯-1-基、2-氯基-2-丙烯-1-基或3-溴基-2-丙烯-1-基，2-丁烯-1-基或2,3-二甲基-2-丁烯-1-基，2-丁炔-1-基，1-環戊烯-1-基甲基，或2-呋喃基甲基，以及以下化合物1-(2-氰基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{3-[(甲烷亞磺醯基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(1-甲基-2-酮基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-苯氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{3-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(二甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-甲氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-氰基甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-(2-丙炔-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[3-(2-酮基-四氫咪唑-1-基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-(2-丙烯-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-苯基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-氰基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(喹啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(2-酮基-2H-烯,色原烯-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(啈啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(1-甲基-2-酮基-1,2-二氫-喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(4-酮基-3,4-二氫-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(喹唑啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(5-甲基-3-苯基-異唑-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(異喹啉-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(3-苯基-[1,2,4]二唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(4-苯基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(5-苯基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(3-甲基-4-酮基-3,4-二氫-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲基硫基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲烷亞磺醯基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲烷磺醯基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-羧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲氧羰基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[3-(甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[3-(二甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[3-(嗎福啉-4-基-羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-羧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-乙氧羰基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[2-(二甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[2-(嗎福啉-4-基-羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2,6-二甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-((E)-3-苯基-烯丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(聯苯-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-環己基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(3,3-二甲基-2-酮基-丁基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-({5-[(甲氧羰基)甲胺基]-異喹啉-1-基}甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-二甲胺基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(六氫吡啶-1-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(2-甲基-1-酮基-1,2-二氫-異喹啉-4-基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2,3-二甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(四氫吡咯-1-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-7-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-異丙基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-氰基甲胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(異喹啉-1-基)甲基]-3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(異丙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-{[(乙氧羰基胺基)羰基]胺基}-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(甲氧羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-硝基-3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-胺基-3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-7-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-1-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-羧基甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，及1-[2-(2-羧基甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物，其前體藥物及其鹽。 本發明第一個目的之第一種較佳亞組，包括通式I化合物，其中R1表示4-甲氧基-1-萘基甲基，2-喹啉基甲基、4-喹啉基甲基或6-喹啉基甲基，1-異喹啉基甲基、3-甲基-1-異喹啉基甲基、4-甲基-1-異喹啉基甲基或3-異喹啉基甲基，或2-喹唑啉基甲基、4-甲基-2-喹唑啉基甲基或4-喹唑啉基甲基，R2表示甲基，及R3表示2-丁烯-1-基或2-丁炔-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明第一個目的之第二種較佳亞組，包括通式I化合物，其中R1表示[2-(甲基羰基胺基)-苯基]-羰基甲基，[2-(乙基羰基胺基)-苯基]-羰基甲基，或[2-(異丙基羰基胺基)-苯基]-羰基甲基，R2表示甲基，及R3表示2-丁烯-1-基或2-丁炔-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明第一個目的之第三種較佳亞組，包括根據申請專利範圍第1項之通式I化合物，其中R1表示[2-(胺基羰基甲氧基)-苯基]-羰基甲基，[2-(甲胺基羰基甲氧基)-苯基]-羰基甲基，[2-(乙胺基羰基甲氧基)-苯基]-羰基甲基，或[2-(異丙基胺基羰基甲氧基)-苯基]-羰基甲基，R2表示甲基，及R3表示2-丁烯-1-基，2-丁炔-1-基，或1-環戊烯-1-基甲基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明之第二個目的係關於通式I化合物，其中R1表示被萘基、氟基萘基、甲基萘基、甲氧基萘基、(二氟甲氧基)-萘基、氰基萘基、硝基萘基或(二甲胺基)-萘基取代之甲基，被菲基取代之甲基，被2-苯基乙烯基、2-[(三氟甲基)-苯基]-乙烯基、2-(硝基苯基)乙烯基、2-(五氟苯基)乙烯基或聯苯基取代之甲基，被苯基二唑基、苯基吡啶基、吲哚基、甲基吲哚基、二甲基-6,7-二氫-5H-[2]吡啉啶基、苯并咪唑基、甲基苯并咪唑基、(氰基乙基)-苯并咪唑基、(甲胺基-羰基甲基)苯并咪唑基、苄基苯并咪唑基、苯并呋喃基、乙醯基苯并呋喃基、氰基苯并呋喃基、苯并唑基、硝基苯并唑基、苯并硫苯基、甲基苯并噻唑基、喹啉基、甲氧基喹啉基、異喹啉基、甲基異喹啉基、(二氟甲基)-異喹啉基、(三氟甲基)-異喹啉基、二甲基異喹啉基、(1-氰基-1-甲基乙基)異喹啉基、苯基異喹啉基、甲氧基異喹啉基、甲氧基-氯-異喹啉基、甲氧基-溴-異喹啉基、(甲氧羰基甲胺基)-異喹啉基、二甲基-5,6,7,8-四氫異喹啉基、1,2,3,4-四氫啡啶基、啈啉基、喹唑啉基、甲基喹唑啉基、異丙基喹唑啉基、環丙基喹唑啉基、苯基喹唑啉基、胺基喹唑啉基、(二甲胺基)-喹唑啉基、四氫吡咯-1-基喹唑啉基、六氫吡啶-1-基喹唑啉基、六氫吡-1-基喹唑啉基、嗎福啉-4-基喹唑啉基、乙氧基喹唑啉基、異丙基氧基喹唑啉基、苯基-氧基喹唑啉基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、甲基咪唑并[1,2-a]吡啶基、苯基-咪唑并[1,2-a]吡啶基、苄基咪唑并[1,2-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、喹喏啉基、甲基喹喏啉基、二甲基喹喏啉基、三甲基喹喏啉基、苯基喹喏啉基、甲基呔基、啶基、2,3-二氫-苯并[1,4]-二氧陸圜烯基、1,2-二氫-2-酮基-喹啉基、1,2-二氫-1-甲基-2-酮基-喹啉基、1,2-二氫-2-甲基-1-酮基-異喹啉基、3,4-二氫-4-酮基-呔基、3,4-二氫-3-甲基-4-酮基-呔基、3,4-二氫-4-酮基-喹唑啉基、3,4-二氫-3-甲基-4-酮基-喹唑啉基或2-酮基-2H-烯基取代之甲基，苯基羰基甲基，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被胺基、氰基甲胺基、(乙氧基羰基甲基)胺基、(甲胺基羰基)甲胺基、甲基羰基胺基、乙基羰基胺基、異丙基羰基胺基、苯基羰基胺基、甲氧羰基胺基、(乙氧基羰基胺基)-羰基胺基或2-酮基咪唑啉啶-1-基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被苯基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被羧基、甲氧羰基、乙氧基羰基、胺基羰基、甲胺基羰基、二甲胺基羰基或嗎福啉-4-基羰基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲基硫基、甲基亞磺醯基或甲基磺醯基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、異丙基氧基或苯基氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲基亞磺醯基甲氧基、羧基甲氧基、乙氧基羰基甲氧基、異丙氧羰基甲氧基、胺基羰基甲氧基、甲胺基羰基甲氧基、乙胺基羰基甲氧基、異丙基胺基-羰基甲氧基、二甲胺基羰基甲氧基、四氫吡咯-1-基羰基甲氧基或嗎福啉-4-基羰基甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被1-(乙氧基羰基)-1-甲基-乙氧基、1-(甲氧羰基)-乙氧基或1-(胺基羰基)-乙氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被兩個甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲氧基與硝基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲氧基與胺基取代，苯基羰基甲基，其中在苯基部份基團中，兩個相鄰氫原子係被-O-CH2-O、-O-CF2-O、-O-CH2-CH2-O、-NH-CO-NH、-N(CH3)-CO-NH、-N(CH3)-CO-N(CH3)、-NH-CO-O-或-N(CH3)-CO-O基團置換，(2-苯基乙基)羰基甲基，萘基羰基甲基、吲哚基羰基甲基或喹啉基羰基甲基，或2-氰基亞胺基-2-苯基-乙基，R2表示甲基、異丙基、環丙基、苯基或氟苯基，及R3表示2-甲基-2-丙烯-1-基、2-氯基-2-丙烯-1-基或3-溴基-2-丙烯-1-基，1-丁烯-1-基、3-甲基-1-丁烯-1-基、2-丁烯-1-基、2-甲基-2-丁烯-1-基或2,3-二甲基-2-丁烯-1-基，2-丁炔-1-基，1-環戊烯-1-基甲基，或2-呋喃基甲基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物，前體藥物及其鹽。 本發明第二個目的之較佳亞組包括通式I化合物，其中R1與R2均如前文定義，且R3表示1-丁烯-1-基、2-丁烯-1-基或2-丁炔-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明第二個目的之特佳亞組包括通式I化合物，其中R1表示被萘基、氟基萘基、甲基萘基、甲氧基萘基、(二氟甲氧基)-萘基、氰基萘基或硝基萘基取代之甲基，被2-(五氟苯基)乙烯基取代之甲基，被苯并呋喃基、甲基苯并噻唑基、喹啉基、甲氧基喹啉基、異喹啉基、甲基異喹啉基、(二氟甲基)-異喹啉基、(三氟甲基)-異喹啉基、二甲基異喹啉基、(1-氰基-1-甲基-乙基)異喹啉基、苯基-異喹啉基、甲氧基異喹啉基、1,2,3,4-四氫啡啶基、喹唑啉基、甲基喹唑啉基、異丙基喹唑啉基、環丙基喹唑啉基、苯基喹唑啉基、胺基喹唑啉基、(二甲胺基)-喹唑啉基、四氫吡咯-1-基喹唑啉基、六氫吡啶-1-基喹唑啉基、六氫吡-1-基喹唑啉基、嗎福啉-4-基喹唑啉基、乙氧基喹唑啉基、異丙基氧基喹唑啉基、喹喏啉基、甲基喹喏啉基、二甲基喹喏啉基、三甲基喹喏啉基、苯基喹喏啉基、[1,5]啶基、[1,6]啶基、[1,8]啶基或1,2-二氫-1甲基-2-酮基-喹啉基取代之甲基，苯基羰基甲基，苯基羰基甲基，其中部份基團係被苯基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、異丙基氧基或苯基氧基取代，苯基羰基甲基，其中在苯基部份基團中，兩個相鄰氫原子係被-O-CH2-O、-O-CF2-O、-O-CH2-CH2-O、-N(CH3)-CO-N(CH3)或-N(CH3)-CO-O基團置換，萘基羰基甲基、吲哚基羰基甲基或喹啉基羰基甲基，或2-氰基亞胺基-2-苯基-乙基，R2表示甲基、異丙基、環丙基、苯基或4-氟苯基，及R3表示1-丁烯-1-基、2-丁烯-1-基或2-丁炔-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明第二個目的之第二種較佳亞組包括通式I化合物，其中R1與R2係如緊接在上文之定義，且R3表示1-丁烯-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明第二個目的之第三種較佳亞組包括通式I化合物，其中R1與R2係如緊接在上文之定義，且R3表示2-丁烯-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明第二個目的之第四種較佳亞組包括通式I化合物，其中R1與R2係如緊接在上文之定義，且R3表示2-丁炔-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明之第三個目的係關於通式I化合物，其中R1表示被萘基、氟基萘基、甲基萘基、甲氧基萘基、(二氟甲氧基)-萘基、氰基萘基或硝基萘基取代之甲基，被2-(五氟苯基)乙烯基取代之甲基，或被苯并呋喃基、甲基苯并噻唑基、喹啉基、甲氧基喹啉基、異喹啉基、甲基異喹啉基、(二氟甲基)-異喹啉基、(三氟甲基)-異喹啉基、二甲基異喹啉基、(1-氰基-1-甲基-乙基)異喹啉基、苯基-異喹啉基、甲氧基異喹啉基、1,2,3,4-四氫啡啶基、喹唑啉基、甲基喹唑啉基、異丙基喹唑啉基、環丙基-喹唑啉基、苯基喹唑啉基、胺基喹唑啉基、(二甲胺基)-喹唑啉基、四氫吡咯-1-基喹唑啉基、六氫吡啶-1-基喹唑啉基、六氫吡-1-基喹唑啉基、嗎福啉-4-基喹唑啉基、乙氧基喹唑啉基、異丙基氧基喹唑啉基、喹喏啉基、甲基喹喏啉基、二甲基喹喏啉基、三甲基喹喏啉基、苯基喹喏啉基、[1,5]啶基、[1,6]啶基、[1,8]啶基或1,2-二氫-1-甲基-2-酮基-喹啉基取代之甲基，R2表示甲基、異丙基、環丙基或苯基，及R3表示2-氯苄基、2-溴基苄基、2-乙炔基苄基或2-氰基苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明第三個目的之第一種較佳亞組包括通式I化合物，其中R1表示(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基，R2表示甲基，及R3表示2-氯苄基、2-溴基苄基、2-乙炔基苄基或2-氰基苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明第三個目的之第二種較佳亞組包括通式I化合物，其中R1與R2均如前文定義，且R3表示2-氯苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明第三個目的之第三種較佳亞組包括通式I化合物，其中R1與R2均如前文定義，且R3表示2-溴基苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明第三個目的之第四種較佳亞組包括通式I化合物，其中R1與R2均如前文定義，且R3表示2-乙炔基苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 本發明第三個目的之第五種較佳亞組包括通式I化合物，其中R1與R2均如前文定義，且R3表示2-氰基苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 最特佳為下列通式I化合物：(1)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(2)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(3)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(4)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(5)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(6)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(7)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(8)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(9)1-[2-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(10)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(11)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(12)1-[2-(苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(13)1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(14)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(15)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(16)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(17)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(18)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(19)1-[(4-氰基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(20)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(21)1-[(8-甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(22)1-[(4-氟-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(23)1-((E)-3-五氟苯基-烯丙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(24)1-[(3-三氟甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(25)1-[(3-二氟甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(26)1-[2-(聯苯-2-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(27)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(28)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(29)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氯-苄基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，及(30)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-溴-苄基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤以及其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 根據本發明，通式I化合物係藉本身已知之方法獲得，例如藉下述方法： a)使通式如下之化合物 其中R1至R3均如前文定義，且Z1表示脫離基，譬如鹵原子，如氯或溴原子、經取代之羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基或磺醯基氧基，甲烷磺醯基或甲烷磺醯基氧基，與3-胺基六氫吡啶、其對掌異構物或其鹽反應。 此反應最好在溶劑中，譬如異丙醇、丁醇、四氫呋喃、二氧陸圜、二甲基甲醯胺、二甲亞碸、乙二醇單甲基醚、乙二醇二乙基醚或環丁碸，視情況於無機或三級有機鹼存在下，例如碳酸鈉、碳酸鉀或氫氧化鉀，三級有機鹼例如三乙胺，或於N-乙基-二異丙基胺(Hunig氏鹼)存在下，然而此等有機鹼亦可同時充作溶劑，且視情況於反應加速劑存在下，譬如鹼金屬鹵化物或鈀系觸媒，在-20與180℃間之溫度下，但較佳係在-10與120℃間之溫度下進行。但是，反應亦可未使用溶劑，或在過量3-胺基六氫吡啶中進行。 b)使通式如下之化合物去除保護 其中R1、R2及R3均如前文定義。 第三-丁氧羰基較佳係以酸處理，譬如三氟醋酸或鹽酸，或以溴基三甲基矽烷或碘基三甲基矽烷處理而分裂，視情況使用溶劑，譬如二氯甲烷、醋酸乙酯、二氧陸圜、甲醇、異丙醇或乙醚，在0與80℃間之溫度下進行。 c)為製備通式I化合物，其中R1根據前文所提供之定義，係含有羧基： 使通式如下之化合物去除保護 其中R2與R3均如前文定義，且R1’含有被C1-4-烷基保護之羧基。 保護基係藉由水解作用而分裂，例如使用酸，譬如鹽酸或硫酸，或鹼金屬氫氧化物，譬如氫氧化鋰、氫氧化鈉或氫氧化鉀，在溶劑中，譬如甲醇、乙醇、異丙醇、四氫呋喃或二氧陸圜，於水存在下進行。 在前文所述之反應中，存在之任何反應性基團，譬如羧基、胺基、烷胺基或亞胺基，可於反應期間，藉由反應後再一次分裂之習用保護基保護。 例如，對羧基之保護基可為三甲基矽烷基、甲基、乙基、第三丁基、苄基或四氫哌喃基，而對胺基、烷胺基或亞胺基之保護基，可為甲醯基、乙醯基、三氟乙醯基、乙氧羰基、第三丁氧羰基、苄氧羰基、苄基、甲氧基苄基或2,4-二甲氧基苄基，及另外，對胺基為鄰苯二甲醯基。 所使用之任何保護基係視情況隨後被分裂，例如藉由水解作用，在水性溶劑中，例如在水、異丙醇/水、醋酸/水、四氫呋喃/水或二氧陸圜/水中，於酸存在下，譬如三氟醋酸、鹽酸或硫酸，或於鹼金屬鹼存在下，譬如氫氧化鈉或氫氧化鉀，或以非質子性方式，例如於碘基三甲基矽烷存在下，在0與120℃間之溫度下，較佳係在10與100℃間之溫度下。 但是，苄基、甲氧基苄基或苄氧羰基係例如以氫解方式，例如以氫分裂，於觸媒存在下，譬如鈀/炭，在適當溶劑中，譬如甲醇、乙醇、醋酸乙酯或冰醋酸，視情況伴隨著添加酸，譬如鹽酸，在0與100℃間之溫度下，但較佳係在20與60℃間之溫度下，及在1至7巴之氫壓力下，但較佳為3至5巴。但是，2,4-二甲氧基苄基較佳係在三氟醋酸中，於甲苯醚存在下分裂。 第三丁基或第三丁氧羰基較佳係經由以酸處理，譬如三氟醋酸或鹽酸，或經由以碘基三甲基矽烷處理而分裂，視情況使用溶劑，譬如二氯甲烷、二氧陸圜、甲醇或乙醚。 三氟乙醯基較佳係經由以酸譬如鹽酸處理而分裂，視情況於溶劑存在下，譬如醋酸，在50與120℃間之溫度下，或經由以氫氧化鈉溶液處理而分裂，視情況於溶劑存在下，譬如四氫呋喃，在0與50℃間之溫度下。 鄰苯二甲醯基較佳係於肼或一級胺存在下，譬如甲胺、乙胺或正-丁基胺，在溶劑中，譬如甲醇、乙醇、異丙醇、甲苯/水或二氧陸圜，在20與50℃間之溫度下分裂。 再者，可將所獲得之通式I化合物解析成其對掌異構物及/或非對映異構物，如前文所提及者。因此，例如，可將順/反混合物解析成其順式與反式異構物，而具有至少一個光學活性碳原子之化合物可被分離成其對掌異構物。 因此，例如，可使順/反混合物藉層析法解析成其順式與反式異構物，所獲得以外消旋物存在之通式I化合物可藉本身已知之方法(參閱AllingerN.L.與ElielE.L."立體化學總論",第6卷,WileyInterscience,1971)分離成其光學對映體，而具有至少2個不對稱碳原子之通式I化合物可以其物理-化學差異為基礎，使用本質上已知之方法，解析成其非對映異構物，例如藉層析及/或分級結晶，而若此等化合物係以外消旋形式獲得，則其可如上述隨後被解析成對掌異構物。 對掌異構物較佳係被分離，其方式是於對掌性相上藉管柱分離，或自光學活性溶劑藉再結晶，或經由使會形成鹽或衍生物例如酯類或醯胺類之光學活性物質，與外消旋化合物反應，特別是其酸與經活化之衍生物或醇類，並將如此獲得之鹽或衍生物之非對映異構物混合物分離，例如以其溶解度差異為基礎，同時自由態對映體可藉由適當作用劑之作用，自純非對映異構物鹽或衍生物釋出。一般使用之光學活性酸，係為例如酒石酸或二苯甲醯基酒石酸、二-鄰-甲苯基酒石酸、蘋果酸、苯乙醇酸、樟腦磺酸、麩胺酸、天門冬胺酸或金雞納酸之D-與L-形式。光學活性醇可為例如(+)或(-)-醇，而在醯胺中之光學活性醯基，可為例如(+)-或(-)-基氧基羰基。 再者，式I化合物可被轉化成其鹽，特別是關於醫藥用途，係成為與無機或有機酸類之生理學上可接受之鹽。可供此項目的使用之酸類，包括例如鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、反丁烯二酸、琥珀酸、乳酸、檸檬酸、酒石酸或順丁烯二酸。 又再者，若如此獲得之新穎式I化合物含有羧基，則若需要，其可接著被轉化成其與無機或有機鹼之鹽，特別是關於醫藥用途，係成為其生理學上可接受之鹽。供此項目的使用之適當鹼，包括例如氫氧化鈉、氫氧化鉀、精胺酸、環己胺、乙醇胺、二乙醇胺及三乙醇胺。 作為起始物質使用之通式II至IV化合物，係為無論是文獻上已知，或可藉由文獻上已知之方法獲得(參閱實例I至LXXI)。 正如前文已述及者，根據本發明之通式I化合物及其生理學上可接受之鹽，係具有有價值之藥理學性質，特別是對酵素DPP-IV之抑制作用。 此等新穎化合物之生物學性質，係按下述加以研究： 此等物質及其相應鹽抑制DPP-IV活性之能力，可在試驗組裝中証實，其中係使用人類結腸癌細胞系Caco-2之萃取物作為DPP-IV來源。為誘發DPP-IV表現，細胞之分化係按Reiher等人在標題為「腸細胞系Caco-2之增加表現」，呈現於Proc.Natl.Acad.Sci.第90卷,第5757-5761頁(1993)中之論文所述進行。細胞萃取物係於4℃下，藉由在35,000克下離心30分鐘(以移除細胞碎屑)，得自溶解於緩衝劑(10mMTrisHCl,0.15MNaCl,0.04t.i.u.抑肽酶,0.5%Nonidet-P40,pH8.0)中之細胞。 DPP-IV檢測係按下述進行： 將50微升基質溶液(AFC；AFC為醯胺基-4-三氟甲基香豆素)，最後濃度為100μM，放置在黑色微滴定板中。將20微升檢測緩衝液(最後濃度50mMTris-HCl,pH7.8,50mMNaCl,1%DMSO)以吸量管吸取。反應係藉由添加30微升已溶解之Caco-2蛋白質(每井最後濃度為0.14微克蛋白質)開始。典型上，係將欲被研究之待測物質，預先稀釋於20微升檢測緩衝液再添加，於是檢測緩衝液之體積係據此而減少。反應係於環境溫度下進行，培養60分鐘。然後，在Victor1420Multilabel計數器中度量螢光，激發波長為405毫微米，而發射波長為535毫微米。空白試驗讀數(相當於0%活性)係在未具有任何Caco-2蛋白質(體積被檢測緩衝液置換)之混合物中獲得，對照值(相當於100%活性)係在未添加物質之混合物中獲得。於討論中之待測物質之藥效，以IC50值表示，係計算自劑量/活性曲線，其在各情況中包含11個度量點。獲得下列結果： 根據本發明製成之化合物係良好地被容許，因例如當藉由口服途徑對大白鼠投予10毫克/公斤實例2(80)化合物時，未能在動物之行為上偵測出任何改變。 鑒於其抑制DPP-IV活性之能力，根據本發明之通式I化合物及其相應之藥學上可接受之鹽，係適於治療可因抑制DPP-IV活性而受影嚮之所有症狀或病症。因此，預期根據本發明之化合物將適於預防或治療疾病或症狀，譬如第1型與第2型糖尿病、糖尿病併發症(譬如視網膜病、腎病或神經病)、新陳代謝酸中毒或酮症、反應性低血糖、胰島素抗藥性、代謝徵候簇、不同起源之脂血症障礙、關節炎、動脈粥瘤硬化及相關疾病、肥胖、同種移植物移植及降血鈣素所引致之骨質疏鬆症。此外，此等物質能夠預防B-細胞變性，譬如胰B-細胞之細胞凋零或壞死。此物質亦適合改善或恢復胰細胞之功能，以及增加胰B-細胞之數目與大小。此外，且以似胰高血糖激素肽譬如GLP-1與GLP-2之角色及其與DPP-IV抑制之連結為基礎，同樣地，根據本發明之化合物係適用於達成尤其是鎮靜或焦慮舒解作用，且亦有利地影嚮手術或激素應力回應後之分解代謝狀態，或降低心肌梗塞後之死亡率或發病率。其亦適合治療與上文所提及之作用有關聯，且藉由GLP-1或GLP-2所媒介之全部症狀。根據本發明之化合物亦可作為利尿劑或抗高血壓劑使用，且適用於預防與治療急性腎衰竭。再者，根據本發明之化合物可用於治療呼吸道炎性疾病。其亦適合預防與治療慢性炎性腸疾病，譬如刺激性腸徵候簇(IBS)、克隆氏病或潰瘍性結腸炎以及胰腺炎。亦同樣地，其可用於胃腸道之所有傷害種類或損害，譬如結腸炎與腸炎。亦預期DPP-IV抑制劑且因此亦為根據本發明之化合物，可在人類或哺乳動物中用於治療不孕症或改善生育力，特別是當不孕症係與胰島素抗藥性或多囊卵巢徵候簇有關聯時。另一方面，此等物質係適用於影嚮精蟲能動性，且因此可作為男性避孕藥使用。此物質亦適合治療與降低身高有關聯之生長激素缺乏，且亦可被使用以利於其中可使用生長激素之任何適應徵。根據本發明之化合物，以其對DPP-IV之抑制作用為基礎，亦適合治療各種自身免疫疾病，譬如風濕性關節炎、多發性硬化、橋本氏病及巴塞杜氏病等。其亦可用以治療病毒疾病，以及例如在HIV感染中，刺激血液製造，在良性前列腺增生、齒齦炎中，以及治療神經元缺陷，與神經變性疾病，譬如阿耳滋海默氏疾病。所述化合物亦可用於治療腫瘤，特別是改變腫瘤侵入以及轉移；此處之實例為其在治療T-細胞淋巴瘤、急性淋巴胚細胞白血病、以細胞為基礎之胰癌、基底細胞癌或乳癌上之用途。其他適應徵為中風、各種起源之絕血、巴金生氏病及偏頭痛。此外，其他適應徵包括濾胞與表皮角化過度、增加之角質細胞增生、牛皮癬腦脊髓炎、絲球體性腎炎、脂肪代謝障礙以及所有種類之身心、抑鬱及神經精神病學疾病。 根據本發明之化合物亦可搭配其他活性物質使用。適合此種組合之治療劑，包括例如抗糖尿病劑，譬如二甲雙胍(metformin)；磺醯基脲類(例如優降糖(glibenclamide)、甲苯磺丁脲、葛利美皮利得(glimepiride))、拿貼葛奈(nateglinide)、瑞巴葛奈(repaglinide)、噻唑啶二酮(例如若西葛塔宗(rosiglitazone)、皮歐葛塔宗(pioglitazone))、PPAR-γ催動劑(例如GI262570)與拮抗劑、PPAR-γ/α調制劑(例如KRP297)、α-葡萄糖苷酶抑制劑(例如阿卡糖(acarbose)、沃葛利糖(voglibose))、其他DPPIV抑制劑、α2拮抗劑、胰島素與胰島素類似物、GLP-1與GLP-1類似物(例如乙先素(exendin)-4)或糊精。而且，SGLT2抑制劑，譬如T-1095，蛋白質酪胺酸磷酸酶1之抑制劑，在肝臟中影嚮失調之葡萄糖製造之物質，譬如葡萄糖-6-磷酸酶或果糖-1,6-雙磷酸酶、肝糖磷酸化酶之抑制劑，胰高血糖激素受體拮抗劑及磷醯基烯醇-丙酮酸鹽羧基激酶、糖原合成酶激酶或丙酮酸鹽脫氫激酶之抑制劑，脂質降低劑，譬如HMG-CoA-還原酶抑制劑(例如辛伐制菌素(simvastatin)、阿托瓦制菌素(atorvastatin))、纖維酸酯(例如苯雜纖酸酯(bezafibrate)、非諾纖酸酯(fenofibrate))、菸鹼酸及其衍生物、PPAR-α催動劑、PPAR-δ催動劑、ACAT抑制劑(例如阿伐西麥伯(avasimibe))，或膽固醇吸收抑制劑，例如也吉提麥伯(ezetimibe)，膽汁酸結合物質，例如消膽胺(cholestyramine)，腸隔膽汁酸輸送之抑制劑，HDL提升化合物，例如CETP之抑制劑或ABC1之調節劑，或治療肥胖之活性物質，譬如希布拉胺(sibutramine)或四氫制脂素，迪芬弗拉胺(dexfenfluramine)，約克索活素(Axokine)，類大蔴苷受體之拮抗劑、MCH-1受體拮抗劑、MC4受體催動劑、NPY5或NPY2拮抗劑或β3-催動劑，譬如SB-418790或AD-9677，以及5HT2c受體之催動劑。 亦可將化合物與治療高血壓之藥物合併，譬如AII拮抗劑或ACE抑制劑、利尿劑、β-阻斷劑、Ca-拮抗劑等，或其組合。 達成此種作用所需要之劑量，最好係藉由靜脈內途徑，為1至100毫克，較佳為1至30毫克，而藉由口服途徑，為1至1000毫克，較佳為1至100毫克，於各情況中，一天1至4次。對此項目的而言，根據本發明製成之式I化合物，視情況與其他活性物質合併，可與一或多種惰性習用載劑及/或稀釋劑，例如與玉米澱粉、乳糖、葡萄糖、微晶性纖維素、硬脂酸鎂、聚乙烯基四氫吡咯酮、檸檬酸、酒石酸、水、水/乙醇、水/甘板、水/花楸醇、水/聚乙二醇、丙二醇、鯨蠟基硬脂基醇、羧甲基纖維素或脂肪物質，譬如硬質脂肪或其適當混合物，一起摻入習用蓋倫製劑中，譬如平素或經塗層之片劑、膠囊、粉末、懸浮液或栓劑。 下文實例係意欲說明本發明： 起始化合物之製備： 實例I 1,3-二甲基-7-(2,6-二氰基-苄基)-8-溴-黃嘌呤 將555毫克8-溴基二甲基黃嘌呤與0.39毫升Hunig氏鹼在9毫升N,N-二甲基甲醯胺中之混合物，與600毫克2-溴基甲基-間苯二腈合併，並於環境溫度下攪拌過夜。為進行處理，將反應混合物傾倒在水上。將所形成之沉澱物抽氣過濾，以水洗滌，及乾燥。產量：686毫克(理論值之83%)Rf值：0.56(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=399,401[M+H]+ 下列化合物係以類似實例I之方式獲得： (1)3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=269,271[M+H]+ (2)3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=316,318[M+H]+ (3)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=415,417[M+H]+ (4)3-甲基-7-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-8-溴-黃嘌呤(於碳酸鉀存在下進行)質譜(ESI+)：m/z=375,377[M+H]+ (5)3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=313,315[M+H]+ (6)3-甲基-7-(2,3-二甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.43(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=327,329[M+H]+ (7)3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.72(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=297/299[M+H]+ (8)3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤(產物受約10-20%Z化合物污染)Rf值：0.55(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=6：3：1)質譜(ESI+)：m/z=299,301[M+H]+ (9)3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=325,327[M+H]+ (10)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=443,445[M+H]+ (11)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤(產物含有約25%Z異構物)質譜(ESI+)：m/z=417,419[M+H]+ (12)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-甲基-烯丙基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.71(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=417,419[M+H]+ (13)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-溴-烯丙基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.68(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=481,483,485[M+H]+ (14)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-[(呋喃-2-基)甲基]-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.60(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=443,445[M+H]+ (15)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-氯-烯丙基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.77(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=437,439,441[M+H]+ (16)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((Z)-2-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.77(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=431,433[M+H]+ (17)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.77(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=431,433[M+H]+ (18)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(1-苯基硫基-丁基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.83(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=527,529[M+H]+ (19)3-甲基-7-(3-甲基-1-苯基硫基-丁基)-8-溴-黃嘌呤(作為起始物質用於反應之[(1-氯基-3-甲基-丁基)硫基]-苯係藉由[(3-甲基-丁基)硫基]-苯以N-氯-琥珀醯亞胺在四氯化碳中之氯化作用獲得)Rf值：0.38(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=423,425[M+H]+ (20)1,3-二甲基-7-(2-溴-苄基)-8-氯-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1) (21)1,3-二甲基-7-(2-氯-苄基)-8-氯-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1) (22)3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.45(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=223/225[M+H]+ 實例II 1-(2-{2-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 將63毫克溴醋酸乙酯添加至200毫克1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤與63毫克碳酸鉀在3毫升N,N-二甲基甲醯胺中之混合物內。將反應混合物於環境溫度下攪拌五小時。為進行處理，將其與水合併，並將所形成之沉澱物抽氣過濾，以水洗滌，及在80℃下，於乾燥櫥中乾燥三小時。產量：216毫克(理論值之94%)質譜(ESI+)：m/z=653[M+H]+ 下列化合物係以類似實例II之方式獲得： (1)1-(2-{2-[(胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=624[M+H]+ (2)1-(2-{3-[(甲基硫基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.20(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=6：4)質譜(ESI+)：m/z=627[M+H]+ (3)1-(2-{3-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7) (4)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=638[M+H]+ (5)1-(2-{2-[(二甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=652[M+H]+ (6)1-(2-{3-[(甲氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=639[M+H]+ (7)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=636[M+H]+ (8)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=650[M+H]+ (9)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ (10)1-(2-{2-[(胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=608[M+H]+ (11)1-(2-{2-[(甲氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=623[M+H]+ (12)1-(2-{2-[(異丙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=667[M+H]+ (13)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ (14)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有一部份Z異構物)Rf值：0.35(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=5：4：1)質譜(ESI+)：m/z=624[M+H]+ (15)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=636[M+H]+ (16)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ (17)1-(2-{2-[(甲氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=639[M+H]+ (18)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=638[M+H]+ (19)2-(2-乙醯基-苯氧基)-N-乙基-乙醯胺質譜(ESI+)：m/z=222[M+H]+ (20)1-{2-[2-(1-甲氧羰基-乙氧基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=637[M+H]+ (21)1-{2-[2-(1-胺基羰基-乙氧基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ (22)2-(2-乙醯基-苯氧基)-N-甲基-乙醯胺質譜(ESI+)：m/z=208[M+H]+ (23)1-{2-[2-(2-酮基-丙氧基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=607[M+H]+ (24)1-{2-[2-(1-乙氧羰基-1-甲基-乙氧基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=665[M+H]+ (25)1-{2-[2-氰基甲氧基-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=590[M+H]+ (26)1-(2-{2-[(甲基硫基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=611[M+H]+ (27)1-{[2-(第三-丁基羰基)-苯并呋喃-3-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(當1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤與1-氯基-3,3-二甲基-丁-2-酮反應時，以主產物形成)質譜(ESI+)：m/z=631[M+H]+ 實例III 1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 將1.30克3-第三-丁氧羰基胺基-六氫吡啶添加至2.51克1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤與880毫克碳酸鈉在8毫升二甲亞碸中之混合物內。將反應混合物於60℃下攪拌18小時。為進行處理，將其與水合併，並抽氣過濾所形成之沉澱物。使固體粗產物溶於醋酸乙酯中，以硫酸鎂使溶液脫水乾燥，並蒸乾。使燒瓶殘留物經過矽膠管柱層析，以環己烷/醋酸乙酯(10：1至1：1)作為溶離劑。產量：2.56克(理論值之91%)質譜(ESI+)：m/z=567[M+H]+ 下列化合物係以類似實例III之方式獲得： (1)3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=433[M+H]+ (2)1-(1-甲基-2-酮基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=565[M+H]+ (3)3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.90(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI-)：m/z=478[M-H]- (4)1-甲基-3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=552[M+H]+ (5)1-甲基-3-氰基甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基-胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=519[M+H]+ (6)1-甲基-3-(2-丙炔-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基-胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=518[M+H]+ (7)1-[2-(3-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.25(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=7：2：1)質譜(ESI+)：m/z=596[M+H]+ (8)1-甲基-3-(2-丙烯-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基-胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=520[M+H]+ (9)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=535[M+H]+ (10)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.52(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=596[M+H]+ (11)1-甲基-3-苯基-7-(2-氰基-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=556[M+H]+ (12)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3--(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=596[M+H]+ (13)1-[(啈啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤，與1-[(1,4-二氫-啈啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤混合Rf值：0.62(矽膠，醋酸乙酯) (14)1-({4-酮基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3,4-二氫-呔-1-基}甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(於Hunig氏鹼存在下，以碳酸鉀進行)Rf值：0.27(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=720[M+H]+ (15)1-[(異喹啉-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.31(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=7：3)質譜(ESI+)：m/z=574[M+H]+ (16)1-[(3-甲基-4-酮基-3,4-二氫-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.45(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5)質譜(ESI+)：m/z=605[M+H]+ (17)3-甲基-7-(2,3-二甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以碳酸鉀進行)Rf值：0.42(矽膠，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=447[M+H]+ (18)3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以碳酸鉀進行)熔點：235-237℃質譜(ESI+)：m/z=417[M+H]+ (19)1-[(喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以碳酸鉀進行)Rf值：0.36(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=558[M+H]+ (20)1-[(異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以碳酸鉀進行)Rf值：0.71(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=558[M+H]+ (21)1-[(異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以碳酸鉀進行；產物含有約20%Z異構物)Rf值：0.24(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=1：1)質譜(ESI+)：m/z=560[M+H]+ (22)3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以碳酸鉀進行)Rf值：0.64(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=417[M+H]+ (23)3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以碳酸鉀進行)Rf值：0.64(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=417[M+H]+ (24)3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約15%Z異構物)Rf值：0.35(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=419[M+H]+ (25)3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約15%Z異構物)Rf值：0.35(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=419[M+H]+ (26)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=551[M+H]+ (27)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=578[M+H]+ (28)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=563[M+H]+ (29)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=579[M+H]+ (30)1-甲基-3-異丙基-7-(2-氰基-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (31)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=551[M+H]+ (32)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約10%Z異構物)Rf值：0.20(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=552[M+H]+ (33)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧基-羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約25%Z異構物)質譜(ESI+)：m/z=537[M+H]+ (34)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 (35)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有一部份Z異構物)Rf值：0.30(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=4：6)質譜(ESI+)：m/z=553[M+H]+ (36)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=551[M+H]+ (37)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=550[M+H]+ (38)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=567[M+H]+ (39)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧基-羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=535[M+H]+ (40)1-甲基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=610[M+H]+ (41)3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以碳酸鉀進行)Rf值：0.52(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=417[M+H]+ (42)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-甲基-烯丙基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.46(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5) (43)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-溴-烯丙基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.22(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=601,603[M+H]+ (44)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-[(呋喃-2-基)甲基]-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.41(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5) (45)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-氯-烯丙基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.49(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=557,559[M+H]+ (46)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧基-羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=535[M+H]+ (47)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=4：6)質譜(ESI+)：m/z=552[M+H]+ (48)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：2) (49)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=582[M+H]+ (50)1-[2-(2-硝基-3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=626[M+H]+ (51)1-(2-{2-酮基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-2,3-二氫-苯并唑-7-基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=738[M+H]+ (52)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((Z)-2-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=551[M+H]+ (53)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=551[M+H]+ (54)1-(2-{2-酮基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-2,3-二氫-苯并唑-4-基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=722[M+H]+ (55)1-[2-(2,2-二氟-苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=615[M+H]+ (56)1-[2-(2,2-二氟-苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=615[M+H]+ (57)1-[(1-甲基-1H-吲哚-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧基-羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.80(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=560[M+H]+ (58)1-[(喹啉-3-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基-胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=558[M+H]+ (59)1-{[1-(第三-丁氧羰基胺基)-1H-吲哚-2-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=646[M+H]+ (60)1-[(2-甲基-1-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-1H-苯并咪唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(與1-[(2-甲基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3H-苯并咪唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤混合)Rf值：0.15(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=691[M+H]+ (61)1-[2-(喹啉-8-基-]-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧基-羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.35(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=586[M+H]+ (62)1-[(1-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-1H-苯并咪唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(與1-[(3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3H-苯并咪唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤混合)Rf值：0.23(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=677[M+H]+ (63)1-[(吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.46(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=547[M+H]+ (64)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-1-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=537[M+H]+ (65)1-{2-[1-(第三-丁氧羰基)-1H-吲哚-7-基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.38(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：1) (66)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-1-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=588[M+H]+ (67)1,3-二甲基-7-(2-溴-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1) (68)1,3-二甲基-7-(2-氯-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.42(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1) (69)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=635[M+H]+ Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7) (70)3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=443[M+H]+ Rf值：0.70(矽膠，醋酸乙酯) (71)3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧基碳胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.35(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=443[M+H]+ (72)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氯-苄基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=644,646[M+H]+ Rf值：0.39(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1) (73)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-溴-苄基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=644,646[M+H]+ (74)1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氯-苄基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由使(4-甲基-喹唑啉-2-基)-氯化甲烷與3-甲基-7-(2-氯苄基)-8-溴-黃嘌呤反應，接著與(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶反應而製成。質譜(ESI+)：m/z=645,647[M+H]+ (75)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氯-苄基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由使(4-苯基-喹唑啉-2-基)-氯化甲烷與3-甲基-7-(2-氯苄基)-8-溴-黃嘌呤反應，接著與(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶反應而製成。質譜(ESI+)：m/z=707,709[M+H]+ 實例IV 1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤 經由將1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤以三溴化硼在二氯甲烷中處理而製成。所要之產物係受約20%1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-溴基-3-甲基-丁基)-8-氯-黃嘌呤污染。質譜(ESI+)：m/z=403,405[M+H]+ 下列化合物係以類似實例IV之方式獲得： (1)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤(產物受約20%1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-溴基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤污染)質譜(ESI+)：m/z=431,433[M+H]+ (2)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=459,461[M+H]+ (3)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤(產物含有一部份Z異構物)Rf值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=4：6)質譜(ESI+)：m/z=433,435[M+H]+ (4)1-[2-(2-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=447,449[M+H]+ 實例V 1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤 將1.71克2-溴基-1-(2-甲氧基-苯基)-乙酮添加至2.00克3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤與1.38毫克碳酸鉀在15毫升N,N-二甲基甲醯胺中之混合物內。將反應混合物於環境溫度下攪拌八小時。水溶液處理後，使粗產物經過矽膠管柱藉層析純化，以環己烷/醋酸乙酯(8：1至8：1)作為溶離劑。產量：2.61克(理論值之84%)質譜(ESI+)：m/z=417,419[M+H]+ 下列化合物係以類似實例V之方式獲得： (1)1-[2-(3-羥基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(反應係以2-溴基-1-[3-(第三-丁基二甲基矽烷基氧基)-苯基]-乙酮進行)Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=567[M+H]+ (2)1-(1-甲基-2-酮基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=401,403[M+H]+ (3)1-(2-氰基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=391,393[M+Na]+ (4)1-(2-苯氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.90(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=600[M+H]+ (5)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=667[M+H]+ (6)1-(2-甲氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.90(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=538[M+H]+ (7)1-甲基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-黃嘌呤Rf值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=412[M+H]+ (8)1-[2-(3-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=7：2：1)質譜(ESI+)：m/z=432,434[M+H]+ (9)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=493,495[M+H]+ (10)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值：0.64(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=432,434[M+H]+ (11)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=476,478[M+H]+ (12)1-[(喹啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.45(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=7：3)質譜(ESI+)：m/z=574[M+H]+ (13)1-[(2-酮基-2H-烯-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(起始物質4-溴基甲基-烯-2-酮係類似Kimura等人,Chem.Pharm.Bull.1982,30,552-558製成)。Rf值：0.52(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=591[M+H]+ (14)1-[(1-甲基-2-酮基-1,2-二氫-喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.54(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=604[M+H]+ (15)1-[(喹唑啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤熔點：195-197℃質譜(ESI+)：m/z=575[M+H]+ (16)1-[(5-甲基-3-苯基-異唑-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=604[M+H]+ (17)1-[(3-苯基-[1,2,4]二唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.18(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=2：1)質譜(ESI+)：m/z=591[M+H]+ (18)1-[(4-苯基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.53(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=600[M+H]+ (19)1-[(5-苯基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.73(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=600[M+H]+ (20)1-[2-(3-甲基硫基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.43(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=597[M+H]+ (21)1-[2-(3-甲氧羰基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(在N-甲基四氫吡咯-2-酮中，於60℃下進行)Rf值：0.27(矽膠，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=609[M+H]+ (22)1-[2-(2-乙氧羰基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(在N-甲基四氫吡咯-2-酮中，於60℃下進行)Rf值：0.35(矽膠，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=623[M+H]+ (23)1-[2-(2,6-二甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(在N-甲基四氫吡咯-2-酮中，於60℃下進行)Rf值：0.53(矽膠，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=611[M+H]+ (24)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2,3-二甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(在N-甲基四氫吡咯-2-酮中，於60℃下進行)Rf值：0.38(矽膠，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=565[M+H]+ (25)1-((E)-3-苯基-烯丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.54(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=549[M+H]+ (26)1-[(1-苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.75(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=579[M+H]+ (27)1-{[1-(第三-丁氧羰基)-吲哚-3-基]甲基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.61(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=662[M+H]+ (28)1-[(聯苯-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.68(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=599[M+H]+ (29)1-[(1-萘基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.83(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=4：1)質譜(ESI+)：m/z=557[M+H]+ (30)1-[(1-甲基-2-酮基-1,2-二氫-喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.25(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=4：1)質譜(ESI+)：m/z=588[M+H]+ (31)1-(2-環己基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤熔點：163-165℃質譜(ESI+)：m/z=557[M+H]+ (32)1-(3,3-二甲基-2-酮基-丁基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.95(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=4：1)質譜(ESI+)：m/z=531[M+H]+ (33)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=559[M+H]+ (34)1-[(2-甲基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.80(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=571[M+H]+ (35)1-[(5-硝基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.54(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5) (36)1-(2-二甲胺基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.23(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=518[M+H]+ (37)1-[2-(六氫吡啶-1-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.44(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=558[M+H]+ (38)1-[(2-甲基-1-酮基-1,2-二氫-異喹啉-4-基)甲基]-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.25(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=588[M+H]+ (39)1-[(2-甲基-1-酮基-1,2-二氫-異喹啉-4-基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.30(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=604[M+H]+ (40)1-[(2-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.75(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=587[M+H]+ (41)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.80(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=587[M+H]+ (42)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.56(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=572[M+H]+ (43)1-[2-(2,3-二甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.83(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=611[M+H]+ (44)1-[(5-硝基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.78(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=602[M+H]+ (45)1-[2-(四氫吡咯-1-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.39(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=544[M+H]+ (46)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.56(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=572[M+H]+ (47)1-[(2-萘基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.78(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=557[M+H]+ (48)1-氰基甲基-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.80(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=456[M+H]+ (49)1-[(喹啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=558[M+H]+ (50)1-[(3-甲氧基-萘-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.83(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=587[M+H]+ (51)1-[2-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]黃嘌呤Rf值：0.38(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=1：1)質譜(ESI+)：m/z=609[M+H]+ (52)1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-7-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以第三丁醇鉀，在二甲亞碸中進行)Rf值：0.48(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=2：1)質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ (53)1-[2-(苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=595[M+H]+ (54)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=559[M+H]+ (55)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=559[M+H]+ (56)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約15%Z異構物)Rf值：0.30(矽膠，醋酸乙酯/環己烷=8：2)質譜(ESI+)：m/z=561[M+H]+ (57)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約15%Z異構物)Rf值：0.30(矽膠，醋酸乙酯/環己烷=8：2)質譜(ESI+)：m/z=561[M+H]+ (58)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約17%Z異構物)Rf值：0.58(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=574[M+H]+ (59)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約17%Z異構物)Rf值：0.58(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=574[M+H]+ (60)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=445,447[M+H]+ (61)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=488,490[M+H]+ (62)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=473,475[M+H]+ (63)1-[(異喹啉-1-基)甲基]-3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.35(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5) (64)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤(產物含有約10%Z異構物)Rf值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=4：6)質譜(ESI+)：m/z=462,464[M+H]+ (65)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤(產物含有一部份Z異構物)Rf值：0.30(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=447,449[M+H]+ (66)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.77(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=460,462[M+H]+ (67)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約20%Z異構物)質譜(ESI+)：m/z=537[M+H]+ (68)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=461,463[M+H]+ (69)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.61(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=4：6) (70)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]黃嘌呤(產物含有約17%Z異構物)質譜(ESI+)：m/z=638[M+H]+ (71)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約18%Z異構物)Rf值：0.35(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=6：4)質譜(ESI+)：m/z=537[M+H]+ (72)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.60(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=580[M+H]+ (73)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.52(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=572[M+H]+ (74)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=572[M+H]+ (75)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=572[M+H]+ (76)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=572[M+H]+ (77)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.52(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=574[M+H]+ (78)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.52(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=574[M+H]+ (79)1-[2-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.18(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=1：1)質譜(ESI+)：m/z=593[M+H]+ (80)1-[2-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=593[M+H]+ (81)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.56(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：2)質譜(ESI+)：m/z=587[M+H]+ (82)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=587[M+H]+ (83)1-[2-(苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.86(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=4：1)質譜(ESI+)：m/z=579[M+H]+ (84)1-[2-(苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.86(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=4：1)質譜(ESI+)：m/z=579[M+H]+ (85)1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=573[M+H]+ (86)1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=573[M+H]+ (87)1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：2)質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ (88)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=638[M+H]+ (89)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=624[M+H]+ (90)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=624[M+H]+ (91)1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.60(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5) (92)1-[2-(2-硝基-3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=506,508[M+H]+ (93)1-[(4-二甲胺基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(於碳酸銫存在下進行)Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=602[M+H]+ (94)1-(2-{2-酮基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-2,3-二氫-苯并唑-7-基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.75(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=1：1)質譜(ESI+)：m/z=618,620[M+H]+ (95)1-[(咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.44(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=547[M+H]+ (96)1-[(喹喏啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基-胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=559[M+H]+ (97)1-[2-(1,3-二甲基-2-酮基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=619[M+H]+ (98)1-[(喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.35(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=559[M+H]+ (99)1-(2-{2-酮基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-2,3-二氫-苯并唑-4-基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.30(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=2：1)質譜(ESI-)：m/z=600,602[M-H]- (100)1-[(3-甲基-喹喏啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.44(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：2)質譜(ESI+)：m/z=573[M+H]+ (101)1-[(3-苯基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.85(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=634[M+H]+ (102)1-[(3,4-二甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.60(矽膠，醋酸乙酯/甲醇=3：1)質譜(ESI+)：m/z=586[M+H]+ (103)1-[(苯并呋喃-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=547[M+H]+ (104)1-{[4-(嗎福啉-4-基)-喹唑啉-2-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(於碳酸銫存在下進行)Rf值：0.28(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=644[M+H]+ (105)1-{[4-(六氫吡啶-1-基)-喹唑啉-2-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(於碳酸銫存在下進行)Rf值：0.35(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=642[M+H]+ (106)1-({4-[4-(第三-丁氧羰基)-六氫吡-1-基]-喹唑啉-2-基}甲基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(於碳酸銫存在下進行)Rf值：0.50(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=743[M+H]+ (107)1-{[4-(四氫吡咯-1-基)-喹唑啉-2-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(於碳酸銫存在下進行)Rf值：0.59(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=628[M+H]+ (108)1-[2-(1-乙氧羰基-3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.25(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：2)質譜(ESI+)：m/z=677[M+H]+ (109)1-[(4-氰基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.77(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=582[M+H]+ (110)1-[(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=547[M+H]+ (111)1-[(8-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.25(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=561[M+H]+ (112)1-[(8-甲氧基-喹啉-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.60(矽膠，醋酸乙酯/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=588[M+H]+ (113)1-[(5-甲氧基-喹啉-8-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=588[M+H]+ (114)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=635[M+H]+ (115)1-[(7-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=561[M+H]+ (116)1-(2-酮基-4-苯基-丁基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=563[M+H]+ (117)1-(2-{2-酮基-1,3-雙-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-4-基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=1：1)質譜(ESI+)：m/z=851[M+H]+ (118)1-[(3-二氟甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 (3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤與1-氯基甲基-3-三氟甲基3,4-二氫-異喹啉反應之副產物)Rf值：0.75(氧化鋁，石油醚/醋酸乙酯=1：2)質譜(ESI+)：m/z=608[M+H]+ (119)1-[2-(2,2-二氟-苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=495,497[M+H]+ (120)1-[(3-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=561[M+H]+ (121)1-[(5-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=561[M+H]+ (122)1-[(6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.10(矽膠，醋酸乙酯/甲醇=98：2)質譜(ESI+)：m/z=561[M+H]+ (123)1-[(3-苄基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.60(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=637[M+H]+ (124)1-[(4-異丙基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=8：2)質譜(ESI+)：m/z=601[M+H]+ (125)1-[(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.53(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=3：2) (126)1-[(3-苯基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=623[M+H]+ (127)1-[2-(萘-1-基]-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.54(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=585[M+H]+ (128)1-[(5-甲氧基-異喹啉-8-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，醋酸乙酯/甲醇=24：1)質譜(ESI+)：m/z=588[M+H]+ (129)1-[(3-二氟甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 (3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤與1-氯基甲基-3-三氟甲基-3,4-二氫-異喹啉反應之副產物)Rf值：0.75(氧化鋁，石油醚/醋酸乙酯=1：2)質譜(ESI+)：m/z=608[M+H]+ (130)1-{[1-(1-氰基-1-甲基-乙基)-異喹啉-3-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.75(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=625[M+H]+ (132)1-甲氧羰基甲基-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基-胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=489[M+H]+ (133)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=635[M+H]+ (134)1-[(2,3-二甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(於碳酸銫存在下進行)Rf值：0.40(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=587[M+H]+ (135)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.55(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=8：2)質譜(ESI+)：m/z=635[M+H]+ (136)1-[2-(喹啉-8-基-]-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.55(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=466,468[M+H]+ (137)1-[(3,4-二甲基-6,7-二氫-5H-[2]吡啉啶-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.65(氧化鋁，醋酸乙酯/石油醚=3：1)質譜(ESI+)：m/z=576[M+H]+ (138)1-[(3,4-二甲基-5,6,7,8-四氫-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(氧化鋁，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=590[M+H]+ (139)1-{2-[1-(第三-丁氧羰基)-1H-吲哚-4-基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.55(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：2)質譜(ESI+)：m/z=674[M+H]+ (140)1-[(1-甲基-2-酮基-1,2-二氫-喹啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(EI)：m/z=587[M]+ (141)1-({1-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-2-酮基-1,2-二氫-喹啉-6-基}甲基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=704[M+H]+ (142)1-[(2,3,8-三甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=601[M+H]+ (143)1-[(8-甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=573[M+H]+ (144)1-[(4-甲基-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.65(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=573[M+H]+ (145)1-[(4-溴基-3-甲氧基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.65(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=666,668[M+H]+ (146)1-[(4-二氟甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.80(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=623[M+H]+ (147)1-{2-[1-(第三-丁氧羰基)-1H-吲哚-7-基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.83(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5) (148)1-[(E)-3-(2-硝基-苯基)-2-丙烯-1-基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=578[M+H]+ (149)1-((E)-3-五氟苯基-2-丙烯-1-基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=623[M+H]+ (150)1-[(4-硝基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.41(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=602[M+H]+ (151)1-[(苯并唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=548[M+H]+ (152)1-[(5-硝基-苯并唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=5：4：1)質譜(ESI+)：m/z=593[M+H]+ (153)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-5-甲基-7-(3-甲基-1-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.65(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=468,470[M+H]+ (154)1-[(喹啉-7-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基-胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=558[M+H]+ (155)1-[([1,5]啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=559[M+H]+ (156)1-[(8-甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.45(矽膠，二氯甲烷/甲醇=19：1)質譜(ESI+)：m/z=573[M+H]+ (157)1-[(2,3,8-三甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.32(矽膠，二氯甲烷/甲醇=96：4)質譜(ESI+)：m/z=601[M+H]+ (158)1-[([1,6]啶-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.20(矽膠，醋酸乙酯/甲醇=98：2)質譜(ESI+)：m/z=559[M+H]+ (159)1-[([1,8]啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.12(矽膠，醋酸乙酯/甲醇=98：2)質譜(ESI+)：m/z=559[M+H]+ (160)1-[(4-氟-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.47(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=575[M+H]+ (161)1-[([1,5]啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.39(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=559[M+H]+ (162)1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.60(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=606[M+H]+ (163)1-[(8-苯基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=356[M+H]+ (164)1-[([1,5]啶-4-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.25(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=4：1)質譜(ESI+)：m/z=559[M+H]+ (165)1-((E)-3-五氟苯基-烯丙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=623[M+H]+ (166)1-[(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-烯丙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=601[M+H]+ (167)1-[(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-烯丙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=601[M+H]+ (168)1-[(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-烯丙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=601[M+H]+ (169)1-[(3-三氟甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.68(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=626[M+H]+ (170)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤 (171)1-[(3-二氟甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.38(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=608[M+H]+ (172)1-[(4-氯基-3-甲氧基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.65(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=622,624[M+H]+ (173)1-[(4-乙氧基喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.25(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=603[M+H]+ (174)1-[(4-異丙基氧基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=617[M+H]+ (175)1-[(2-甲基-苯并噻唑-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.56(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=578[M+H]+ (176)1-[(3-苯基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.75(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=634[M+H]+ (177)1-[(4-苯基氧基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.35(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=651[M+H]+ (178)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.45(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=661[M+H]+ (179)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=598[M+H]+ (180)1-[2-(3-二氟甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.77(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=601[M+H]+ (181)1-[(2-苯基-喹唑啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.65(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=635[M+H]+ (182)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.57(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=565[M+H]+ (183)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.63(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=565[M+H]+ (184)1-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.64(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=619[M+H]+ (185)1-[2-(聯苯-2-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.70(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=611[M+H]+ (186)1-[2-(聯苯-3-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.75(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=611[M+H]+ (187)1-[2-(3-異丙基氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.66(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=593[M+H]+ (188)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=598[M+H]+ (189)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=661[M+H]+ (190)1-[(4-氰基-萘-1-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.75(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=608[M+H]+ (191)1-[2-(2-苯基氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.85(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=627[M+H]+ (192)1-[2-(3-乙氧基苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.72(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=579[M+H]+ (193)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.67(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=565[M+H]+ (194)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.57(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=565[M+H]+ (195)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氯-苄基)-8-溴-黃嘌呤 (196)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-溴-苄基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 (197)1-[(1,2,3,4-四氫-啡啶-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.55(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=2：1)質譜(ESI+)：m/z=612[M+H]+ 實例VI 1-(2-{3-[(甲烷亞磺醯基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 於402毫克1-(2-{3-[(甲基硫基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤在10毫升六氟異丙醇中之溶液內，添加0.15毫升35%過氧化氫溶液。將反應混合物於環境溫度下攪拌半小時。然後添加5毫升10%硫代硫酸鈉溶液。將水相以5毫升二氯甲烷萃取兩次。以硫酸鈉使合併之萃液脫水乾燥，並蒸乾。使黃色殘留物經過矽膠管柱藉層析純化，以己烷/醋酸乙酯/甲醇(5：4：1)作為溶離劑。產量：299毫克(理論值之73%)Rf值：0.28(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=5：4：1)質譜(ESI+)：m/z=643[M+H]+ 下列化合物係以類似實例VI之方式獲得： (1)1-[2-(3-甲烷亞磺醯基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.05(矽膠，醋酸乙酯/環己烷=3：1)質譜(ESI+)：m/z=613[M+H]+ (2)1-(2-{2-[(甲烷亞磺醯基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=627[M+H]+ 實例VII 3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 將236微升1,8-二氮雙環并[5.4.0]十一-7-烯逐滴添加至11毫升乙腈中之630毫克7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤內。將溶液於環境溫度下攪拌兩小時，然後在真空中蒸餾出乙腈。使燒瓶殘留物溶於11毫升N,N-二甲基甲醯胺中，並與258毫克(2-三甲基矽烷基-乙氧基)氯化甲烷合併。將反應混合物於120℃下攪拌三小時。為進行處理，添加水，濾出所形成之沉澱物，並溶於醋酸乙酯中。以硫酸鎂使溶液脫水乾燥，蒸乾，及經過矽膠管柱層析，以環己烷/醋酸乙酯/甲醇(6：1：0至0：5：1)作為溶離劑。產量：435毫克(理論值之53%)質譜(ESI+)：m/z=549[M+H]+ 下列化合物係以類似實例VII之方式獲得： (1)3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-黃嘌呤質譜(ESI-)：m/z=396[M-H]- (2)3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧基-羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.31(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=491[M+H]+ 實例VIII 7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 將510毫克第三丁醇鉀添加至35毫升乙醇中之2.32克2-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧羰基-5-{[(乙氧羰基胺基)羰基]胺基}-3H-咪唑內。使黃色溶液回流五小時。於冷卻至環境溫度後，將其以二氯甲烷稀釋。將有機相以飽和氯化銨溶液與飽和氯化鈉溶液洗滌，以硫酸鎂脫水乾燥，及蒸乾。使粗產物經過矽膠管柱藉層析純化，以二氯甲烷/甲醇/濃甲醇性氨(95：5：1至90：10：1)作為溶離劑。產量：630毫克(理論值之35%)Rf值：0.24(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=419[M+H]+ 實例IX 2-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧羰基-5-{[(乙氧羰基胺基)羰基]胺基}-3H-咪唑 將2.97毫升異氰酸基甲酸乙酯添加至90毫升1,2-二甲氧基乙烷中之4.00克2-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧羰基-5-胺基-3H-咪唑內，並將淡褐色溶液於120℃下，在油浴中加熱過夜。然後，添加另外0.6毫升異氰酸基甲酸乙酯，並再持續加熱四小時。為進行處理，將反應混合物與飽和碳酸鉀溶液合併，並以醋酸乙酯萃取。以硫酸鎂使有機相脫水乾燥，蒸乾，及經過矽膠管柱純化，以二氯甲烷/甲醇/濃甲醇性氨(98：2：1至90：10：1)作為溶離劑。產量：2.27克(理論值之45%)Rf值：0.29(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=537[M+H]+ 實例X 2-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-3-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-4-乙氧羰基-5-胺基-3H-咪唑 經由使氰基亞胺基-[N-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-N-(乙氧羰基甲基)-胺基]-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-甲烷與鈉，在乙醇中回流而製成。Rf值：0.26(氧化鋁，醋酸乙酯/石油醚=8：2)質譜(ESI+)：m/z=422[M+H]+ 實例XI氰基亞胺基-[N-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-N-(乙氧羰基甲基)-胺基]-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-甲烷 經由使氰基亞胺基-[N-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-N-(乙氧羰基甲基)-胺基]-苯基氧基-甲烷與3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶，於碳酸鉀存在下，在N,N-二甲基甲醯胺中，於環境溫度下反應而製成。Rf值：0.10(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=6：4)質譜(ESI+)：m/z=422[M+H]+ 實例XII氰基亞胺基-[N-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-N-(乙氧羰基甲基)-胺基]-苯基氧基-甲烷 經由使氰基亞胺基-[(乙氧羰基甲基)胺基]-苯基氧基甲烷與1-溴基-3-甲基-2-丁烯，於碳酸鉀存在下，在丙酮中，於環境溫度下反應而製成。Rf值：0.70(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=316[M+H]+ 實例XIII氰基亞胺基-[(乙氧羰基甲基)胺基]-苯基氧基-甲基 經由使氰基碳亞胺酸二苯酯與胺基醋酸乙酯-鹽酸鹽，於三乙胺存在下，在異丙醇中，於環境溫度下反應而製成(類似R.Besse等人,Tetrahedron 1990,46,78037-812)。Rf值：0.73(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=8：2)質譜(ESI+)：m/z=248[M+H]+ 實例XIV 1-甲基-3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤 經由使1-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤與溴醋酸甲酯，於碳酸鉀存在下，在N,N-二甲基甲醯胺，於環境溫度下反應而製成。Rf值：0.80(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=388,390[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XIV之方式獲得： (1)1-甲基-3-氰基甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=355,357[M+H]+ (2)1-甲基-3-(2-丙炔-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤Rf值：0.80(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=354,356[M+H]+ (3)1-甲基-3-(2-丙烯-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤Rf值：0.90(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=356,358[M+H]+ (4)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-氰基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.78(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=576[M+H]+ (5)1-甲基-3-異丙基-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=358,360[M+H]+ 實例XV 1-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤 經由將1-甲基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤以三氟醋酸，在二氯甲烷中，於環境溫度下處理而製成。Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=316,318[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XV之方式獲得： (1)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.26(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI-)：m/z=361,363[M-H]- (2)1-[(4-酮基-3,4-二氫-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(因化合物仍然含有不能藉層析移除之不純物，故使物質再一次轉化成Boc-保護之衍生物，然後藉層析純化，參閱實例XXV(1))。質譜(ESI+)：m/z=491[M+H]+ 實例XVI 1-甲基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤 經由以N-氯基琥珀醯亞胺，在二氯乙烷中，使1-甲基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-黃嘌呤氯化，同時回流而製成。質譜(EI)：m/z=445,447[M]+ 實例XVII 7-(2-氰基-苄基)-黃嘌呤 經由將16.68克2-胺基-7-(2-氰基-苄基)-1,7-二氫-嘌呤-6-酮以17.00克亞硝酸鈉，在375毫升濃醋酸、84毫升水及5.2毫升濃鹽酸之混合物中，於50℃下處理而製成。產量：8.46克(理論值之50%)質譜(ESI+)：m/z=268[M+H]+ 實例XVIII 2-胺基-7-(2-氰基-苄基)-1,7-二氫-嘌呤-6-酮 經由使20.00克鳥嘌呤核糖苷-水合物與22.54克2-氰基-溴化苄，在二甲亞碸中，於60℃下反應，接著以57毫升濃鹽酸處理而製成。產量：18.00克(理論值之97%)質譜(ESI+)：m/z=267[M+H]+ 實例XIX 1-{2-[3-(2-酮基-咪唑啶,四氫咪唑-1-基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁基丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由將1-[2-(3-{[(2-氯-乙胺基)羰基]胺基}-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧基-羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤，以第三丁醇鉀，在N,N-二甲基甲醯胺中，於環境溫度下處理而製成。Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1) 實例XX 1-[2-(3-{[(2-氯-乙胺基)羰基]胺基}-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由使221毫克1-[2-(3-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤與60微升異氰酸2-氯乙酯，在3毫升二氯甲烷中，於環境溫度下反應而製成。產量：163毫克(理論值之64%)Rf值：0.20(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=6：3：1)質譜(ESI+)：m/z=671,673[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XX之方式獲得： (1)1-[2-(2-{[(乙氧羰基胺基)羰基]胺基}-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(在N,N-二甲基甲醯胺中，於30℃下進行)Rf值：0.26(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=4：6)質譜(ESI+)：m/z=681[M+H]+ 實例XXI 1-[2-(3-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由1-[2-(3-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤以鐵粉，在乙醇、水及冰醋酸(80：25：10)之混合物中，於100℃下處理而製成。Rf值：0.55(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=50：30：20：1)質譜(ESI+)：m/z=566[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XXI之方式獲得： (1)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=566[M+H]+ (2)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=566[M+H]+ (3)1-[(5-胺基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.22(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=589[M+H]+ (4)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-溴-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=458,460[M+H]+ (5)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤(產物含有約10%Z異構物)Rf值：0.55(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=4：6)質譜(ESI+)：m/z=432,434[M+H]+ (6)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=430,432[M+H]+ (7)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=552[M+H]+ (8)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=552[M+H]+ (9)1-[2-(2-胺基-3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.82(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=4：1)質譜(ESI+)：m/z=596[M+H]+ 實例XXII 1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由使248毫克1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]黃嘌呤與40微升氯化丙醯，於60微升吡啶存在下，在N,N-二甲基甲醯胺中，於80℃下反應而製成。產量：168毫克(理論值之62%)Rf值：0.55(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XXII之方式獲得： (1)1-({5-[(甲氧羰基)甲胺基]-異喹啉-1-基}甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以溴醋酸甲酯與碳酸鉀進行)Rf值：0.42(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=661[M+H]+ (2)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約10%Z異構物)質譜(ESI+)：m/z=594[M+H]+ (3)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(產物含有約10%Z異構物)質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ (4)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=608[M+H]+ (5)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.34(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=592[M+H]+ (6)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.25(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=636[M+H]+ (7)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.44(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=620[M+H]+ (8)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.34(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=592[M+H]+ (9)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.44(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=620[M+H]+ (10)1-(2-{2-[(甲氧羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]黃嘌呤(在乙腈中，於55℃下進行)Rf值：0.25(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=624[M+H]+ (11)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(在乙腈中，於65℃下進行)Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/異丙醇=14：3：3)質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ (12)1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=608[M+H]+ (13)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=594[M+H]+ (14)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.28(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/異丙醇=8：1：1)質譜(ESI+)：m/z=594[M+H]+ (15)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.90(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1) (16)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基])-黃嘌呤(在1,2-二氯乙烷中，於45℃下進行)Rf值：0.30(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/異丙醇=8：1：1)質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ (17)1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.48(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/異丙醇=14：3：3)質譜(ESI+)：m/z=608[M+H]+ (18)1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=606[M+H]+ (19)1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.22(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5) (20)1-(2-{2-[(苯基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.55(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/異丙醇=14：3：3)質譜(ESI+)：m/z=656[M+H]+ (21)1-(2-{2-[(環丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以Hunig氏鹼與4-二甲胺基-吡啶，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.60(矽膠，二氯甲烷/甲醇=18：1) 實例XXIII 1-(2-{3-[(甲氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤 經由將1-(2-{3-[(甲氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤以三氟醋酸，在二氯甲烷中，於環境溫度下處理而製成。質譜(ESI+)：m/z=539[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XXIII之方式獲得： (1)1-(2-{2-[(甲氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=539[M+H]+ 實例XXIV 1-甲基-3-苯基-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤 將829毫克1-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-氯-黃嘌呤、640毫克苯基硼酸、509毫克無水醋酸銅及0.43毫升吡啶在20毫升二氯甲烷中之混合物，在環境溫度下，於100毫克4分子篩存在下，攪拌四天。然後，添加另外320毫克苯基硼酸，並將反應混合物於環境溫度下再攪拌一天。為進行處理，將此混合物經過滑石過濾，並以醋酸乙酯洗滌。使濾液蒸乾，並經過矽膠管柱層析，以環己烷/醋酸乙酯(7：3至1：1)作為溶離劑。產量：142毫克(理論值之14%)質譜(ESI+)：m/z=392,394[M+H]+ 實例XXV 1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基-胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由使1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤與焦碳酸二-第三丁酯，於Hunig氏鹼存在下，在二氯甲烷中，於環境溫度下反應而製成。Rf值：0.27(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1) 下列化合物係以類似實例XXV之方式獲得： (1)1-[(4-酮基-3,4-二氫-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基-胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.27(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=591[M+H]+ (2)7-乙醯基-1-(第三-丁氧羰基)-1H-吲哚Rf值：0.82(矽膠，二氯甲烷/石油醚/醋酸乙酯=5：4：1)質譜(ESI+)：m/z=260[M+H]+ 實例XXVI 1-[(啈啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤與1-[(1,4-二氫-啈啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤 將510毫克(啈啉-4-基)-甲醇與(1,4-二氫-啈啉-4-基)甲醇(參閱實例XXVII)之混合物添加至25毫升四氫呋喃中之830毫克3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤與1.25克三苯膦內。將反應混合物與0.92毫升偶氮二羧酸二乙酯合併，並於環境溫度下攪拌過夜。然後蒸乾，並經過矽膠管柱層析，以醋酸乙酯/石油醚(7：3至0：1)作為溶離劑。獲得啈啉與1,4-二氫-啈啉化合物之混合物。產量：660毫克(理論值之52%)Rf值：0.60(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=7：3) 下列化合物係以類似實例XXVI之方式獲得： (1)1-({4-酮基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3,4-二氫-呔-1-基}甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值：0.85(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=557,559[M+H]+ (2)1-[(異喹啉-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤熔點：194-195℃質譜(ESI+)：m/z=410,412[M+H]+ (3)1-[(3-甲基-4-酮基-3,4-二氫-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-氯-黃嘌呤Rf值：0.66(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=441,443[M+H]+ (4)1-[(喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤(以碳酸鉀進行)Rf值：0.45(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=438,440[M+H]+ (5)1-[(異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.78(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=438,440[M+H]+ (6)1-[(4-二甲胺基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.80(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=600[M+H]+ (7)1-[(異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤(產物含有約20%Z異構物)Rf值：0.71(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=440,442[M+H]+ (8)1-[(1-甲基-1H-吲哚-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.95(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=440,442[M+H]+ (9)1-[(喹啉-3-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.55(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=8：2)質譜(ESI+)：m/z=438,440[M+H]+ (10)1-{[1-(第三-丁氧羰基胺基)-1H-吲哚-2-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.74(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=526,528[M+H]+ (11)1-({2-甲基-1-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-1H-苯并咪唑-5-基}甲基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤(與1-({2-甲基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3H-苯并咪唑-5-基}甲基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤混合)質譜(ESI+)：m/z=571,573[M+H]+ (12)1-[(1-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-1H-苯并咪唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤(與1-[(3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3H-苯并咪唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤混合)Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=557,559[M+H]+ (13)1-[(吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.35(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：2)質譜(ESI+)：m/z=427,429[M+H]+ 實例XXVII(啈啉-4-基)-甲醇與(1,4-二氫-啈啉-4-基)-甲醇 將1.00克啈啉-4-羧酸甲酯在15毫升乙醚中之溶液，於0℃下，逐滴添加至222毫克氫化鋰鋁在5毫升乙醚中之懸浮液內。1.5小時後，將水小心地逐滴添加至反應混合物中，將其與二氯甲烷一起攪拌，並經過玻璃纖維濾器抽氣過濾。將水相以二氯甲烷萃取，並使合併之有機相以硫酸鎂脫水乾燥，及蒸乾。根據1H-NMR，獲得啈啉與1,4-二氫-啈啉化合物之混合物，為黃色油，使其進一步反應，而無需任何純化。產量：530毫克(理論值之62%)Rf值：0.63(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=161[M1+H]+與163[M2+H]+ 下列化合物係以類似實例XXVII之方式獲得： (1){2-甲基-1-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-1H-苯并咪唑-5-基}-甲醇(與{2-甲基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3H-苯并咪唑-5-基}-甲醇混合)質譜(ESI+)：m/z=293[M+H]+ (2)(2,3,8-三甲基-喹喏啉-6-基)-甲醇Rf值：0.45(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：2)質譜(ESI+)：m/z=203[M+H]+ (3)(8-甲基-喹喏啉-6-基)-甲醇Rf值：0.18(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=175[M+H]+ (4)(E)-3-五氟苯基-2-丙烯-1-醇(以氫化二異丁基鋁，在甲苯中進行)質譜(EI)：m/z=224[M]+ (5)(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-2-丙烯-1-醇(以氫化二異丁基鋁，在甲苯中進行) (6)(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-2-丙烯-1-醇(以氫化二異丁基鋁，在甲苯中進行)質譜(EI)：m/z=202[M]+ (7)(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-2-丙烯-1-醇(以氫化二異丁基鋁，在甲苯中進行) 實例XXVIII 4-羥甲基-2-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-2H-呔-1-酮 經由將4-酮基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3,4-二氫-呔-1-羧酸甲酯以硼氫化鈉，在四氫呋喃中，於40℃下處理而製成。Rf值：0.55(矽膠，環己烷/醋酸乙酯1：1)質譜(ESI+)：m/z=307[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XXVIII之方式獲得： (1)(3,4-二甲基-異喹啉-1-基)-甲醇(以硼氫化鋰，在四氫呋喃中進行)Rf值：0.35(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=2：1)質譜(ESI+)：m/z=188[M+H]+ (2)(3-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)-甲醇(以硼氫化鋰，在四氫呋喃中進行)Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=163[M+H]+ (3)(3,4-二甲基-6,7-二氫-5H-[2]吡啉啶-1-基)-甲醇(以硼氫化鋰，在四氫呋喃中進行)Rf值：0.40(氧化鋁，石油醚/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=178[M+H]+ (4)(3,4-二甲基-5,6,7,8-四氫-異喹啉-1-基)-甲醇(以硼氫化鋰，在四氫呋喃中進行)Rf值：0.45(氧化鋁，石油醚/醋酸乙酯=3：1)質譜(ESI+)：m/z=192[M+H]+ (5)6-羥甲基-1,2,3,4-四氫-菲啶(以硼氫化鋰，在四氫呋喃中，於環境溫度下進行)Rf值：0.40(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=2：1)質譜(ESI+)：m/z=214[M+H]+ 實例XXIX 4-酮基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3,4-二氫-呔-1-羧酸甲酯 經由使4-酮基-3,4-二氫-呔-1-羧酸甲酯與(2-三甲基矽烷基-乙氧基)氯化甲烷，於Hunig氏鹼存在下，在二氯甲烷中，於環境溫度下反應而製成。Rf值：0.75(矽膠，環己烷/醋酸乙酯6：4)質譜(ESI+)：m/z=335[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XXIX之方式獲得： (1)7-乙醯基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3H-苯并唑-2-酮質譜(ESI+)：m/z=308[M+H]+ (2)4-乙醯基-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3H-苯并唑-2-酮Rf值：0.87(矽膠，二氯甲烷/甲醇=99：1) (3)4-乙醯基-1,3-雙-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-1,3-二氫-苯并咪唑-2-酮(以第三丁醇鉀，在N,N-二甲基甲醯胺中進行)Rf值：0.90(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=437[M+H]+ (4)6-甲基-1-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-1H-喹啉-2-酮Rf值：0.78(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=290[M+H]+ (5){2-甲基-1-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-1H-苯并咪唑-5-基}-羧酸甲酯(與{2-甲基-3-[(2-三甲基矽烷基乙氧基)甲基]-3H-苯并咪唑-5-基}-羧酸甲酯混合)質譜(ESI+)：m/z=321[M+H]+ 實例XXX 1-[2-(3-甲烷磺醯基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 將0.22毫升35%過氧化氫溶液與20毫克鎢酸鈉，添加至5毫升二氯甲烷中之500毫克1-[2-(3-甲基硫基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤內。將反應混合物於環境溫度下攪拌過夜，然後添加1毫升甲醇。在又48小時後，添加另外1.5毫升35%過氧化氫溶液、刮勺尖量之鎢酸鈉及兩滴水。隔天早上，根據薄層層析法，氧化作用已完成，並將反應混合物以50毫升二氯甲烷稀釋，且以30毫升10%硫代硫酸鈉溶液洗滌兩次。以硫酸鎂使有機相脫水乾燥，並蒸乾，留下黏性樹脂，使其進一步反應，而無需任何純化。產量：530毫克(理論值之100%)Rf值：0.72(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=629[M+H]+ 實例XXXI 1-[2-(3-羧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由將1-[2-(3-甲氧羰基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]黃嘌呤以3M氫氧化鈉溶液，在甲醇中，於環境溫度下處理而製成。Rf值：0.34(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=595[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XXXI之方式獲得： (1)1-[2-(2-羧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.49(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1) (2)1-[2-(2-羧基甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以4M氫氧化鉀溶液，在四氫呋喃中進行)質譜(ESI+)：m/z=609[M+H]+ (3)1-[2-(2-羧甲基胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以4M氫氧化鉀溶液，在四氫呋喃中進行)Rf值：0.65(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=610[M+H]+ (4)1-羧甲基-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=475[M+H]+ 實例XXXII 1-{2-[3-(甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 將190毫克1-[2-(3-羧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]黃嘌呤、43微升40%甲胺溶液、103毫克四氟硼酸O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基、43毫克N-羥基苯并三唑及45微升三乙胺在3毫升四氫呋喃中之混合物，於環境溫度下攪拌八小時。為進行處理，將反應混合物以醋酸乙酯稀釋，並以水、10%檸檬酸溶液、10%碳酸鉀溶液及飽和氯化鈉溶液洗滌。使有機相蒸乾，並經過矽膠管柱層析，以二氯甲烷/甲醇(98：2至80：20)作為溶離劑。產量：173毫克(理論值之89%)Rf值：0.30(矽膠，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=608[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XXXII之方式獲得： (1)1-{2-[3-(二甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.28(矽膠，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ (2)1-{2-[3-(嗎福啉-4-基-羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.30(矽膠，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=664[M+H]+ (3)1-{2-[2-(二甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.30(矽膠，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=622[M+H]+ (4)1-{2-[2-(嗎福啉-4-基-羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.30(矽膠，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=664[M+H]+ (5)1-(2-{2-[(異丙基胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以Hunig氏鹼，在N,N-二甲基甲醯胺中進行)質譜(ESI+)：m/z=650[M+H]+ (6)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以Hunig氏鹼，在N,N-二甲基甲醯胺中進行)質譜(ESI+)：m/z=636[M+H]+ (7)1-(2-{2-[2-酮基-2-(四氫吡咯-1-基)-乙氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以Hunig氏鹼，在N,N-二甲基甲醯胺中進行)質譜(ESI+)：m/z=662[M+H]+ (8)1-(2-{2-[2-(嗎福啉-4-基)-2-酮基-乙氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(以Hunig氏鹼，在N,N-二甲基甲醯胺中進行)質譜(ESI+)：m/z=678[M+H]+ (9)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=5：4：1)質譜(ESI+)：m/z=623[M+H]+ (10)1-[(2-胺基-苯基胺基羰基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=5：4：1)質譜(ESI+)：m/z=565[M+H]+ 實例XXXIII 1-氯基甲基-4-甲基-異喹啉-鹽酸鹽 經由將(4-甲基-異喹啉-1-基)-甲醇以二氯化亞硫醯，在二氯甲烷中處理而製成。Rf值：0.76(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=192,194[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XXXIII之方式獲得： (1)1-氯基甲基-3,4-二甲基-異喹啉-鹽酸鹽Rf值：0.65(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=2：1)質譜(ESI+)：m/z=206,208[M+H]+ (2)5-氯基甲基-8-甲氧基-喹啉-鹽酸鹽質譜(ESI+)：m/z=208,210[M+H]+ (3)8-氯基甲基-5-甲氧基-喹啉-鹽酸鹽質譜(EI)：m/z=207,209[M]+ (4)2-氯基甲基-3-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-鹽酸鹽Rf值：0.55(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=181,183[M+H]+ (5)8-氯基甲基-5-甲氧基-異喹啉-鹽酸鹽質譜(ESI+)：m/z=208,210[M+H]+ (6)1-氯基甲基-3,4-二甲基-6,7-二氫-5H-[2]吡啶-鹽酸鹽Rf值：0.50(氧化鋁，石油醚/醋酸乙酯=10：1)質譜(ESI+)：m/z=196,198[M+H]+ (7)1-氯基甲基-3,4-二甲基-5,6,7,8-四氫-異喹啉-鹽酸鹽Rf值：0.50(氧化鋁，石油醚/醋酸乙酯=10：1)質譜(ESI+)：m/z=210,212[M+H]+ (8)6-氯基甲基-2,3,8-三甲基-喹啉-鹽酸鹽質譜(ESI+)：m/z=221,223[M+H]+ (9)6-氯基甲基-8-甲基-喹啉-鹽酸鹽質譜(ESI+)：m/z=193,195[M+H]+ (10)6-氯基甲基-1,2,3,4-四氫-菲啶-鹽酸鹽Rf值：0.50(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=5：1)質譜(ESI+)：m/z=232,234[M+H]+ 實例XXXIV 1-[(4-酮基-3,4-二氫-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 於環境溫度下，將甲醇中之0.5毫升1M甲醇鈉溶液，逐滴添加至428毫克1-氰基甲基-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤在3毫升甲醇中之溶液內。約20分鐘後，將所形成之濃稠懸浮液，在水浴中溫和地加熱，並以2毫升甲醇稀釋。一旦形成反應物，根據薄層層析法，亞胺基酯已完成，以甲醇中之0.5毫升1M冰醋酸溶液，使反應混合物中和，並與130毫克鄰胺基苯甲酸在2毫升甲醇中之溶液合併。溫和加熱，產生透明溶液，將其在環境溫度下攪拌2.5小時。然後使反應混合物溫和地回流約3.5小時。於環境溫度下靜置過夜後，蒸餾出甲醇，並將殘留物與冷水一起攪拌，抽氣過濾，及乾燥。使粗產物懸浮於5毫升甲醇中，溫和地加熱，並於冷卻後，抽氣過濾，以甲醇洗滌，及在乾燥器中乾燥。產量：302毫克(理論值之56%)Rf值：0.55(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=575[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XXXV之方式獲得： (1)(4-二氟甲氧基-萘-1-基)-甲醇Rf值：0.33(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=6：4)質譜(ESI-)：m/z=223[M-H]- 實例XXXV (4-二甲胺基-萘-1-基)-甲醇 經由以硼氫化鈉，在四氫呋喃水溶液中，使4-二甲胺基-萘-1-羧甲醛還原而製成。Rf值：0.67(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1) 實例XXXVI 2-溴基-1-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-乙酮 經由使1-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-乙酮在二氯甲烷中溴化，同時以冰浴溫和地冷卻而製成。以副產物形成之二溴基化合物係藉管柱層析分離。質譜(ESI+)：m/z=257,259[M+H]+Rf值：0.92(矽膠，二氯甲烷) 下列化合物係以類似實例XXXVI之方式獲得： (1)7-(2-溴-乙醯基)-3-甲基-3H-苯并唑-2-酮(溴化作用係在二氧陸圜中，於40℃下進行；產物受約20%二溴基化合物污染)Rf值：0.44(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=270,272[M+H]+ (2)1-苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基-2-溴-乙酮質譜(ESI+)：m/z=243,245[M+H]+ Rf值：0.94(矽膠，二氯甲烷) (3)2-[2-(2-溴-乙醯基)-苯氧基]-N-乙基-乙醯胺(溴化作用係以溴化銅(II)，在二氧陸圜中進行)質譜(ESI+)：m/z=300,302[M+H]+ (4)4-(2-溴-乙醯基)-3-甲基-3H-苯并唑-2-酮Rf值：0.67(矽膠，二氯甲烷/甲醇=99：1)質譜(ESI+)：m/z=270,272[M+H]+ (5)2-[2-(2-溴-乙醯基)-苯氧基]-N-甲基-乙醯胺質譜(ESI+)：m/z=386,388[M+H]+ (6)7-(2-溴-乙醯基)-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3H-苯并唑-2-酮Rf值：0.84(矽膠，二氯甲烷/甲醇=99：1)質譜(ESI+)：m/z=384,386[M+H]+ (7)4-(2-溴-乙醯基)-1,3-二甲基-1,3-二氫-苯并咪唑-2-酮Rf值：0.38(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=1：1)質譜(ESI+)：m/z=283,285[M+H]+ (8)4-(2-溴-乙醯基)-3-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-3H-苯并唑-2-酮Rf值：0.82(矽膠，二氯甲烷/甲醇=99：1) (9)4-(2-溴-乙醯基)-1-乙氧羰基-3-甲基-1,3-二氫-苯并咪唑-2-酮Rf值：0.39(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=2：1)質譜(ESI+)：m/z=341,343[M+H]+ (10)2-溴基-1-(2,2-二氟-苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基)-乙酮質譜(ESI-)：m/z=277,279[M-H]- 實例XXXVII(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-乙酮 經由使1-(2,3-二羥基-苯基)-乙酮與1,2-二溴乙烷，於碳酸鉀存在下，在N,N-二甲基甲醯胺中，於100℃下反應而製成。Rf值：0.43(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=1：4)質譜(ESI+)：m/z=179[M+H]+ 實例XXXVIII 1-[(3-甲基-4-酮基-3,4-二氫-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由使1-[(4-酮基-3,4-二氫-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤與碘化甲烷，於碳酸鉀存在下，在N,N-二甲基甲醯胺中，於環境溫度下反應而製成。Rf值：0.50(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=589[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XXXVIII之方式獲得： (1)7-乙醯基-3-甲基-3H-苯并唑-2-酮(甲基化作用係於碳酸鈉存在下，在甲醇中進行)Rf值：0.46(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=192[M+H]+ (2)4-乙醯基-3-甲基-3H-苯并唑-2-酮(甲基化作用係於碳酸鈉存在下，在甲醇中，同時回流而進行)Rf值：0.67(矽膠，二氯甲烷/甲醇=99：1)質譜(ESI+)：m/z=192[M+H]+ (3)4-乙醯基-1,3-二甲基-1,3-二氫-苯并咪唑-2-酮(於第三丁醇鉀存在下進行)Rf值：0.40(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=2：1)質譜(ESI+)：m/z=205[M+H]+ (4)4-乙醯基-1-乙氧羰基-3-甲基-1,3-二氫-苯并咪唑-2-酮Rf值：0.23(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=2：1)質譜(ESI+)：m/z=263[M+H]+ (5)1-[(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=561[M+H]+ (6)1-{[1-(2-氰基-乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=5：4：1)質譜(ESI+)：m/z=600[M+H]+ (7)1-({1-[(甲胺基羰基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基}甲基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.45(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=5：4：1)質譜(ESI+)：m/z=618[M+H]+ (8)1-[(1-苄基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=5：4：1)質譜(ESI+)：m/z=637[M+H]+ 實例XXXIX 1-[2-(2-氰基甲胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由使1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]黃嘌呤與聚甲醛及氰化鉀，於氯化鋅存在下，在冰醋酸中，於40℃下反應而製成。Rf值：0.45(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：7)質譜(ESI+)：m/z=605[M+H]+ 實例XL 1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由以二亞硫酸鈉，在甲基二醇與水(2：1)之混合物中，於100℃下，使1-[2-(2-硝基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(S)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤還原而製成。Rf值：0.34(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5) 下列化合物係以類似實例XL之方式獲得： (1)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[(R)-3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=4：6) 實例XLI 2-氯基甲基-4-甲基-喹唑啉 經由將2.95克2-氯基甲基-4-甲基-喹唑啉-3-氧化物以6毫升三氯化磷，在150毫升氯仿中處理，同時回流，而製成。產量：1.75克(理論值之57%)Rf值：0.81(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=193,195[M+H]+ 實例XLII 2-氯基甲基-4-二甲胺基-喹唑啉 將202毫克二甲胺在3.2毫升四氫呋喃中之剛製成溶液，逐滴添加至5毫升四氫呋喃中之500毫克4-氯基-2-氯基甲基喹唑啉內，同時以冰浴冷卻。然後，將反應混合物再攪拌3.5小時，同時以冰浴冷卻，接著於環境溫度下再30分鐘。然後，使用迴轉式蒸發器，溫和地蒸餾出溶劑，並使殘留物溶於二氯甲烷中。將溶液以飽和碳酸氫鈉溶液，並以水洗滌，以硫酸鎂脫水乾燥，及蒸乾。使固體殘留物與少量第三-丁基甲基醚一起攪拌，抽氣過濾，以石油醚洗滌，及在真空中乾燥。產量：323毫克(理論值之62%)Rf值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=222,224[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XLII之方式獲得： (1)2-氯基甲基-4-(嗎福啉-4-基)-喹唑啉Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=264,266[M+H]+ (2)2-氯基甲基-4-(六氫吡啶-1-基)-喹唑啉Rf值：0.70(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=262,264[M+H]+ (3)4-[4-(第三-丁氧羰基)-六氫吡-1-基]-2-氯基甲基-喹唑啉Rf值：0.57(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=363,365[M+H]+ (4)2-氯基甲基-4-(四氫吡咯-1-基)-喹唑啉Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=248,250[M+H]+ (5)2-氯基甲基-4-乙氧基喹唑啉(反應係以乙醇鈉，在乙醇中，於環境溫度下進行)。Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：1)質譜(ESI+)：m/z=223,225[M+H]+ (6)2-氯基甲基-4-異丙基氧基-喹唑啉(反應係以異丙醇鈉，在異丙醇中，於環境溫度下進行)。Rf值：0.70(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：1)質譜(ESI+)：m/z=237,239[M+H]+ (7)2-氯基甲基-4-苯基氧基-喹唑啉(反應係以氫化鈉與酚，在四氫呋喃中，於環境溫度下進行)。Rf值：0.65(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：1)質譜(ESI+)：m/z=271,273[M+H]+ 實例XLIII 1-(2-{2-[(乙氧羰基)甲胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 於環境溫度及氬大氣下，將110微升重氮醋酸乙酯在0.5毫升甲苯中之溶液，逐滴添加至4.5毫升甲苯中之531毫克1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤與10毫克甲基三氧錸內。將反應混合物於環境溫度下攪拌15小時。然後，添加約另外5毫克甲基三氧錸與20微升重氮醋酸乙酯，並將反應混合物加熱至50℃，歷經兩小時。於冷卻至環境溫度後，添加另外5毫克甲基三氧錸與20微升重氮醋酸乙酯。於環境溫度下再16小時後，將反應混合物與充分振盪之5毫升濃氨水合併，並添加至Extrelut包裝中。15分鐘後，將其以200毫升二氯甲烷沖洗。蒸乾二氯甲烷溶液，並經過矽膠管柱層析，以環己烷/醋酸乙酯/異丙醇(8：2：0至8：1：1)作為溶離劑。產量：220毫克(理論值之36%)Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=638[M+H]+ 實例XLIV 1-[(2-氰基-苯并呋喃-3-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 將215毫克1-{2-[2-氰基甲氧基-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤與244毫克碳酸銫在4毫升N,N-二甲基甲醯胺中之混合物，於50℃下攪拌兩小時，然後，在70℃下再三小時。為進行處理，將反應混合物與水合併，並將所形成之沉澱物抽氣過濾，及乾燥。產量：130毫克(理論值之62%)質譜(ESI+)：m/z=572[M+H]+ 實例XLV 1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 經由將1-[2-(1-乙氧羰基-3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤以1N氫氧化鈉溶液，在甲醇中，於環境溫度下處理而製成。Rf值：0.36(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=605[M+H]+ 實例XLVI 4-乙醯基-1-乙氧羰基-1,3-二氫-苯并咪唑-2-酮 將5.29克二碳酸二乙酯與611毫克二甲胺基吡啶添加至75毫升二氯甲烷中之1.50克1-(2,3-二胺基-苯基)-乙酮內。將反應混合物於環境溫度下攪拌三小時，然後添加另外100毫克二甲胺基吡啶與1毫升二碳酸二乙酯，並將混合物於環境溫度下再攪拌20小時。為進行處理，將反應混合物以二氯甲烷稀釋，以2N檸檬酸溶液以及飽和碳酸氫鈉溶液及飽和氯化鈉溶液洗滌，以硫酸鎂脫水乾燥，及蒸乾。使殘留物經過矽膠管柱層析，使用石油醚/醋酸乙酯(3：1至1：2)作為溶離劑。將所要之產物與少量第三-丁基甲基醚一起攪拌，抽氣過濾，以少量醋酸乙酯與第三-丁基甲基醚洗滌，及乾燥。產量：900毫克(理論值之36%)Rf值：0.15(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=2：1)質譜(ESI+)：m/z=249[M+H]+ 實例XLVII 1-[(4-胺基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 將501毫克1-氰基甲基-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤，添加至17毫克第三丁醇鉀在10毫升甲醇中之混合物內。於短暫加熱並攪拌後，形成透明溶液，且約20分鐘後，腈已大部份反應，根據薄層層析法，形成亞胺基酯。然後添加206毫克2-胺基-苯甲脒-鹽酸鹽，並使反應混合物回流四小時。於冷卻至環境溫度後，將所形成之沉澱物抽氣過濾，以甲醇洗滌，及乾燥。產量：143毫克(理論值之23%)Rf值：0.15(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=574[M+H]+ 實例XLVIII 1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((Z)-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基-黃嘌呤 使150毫克1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤，在5毫升四氫呋喃與5毫升甲醇之混合物中，於30毫克5%m鈀/活性炭(受喹啉污染)存在下，在環境溫度下氫化，直到所計算量之氫已溶解為止。然後，添加刮勺尖量之活性炭，並抽氣過濾混合物。蒸乾濾液，並使粗產物於矽膠管柱上藉層析純化，使用環己烷/醋酸乙酯(7：3至4：6)。產量：120毫克(理論值之85%)Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=4：6)質譜(ESI+)：m/z=537[M+H]+ 實例XLIX 8-羥甲基-5-甲氧基-喹啉 將148毫克氫化鈉(在礦油中之約60%)分批添加至640毫克8-羥甲基-喹啉-5-醇在N,N-二甲基甲醯胺中之溶液內，同時以冰浴冷卻，並將反應混合物慢慢加熱至環境溫度。於氣體之發展已停止後，逐滴添加230微升碘化甲烷，同時以冰浴冷卻，然後將反應混合物於環境溫度下再攪拌約兩小時。為進行處理，將其傾倒在冰水上，以氯化鈉飽和，並以乙醚與醋酸乙酯之混合物萃取。將合併之萃液以飽和氯化鈉溶液洗滌，以硫酸鎂脫水乾燥，及蒸乾。以石油醚研製燒瓶殘留物，並傾倒上層清液。使粗產物經過矽膠管柱純化，以醋酸乙酯作為溶離劑。產量：470毫克(理論值之68%)Rf值：0.70(矽膠，醋酸乙酯)質譜(ESI+)：m/z=190[M+H]+ 下列化合物係以類似實例XLIX之方式獲得： (1)8-羥甲基-5-甲氧基-異喹啉Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=10：1)質譜(ESI+)：m/z=190[M+H]+ 實例L 8-羥甲基-喹啉-5-醇 將3.40克喹啉-5-醇與8毫升濃鹽酸及8毫升37%福馬林溶液合併，同時以冰浴冷卻。然後，將氯化氫氣體以管子輸送經過反應混合物，歷經約兩小時，同時溫度慢慢上升。首先將反應混合物攪拌過夜，同時以冰浴冷卻，接著在環境溫度下，然後於真空中蒸乾。使燒瓶殘留物溶於水中，以一層乙醚覆蓋，並調整至pH10，同時以冰浴冷卻，且與稀氨溶液一起激烈攪拌。於環境溫度下再激烈攪拌兩小時後，分離有機相，並以乙醚萃取水相。將合併之有機相以水與飽和氯化鈉溶液洗滌，以硫酸鎂脫水乾燥，及蒸乾。使燒瓶殘留物經過矽膠管柱層析，以二氯甲烷/甲醇(20：1)作為溶離劑。產量：660毫克(理論值之16%)質譜(ESI+)：m/z=176[M+H]+ 下列化合物係以類似實例L之方式獲得： (1)8-羥甲基-異喹啉-5-醇Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=5：1)質譜(ESI+)：m/z=176[M+H]+ 實例LI 1-[(2-環丙基-喹唑啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 將250毫克1-(2-{2-[(環丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤與7.5毫升含乙醇氨溶液(6M)之混合物，在彈形容器中，加熱至150℃，歷經七小時。為進行處理，使反應混合物蒸乾，並經過矽膠管柱層析，以二氯甲烷/甲醇(100：0至70：30)作為溶離劑。使受污染之產物溶離份蒸乾，並經過逆相HPLC管柱再一次純化，以水/乙腈/三氟醋酸(65：15：0.08至0：100：0.1)作為溶離劑。蒸乾產物溶離份，以稀氫氧化鈉溶液使其呈鹼性，並以二氯甲烷萃取。使合併之萃液以硫酸鎂脫水乾燥，並蒸乾。產量：40毫克(理論值之14%)Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=627[M+H]+ 實例LII 4-(2-溴-乙醯基)-1,3-雙-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-1,3-二氫-苯并咪唑-2-酮 將520毫克2-四氫吡咯酮-氫三溴化物與89毫克2-四氫吡咯酮，於氬大氣下，添加至5毫升四氫呋喃中之420毫克4-乙醯基-1,3-雙-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-1,3-二氫-苯并咪唑-2-酮內。使反應混合物回流兩小時，然後抽氣過濾，同時仍然保持溫熱。以四氫呋喃洗滌濾餅，並使濾液蒸乾，留下660毫克帶黃褐色固體。將其與少量甲醇一起攪拌，抽氣過濾，以一些甲醇洗滌，及乾燥。使粗產物進一步反應，而無需任何純化。產量：430毫克(理論值之87%)Rf值：0.23(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=9：1)質譜(EI)：m/z=514,516[M]+ 下列化合物係以類似實例LII之方式獲得： (1)7-(2-溴-乙醯基)-1-(第三-丁氧羰基)-1H-吲哚Rf值：0.33(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=9：1)質譜(ESI+)：m/z=338,340[M+H]+ (2)2-溴基-1-(3-異丙基氧基-苯基)-乙酮(以三溴化苯基三甲基銨，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.39(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=9：1) (3)2-溴基-1-(3-二氟甲氧基-苯基)-乙酮(以三溴化苯基三甲基銨，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.24(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1) 實例LIII 3-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸甲酯 使1.91克2-胺基吡啶與4.40克3-溴基-2-酮基-丁酸甲酯在40毫升乙醇中之混合物回流6小時，然後於環境溫度下留置2天。使用迴轉式蒸發器蒸餾出溶劑，並使粗產物於矽膠管柱上藉層析純化，以二氯甲烷/甲醇/甲醇性氨溶液(95：4：1至90：9：1)作為溶離劑。將560毫克乙酯分離為副產物。產量：2.09克(理論值之54%)Rf值：0.20(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=191[M+H]+ 實例LIV 2-氯基甲基-4-異丙基-喹唑啉 將無水氯化氫氣體以管子輸送經過2.86克1-(2-胺基-苯基)-2-甲基-丙-1-酮與1.33毫升氯乙腈在14毫升二氧陸圜中之溶液，並於環境溫度下攪拌約五小時。然後，在水噴射真空中，蒸餾出大部份二氧陸圜。將蜂蜜狀殘留物與冰水合併，並以飽和碳酸鉀溶液使所形成之懸浮液呈鹼性，同時以冰浴冷卻。將沉澱物抽氣過濾，以水洗滌，及乾燥。使粗產物於矽膠管柱上藉層析純化，使用石油醚/二氯甲烷(8：2至0：1)作為溶離劑。產量：1.80克(理論值之58%)Rf值：0.30(矽膠，二氯甲烷/石油醚=1：1)質譜(ESI+)：m/z=221,223[M+H]+ 實例LV 1-氯基甲基-3-三氟甲基-3,4-二氫-異喹啉 將530毫克N-(1-苄基-2,2,2-三氟-乙基)-2-氯-乙醯胺(經由使1-苄基-2,2,2-三氟-乙胺與氯化氯乙醯，於三乙胺存在下反應而製成)與0.74毫升氯化磷醯，添加至4.00克多磷酸中。將黏稠混合物於130℃下攪拌1.5小時。為進行處理，使反應混合物冷卻，並與冰水合併，激烈攪拌十分鐘，及抽氣過濾。使濾餅溶於醋酸乙酯中，並以硫酸鎂使溶液脫水乾燥，及蒸乾，留下白色固體。產量：415毫克(理論值之84%)Rf值：0.55(氧化鋁，石油醚/醋酸乙酯=10：1)質譜(ESI+)：m/z=248,250[M+H]+ 下列化合物係以類似實例LV之方式獲得： (1)1-甲基-3-三氟甲基-3,4-二氫-異喹啉(起始物質N-(1-苄基-2,2,2-三氟-乙基)-乙醯胺係經由使1-苄基-2,2,2-三氟-乙胺與醋酸酐反應獲得)。 實例LVI 3-溴基甲基-1-(1-氰基-1-甲基-乙基)-異喹啉 將375毫克1-(1-氰基-1-甲基-乙基)-3-甲基-異喹啉與321毫克N-溴基琥珀醯亞胺在5毫升四氯化碳中之混合物，與刮勺尖量之2,2-偶氮基異丁酸二腈合併，並回流約六小時。將已冷卻之反應混合物過濾，並蒸乾。使燒瓶殘留物進一步反應，而無需任何純化。Rf值：0.70(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：1) 下列化合物係以類似實例LVI之方式獲得： (1)6-溴基甲基-1-[(2-三甲基矽烷基-乙氧基)甲基]-1H-喹啉-2-酮 (2)1-溴基甲基-4-溴基-3-甲氧基-異喹啉 (3)2-溴基甲基-[1,5]萘啶質譜(ESI+)：m/z=223,225[M+H]+ (4)5-溴基甲基-[1,6]萘啶Rf值：0.48(矽膠，醋酸乙酯/甲醇=98：2) (5)7-溴基甲基-5-苯基-喹啉Rf值：0.85(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=299,301[M+H]+ (6)4-溴基甲基-[1,5]萘啶Rf值：0.56(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=7：3)質譜(ESI+)：m/z=223,225[M+H]+ (7)1-溴基甲基-3-三氟甲基-異喹啉質譜(ESI+)：m/z=290,292[M+H]+ (8)1-溴基甲基-3-二氟甲基-異喹啉質譜(ESI+)：m/z=272,274[M+H]+ (9)1-溴基甲基-4-氯基-3-甲氧基-異喹啉 實例LVII 1-(1-氰基-1-甲基-乙基)-3-甲基-異喹啉 將3.30克2,2-偶氮基異丁酸二腈添加至30毫升甲苯中之1.60克3-甲基-異喹啉-N-氧化物內。將反應混合物於85℃下攪拌六小時，然後於環境溫度下留置兩天。為進行處理，將反應混合物以20%鹽酸萃取。將合併之水相以二氯甲烷稀釋，以飽和碳酸鉀溶液使其呈鹼性，同時以冰浴冷卻，並以二氯甲烷萃取。使合併之二氯甲烷萃液以硫酸鎂脫水乾燥，並蒸乾。使殘留物經過矽膠管柱層析，以環己烷作為溶離劑。產量：375毫克(理論值之18%)質譜(ESI+)：m/z=211[M+H]+ Rf值：0.75(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3：1) 實例LVIII 1-(2-氰基亞胺基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤(E/Z-混合物) 將四氯化鈦在二氯甲烷中之0.48毫升1M溶液，逐滴添加至7毫升二氯甲烷中之244毫克1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤內。然後，添加88微升1,3-雙(三甲基矽烷基)碳化二亞胺，並將混合物於環境溫度下攪拌四小時。為進行處理反應，將混合物以二氯甲烷稀釋，並傾倒在冰水上。將有機相以0.5N檸檬酸洗滌，以硫酸鎂脫水乾燥，及蒸乾。使粗產物於矽膠管柱上藉層析純化，以二氯甲烷/甲醇(98：2至95：5)作為溶離劑。產量：206毫克(理論值之97%)質譜(ESI+)：m/z=557[M-H]+Rf值：0.16(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1) 實例LIX 1-[(1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤 使350毫克1-[(2-胺基-苯基胺基羰基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤在3毫升冰醋酸中回流兩小時。然後，使反應混合物蒸乾，將燒瓶殘留物與5毫升1M氫氧化鈉溶液合併，並以二氯甲烷洗滌。接著以1M鹽酸使水相酸化，並以二氯甲烷萃取。使合併之萃液蒸乾，並經過矽膠管柱層析，以環己烷/醋酸乙酯/甲醇(6：4：0至5：4：1)作為溶離劑。產量：250毫克(理論值之74%)質譜(ESI+)：m/z=547[M+H]+ 實例LX 3,4-二甲基-6,7-二氫-5H-[2]吡啉啶-1-羧酸乙酯 經由將1.16克3,4-二甲基-4a-(四氫吡咯-1-基)-5,6,7,7a-四氫-4aH-[2]吡啉啶-1-羧酸乙酯以1.08克70%3-氯-過苯甲酸，在50毫升二氯甲烷中，於環境溫度下處理而製成。產量：850毫克(理論值之97%)Rf值：0.30(氧化鋁，石油醚/醋酸乙酯=5：1)質譜(ESI+)：m/z=220[M+H]+ 下列化合物係以類似實例LX之方式獲得： (1)3,4-二甲基-5,6,7,8-四氫-異喹啉-1-羧酸乙酯Rf值：0.35(氧化鋁，石油醚/醋酸乙酯=5：1)質譜(ESI+)：m/z=234[M+H]+ 實例LXI 3,4-二甲基-4a-(四氫吡咯-1-基)-5,6,7,7a-四氫-4aH-[2]吡啉啶-1-羧酸乙酯 經由使2.50克5,6-二甲基-[1,2,4]三-3-羧酸乙酯與2.74克1-(環戊烯-1-基)-吡咯啶,四氫吡咯，在25毫升氯仿中，於環境溫度下反應而製成。產量：3.00克(理論值之75%)Rf值：0.60(氧化鋁，石油醚/醋酸乙酯=5：1)質譜(ESI+)：m/z=291[M+H]+ 下列化合物係以類似實例LXI之方式獲得： (1)3,4-二甲基-4a-(四氫吡咯-1-基)-4a5,6,7,8,8a-六氫-異喹啉-1-羧酸乙酯Rf值：0.60(氧化鋁，石油醚/醋酸乙酯=5：1)質譜(ESI+)：m/z=305[M+H]+ 實例LXII 2,3,8-三甲基-喹喏啉-6-羧酸甲酯 經由使1.60克3,4-二胺基-5-甲基-苯甲酸甲酯與0.86毫升二乙醯基，在水與乙醇之混合物中反應，同時回流而製成。產量：1.53克(理論值之80%)Rf值：0.63(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=231[M+H]+ 下列化合物係以類似實例LXII之方式獲得： (1)8-甲基-喹喏啉-6-羧酸甲酯(反應係以異二氮二烯伍圜水進行)。Rf值：0.55(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1：1)質譜(ESI+)：m/z=203[M+H]+ (2)5-溴基-7-甲基-喹啉(反應係以異二氮二烯伍圜水/乙醇混合物進行)。Rf值：0.75(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=223,225[M+H]+ 實例LXIII 3,4-二胺基-5-甲基-苯甲酸甲酯 經由使3-硝基-4-胺基-5-甲基-苯甲酸甲酯，在50psi之部份氫壓力下，於阮尼鎳存在下，在甲醇中，於環境溫度下，還原而製成。Rf值：0.40(矽膠，第三-丁基甲基醚) 實例LXIV 3-硝基-4-胺基-5-甲基-苯甲酸甲酯 經由將3-硝基-4-乙醯胺基-5-甲基-苯甲酸以氯化氫氣體，在甲醇中，於環境溫度下處理，接著加熱同時回流而製成。質譜(ESI+)：m/z=211[M+H]+ Rf值：0.75(矽膠，第三-丁基甲基醚/醋酸=99：1) 實例LXV 1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-1-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤 將0.13毫升35%過氧化氫溶液添加至6毫升六氟異丙醇中之290毫克1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(1-苯基硫基-丁基)-8-溴-黃嘌呤內。將反應混合物於環境溫度下攪拌一小時，以二氯甲烷稀釋，並以硫代硫酸鈉溶液洗滌。使有機相以硫酸鎂脫水乾燥，並蒸乾。使燒瓶殘留物溶於6毫升甲苯中，並回流八小時。然後在真空中蒸餾出甲苯，並使粗產物經過矽膠管柱純化，以二氯甲烷/甲醇(100：0至95：5)作為溶離劑。產量：104毫克(理論值之45%)Rf值：0.61(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=417,419[M+H]+ 下列化合物係以類似實例LXV之方式獲得： (1)3-甲基-7-(3-甲基-1-丁烯-1-基)-8-溴-黃嘌呤Rf值：0.24(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95：5)質譜(ESI+)：m/z=313,315[M+H]+ 實例LXVI 1-甲烷磺醯基氧基甲基-4-二氟甲氧基-萘 經由使(4-二氟甲氧基-萘-1-基)-甲醇與氯化甲烷磺醯，在二氯甲烷中，於三乙胺存在下反應而製成。 下列化合物係以類似實例LXVI之方式獲得： (1)(E)-1-甲烷磺醯基氧基-3-(2-硝基-苯基)-2-丙烯 (2)(E)-1-甲烷磺醯基氧基-3-五氟苯基-2-丙烯 (3)(E)-1-甲烷磺醯基氧基-3-(2-三氟甲基-苯基)-2-丙烯 (4)(E)-1-甲烷磺醯基氧基-3-(3-三氟甲基-苯基)-2-丙烯 (5)(E)-1-甲烷磺醯基氧基-3-(4-三氟甲基-苯基)-2-丙烯 實例LXVII 7-甲基-5-苯基-喹啉 使400毫克5-溴基-7-甲基-喹啉、244毫克苯基硼酸及100毫克肆(三苯膦)鈀在12毫升二氧陸圜、4毫升甲醇及3.6毫升1M碳酸鈉水溶液中之混合物，於氬大氣下回流三小時。然後蒸乾反應混合物，並使殘留物於醋酸乙酯與水之間作分液處理。分離醋酸乙酯相，以硫酸鎂脫水乾燥，及蒸乾。使粗產物於矽膠管柱上藉層析純化，以環己烷/醋酸乙酯(85：15至70：30)作為溶離劑。產量：390毫克(理論值之66%)Rf值：0.36(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=5：1)質譜(ESI+)：m/z=221[M+H]+ 實例LXVIII 1-甲基-3-三氟甲基-異喹啉 經由將905毫克1-氯基甲基-3-三氟甲基-3,4-二氫-異喹啉以420毫克第三丁醇鉀，在10毫升四氫呋喃中，於環境溫度下處理而製成。產量：755毫克(理論值之98%)質譜(ESI+)：m/z=212[M+H]+ 下列化合物係以類似實例LXVIII之方式獲得： (1)1-甲基-3-二氟甲基-異喹啉(製自1-甲基-3-三氟甲基-3,4-二氫-異喹啉)質譜(ESI+)：m/z=194[M+H]+ 實例LXIX 4-氯基-3-甲氧基-1-甲基-異喹啉 經由將3-甲氧基-1-甲基-異喹啉以二氯化硫醯，在二氯甲烷中處理而製成。Rf值：0.30(矽膠，環己烷)質譜(ESI+)：m/z=208,210[M+H]+ 實例LXX 3-環丙基-8-溴-黃嘌呤 經由使3-環丙基-黃嘌呤與溴，於碳酸鉀存在下，在乙腈中，於60℃下反應而製成。Rf值：0.65(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=271,273[M+H]+ 實例LXXI 1,2,3,4-四氫-啡啶-6-基-羧酸乙酯 類似由Gonsalves等人所述之方法(Tetrahedron 1992,48,6821)，使3.90克5,6,7,8-四氫-苯并[1,2,4]三-3-羧酸乙酯(Sagi等人，Heterocycles 1989,29,2 253)在20毫升二氧陸圜中之溶液回流。然後，在各情況中，於25分鐘內，利用兩個滴液漏斗，同時逐滴添加已溶於20毫升二氧陸圜中之8.22克鄰胺基苯甲酸與7.02克亞硝酸異戊酯。使反應混合物再回流30分鐘。為進行處理，將已冷卻之深褐色反應溶液以150毫升乙醚稀釋，以100毫升2N氫氧化鈉溶液，並以水洗滌，以硫酸鎂脫水乾燥，及蒸乾。使褐色油狀燒瓶殘留物經過矽膠管柱層析，以醋酸乙酯/石油醚(20：80至50：50)作為溶離劑。所得之產物仍然稍微受污染，但使其進一步反應，而無需任何純化。產量：380毫克(理論值之8%)Rf值：0.55(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=2：1)質譜(ESI+)：m/z=256[M+H]+ 最後化合物之製備： 實例1 1,3-二甲基-7-(2,6-二氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤 將129毫克3-胺基-六氫吡啶-二鹽酸鹽添加至298毫克1,3-二甲基-7-(2,6-二氰基-苄基)-8-溴-黃嘌呤與420毫克碳酸鉀在9毫升N,N-二甲基甲醯胺中之混合物內。將反應混合物於80℃下攪拌三小時。為進行處理，將混合物以二氯甲烷稀釋，並以飽和氯化鈉溶液洗滌。以硫酸鎂使有機相脫水乾燥，並蒸乾。使粗產物經過矽膠管柱藉層析純化，以二氯甲烷/甲醇/濃甲醇性氨(95：5：1至80：20：1)作為溶離劑。產量：43毫克(理論值之14%)Rf值：0.67(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=80：20：1)質譜(ESI+)：m/z=419[M+H]+ 下列化合物係以類似實例1之方式獲得： (1)1-(2-氰基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.35(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=433[M+H]+ 實例2 1-(2-{2-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤 將209毫克1-(2-{2-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤在4毫升二氯甲烷中之溶液，與1毫升三氟醋酸合併，並於環境溫度下攪拌半小時。為進行處理，將反應混合物以二氯甲烷稀釋，並以飽和碳酸鉀溶液洗滌。使有機相脫水乾燥，蒸乾，並經過矽膠管柱層析，以二氯甲烷/甲醇(1：0至4：1)作為溶離劑。產量：153毫克(理論值之87%)質譜(ESI+)：m/z=553[M+H]+ 下列化合物係以類似實例2之方式獲得： (1)1-(2-{2-[(胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=524[M+H]+ (2)1-(2-{3-[(甲烷亞磺醯基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.58(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=100：100：0.1)質譜(ESI+)：m/z=543[M+H]+ (3)1-(1-甲基-2-酮基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=465[M+H]+ (4)1-(2-苯氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=500[M+H]+ (5)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.58(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=80：20：1)質譜(ESI-)：m/z=435[M-H]- (6)1-(2-{3-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=553[M+H]+ (7)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=538[M+H]+ (8)1-(2-{2-[(二甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=552[M+H]+ (9)1-(2-甲氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=438[M+H]+ (10)1-甲基-3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=452[M+H]+ (11)1-甲基-3-氰基甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.20(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=419[M+H]+ (12)1-甲基-3-(2-丙炔-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=418[M+H]+ (13)1-{2-[3-(2-酮基-咪唑啶,四氫咪唑-1-基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.54(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=100：100：0.1)質譜(ESI+)：m/z=535[M+H]+ (14)1-甲基-3-(2-丙烯-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=420[M+H]+ (15)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=435[M+H]+ (16)1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.50(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=100：100：0.1)質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (17)1-甲基-3-苯基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=456[M+H]+ (18)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.50(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=466[M+H]+ (19)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-氰基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.07(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=476[M+H]+ (20)1-[(喹啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=474[M+H]+ (21)1-[(2-酮基-2H-烯-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=491[M+H]+ Rf值：0.16(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1) (22)1-[(啈啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(與1-[(1,4-二氫-啈啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤之1：1混合物)(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.49(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=475[M+H]+ (23)1-[(1-甲基-2-酮基-1,2-二氫-喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)熔點：178-181℃質譜(ESI+)：m/z=504[M+H]+ (24)1-[(4-酮基-3,4-二氫-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.06(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=491[M+H]+ (25)1-[(喹唑啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=475[M+H]+ (26)1-[(5-甲基-3-苯基-異唑-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=504[M+H]+ (27)1-[(異喹啉-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.51(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=474[M+H]+ (28)1-[(3-苯基-[1,2,4]二唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.23(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：1)質譜(ESI+)：m/z=491[M+H]+ (29)1-[(4-苯基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.51(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=500[M+H]+ (30)1-[(5-苯基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.58(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=500[M+H]+ (31)1-[(3-甲基-4-酮基-3,4-二氫-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽沉澱)Rf值：0.55(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=505[M+H]+ (32)1-[2-(3-甲基硫基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.34(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=497[M+H]+ (33)1-[2-(3-甲烷亞磺醯基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.21(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=513[M+H]+ (34)1-[2-(3-甲烷磺醯基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.66(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=529[M+H]+ (35)1-[2-(3-羧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽沉澱)Rf值：0.54(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=495[M+H]+ (36)1-[2-(3-甲氧羰基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽沉澱)Rf值：0.47(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=509[M+H]+ (37)1-{2-[3-(甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽獲得)Rf值：0.53(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=508[M+H]+ (38)1-{2-[3-(二甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽獲得)Rf值：0.53(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (39)1-{2-[3-(嗎福啉-4-基-羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽獲得)Rf值：0.53(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=564[M+H]+ (40)1-[2-(2-羧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽獲得)Rf值：0.53(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=495[M+H]+ (41)1-[2-(2-乙氧羰基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽獲得)Rf值：0.41(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=523[M+H]+ (42)1-{2-[2-(二甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽獲得)Rf值：0.53(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (43)1-{2-[2-(嗎福啉-4-基-羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽獲得)Rf值：0.53(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=564[M+H]+ (44)1-[2-(2,6-二甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽獲得)Rf值：0.44(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=511[M+H]+ (45)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2,3-二甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物以其鹽酸鹽獲得)Rf值：0.68(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=465[M+H]+ (46)1-((E)-3-苯基-烯丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.38(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=449[M+H]+ (47)1-[(苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.51(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=479[M+H]+ (48)1-[(1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=462[M+H]+ (49)1-[(聯苯-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.30(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=499[M+H]+ (50)1-[(1-萘基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.56(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=457[M+H]+ (51)1-[(1-甲基-2-酮基-1,2-二氫-喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=488[M+H]+ (52)1-[(喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.52(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：458[M+H]+ (53)1-(2-環己基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=457[M+H]+ (54)1-(3,3-二甲基-2-酮基-丁基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.49(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=431[M+H]+ (55)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.20(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=459[M+H]+ (56)1-[(2-甲基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.25(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=471[M+H]+ (57)1-({5-[(甲氧羰基)甲胺基]-異喹啉-1-基}甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.43(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=561[M+H]+ (58)1-(2-二甲胺基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.38(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=418[M+H]+ (59)1-[2-(六氫吡啶-1-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.35(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=458[M+H]+ (60)1-[(2-甲基-1-酮基-1,2-二氫-異喹啉-4-基)甲基]-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.17(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=488[M+H]+ (61)1-[(2-甲基-1-酮基-1,2-二氫-異喹啉-4-基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.13(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=504[M+H]+ (62)1-[(2-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.17(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=487[M+H]+ (63)1-[(異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.42(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=458[M+H]+ (64)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.14(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=487[M+H]+ (65)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)熔點：155-158℃質譜(ESI+)：m/z=472[M+H]+ (66)1-[2-(2,3-二甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=511[M+H]+ (67)1-[(5-硝基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.15(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=502[M+H]+ (68)1-[2-(四氫吡咯-1-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.56(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=444[M+H]+ (69)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.46(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=472[M+H]+ (70)1-[(2-萘基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.20(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=457[M+H]+ (71)1-[(4-酮基-3,4-二氫-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.38(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=475[M+H]+ (72)1-[(喹啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.15(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=458[M+H]+ (73)1-[(4-二甲胺基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.18(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=500[M+H]+ (74)1-[(異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物仍然含有約20%Z異構物)Rf值：0.66(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=460[M+H]+ (75)1-[(3-甲氧基-萘-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.25(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=487[M+H]+ (76)1-[2-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=509[M+H]+ (77)1-[(3-甲基-4-酮基-3,4-二氫-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.20(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=489[M+H]+ (78)1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-7-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.47(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (79)1-[2-(苯并[1,3]二氧伍圜(烯)基-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=495[M+H]+ (80)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=459[M+H]+ (81)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=459[M+H]+ (82)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物仍然含有約20%Z異構物)Rf值：0.12(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=461[M+H]+ (83)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物仍然含有約15%Z異構物)Rf值：0.12(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：0.1)質譜(ESI+)：m/z=461[M+H]+ (84)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物仍然含有約17%Z異構物)Rf值：0.54(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=474[M+H]+ (85)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行；產物仍然含有約17%Z異構物)Rf值：0.54(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=474[M+H]+ (86)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=536[M+H]+ (87)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=478[M+H]+ (88)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=463[M+H]+ (89)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=550[M+H]+ (90)1-甲基-3-異丙基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=422[M+H]+ (91)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (92)1-(2-{2-[(胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=508[M+H]+ (93)1-[2-(2-氰基甲胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=505[M+H]+ (94)1-(2-{2-[(異丙基胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.30(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=550[M+H]+ (95)1-[(異喹啉-1-基)甲基]-3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.21(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=532[M+H]+ (96)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(產物含有約10%Z異構物)質譜(ESI+)：m/z=494[M+H]+ (97)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(產物含有約25%Z異構物)Rf值：0.30(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=437[M+H]+ (98)1-(2-{2-[(異丙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=567[M+H]+ (99)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (100)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(產物含有約10%Z異構物)質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (101)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(產物含有約8%Z異構物)Rf值：0.51(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=524[M+H]+ (102)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=536[M+H]+ (103)1-[2-(2-{[(乙氧羰基胺基)羰基]胺基}-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=581[M+H]+ (104)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.54(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=452[M+H]+ (105)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.48(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=508[M+H]+ (106)1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.31(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=450[M+H]+ (107)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (108)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(產物含有約22%Z異構物)質譜(ESI+)：m/z=437[M+H]+ (109)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=536[M+H]+ (110)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.23(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=492[M+H]+ (111)1-(2-{2-[2-酮基-2-(四氫吡咯-1-基)-乙氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.20(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9：1)質譜(ESI+)：m/z=562[M+H]+ (112)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=538[M+H]+ (113)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=435[M+H]+ (114)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(產物含有約30%Z異構物)質譜(ESI+)：m/z=538[M+H]+ (115)1-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=380[M+H]+ (116)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.40(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=536[M+H]+ (117)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(產物含有約23%Z異構物)Rf值：0.42(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=437[M+H]+ (118)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.20(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=520[M+H]+ (119)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.15(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=492[M+H]+ (120)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=520[M+H]+ (121)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-甲基-烯丙基)-8-(3-胺基六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.21(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=437[M+H]+ (122)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-溴-烯丙基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.14(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=501,503[M+H]+ (123)1-(2-{2-[(甲氧羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.42(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=524[M+H]+ (124)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-[(呋喃-2-基)甲基]-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.23(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=463[M+H]+ (125)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-氯-烯丙基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.18(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1) (126)1-{2-[2-(1-甲氧羰基-乙氧基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=537[M+H]+ (127)1-{2-[2-(1-胺基羰基-乙氧基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (128)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=435[M+H]+ (129)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)熔點：155-156.5℃質譜(ESI+)：m/z=472[M+H]+ (130)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.52(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=472[M+H]+ (131)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.46(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=472[M+H]+ (132)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.46(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=94：10：1)質譜(ESI+)：m/z=472[M+H]+ (133)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=474[M+H]+ (134)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)熔點：167.5-172℃質譜(ESI+)：m/z=474[M+H]+ (135)1-[2-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.34(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=493[M+H]+ (136)1-[2-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(S)-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=493[M+H]+ (137)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.52(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=487[M+H]+ (138)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.52(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=487[M+H]+ (139)1-[2-(苯并[1,3]二氧伍圜(烯)基-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.41(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=479[M+H]+ (140)1-[2-(苯并[1,3]二氧伍圜(烯)基-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=479[M+H]+ (141)1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(S)-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.51(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=473[M+H]+ (142)1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)熔點：198-202℃質譜(ESI+)：m/z=473[M+H]+ (143)1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.53(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (144)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：N-/z=538[M+H]+ (145)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.49(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (146)1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=508[M+H]+ (147)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=494[M+H]+ (148)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=524[M+H]+ (149)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.49(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=494[M+H]+ (150)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=524[M+H]+ (151)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=520[M+H]+ (152)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=522[M+H]+ (153)1-(2-{2-[2-(嗎福啉-4-基)-2-酮基-乙氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=578[M+H]+ (154)1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.50(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=508[M+H]+ (155)1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=506[M+H]+ (156)1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.20(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=506[M+H]+ (157)1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=492[M+H]+ (158)1-[2-(2-硝基-3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.49(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=526[M+H]+ (159)1-(2-{2-[(苯基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.49(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=556[M+H]+ (160)1-[(2-乙醯基-苯并呋喃-3-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(當將1-{2-[2-(2-酮基-丙氧基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤以三氟醋酸在二氯甲烷中處理時，以主產物獲得)質譜(ESI+)：m/z=489[M+H]+ (161)1-{2-[2-(1-乙氧羰基-1-甲基-乙氧基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=565[M+H]+ (162)1-[2-(2-胺基-3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.38(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=496[M+H]+ (163)1-[(4-二甲胺基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.30(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=502[M+H]+ (164)1-[2-(2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-7-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.42(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=508[M+H]+ (165)1-(2-{2-[(乙氧羰基)甲胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.51(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=538[M+H]+ (166)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((Z)-2-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.29(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=451[M+H]+ (167)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.59(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=80：20：1)質譜(ESI+)：m/z=451[M+H]+ (168)1-[(咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.47(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=447[M+H]+ (169)1-[(喹喏啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=459[M+H]+ (170)1-[2-(1,3-二甲基-2-酮基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.55(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=519[M+H]+ (171)1-[(喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=459[M+H]+ (172)1-[(2-氰基-苯并呋喃-3-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=472[M+H]+ (173)1-[2-(2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=492[M+H]+Rf值：0.47(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1) (174)1-[(3-甲基-喹喏啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤熔點：188.5-191℃質譜(ESI+)：m/z=473[M+H]+ (175)1-[(3-苯基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.45(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=534[M+H]+ (176)1-(2-{2-[(甲烷亞磺醯基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸質譜(ESI+)：m/z=527[M+H]+ (177)1-[(苯并呋喃-3-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(當將1-{[2-(第三-丁基羰基)-苯并呋喃-3-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-[3-(第三-丁氧羰基胺基)-六氫吡啶-1-基]-黃嘌呤以三氟醋酸，在二氯甲烷中處理時產生)質譜(ESI+)：m/z=447[M+H]+ (178)1-[(3,4-二甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.75(氧化鋁，二氯甲烷/甲醇=10：1)質譜(ESI+)：m/z=486[M+H]+ (179)1-[(苯并呋喃-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=447[M+H]+ (180)1-{[4-(嗎福啉-4-基)-喹唑啉-2-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.45(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=544[M+H]+ (181)1-{[4-(六氫吡啶-1-基)-喹唑啉-2-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.55(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=542[M+H]+ (182)1-{[4-(六氫吡-1-基)-喹唑啉-2-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.23(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=543[M+H]+ (183)1-{[4-(四氫吡咯-1-基)-喹唑啉-2-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=528[M+H]+ (184)1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.43(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=505[M+H]+ (185)1-[(4-氰基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.27(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=482[M+H]+ (186)1-[(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.37(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=447[M+H]+ (187)1-[(8-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.46(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=461[M+H]+ (188)1-[(4-胺基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=474[M+H]+ (189)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((Z)-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=437[M+H]+ (190)1-[(8-甲氧基-喹啉-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x2三氟醋酸Rf值：0.45(矽膠，二氯甲烷/甲醇=5：1)質譜(ESI+)：m/z=488[M+H]+ (191)1-[(5-甲氧基-喹啉-8-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸Rf值：0.20(矽膠，醋酸乙酯/甲醇=1：1)質譜(ESI+)：m/z=488[M+H]+ (192)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.60(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=535[M+H]+ (193)1-[(7-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=461[M+H]+ (194)1-[(2-環丙基-喹唑啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-[(1-環戊烯-1-基)甲基]-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.55(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=527[M+H]+ (195)1-(2-酮基-4-苯基-丁基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸質譜(ESI+)：m/z=463[M+H]+ (196)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.52(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=523[M+H]+ (197)1-[2-(2-酮基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=491[M+H]+ (198)1-[(3-二氟甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸Rf值：0.75(矽膠，二氯甲烷/甲醇=10：1)質譜(ESI+)：m/z=508[M+H]+ (199)1-[2-(2,2-二氟-苯并[1,3]二氧伍圜(烯)基-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.80(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=96：4：0.5)質譜(ESI+)：m/z=515[M+H]+ (200)1-[(3-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf-潮濕：0.45(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=461[M+H]+ (201)1-[2-(2,2-二氟-苯并[1,3]二氧伍圜(烯)基-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=515[M+H]+ (202)1-[(5-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.53(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=461[M+H]+ (203)1-[(6-甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)熔點：176.5-178℃質譜(ESI+)：m/z=461[M+H]+ (204)1-[(3-苄基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)熔點：201-204℃質譜(ESI+)：m/z=537[M+H]+ (205)1-[(4-異丙基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=501[M+H]+ (206)1-[(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.65(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=465[M+H]+ (207)1-[(1-甲基-1H-吲哚-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.60(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=460[M+H]+ (208)1-[(喹啉-3-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=458[M+H]+ (209)1-[(3-苯基-咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=523[M+H]+ (210)1-[(1H-吲哚-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽Rf值：0.55(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=446[M+H]+ (211)1-[2-(萘-1-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.60(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=485[M+H]+ (212)1-[(5-甲氧基-異喹啉-8-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇=5：1)質譜(ESI+)：m/z=488[M+H]+ (213)1-{[1-(1-氰基-1-甲基-乙基)-異喹啉-3-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.25(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=525[M+H]+ (214)1-(2-氰基亞胺基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸(E/Z-混合物)質譜(ESI+)：m/z=459[M+H]+ (215)1-[(1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸質譜(ESI+)：m/z=447[M+H]+ (216)1-[(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=461[M+H]+ (217)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=535[M+H]+ (218)1-[(2,3-二甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=487[M+H]+ (219)1-[(2-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.35(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：0.1)質譜(ESI+)：m/z=461[M+H]+ (220)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=535[M+H]+ (221)1-[2-(喹啉-8-基-]-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.48(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=486[M+H]+ (222)1-[(3,4-二甲基-6,7-二氫-5H-[2]吡啶-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸Rf值：0.25(氧化鋁，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=476[M+H]+ (223)1-[(3,4-二甲基-5,6,7,8-四氫-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸Rf值：0.50(氧化鋁，二氯甲烷/甲醇=20：1)質譜(ESI+)：m/z=490[M+H]+ (224)1-[2-(1H-吲哚-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.52(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=474[M+H]+ (225)1-[(1H-苯并咪唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=447[M+H]+ (226)1-[(吡唑并[1,5-a]吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.47(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=447[M+H]+ (227)1-[(1-甲基-2-酮基-1,2-二氫-喹啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=488[M+H]+ (228)1-[(2-酮基-1,2-二氫-喹啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.23(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=474[M+H]+ (229)1-[(2,3,8-三甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.37(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=501[M+H]+ (230)1-[(8-甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.35(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=473[M+H]+ (231)1-[(4-甲基-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.55(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=473[M+H]+ (232)1-[(4-溴基-3-甲氧基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.40(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=566,568[M+H]+ (233)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-1-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.31(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=437[M+H]+ (234)1-[(4-二氟甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.08(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95：5：1)質譜(ESI+)：m/z=523[M+H]+ (235)1-[2-(1H-吲哚-7-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸Rf值：0.46(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=474[M+H]+ (236)1-[(E)-3-(2-硝基-苯基)-2-丙烯-1-基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=478[M+H]+ (237)1-((E)-3-五氟苯基-2-丙烯-1-基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=523[M+H]+ (238)1-[(4-硝基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.38(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=502[M+H]+ (239)1-{[1-(2-氰基-乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]甲基}-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤-鹽酸鹽(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.55(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=500[M+H]+ (240)1-({1-[(甲胺基羰基)甲基]-1H-苯并咪唑-2-基}甲基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸質譜(ESI+)：m/z=518[M+H]+ (241)1-[(1-苄基-1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.47(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=537[M+H]+ (242)1-[(苯并唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸Rf值：0.50(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=448[M+H]+ (243)1-[(5-硝基-苯并唑-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.49(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=493[M+H]+ (244)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-1-丁烯-1-基)-8-((R-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.21(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=488[M+H]+ (245)1-[(喹啉-7-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.55(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=458[M+H]+ (246)1-[([1,5]啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.51(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=459[M+H]+ (247)1-[(8-甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.49(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=473[M+H]+ (248)1-[(2,3,8-三甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.46(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=501[M+H]+ (249)1-[([1,6]啶-5-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=459[M+H]+ (250)1-[([1,8]啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.45(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=459[M+H]+ (251)1-[(4-氟-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=475[M+H]+ (252)1-[([1,5]啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=459[M+H]+ (253)1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)熔點：187-189℃質譜(ESI+)：m/z=506[M+H]+ (254)1-[(8-苯基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=535[M+H]+ (255)1-[([1,5]萘啶-4-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.52(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=459[M+H]+ (256)1-((E)-3-五氟苯基-烯丙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=523[M+H]+ (257)1-[(E)-3-(2-三氟甲基-苯基)-烯丙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=501[M+H]+ (258)1-[(E)-3-(3-三氟甲基-苯基)-烯丙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=501[M+H]+ (259)1-[(E)-3-(4-三氟甲基-苯基)-烯丙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=501[M+H]+ (260)1-[(3-三氟甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸質譜(ESI+)：m/z=526[M+H]+ (261)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-異丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤 (262)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤 (263)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.51(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=535[M+H]+ (264)1-[(3-二氟甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=508[M+H]+ (265)1-[(4-氯基-3-甲氧基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)質譜(ESI+)：m/z=522,524[M+H]+ Rf值：0.40(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1) (266)1-[(4-乙氧基喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以1M含醚鹽酸進行)Rf值：0.60(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=503[M+H]+ (267)1-[(4-異丙基氧基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.55(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=517[M+H]+ (268)1-[(2-甲基-苯并噻唑-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)熔點：167℃質譜(ESI+)：m/z=478[M+H]+ (269)1-[(3-苯基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.45(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=534[M+H]+ (270)1-[(4-苯基氧基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.60(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=551[M+H]+ (271)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.45(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=561[M+H]+ (272)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.55(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=498[M+H]+ (273)1-[(2-苯基-喹唑啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=535[M+H]+ (274)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.29(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=465[M+H]+ (275)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.27(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=465[M+H]+ (276)1-[2-(3-三氟甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.29(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=519[M+H]+ (277)1-[2-(聯苯-2-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.35(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=511[M+H]+ (278)1-[2-(聯苯-3-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.35(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=511[M+H]+ (279)1-[2-(3-異丙基氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.20(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=493[M+H]+ (280)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.50(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=498[M+H]+ (281)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.45(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=561[M+H]+ (282)1-[(4-氰基-萘-1-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)熔點：191℃質譜(ESI+)：m/z=508[M+H]+ (283)1-[2-(2-苯基氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.40(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：1)質譜(ESI+)：m/z=527[M+H]+ (284)1-[2-(3-乙氧基苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.29(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=479[M+H]+ (285)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.28(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=465[M+H]+ (286)1-[2-(2-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.34(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=465[M+H]+ (287)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氯-苄基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=544,546[M+H]+ (288)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-溴-苄基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤質譜(ESI+)：m/z=588,590[M+H]+ (289)1-[(1,2,3,4-四氫-啡啶-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤x三氟醋酸Rf值：0.75(氧化鋁，二氯甲烷/甲醇=10：1)質譜(ESI+)：m/z=512[M+H]+ (290)1-[2-(3-二氟甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以5-6M異丙醇鹽酸，在二氯甲烷中進行)Rf值：0.28(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=501[M+H]+ (291)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-乙炔基-苄基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤 (292)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-苯基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤 (293)1-[(菲-9-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤 (294)1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氯-苄基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.35(矽膠，二氯甲烷/甲醇/三乙胺=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=545,547[M+H]+ (295)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氯-苄基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇/三乙胺=90：10：1)質譜(ESI+)：m/z=607,609[M+H]+ 實例3 1-[2-(3-羧基甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤 於環境溫度下，經由以0.10毫升4M氫氧化鉀溶液，使70毫克1-(2-{3-[(甲氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶基)-黃嘌呤在1毫升四氫呋喃與0.5毫升甲醇之混合物中皂化而製成。產量：57毫克(理論值之84%)Rf值：0.55(現成之逆相TLC板(E.Merck)，乙腈/水/三氟醋酸=50：50：0.1)質譜(ESI+)：m/z=525[M+H]+ 下列化合物係以類似實例3之方式獲得： (1)1-[2-(2-羧基甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤(以氫氧化鈉溶液進行)質譜(ESI-)：m/z=523[M-H]- 實例4含有75毫克活性物質之塗層片劑 1個片劑核芯含有： 製備： 將活性物質與磷酸鈣、玉米澱粉、聚乙烯基四氫吡咯酮、羥丙甲基纖維素及所指定量一半之硬脂酸鎂混合。在製錠機中製造13毫米直徑之原坯，然後使用適當機器，使其摩擦經過具有篩孔尺寸1.5毫米之篩網，並與其餘硬脂酸鎂混合。於製錠機中壓縮此顆粒，以形成所要形狀之片劑。 核芯重量：230毫克 孔模：9毫米，凸的 將如此製成之片劑核芯使用基本上包含羥丙甲基纖維素之薄膜塗覆。將最後完成之薄膜塗覆之片劑以蜂蠟拋光。 經塗層片劑之重量：245毫克 實例5含有100毫克活性物質之片劑 組合物： 1個片劑含有： 製備方法： 將活性物質、乳糖及澱粉混合在一起，並以聚乙烯基四氫吡咯酮水溶液均勻地濕潤。在潮濕組合物已被篩濾(2.0毫米篩孔尺寸)，並於50℃下，在掛架型乾燥器中乾燥後，將其再一次篩濾(1.5毫米篩孔尺寸)，並添加潤滑劑。壓縮最後完成之混合物，以形成片劑。 片劑重量：220毫克 直徑：10毫米，雙平面，於兩個側面上有多面，及在一個側面上有凹口。 實例6含有150毫克活性物質之片劑 組合物： 1個片劑含有： 製備： 將活性物質與乳糖、玉米澱粉混合，並以20%聚乙烯基四氫吡咯酮水溶液使矽膠濕潤，及通過具有篩孔尺寸1.5毫米之篩網。使已在45℃下乾燥之顆粒再一次通過相同篩網，並與所指定量之硬脂酸鎂混合。壓縮片劑，以形成混合物。 片劑重量：300毫克 孔模：10毫米，扁平 實例7含有150毫克活性物質之硬明膠膠囊 1個膠囊含有： 製備： 將活性物質與賦形劑混合，通過具有篩孔尺寸0.75毫米之篩網，並使用適當裝置均勻地混合。將最後完成之混合物裝填至1號硬明膠膠囊中。 膠囊填充物：約320毫克 膠囊殼：1號硬明膠膠囊 實例8含有150毫克活性物質之栓劑 1個栓劑含有： 製備： 在栓劑團料已被熔解後，使活性物質均勻地分佈於其中，並將熔融體倒入經急冷之模具中。 實例9含有50毫克活性物質之懸浮液 100毫升懸浮液含有： 活性物質 1.00克 羧甲基纖維素-Na-鹽 0.10克 對-羥基苯甲酸甲酯 0.05克 對-羥基苯甲酸丙酯 0.01克 葡萄糖 10.00克 甘油 5.00克 70%花楸醇溶液 20.00克 矯味劑 0.30克 蒸餾水至 100毫升 製備： 將蒸餾水加熱至70℃。使對-羥基苯甲酸甲酯與丙酯，與甘油及羧甲基纖維素之鈉鹽，一起溶解於其中，並攪拌。使溶液冷卻至環境溫度，並添加活性物質，及均勻地分散於其中，並攪拌。已添加糖、花楸醇溶液及矯味劑並溶解之後，將此懸浮液抽氣，並攪拌，以脫除空氣。 5毫升懸浮液含有50毫克活性物質。 實例10含有10毫克活性物質之安瓿瓶 組合物： 活性物質 10.0毫克 0.01N鹽酸 適量 再蒸餾水至 2.0毫升 製備： 使活性物質溶於必要量之0.01NHCl中，使其與食鹽等滲，過濾殺菌，並轉移至2毫升安瓿瓶中。 實例11含有50毫克活性物質之安瓿瓶 組合物： 活性物質 50.0毫克 0.01N鹽酸 適量 再蒸餾水至 10.0毫升 製備： 使活性物質溶於必要量之0.01NHCl中，使其與食鹽等滲，過濾殺菌，並轉移至10毫升安瓿瓶中。
权利要求:
Claims (22) [1] 一種通式如下之化合物 其中R1表示被二甲胺基羰基、四氫吡咯-1-基羰基、六氫吡啶-1-基羰基、第三-丁基羰基或環己羰基取代之甲基，被萘基、甲基萘基、甲氧基萘基、硝基萘基或(二甲胺基)-萘基取代之甲基，被2-苯基乙烯基或聯苯基取代之甲基，被苯基-二唑基、5-甲基-3-苯基-異唑基、苯基-吡啶基、吲哚基、苯并硫苯基、喹啉基、異喹啉基、甲基異喹啉基、(甲氧羰基甲胺基)-異喹啉基、啈啉基、喹唑啉基、甲基喹唑啉基、1,2-二氫-1-甲基-2-酮基-喹啉基、1,2-二氫-2-甲基-1-酮基-異喹啉基、3,4-二氫-4-酮基-呔基、3,4-二氫-3-甲基-4-酮基-呔基、3,4-二氫-4-酮基-喹唑啉基、3,4-二氫-3-甲基-4-酮基-喹唑啉基或2-酮基-2H-烯基取代之甲基，2-甲氧基乙基、2-苯基氧基乙基或2-氰基乙基，苯基羰基甲基或1-(苯基羰基)-乙基，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被胺基、氰基甲胺基、甲基羰基胺基、乙基羰基胺基、異丙基羰基胺基、甲氧羰基胺基、(乙氧基羰基胺基)-羰基胺基或2-酮基-四氫咪唑-1-基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被羧基、甲氧羰基、乙氧基羰基、胺基羰基、甲胺基羰基、二甲胺基羰基或嗎福啉-4-基羰基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲基硫基、甲基亞磺醯基或甲基磺醯基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被羧基甲氧基、乙氧基羰基甲氧基、異丙氧羰基甲氧基、胺基羰基甲氧基、甲胺基羰基甲氧基、乙胺基羰基甲氧基、異丙基胺基羰基甲氧基、二甲胺基羰基甲氧基、四氫吡咯-1-基羰基甲氧基或嗎福啉-4-基羰基甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被1-(甲氧羰基)-乙氧基或1-(胺基羰基)-乙氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲基亞磺醯基甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被兩個二甲氧基取代，或苯基羰基甲基，其中在苯基部份基團中，兩個相鄰氫原子係被-O-CH2-O、-O-CH2-CH2-O或-N(CH3)-CO-O基團置換，R2表示甲基、異丙基或苯基，及R3表示2-甲基-2-丙烯-1-基、2-氯基-2-丙烯-1-基或3-溴基-2-丙烯-1-基，2-丁烯-1-基或2,3-二甲基-2-丁烯-1-基，2-丁炔-1-基，1-環戊烯-1-基甲基，或2-呋喃基甲基，以及以下化合物1-(2-氰基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{3-[(甲烷亞磺醯基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(1-甲基-2-酮基-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-苯氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{3-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(二甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-甲氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-氰基甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-(2-丙炔-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[3-(2-酮基-四氫咪唑-1-基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-(2-丙烯-1-基)-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(乙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-苯基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-氰基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(喹啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(2-酮基-2H-烯,色原烯-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(啈啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(1-甲基-2-酮基-1,2-二氫-喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(4-酮基-3,4-二氫-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(喹唑啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(5-甲基-3-苯基-異唑-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(異喹啉-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(3-苯基-[1,2,4]二唑-5-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(4-苯基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(5-苯基-吡啶-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(3-甲基-4-酮基-3,4-二氫-呔-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲基硫基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲烷亞磺醯基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲烷磺醯基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-羧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲氧羰基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[3-(甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[3-(二甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[3-(嗎福啉-4-基-羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-羧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-乙氧羰基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[2-(二甲胺基羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[2-(嗎福啉-4-基-羰基)-苯基]-2-酮基-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2,6-二甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-((E)-3-苯基-烯丙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(苯并[b]噻吩-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(聯苯-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-環己基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(3,3-二甲基-2-酮基-丁基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-({5-[(甲氧羰基)甲胺基]-異喹啉-1-基}甲基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-二甲胺基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(六氫吡啶-1-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(2-甲基-1-酮基-1,2-二氫-異喹啉-4-基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2,3-二甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(四氫吡咯-1-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-7-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-異丙基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-氰基甲胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(異喹啉-1-基)甲基]-3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(異丙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-{[(乙氧羰基胺基)羰基]胺基}-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-乙醯胺基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(甲氧羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-甲基-2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-硝基-3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-胺基-3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-酮基-2,3-二氫-苯并唑-7-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-1-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氰基-苄基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(3-羧基甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，及1-[2-(2-羧基甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物，其前體藥物及其鹽。 [2] 根據申請專利範圍第1項之通式I化合物，其中R1表示4-甲氧基-1-萘基甲基，2-喹啉基甲基、4-喹啉基甲基或6-喹啉基甲基，1-異喹啉基甲基、3-甲基-1-異喹啉基甲基、4-甲基-1-異喹啉基甲基或3-異喹啉基甲基，或2-喹唑啉基甲基、4-甲基-2-喹唑啉基甲基或4-喹唑啉基甲基，R2表示甲基，及R3表示2-丁烯-1-基或2-丁炔-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [3] 根據申請專利範圍第1項之通式I化合物，其中R1表示[2-(甲基羰基胺基)-苯基]-羰基甲基，[2-(乙基羰基胺基)-苯基]-羰基甲基，或[2-(異丙基羰基胺基)-苯基]-羰基甲基，R2表示甲基，及R3表示2-丁烯-1-基或2-丁炔-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [4] 根據申請專利範圍第1項之通式I化合物，其中R1表示[2-(胺基羰基甲氧基)-苯基]-羰基甲基，[2-(甲胺基羰基甲氧基)-苯基]-羰基甲基，[2-(乙胺基羰基甲氧基)-苯基]-羰基甲基，或[2-(異丙基胺基羰基甲氧基)-苯基]-羰基甲基，R2表示甲基，及R3表示2-丁烯-1-基，2-丁炔-1-基，或1-環戊烯-1-基甲基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [5] 一種通式I化合物，其中R1表示被萘基、氟基萘基、甲基萘基、甲氧基萘基、(二氟甲氧基)-萘基、氰基萘基、硝基萘基或(二甲胺基)-萘基取代之甲基，被菲基取代之甲基，被2-苯基乙烯基、2-[(三氟甲基)-苯基]-乙烯基、2-(硝基苯基)乙烯基、2-(五氟苯基)乙烯基或聯苯基取代之甲基，被苯基二唑基、苯基吡啶基、吲哚基、甲基吲哚基、二甲基-6,7-二氫-5H-[2]吡啉啶基、苯并咪唑基、甲基苯并咪唑基、(氰基乙基)-苯并咪唑基、(甲胺基-羰基甲基)苯并咪唑基、苄基苯并咪唑基、苯并呋喃基、乙醯基苯并呋喃基、氰基苯并呋喃基、苯并唑基、硝基苯并唑基、苯并硫苯基、甲基苯并噻唑基、喹啉基、甲氧基喹啉基、異喹啉基、甲基異喹啉基、(二氟甲基)-異喹啉基、(三氟甲基)-異喹啉基、二甲基異喹啉基、(1-氰基-1-甲基-乙基)異喹啉基、苯基異喹啉基、甲氧基異喹啉基、甲氧基-氯-異喹啉基、甲氧基-溴-異喹啉基、(甲氧羰基甲胺基)-異喹啉基、二甲基-5,6,7,8-四氫異喹啉基、1,2,3,4-四氫-啡啶基、啈啉基、喹唑啉基、甲基喹唑啉基、異丙基喹唑啉基、環丙基喹唑啉基、苯基喹唑啉基、胺基喹唑啉基、(二甲胺基)-喹唑啉基、四氫吡咯-1-基喹唑啉基、六氫吡啶-1-基喹唑啉基、六氫吡-1-基喹唑啉基、嗎福啉-4-基喹唑啉基、乙氧基喹唑啉基、異丙基氧基喹唑啉基、苯基氧基喹唑啉基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、甲基咪唑并[1,2-a]吡啶基、苯基咪唑并[1,2-a]吡啶基、苄基咪唑并[1,2-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、喹喏啉基、甲基喹喏啉基、二甲基喹喏啉基、三甲基喹喏啉基、苯基喹喏啉基、甲基呔基、啶基、2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯基、1,2-二氫-2-酮基-喹啉基、1,2-二氫-1-甲基-2-酮基-喹啉基、1,2-二氫-2-甲基-1-酮基-異喹啉基、3,4-二氫-4-酮基-呔基、3,4-二氫-3-甲基-4-酮基-呔基、3,4-二氫-4-酮基-喹唑啉基、3,4-二氫-3-甲基-4-酮基-喹唑啉基或2-酮基-2H-烯基取代之甲基，苯基羰基甲基，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被胺基、氰基甲胺基、(乙氧基羰基甲基)胺基、(甲胺基羰基)甲胺基、甲基羰基胺基、乙基羰基胺基、異丙基羰基胺基、苯基羰基胺基、甲氧羰基胺基、(乙氧基羰基胺基)-羰基胺基或2-酮基咪唑啉啶-1-基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被苯基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被羧基、甲氧羰基、乙氧基羰基、胺基羰基、甲胺基羰基、二甲胺基羰基或嗎福啉-4-基羰基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲基硫基、甲基亞磺醯基或甲基磺醯基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、異丙基氧基或苯基氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲基亞磺醯基甲氧基、羧基甲氧基、乙氧基羰基甲氧基、異丙氧羰基甲氧基、胺基羰基甲氧基、甲胺基羰基甲氧基、乙胺基羰基甲氧基、異丙基胺基-羰基甲氧基、二甲胺基羰基甲氧基、四氫吡咯-1-基羰基甲氧基或嗎福啉-4-基羰基甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被1-(乙氧基羰基)-1-甲基-乙氧基、1-(甲氧羰基)-乙氧基或1-(胺基羰基)-乙氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被兩個甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲氧基與硝基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲氧基與胺基取代，苯基羰基甲基，其中在苯基部份基團中，兩個相鄰氫原子係被-O-CH2-O、-O-CF2-O、-O-CH2-CH2-O、-NH-CO-NH、-N(CH3)-CO-NH、-N(CH3)-CO-N(CH3)、-NH-CO-O-或-N(CH3)-CO-O基團置換，(2-苯基乙基)羰基甲基，萘基羰基甲基、吲哚基羰基甲基或喹啉基羰基甲基，或2-氰基亞胺基-2-苯基-乙基，R2表示甲基、異丙基、環丙基、苯基或氟苯基，及R3表示2-甲基-2-丙烯-1-基、2-氯基-2-丙烯-1-基或3-溴基-2-丙烯-1-基，1-丁烯-1-基、3-甲基-1-丁烯-1-基、2-丁烯-1-基、2-甲基-2-丁烯-1-基-或2,3-二甲基-2-丁烯-1-基，2-丁炔-1-基，1-環戊烯-1-基甲基，或2-呋喃基甲基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物，其前體藥物及其鹽。 [6] 根據申請專利範圍第5項之通式I化合物，其中R1與R2係如申請專利範圍第5項中之定義，且R3表示1-丁烯-1-基、2-丁烯-1-基或2-丁炔-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [7] 根據申請專利範圍第6項之通式I化合物，其中R1表示被萘基、氟基萘基、甲基萘基、甲氧基萘基、(二氟甲氧基)-萘基、氰基萘基或硝基萘基取代之甲基，被2-(五氟苯基)乙烯基取代之甲基，被苯并呋喃基、甲基苯并噻唑基、喹啉基、甲氧基喹啉基、異喹啉基、甲基異喹啉基、(二氟甲基)-異喹啉基、(三氟甲基)-異喹啉基、二甲基異喹啉基、(1-氰基-1-甲基-乙基)異喹啉基、苯基-異喹啉基、甲氧基異喹啉基、1,2,3,4-四氫啡啶基、喹唑啉基、甲基喹唑啉基、異丙基喹唑啉基、環丙基-喹唑啉基、苯基喹唑啉基、胺基喹唑啉基、(二甲胺基)-喹唑啉基、四氫吡咯-1-基喹唑啉基、六氫吡啶-1-基喹唑啉基、六氫吡-1-基喹唑啉基、嗎福啉-4-基喹唑啉基、乙氧基喹唑啉基、異丙基氧基喹唑啉基、喹喏啉基、甲基喹喏啉基、二甲基喹喏啉基、三甲基喹喏啉基、苯基喹喏啉基、[1,5]啶基、[1,6]啶基、[1,8]啶基或1,2-二氫-1-甲基-2-酮基-喹啉基取代之甲基，苯基羰基甲基，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被苯基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部份基團係被甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、異丙基氧基或苯基氧基取代，苯基羰基甲基，其中在苯基部份基團中，兩個相鄰氫原子係被-O-CH2-O、-O-CF2-O、-O-CH2-CH2-O、-N(CH3)-CO-N(CH3)或-N(CH3)-CO-O基團置換，萘基羰基甲基、吲哚基羰基甲基或喹啉基羰基甲基，或2-氰基亞胺基-2-苯基-乙基，R2表示甲基、異丙基、環丙基、苯基或4-氟苯基，及R3表示1-丁烯-1-基、2-丁烯-1-基或2-丁炔-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [8] 根據申請專利範圍第5項之通式I化合物，其中R1與R2係如申請專利範圍第7項中之定義，且R3表示1-丁烯-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [9] 根據申請專利範圍第5項之通式I化合物，其中R1與R2係如申請專利範圍第7項中之定義，且R3表示2-丁烯-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [10] 根據申請專利範圍第5項之通式I化合物，其中R1與R2係如申請專利範圍第7項中之定義，且R3表示2-丁炔-1-基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [11] 一種通式I化合物，其中R1表示被萘基、氟基萘基、甲基萘基、甲氧基萘基、(二氟甲氧基)-萘基、氰基萘基或硝基萘基-基團取代之甲基，被2-(五氟苯基)乙烯基取代之甲基，或被苯并呋喃基、甲基苯并噻唑基、喹啉基、甲氧基喹啉基、異喹啉基、甲基異喹啉基、(二氟甲基)-異喹啉基、(三氟甲基)-異喹啉基、二甲基異喹啉基、(1-氰基-1-甲基-乙基)異喹啉基、苯基異喹啉基、甲氧基異喹啉基、1,2,3,4-四氫啡啶基、喹唑啉基、甲基喹唑啉基、異丙基喹唑啉基、環丙基喹唑啉基、苯基喹唑啉基、胺基喹唑啉基、(二甲胺基)-喹唑啉基、四氫吡咯-1-基喹唑啉基、六氫吡啶-1-基喹唑啉基、六氫吡-1-基喹唑啉基、嗎福啉-4-基喹唑啉基、乙氧基喹唑啉基、異丙基氧基喹唑啉基、喹喏啉基、甲基喹喏啉基、二甲基喹喏啉基、三甲基喹喏啉基、苯基喹喏啉基、[1,5]啶基、[1,6]啶基、[1,8]啶基或1,2-二氫-1-甲基-2-酮基-喹啉基取代之甲基，R2表示甲基、異丙基、環丙基或苯基，及R3表示2-氯苄基、2-溴基苄基、2-乙炔基苄基或2-氰基苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [12] 根據申請專利範圍第11項之通式I化合物，其中R1表示(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基，R2表示甲基，及R3表示2-氯苄基、2-溴基苄基、2-乙炔基苄基或2-氰基苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [13] 根據申請專利範圍第11項之通式I化合物，其中R1與R2係如申請專利範圍第11項中之定義，且R3表示2-氯苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [14] 根據申請專利範圍第11項之通式I化合物，其中R1與R2係如申請專利範圍第11項中之定義，且R3表示2-溴基苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [15] 根據申請專利範圍第11項之通式I化合物，其中R1與R2係如申請專利範圍第11項中之定義，且R3表示2-乙炔基苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [16] 根據申請專利範圍第11項之通式I化合物，其中R1與R2係如申請專利範圍第11項中之定義，且R3表示2-氰基苄基，其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [17] 根據申請專利範圍第1、5及11項中任一項之通式I化合物，其係為下列：(1)1-[(喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(2)1-(2-{2-[(乙胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(3)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(4)1-(2-苯基-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(5)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(6)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(7)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(8)1-[(4-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(9)1-[2-(2,3-二氫-苯并[1,4]二氧陸圜烯-5-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(10)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(11)1-[(4-甲氧基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(12)1-[2-(苯并[1,3]二氧伍圜烯-4-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(13)1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(14)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(15)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(16)1-(2-{2-[(甲胺基羰基)甲氧基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(17)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(18)1-(2-{2-[(異丙基羰基)胺基]-苯基}-2-酮基-乙基)-3-甲基-7-((E)-2-丁烯-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(19)1-[(4-氰基-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(20)1-[(4-苯基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(21)1-[(8-甲基-喹喏啉-6-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(22)1-[(4-氟-萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(23)1-((E)-3-五氟苯基-烯丙基)-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(24)1-[(3-三氟甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(25)1-[(3-二氟甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(26)1-[2-(聯苯-2-基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(27)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-環丙基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(28)1-[2-(3-甲氧基-苯基)-2-酮基-乙基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，(29)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-氯-苄基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，及(30)1-[(3-甲基-異喹啉-1-基)甲基]-3-甲基-7-(2-溴-苄基)-8-((R)-3-胺基-六氫吡啶-1-基)-黃嘌呤，以及其互變異構物、對掌異構物、非對映異構物、混合物及其鹽。 [18] 一種根據申請專利範圍第1至16項中任一項之化合物與無機或有機酸或鹼之生理學上可接受鹽。 [19] 一種醫藥組合物，其含有根據申請專利範圍第1至16項中任一項之化合物，或與無機或有機酸或鹼之生理學上可接受之鹽，視情況伴隨著一或多種惰性載劑及/或稀釋劑。 [20] 一種根據申請專利範圍第1至16項中任一項之化合物於製備醫藥組合物之用途，該組合物係適用於治療第I型與第II型糖尿病、關節炎、肥胖、同種移植物移植及降血鈣素所引致之骨質疏鬆症。 [21] 一種製備根據申請專利範圍第19項之醫藥組合物之方法，其特徵在於藉由非化學方法，將根據申請專利範圍第1至16項中任一項之化合物摻入一或多種惰性載劑及/或稀釋劑中。 [22] 一種製備根據申請專利範圍第1至16項中任一項之通式I化合物之方法，其特徵在於a)使通式如下之化合物 其中R1至R3係如申請專利範圍第1至16項中之定義，且Z1表示脫離基，譬如鹵原子、經取代之羥基、巰基、亞磺醯基、磺醯基或磺醯基氧基，與3-胺基六氫吡啶、其對掌異構物或鹽反應，或b)使通式如下之化合物去除保護 其中R1、R2及R3係如申請專利範圍第1至16項中之定義，或c)為製備通式I化合物，其中R1根據申請專利範圍第1項中所提及之定義，係含有羧基：使通式如下之化合物去除保護 其中R2與R3係如申請專利範圍第1至16項中之定義，且R1’含有被C1-4-烷基保護之羧基，及/或接著若需要，使反應期間所使用之任何保護基分裂，及/或使如此獲得之通式I化合物解析成其對掌異構物或非對映異構物，及/或使如此獲得之式I化合物轉化成其鹽，特別是關於醫藥用途，係成為其與無機或有機酸或鹼之生理學上可接受之鹽。
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公开号 | 公开日 | 专利标题 TWI469783B|2015-01-21|８-〔３-胺基-六氫吡啶-１-基〕-黃嘌呤，其製備方法及作為醫藥組合物之用途 US10202383B2|2019-02-12|8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions AU2013202252B2|2016-05-12|8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the production thereof and the use of the same as medicaments NZ564768A|2009-07-31|8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the production thereof and the use of the same as medicaments
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