Ｈｓｐ９０阻害剤としてのオキシム誘導体

专利摘要:
本発明は、式： からなる、ＨＳＰ９０阻害化合物に関し、式中、変数は、本明細書に定義されるとおりである。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、該化合物を作製するのに有用な方法および中間体、ならびに該化合物を使用する方法に関する。
公开号:JP2011511003A
申请号:JP2010545233
申请日:2009-01-30
公开日:2011-04-07
发明作者:グントゥパッリ、プラスナ；ワン コー、エリック；エー． スタッフォード、ジェフリー；チェン、ヤング、ケー．；トン−ヌー、フォーン−トゥ；ラインハルト；ルートヴィヒ ノッツ、ウォルフガング；デイビッド ローソン、ジョン
申请人:武田薬品工業株式会社；
IPC主号:C07D401-10

专利说明:

[0001] 本発明は、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）を阻害するために使用され得る化合物、ならびに、これらの化合物を含む物質の組成物、キットおよび製品に関する。本発明はまた、ＨＳＰ９０を阻害するための方法、および本発明に記載の化合物を用いた治療方法に関する。加えて、本発明は、本発明の化合物を作製する方法、ならびにかかる方法に有用な中間体に関する。特に、本発明は、ＨＳＰ９０阻害剤、これらの化合物を含む物質の組成物、キットおよび製品、ＨＳＰ９０を阻害するための方法、ならびに阻害剤を作製するのに有用な方法および中間体に関する。]
背景技術

[0002] 分子シャペロンは、新生ポリペプチドの適切な折り畳みおよび立体配座を維持する。本活性は、タンパク質合成と分解の間の平衡を調整するのに重要である。タンパク質が損傷すると、分子シャペロンはまた、それらの再折り畳みを、または、修復不可能なまでにタンパク質が損なわれた場合は、細胞のタンパク質分解機構によってそれらの除去を容易にし得る１。]
[0003] 熱ショックタンパク質（ＨＳＰ）は、元来、高温、ならびに重金属および酸化的ストレスへの曝露等の様々な細胞傷害に応答したそれらの発現の増加に従い定義された１。全てではないが、ほとんどのＨＳＰは、それらの分子の大きさまたは機能に従ってＨＳＰ１００、ＨＳＰ９０、ＨＳＰ７０、ＨＳＰ６０、ＨＳＰ４０および低分子量ＨＳＰを含むファミリーに系統化される分子シャペロンである。ＨＳＰ遺伝子発現の急速な誘導は、熱ショック応答（ＨＳＲ）と称され、本来なら致命的な分子損傷をもたらすであろう初期の傷害の反復曝露に対する細胞保護作用を与える２。細胞保護作用は、生物内の正常細胞の機能と関連する分子シャペロンの発現の増加の一例である。しかしながら、このファミリーのタンパク質の異常な発現はまた、いくつかの疾患状態と関連し得る。]
[0004] 癌表現型を維持する際の分子シャペロンの役割を裏付ける、多くの証拠が存在する。加えて、分子シャペロンの発現を、以下の疾患が挙げられるが、これらに限定されない、他の疾患に関連付ける証拠がさらに存在する。パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病およびプリオン関連疾患を含む神経変性障害、疼痛、頭痛、発熱、関節炎、ぜんそく、気管支炎、腱炎、湿疹、炎症性腸疾患等の炎症および炎症関連障害、癌、関節炎、糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性症（ＡＭＤ）等の血管形成に依存する疾患、ならびに感染病疾患、特に真菌感染症、Ｂ型肝炎ウイルス（ＨＢＶ）、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）および単純ヘルペスウイルス１型（ＨＳＶ−１）によって引き起こされる疾患が含まれるがこれらに限定されないウイルス性疾患、心臓血管および中枢神経系疾患３，４，５，６，７。]
[0005] ＨＳＰ９０は、全細胞タンパク質のうちの１〜２％を占める、大量に存在する分子シャペロンである。これは、細胞増殖、分化および生存に関与する様々なタンパク質の正しい配座、活性、細胞内局在、ならびにタンパク質分解の代謝回転を確実にするためにそのシャペロン機能を発揮する３，５，８。ＨＳＰ９０が関連し、安定化に役立つことが示されている多数の重要なシグナル伝達タンパク質（これらは、概して、ＨＳＰ９０クライアントタンパク質と称される）が存在するため、広範囲のヒト疾患の治療のために、ＨＳＰ９０阻害剤を治療のために使用する論拠が存在する（上述のとおり）９。]
[0006] ＨＳＰ９０活性は、悪性腫瘍の顕著な特性の全てに寄与する、多くの発癌のクライアントタンパク質の安定性および機能に必要とされ、したがって、ＨＳＰ９０は、癌の治療に対する魅力的な治療標的として、広く認識されている３，４，５，８。これらのクライアントタンパク質には、とりわけ、ＢＣＲ−ＡＢＬ、ＡＫＴ／ＰＫＢ、Ｃ−ＲＡＦ、ＣＤＫ４、ステロイドホルモン受容体（エストロゲンおよびアンドロゲン）、生存、ｃ−Ｍｅｔ、ＨＥＲ−２、およびテロメラーゼが含まれる。ＨＳＰ９０機能の阻害は、ユビキチン−プロテアソーム経路を介して不安定化および分解をもたらし、発癌シグナル経路を介して伝導されるいくつかのシグナルの下方制御、およびその悪性の表現型の全ての側面の調節を引き起こす３，５，８。したがって、ＨＳＰ９０阻害剤は、多数の種々の分子異常によって促進される癌を治療する可能性を有し、それらの組み合わせ効果はまた、耐性発現の可能性を低減し得る。]
[0007] ＨＳＰ９０は、内因性および本質的Ｎ末端アデノシン三リン酸加水分解酵素ドメインによってＡＴＰ／ＡＤＰ交換およびＡＴＰ加水分解との組織化した、相互に調整する相互作用に全体として関与するいくつかの共シャペロンタンパク質の協調した同時相互作用を利用するサイクルを介してそのシャペロン機能を発揮すると考えられる。結晶学的研究では、いくつかのＨＳＰ９０阻害剤は、Ｎ末端ＡＴＰ結合部位を占有することが明らかであり１０、それによって、ＨＳＰ９０アデノシン三リン酸加水分解酵素活性および機能を阻害する。]
[0008] １４員の大環状抗生物質であるラディシコール（ｒａｄｉｃｉｃｏｌ）は、最初、体外で抗腫瘍活性を有することが実証され、ｖ−ＳＲＣ形質転換細胞の悪性表現型を逆行させることが示された１１。次いで、Ｘ線結晶学を用いて、ラディシコールが、ＨＳＰ９０のＮ末端ＡＴＰ結合ポケットに高親和性をもって結合し１０、ＨＳＰ９０アデノシン三リン酸加水分解酵素活性を阻害して、多数のシグナル伝達タンパク質の分解をもたらす１２ことが示された。ラディシコールは、体外で腫瘍細胞増殖を阻害するが、それは、その潜在的な反応性エポキシ部分および他の有害な化学的特性が不安定かつ起こり得る毒性を生じる可能性が高いため、生体内で活性を欠く８，１３。]
[0009] ベンゾキノンアンサマイシンは、ＨＳＰ９０の活性を阻害することが実証されている天然に存在する第２の種類の抗生物質である。第１の例は、ＨＳＰ９０のＮ末端ヌクレオチド結合部位への結合に対してＡＴＰとも競合するゲルダナマイシンである１４。ラディシコールの場合と同様に、体外で（および生体内で）抗腫瘍活性の見込みがあるにもかかわらず、ヒト治療へのゲルダナマイシンの開発は、化合物が不安定であり、治療用量で容認できない肝毒性であるため、中止された１５。]
[0010] ゲルダナマイシンの類似体は、誘導体である１７−アリルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧまたはタネスピマイシン）を含む、臨床用途の向上した安全域の薬剤を見出す目的で模索されている１６。１７−ＡＡＧは、クライアントタンパク質分解、および細胞周期停止を含む、ゲルダナマイシンと同様の細胞効果を有するが、向上した代謝的安定性および低い毒性を有する５，８。１７−ＡＡＧを用いた前臨床試験は、この誘導体が、体外で極めて強力であり、様々なヒト腫瘍異種移植モデルにおいて、非毒性用量で、抗腫瘍活性を示している１７，１８。その生物活性に基づいて、１７−ＡＡＧは、最近、いくつかの有望な結果でもって、いくつかの第Ｉ相臨床試験を完了している９，１９。その結果、１７−ＡＡＧは、現在、黒色腫および乳癌を含む、様々な腫瘍の種類における第ＩＩ相の単剤療法臨床試験に入っている。]
[0011] １７−ＡＡＧの臨床効果を低減し得るいくつかの可能な要因がある。前臨床試験は、シトクロムＰ４５０による１７−ＡＡＧの肝代謝が、１７−アミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン（１７−ＡＧ）の形成をもたらすことを示している１７。１７−ＡＧは、阻害活性を保持するが、ＣＹＰ３Ａ４による代謝は、可変的な薬物動態の原因である可能性がある。加えて、１７−ＡＡＧの活性は、還元酵素ＮＱＯ１またはＤＴ−ジアフォラーゼによる、ハイドロキノン形態である、１７−ＡＡＧＨ２への変換によって強化される１７，２０。これらの代謝酵素の両方の多型発現は、集団にわたる１７−ＡＡＧの臨床用途に対する限界をもたらし得る５，８，１７。１７−ＡＡＧの有効性は、多剤耐性タンパク質ＭＤＲ１またはＰ−糖タンパク質との会合によって、さらに低減され得る１７。最後に、１７−ＡＡＧは、その難溶性、扱いにくく、複雑な製剤であること、ならびに経口バイオアベイラビリティの欠如によって制限される。１７−ＡＡＧを再製剤化する試みにより、ＣＮＦ１０１０およびクレマフォア系製剤（ＫＯＳ−９５３）を用いる臨床試験を開始することとなり、後者は、再発および難治性骨髄腫に罹患する患者において、第Ｉ相試験中、有望な結果を示している。米国国立癌研究所およびＫｏｓａｎ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓも、さらに水溶性で、潜在的に経口投与可能な１７−ＡＡＧの類似体である、１７−ジメチルアミノエチルアミノ−１７−デメトキシゲルダナマイシン（１７−ＤＭＡＧまたはアルベスピマイシン）を開発しており、これは、前臨床および臨床試験において評価された９。１７−ＡＡＧＨ２（ＩＰＩ−５０４としても知られる）はまた、１７−ＡＡＧの水溶性誘導体として、臨床試験に入っている２１。]
[0012] 非天然産物であるＨＳＰ９０阻害剤が、最近、説明されている。これらのうちの１つは、３，４−ジアリールピラゾールレゾルシノール足場を含有する。これらの分子は、化合物ＣＣＴ０１８１５９、および類似体ＣＣＴ０１２９３９７／ＶＥＲ−４９００９およびＶＥＲ−５０５８９によって例示された。これらのＨＳＰ９０阻害剤による癌細胞の処置は、ＨＳＰ７０誘発、クライアントタンパク質の枯渇、細胞分裂停止およびアポトーシスをもたらした２２，２３，２４，２５。]
[0013] 合理的薬物設計が、プリン足場を有する新規クラスのＨＳＰ９０阻害剤を開発するために、Ｃｈｉｏｓｉｓらによって使用された２６。このシリーズから同定された第１の化合物であるＰＵ３は、ＨＳＰ９０に中程度の親和性をもって結合し、ＨＳＰ９０阻害剤の特徴を示す細胞効果をもたらした２６。ＰＵ３の重要な特長は、１７−ＡＡＧよりもさらに水溶性であるが、また、アンサマイシンよりも細胞に対して著しく効能が低いことである２６。その後の試みは、ＰＵ３の効能を向上させることに焦点を絞り、ＰＵ２４ＦＣｌの同定に至った２７。本化合物は、２〜６μＭの濃度範囲内で細胞において生物学的作用を示し２７、また、正常な組織からの細胞と比較して形質転換細胞からのＨＳＰ９０に対する親和性が１０〜５０倍高いことも実証した２７。ヒト乳房の腫瘍異種移植片モデルにおけるＰＵ２４ＦＣｌの投与は、著しい毒性を示すことなく抗腫瘍活性をもたらした２７。さらに最近の研究では、ＰＵクラスの８−アリールスルファニル、８−アリールスルホニルおよび８−アリールスルホニルアデニン誘導体を同定し、それらは、ヒト乳房の腫瘍異種移植片モデルにおける治療活性と共に、細胞モデルにおける向上した水溶性およびおよそ５０ｎＭの力価を示す２８。]
[0014] ２−アミノ−キナゾリン−５−オン化合物（国際公開第ＷＯ２００６１１３４９８Ａ２号）、２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物（国際公開第ＷＯ２００７０４１３６２Ａ１号）およびキナゾリン−オキシム誘導体（国際公開第ＷＯ２００８１４２７２０Ａ２号）を含む、細胞増殖性疾患の予防または治療のためにＨＳＰ９０を標的とするさらなる非天然産物である、ＨＳＰ９０の小分子阻害剤が、同定されている。これらの分子は、十分な効能および薬らしさを有する。]
[0015] １７−ＡＡＧを用いて達成されたＨＳＰ９０活性の阻害のアプローチに対する臨床概念実証と相まって、妥当な薬らしい特性を有する小分子によって提供される前臨床概念実証は、異常なタンパク質折り畳みと関連した疾患状態に罹患する患者に、治療的有効性を提供することができる向上した薬らしい特性を有するさらなるＨＳＰ９０阻害剤を開発するための、産業分野における高レベルの関心を生み出している。]
[0016] 以下の刊行物が、背景技術の項において参照される。
１．Ｊ．Ｃ．Ｙｏｕｎｇ，Ｖ．Ｒ．Ａｇａｓｈｅ，Ｋ．Ｓｉｅｇｅｒｓ ａｎｄ Ｆ．Ｕ．Ｈａｒｔｌ，Ｐａｔｈｗａｙｓ ｏｆ ｃｈａｐｅｒｏｎｅ−ｍｅｄｉａｔｅｄ ｐｒｏｔｅｉｎ ｆｏｌｄｉｎｇ ｉｎ ｔｈｅ ｃｙｔｏｓｏｌ，Ｎａｔ．Ｒｅｖ．Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ Ｂｉｏｌ．５（２００４），ｐｐ．７８１−７９１。
２．Ｓ．Ｄ．Ｗｅｓｔｅｒｈｅｉｄｅ ａｎｄ Ｒ．Ｉ．Ｍｏｒｉｍｏｔｏ，Ｈｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｒｅｓｐｏｎｓｅ ｍｏｄｕｌａｔｏｒｓ ａｓ ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ ｔｏｏｌｓ ｆｏｒ ｄｉｓｅａｓｅｓ ｏｆ ｐｒｏｔｅｉｎ ｃｏｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ，Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２８０（２００５），ｐｐ．３３０９７−３３１００。
３．Ｌ．Ｗｈｉｔｅｓｅｌｌ ａｎｄ Ｓ．Ｌ．Ｌｉｎｄｑｕｉｓｔ，ＨＳＰ９０ ａｎｄ ｔｈｅ ｃｈａｐｅｒｏｎｉｎｇ ｏｆ ｃａｎｃｅｒ，Ｎａｔ．Ｒｅｖ．Ｃａｎｃｅｒ ５（２００５），ｐｐ．７６１−７７２。
４．Ｓ．Ｋ．Ｃａｌｄｅｒｗｏｏｄ，Ｍ．Ａ．Ｋｈａｌｅｑｕｅ，Ｄ．Ｂ．Ｓａｗｙｅｒ ａｎｄ Ｄ．Ｒ．Ｃｉｏｃｃａ，Ｈｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｐｒｏｔｅｉｎｓ ｉｎ ｃａｎｃｅｒ：ｃｈａｐｅｒｏｎｅｓ ｏｆ ｔｕｍｏｒｉｇｅｎｅｓｉｓ，ＴｒｅｎｄｓＢｉｏｃｈｅｍ．Ｓｃｉ．３１（２００６），ｐｐ．１６４−１７２。
５．Ｍ．Ｖ．Ｐｏｗｅｒｓ ａｎｄ Ｐ．Ｗｏｒｋｍａｎ，Ｔａｒｇｅｔｉｎｇ ｏｆ ｍｕｌｔｉｐｌｅ ｓｉｇｎａｌｉｎｇ ｐａｔｈｗａｙｓ ｂｙ ｈｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｐｒｏｔｅｉｎ ９０ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｈａｐｅｒｏｎｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ，Ｅｎｄｏｃｒ．Ｒｅｌａｔ．Ｃａｎｃｅｒ １３（Ｓｕｐｐｌ．１）（２００６），ｐｐ．Ｓ１２５−Ｓ１３５。
６．Ａ．Ｊ．Ｍａｃａｒｉｏ ａｎｄ Ｃｏｎｗａｙ ｄｅ Ｍａｃａｒｉｏ，Ｓｉｃｋ ｃｈａｐｅｒｏｎｅｓ，ｃｅｌｌｕｌａｒ ｓｔｒｅｓｓ，ａｎｄ ｄｉｓｅａｓｅ，Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．３５３（２００５），ｐｐ．１４８９−１５０１。
７．Ｊ．Ｍ．Ｂａｒｒａｌ，Ｓ．Ａ．Ｂｒｏａｄｌｅｙ，Ｇ．Ｓｃｈａｆｆａｒ ａｎｄ Ｆ．Ｕ．Ｈａｒｔｌ，Ｒｏｌｅｓ ｏｆ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｈａｐｅｒｏｎｅｓ ｉｎ ｐｒｏｔｅｉｎ ｍｉｓｆｏｌｄｉｎｇ ｄｉｓｅａｓｅｓ，Ｓｅｍｉｎ．Ｃｅｌｌ Ｄｅｖ．Ｂｉｏｌ．１５（２００４），ｐｐ．１７−２９。
８．Ｓ．Ｓｈａｒｐ ａｎｄ Ｐ．Ｗｏｒｋｍａｎ，Ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ ｏｆ ｔｈｅ ＨＳＰ９０ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｈａｐｅｒｏｎｅ：ｃｕｒｒｅｎｔ ｓｔａｔｕｓ，Ａｄｖ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．９５（２００６），ｐｐ．３２３−３４８。
９．Ｓ．Ｐａｃｅｙ，Ｕ．Ｂａｎｅｒｊｉ，Ｉ．Ｊｕｄｓｏｎ ａｎｄ Ｐ．Ｗｏｒｋｍａｎ，Ｈｓｐ９０ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ ｉｎ ｔｈｅ ｃｌｉｎｉｃ，Ｈａｎｄｂｏｏｋ Ｅｘｐ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．１７２（２００６），ｐｐ．３３１−３５８。
１０．Ｓ．Ｍ．Ｒｏｅ，Ｃ．Ｐｒｏｄｒｏｍｏｕ，Ｒ．Ｏ’Ｂｒｉｅｎ，Ｊ．Ｅ．Ｌａｄｂｕｒｙ，Ｐ．Ｗ．Ｐｉｐｅｒ ａｎｄ Ｌ．Ｈ．Ｐｅａｒｌ，Ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ ｂａｓｉｓ ｆｏｒ ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ Ｈｓｐ９０ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｈａｐｅｒｏｎｅ ｂｙ ｔｈｅ ａｎｔｉｔｕｍｏｒ ａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓ ｒａｄｉｃｉｃｏｌ ａｎｄ ｇｅｌｄａｎａｍｙｃｉｎ，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４２（１９９９），ｐｐ．２６０−２６６。
１１．Ｈ．Ｊ．Ｋｗｏｎ，Ｍ．Ｙｏｓｈｉｄａ，Ｋ．Ａｂｅ，Ｓ．Ｈｏｒｉｎｏｕｃｈｉ ａｎｄ Ｔ．Ｂｅｐｐｕ，Ｒａｄｉｃｉｃｏｌ，ａｎ ａｇｅｎｔ ｉｎｄｕｃｉｎｇ ｔｈｅ ｒｅｖｅｒｓａｌ ｏｆ ｔｒａｎｓｆｏｒｍｅｄ ｐｈｅｎｏｔｙｐｅｓ ｏｆ ｓｒｃ−ｔｒａｎｓｆｏｒｍｅｄ ｆｉｂｒｏｂｌａｓｔｓ，Ｂｉｏｓｃｉ．Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．Ｂｉｏｃｈｅｍ．５６（１９９２），ｐｐ．５３８−５３９。
１２．Ｔ．Ｗ．Ｓｃｈｕｌｔｅ，Ｓ．Ａｋｉｎａｇａ，Ｔ．Ｍｕｒａｋａｔａ，Ｔ．Ａｇａｔｓｕｍａ，Ｓ．Ｓｕｇｉｍｏｔｏ，Ｈ．Ｎａｋａｎｏ，Ｙ．Ｓ．Ｌｅｅ，Ｂ．Ｂ．Ｓｉｍｅｎ，Ｙ．Ａｒｇｏｎ，Ｓ．Ｆｅｌｔｓ，Ｄ．Ｏ．Ｔｏｆｔ，Ｌ．Ｍ．Ｎｅｃｋｅｒｓ ａｎｄ Ｓ．Ｖ．Ｓｈａｒｍａ，Ｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎ ｏｆ ｒａｄｉｃｉｃｏｌ ｗｉｔｈ ｍｅｍｂｅｒｓ ｏｆ ｔｈｅ ｈｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｐｒｏｔｅｉｎ ９０ ｆａｍｉｌｙ ｏｆ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｈａｐｅｒｏｎｅｓ，Ｍｏｌ．Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌ．１３（１９９９），ｐｐ．１４３５−１４４８。
１３．Ｃｌａｒｋｅ，Ｐ．Ａ．，Ｐｏｗｅｒｓ，Ｍ．，ａｎｄ Ｗｏｒｋｍａｎ，Ｐ．（２００６）Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｈａｐｅｒｏｎｅ ｈｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｐｒｏｔｅｉｎ ９０ ｉｎ ｃａｎｃｅｒ：ｃｏｎｓｅｑｕｅｎｃｅｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｓｕｒｖｉｖａｌ ｓｉｇｎａｌｉｎｇ ａｎｄ ｉｎｄｕｃｔｉｏｎ ｏｆ ｃｅｌｌ ｄｅａｔｈ．Ｉｎ：Ａｐｏｐｔｏｓｉｓ ａｎｄ Ｃａｎｃｅｒ Ｔｈｅｒａｐｙ（Ｄｅｂａｔｉｎ，Ｋ．−Ｍ．ａｎｄ Ｆｕｌｄａ，Ｓ．，Ｅｄｓ），ｐｐ．９３３−９５９．Ｗｉｌｅｙ−ＶＣＨ，Ｗｅｉｎｈｅｉｍ，Ｇｅｒｍａｎｙ。
１４．Ｃ．Ｐｒｏｄｒｏｍｏｕ，Ｓ．Ｍ．Ｒｏｅ，Ｒ．Ｏ’Ｂｒｉｅｎ，Ｊ．Ｅ．Ｌａｄｂｕｒｙ，Ｐ．Ｗ．Ｐｉｐｅｒ ａｎｄ Ｌ．Ｈ．Ｐｅａｒｌ，Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ａｎｄ ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅＡＴＰ／ＡＤＰ−ｂｉｎｄｉｎｇ ｓｉｔｅ ｉｎ ｔｈｅ Ｈｓｐ９０ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｈａｐｅｒｏｎｅ，Ｃｅｌｌ ９０（１９９７），ｐｐ．６５−７５。
１５．Ｊ．Ｇ．Ｓｕｐｋｏ，Ｒ．Ｌ．Ｈｉｃｋｍａｎ，Ｍ．Ｒ．Ｇｒｅｖｅｒ ａｎｄ Ｌ．Ｍａｌｓｐｅｉｓ，Ｐｒｅｃｌｉｎｉｃａｌ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｇｅｌｄａｎａｍｙｃｉｎ ａｓ ａｎ ａｎｔｉｔｕｍｏｒ ａｇｅｎｔ，Ｃａｎｃｅｒ Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．３６（１９９５），ｐｐ．３０５−３１５。
１６．Ｒ．Ｃ．Ｓｃｈｎｕｒ，Ｍ．Ｌ．Ｃｏｒｍａｎ，Ｒ．Ｊ．Ｇａｌｌａｓｃｈｕｎ，Ｂ．Ａ．Ｃｏｏｐｅｒ，Ｍ．Ｆ．Ｄｅｅ，Ｊ．Ｌ．Ｄｏｔｙ，Ｍ．Ｌ．Ｍｕｚｚｉ，Ｊ．Ｄ．Ｍｏｙｅｒ，Ｃ．Ｉ．ＤｉＯｒｉｏ ａｎｄ Ｅ．Ｇ．Ｂａｒｂａｃｃｉ，Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｏｎｃｏｇｅｎｅ ｐｒｏｄｕｃｔ ｐ１８５ｅｒｂＢ−２ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ａｎｄ ｉｎ ｖｉｖｏ ｂｙ ｇｅｌｄａｎａｍｙｃｉｎ ａｎｄ ｄｉｈｙｄｒｏｇｅｌｄａｎａｍｙｃｉｎ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．３８（１９９５），ｐｐ．３８０６−３８１２。
１７．Ｌ．Ｒ．Ｋｅｌｌａｎｄ，Ｓ．Ｙ．Ｓｈａｒｐ，Ｐ．Ｍ．Ｒｏｇｅｒｓ，Ｔ．Ｇ．Ｍｙｅｒｓ ａｎｄ Ｐ．Ｗｏｒｋｍａｎ，ＤＴ−Ｄｉａｐｈｏｒａｓｅ ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ａｎｄ ｔｕｍｏｒ ｃｅｌｌ ｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ ｔｏ １７−ａｌｌｙｌａｍｉｎｏ，１７−ｄｅｍｅｔｈｏｘｙｇｅｌｄａｎａｍｙｃｉｎ，ａｎ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ｏｆ ｈｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｐｒｏｔｅｉｎ ９０，Ｊ．Ｎａｔｌ．Ｃａｎｃｅｒ Ｉｎｓｔ．９１（１９９９），ｐｐ．１９４０−１９４９。
１８．Ｕ．Ｂａｎｅｒｊｉ，Ｍ．Ｗａｌｔｏｎ，Ｆ．Ｒａｙｎａｕｄ，Ｒ．Ｇｒｉｍｓｈａｗ，Ｌ．Ｋｅｌｌａｎｄ，Ｍ．Ｖａｌｅｎｔｉ，Ｉ．Ｊｕｄｓｏｎ ａｎｄ Ｐ．Ｗｏｒｋｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ−ｐｈａｒｍａｃｏｄｙｎａｍｉｃ ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐｓ ｆｏｒ ｔｈｅ ｈｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｐｒｏｔｅｉｎ ９０ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｈａｐｅｒｏｎｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ １７−ａｌｌｙｌａｍｉｎｏ，１７−ｄｅｍｅｔｈｏｘｙｇｅｌｄａｎａｍｙｃｉｎ ｉｎ ｈｕｍａｎ ｏｖａｒｉａｎ ｃａｎｃｅｒ ｘｅｎｏｇｒａｆｔ ｍｏｄｅｌｓ，Ｃｌｉｎ．Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．１１（２００５），ｐｐ．７０２３−７０３２。
１９．Ｕ．Ｂａｎｅｒｊｉ，Ａ．Ｏ’Ｄｏｎｎｅｌｌ，Ｍ．Ｓｃｕｒｒ，Ｓ．Ｐａｃｅｙ，Ｓ．Ｓｔａｐｌｅｔｏｎ，Ｙ．Ａｓａｄ，Ｌ．Ｓｉｍｍｏｎｓ，Ａ．Ｍａｌｏｎｅｙ，Ｆ．Ｒａｙｎａｕｄ，Ｍ．Ｃａｍｐｂｅｌｌ，Ｍ．Ｗａｌｔｏｎ，Ｓ．Ｌａｋｈａｎｉ，Ｓ．Ｋａｙｅ，Ｐ．Ｗｏｒｋｍａｎ ａｎｄ Ｉ．Ｊｕｄｓｏｎ，Ｐｈａｓｅ Ｉ ｐｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃ ａｎｄ ｐｈａｒｍａｃｏｄｙｎａｍｉｃ ｓｔｕｄｙ ｏｆ １７−ａｌｌｙｌａｍｉｎｏ，１７−ｄｅｍｅｔｈｏｘｙｇｅｌｄａｎａｍｙｃｉｎ ｉｎ ｐａｔｉｅｎｔｓ ｗｉｔｈ ａｄｖａｎｃｅｄ ｍａｌｉｇｎａｎｃｉｅｓ，Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｏｎｃｏｌ．２３（２００５），ｐｐ．４１５２−４１６１。
２０．Ｗ．Ｇｕｏ，Ｐ．Ｒｅｉｇａｎ，Ｄ．Ｓｉｅｇｅｌ，Ｊ．Ｚｉｒｒｏｌｌｉ，Ｄ．Ｇｕｓｔａｆｓｏｎ ａｎｄ Ｄ．Ｒｏｓｓ，Ｆｏｒｍａｔｉｏｎ ｏｆ １７−ａｌｌｙｌａｍｉｎｏ−ｄｅｍｅｔｈｏｘｙｇｅｌｄａｎａｍｙｃｉｎ（１７−ＡＡＧ）ｈｙｄｒｏｑｕｉｎｏｎｅ ｂｙＮＡＤ（Ｐ）Ｈ：ｑｕｉｎｏｎｅ ｏｘｉｄｏｒｅｄｕｃｔａｓｅ １：ｒｏｌｅ ｏｆ １７−ＡＡＧ ｈｙｄｒｏｑｕｉｎｏｎｅ ｉｎ ｈｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｐｒｏｔｅｉｎ ９０ ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ，Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．６５（２００５），ｐｐ．１０００６−１００１５。
２１．Ｊ．Ｒ．Ｓｙｄｏｒ，Ｅ．Ｎｏｒｍａｎｔ，Ｃ．Ｓ．Ｐｉｅｎ，Ｊ．Ｒ．Ｐｏｒｔｅｒ，Ｊ．Ｇｅ，Ｌ．Ｇｒｅｎｉｅｒ，Ｒ．Ｈ．Ｐａｋ，Ｊ．Ａ．Ａｌｉ，Ｍ．Ｓ．Ｄｅｍｂｓｋｉ，Ｊ．Ｈｕｄａｋ，Ｊ．Ｐａｔｔｅｒｓｏｎ，Ｃ．Ｐｅｎｄｅｒｓ，Ｍ．Ｐｉｎｋ，Ｍ．Ａ．Ｒｅａｄ，Ｊ．Ｓａｎｇ，Ｃ．Ｗｏｏｄｗａｒｄ，Ｙ．Ｚｈａｎｇ，Ｄ．Ｓ．Ｇｒａｙｚｅｌ，Ｊ．Ｗｒｉｇｈｔ，Ｊ．Ａ．Ｂａｒｒｅｔｔ，Ｖ．Ｊ．Ｐａｌｏｍｂｅｌｌａ，Ｊ．Ａｄａｍｓ ａｎｄ Ｊ．Ｋ．Ｔｏｎｇ，Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｏｆ １７−ａｌｌｙｌａｍｉｎｏ−１７−ｄｅｍｅｔｈｏｘｙｇｅｌｄａｎａｍｙｃｉｎ ｈｙｄｒｏｑｕｉｎｏｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ （ＩＰＩ−５０４），ａｎ ａｎｔｉ−ｃａｎｃｅｒ ａｇｅｎｔ ｄｉｒｅｃｔｅｄ ａｇａｉｎｓｔ Ｈｓｐ９０，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ １０３（２００６），ｐｐ．１７４０８−１７４１３。
２２．Ｋ．Ｍ．Ｃｈｅｕｎｇ，Ｔ．Ｐ．Ｍａｔｔｈｅｗｓ，Ｋ．Ｊａｍｅｓ，Ｍ．Ｇ．Ｒｏｗｌａｎｄｓ，Ｋ．Ｊ．Ｂｏｘａｌｌ，Ｓ．Ｙ．Ｓｈａｒｐ，Ａ．Ｍａｌｏｎｅｙ，Ｓ．Ｍ．Ｒｏｅ，Ｃ．Ｐｒｏｄｒｏｍｏｕ，Ｌ．Ｈ．Ｐｅａｒｌ，Ｇ．Ｗ．Ａｈｅｒｎｅ，Ｅ．ＭｃＤｏｎａｌｄ ａｎｄ Ｐ．Ｗｏｒｋｍａｎ，Ｔｈｅ ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ，ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，ｐｒｏｔｅｉｎ ｃｒｙｓｔａｌ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ ａｎｄ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｂｉｏｃｈｅｍｉｃａｌ ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｎｅｗ ３，４−ｄｉａｒｙｌｐｙｒａｚｏｌｅ ｃｌａｓｓ ｏｆ Ｈｓｐ９０ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ，Ｂｉｏｏｒｇ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．１５（２００５），ｐｐ．３３３８−３３４３。
２３．Ｓ．Ｙ．Ｓｈａｒｐ，Ｋ．Ｂｏｘａｌｌ，Ｍ．Ｒｏｗｌａｎｄｓ，Ｃ．Ｐｒｏｄｒｏｍｏｕ，Ｓ．Ｍ．Ｒｏｅ，Ａ．Ｍａｌｏｎｅｙ，Ｍ．Ｐｏｗｅｒｓ，Ｐ．Ａ．Ｃｌａｒｋｅ，Ｇ．Ｂｏｘ，Ｓ．Ｓａｎｄｅｒｓｏｎ，Ｌ．Ｐａｔｔｅｒｓｏｎ，Ｔ．Ｐ．Ｍａｔｔｈｅｗｓ，Ｋ．Ｍ．Ｃｈｅｕｎｇ，Ｋ．Ｂａｌｌ，Ａ．Ｈａｙｅｓ，Ｆ．Ｒａｙｎａｕｄ，Ｒ．Ｍａｒａｉｓ，Ｌ．Ｐｅａｒｌ，Ｓ．Ｅｃｃｌｅｓ，Ｗ．Ａｈｅｒｎｅ，Ｅ．ＭｃＤｏｎａｌｄ ａｎｄ Ｐ．Ｗｏｒｋｍａｎ，Ｉｎ ｖｉｔｒｏ ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ａ ｎｏｖｅｌ，ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ ｄｉａｒｙｌ ｐｙｒａｚｏｌｅ ｒｅｓｏｒｃｉｎｏｌ ｃｌａｓｓ ｏｆ ｈｅａｔ ｓｈｏｃｋ Ｐｒｏｔｅｉｎ ９０ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ，Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓ．６７（２００７），ｐｐ．２２０６−２２１６。
２４．Ｂ．Ｗ．Ｄｙｍｏｃｋ，Ｘ．Ｂａｒｒｉｌ，Ｐ．Ａ．Ｂｒｏｕｇｈ，Ｊ．Ｅ．Ｃａｎｓｆｉｅｌｄ，Ａ．Ｍａｓｓｅｙ，Ｅ．ＭｃＤｏｎａｌｄ，Ｒ．Ｅ．Ｈｕｂｂａｒｄ，Ａ．Ｓｕｒｇｅｎｏｒ，Ｓ．Ｄ．Ｒｏｕｇｈｌｅｙ，Ｐ．Ｗｅｂｂ，Ｐ．Ｗｏｒｋｍａｎ，Ｌ．Ｗｒｉｇｈｔ ａｎｄ Ｍ．Ｊ．Ｄｒｙｓｄａｌｅ，Ｎｏｖｅｌ，ｐｏｔｅｎｔ ｓｍａｌｌ−ｍｏｌｅｃｕｌｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ ｏｆ ｔｈｅ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｈａｐｅｒｏｎｅ Ｈｓｐ９０ ｄｉｓｃｏｖｅｒｅｄ ｔｈｒｏｕｇｈ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅ−ｂａｓｅｄ ｄｅｓｉｇｎ，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４８（２００５），ｐｐ．４２１２−４２１５。
２５．Ｓ．Ｙ．Ｓｈａｒｐ，Ｃ．Ｐｒｏｄｒｏｍｏｕ，Ｋ．Ｂｏｘａｌｌ，Ｍ．Ｖ．Ｐｏｗｅｒｓ，Ｊ．Ｌ．Ｈｏｌｍｅｓ，Ｇ．Ｂｏｘ，Ｔ．Ｐ．Ｍａｔｔｈｅｗｓ，Ｋ．Ｍ．Ｃｈｅｕｎｇ，Ａ．Ｋａｌｕｓａ，Ｋ．Ｊａｍｅｓ，Ａ．Ｈａｙｅｓ，Ａ．Ｈａｒｄｃａｓｔｌｅ，Ｂ．Ｄｙｍｏｃｋ，Ｐ．Ａ．Ｂｒｏｕｇｈ，Ｘ．Ｂａｒｒｉｌ，Ｊ．Ｅ．Ｃａｎｓｆｉｅｌｄ，Ｌ．Ｗｒｉｇｈｔ，Ａ．Ｓｕｒｇｅｎｏｒ，Ｎ．Ｆｏｌｏｐｐｅ，Ｒ．Ｅ．Ｈｕｂｂａｒｄ，Ｗ．Ａｈｅｒｎｅ，Ｌ．Ｐｅａｒｌ，Ｋ．Ｊｏｎｅｓ，Ｅ．ＭｃＤｏｎａｌｄ，Ｆ．Ｒａｙｎａｕｄ，Ｓ．Ｅｃｃｌｅｓ，Ｍ．Ｄｒｙｓｄａｌｅ ａｎｄ Ｐ．Ｗｏｒｋｍａｎ，Ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｈｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｐｒｏｔｅｉｎ ９０ ｍｏｌｅｃｕｌａｒ ｃｈａｐｅｒｏｎｅ ｉｎ ｖｉｔｒｏ ａｎｄ ｉｎ ｖｉｖｏ ｂｙ ｎｏｖｅｌ，ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ，ｐｏｔｅｎｔ ｒｅｓｏｒｃｉｎｙｌｉｃ ｐｙｒａｚｏｌｅ／イソキソゾールｅ ａｍｉｄｅ ａｎａｌｏｇｕｅｓ，Ｍｏｌ．Ｃａｎｃｅｒ Ｔｈｅｒ．６ （２００７），ｐｐ．１１９８−１２１１。
２６．Ｇ．Ｃｈｉｏｓｉｓ，Ｍ．Ｎ．Ｔｉｍａｕｌ，Ｂ．Ｌｕｃａｓ，Ｐ．Ｎ．Ｍｕｎｓｔｅｒ，Ｆ．Ｆ．Ｚｈｅｎｇ，Ｌ．Ｓｅｐｐ−Ｌｏｒｅｎｚｉｎｏ ａｎｄ Ｎ．Ｒｏｓｅｎ，Ａ ｓｍａｌｌ ｍｏｌｅｃｕｌｅ ｄｅｓｉｇｎｅｄ ｔｏ ｂｉｎｄ ｔｏ ｔｈｅ ａｄｅｎｉｎｅ ｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅ ｐｏｃｋｅｔ ｏｆ Ｈｓｐ９０ ｃａｕｓｅｓ Ｈｅｒ２ ｄｅｇｒａｄａｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｈｅ ｇｒｏｗｔｈ ａｒｒｅｓｔ ａｎｄ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎ ｏｆ ｂｒｅａｓｔ ｃａｎｃｅｒ ｃｅｌｌｓ，Ｃｈｅｍ．Ｂｉｏｌ．８（２００１），ｐｐ．２８９−２９９。
２７．Ｍ．Ｖｉｌｅｎｃｈｉｋ，Ｄ．Ｓｏｌｉｔ，Ａ．Ｂａｓｓｏ，Ｈ．Ｈｕｅｚｏ，Ｂ．Ｌｕｃａｓ，Ｈ．Ｈｅ，Ｎ．Ｒｏｓｅｎ，Ｃ．Ｓｐａｍｐｉｎａｔｏ，Ｐ．Ｍｏｄｒｉｃｈ ａｎｄ Ｇ．Ｃｈｉｏｓｉｓ，Ｔａｒｇｅｔｉｎｇ ｗｉｄｅ−ｒａｎｇｅ ｏｎｃｏｇｅｎｉｃ ｔｒａｎｓｆｏｒｍａｔｉｏｎ ｖｉａ ＰＵ２４ＦＣｌ，ａ ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ｏｆ ｔｕｍｏｒ Ｈｓｐ９０，Ｃｈｅｍ．Ｂｉｏｌ．１１（２００４），ｐｐ．７８７−７９７。
２８．Ｈ．Ｈｅ，Ｄ．Ｚａｔｏｒｓｋａ，Ｊ．Ｋｉｍ，Ｊ．Ａｇｕｉｒｒｅ，Ｌ．Ｌｌａｕｇｅｒ，Ｙ．Ｓｈｅ，Ｎ．Ｗｕ，Ｒ．Ｍ．Ｉｍｍｏｒｍｉｎｏ，Ｄ．Ｔ．Ｇｅｗｉｒｔｈ ａｎｄ Ｇ．Ｃｈｉｏｓｉｓ，Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｐｏｔｅｎｔ ｗａｔｅｒ ｓｏｌｕｂｌｅ ｐｕｒｉｎｅ−ｓｃａｆｆｏｌｄ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ ｏｆ ｔｈｅ ｈｅａｔ ｓｈｏｃｋ ｐｒｏｔｅｉｎ ９０，Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．４９（２００６），ｐｐ．３８１−３９０。]
[0017] 本発明は、ＨＳＰ９０を阻害する活性を有する化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、製品およびキットも提供する。加えて、本発明は、本発明の化合物を作製する方法、ならびにかかる方法に有用な中間体に関する。]
[0018] 一態様では、本発明は、式

を有する化合物、
またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩を対象にし、式中、
Ａは、ＮＲ４またはＣＲ５Ｒ５′であり、
Ｂは、ＣＲ７またはＮであり、
Ｘは、Ｏ、ＮＲ８またはＣＲ９Ｒ９’であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ３は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の置換基は共に、置換または非置換環を形成し得、
Ｒ４は、水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、シアノ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、但し、ＡがＣＲ５Ｒ５′である場合、Ｒ６は、不在であり、
Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換であるか、もしくは非置換であり、
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
但し、ＡがＣＲ５Ｒ５′である場合、ＢはＮであり、ＸはＯであり、Ｒ１は、少なくとも２つのヒドロキシル基で置換される（Ｃ１−６）アルキルである。]
[0019] 別の態様では、本発明は、化合物の塩および多形体を対象にする。特に、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム安息香酸エステル結晶形Ａ。]
[0020] 別の態様では、本発明は、活性成分として、本発明に記載のＨＳＰ９０阻害剤を含む医薬組成物を対象にする。本発明に記載の医薬組成物は、任意に、０．００１％〜１００％の本発明の１つ以上の阻害剤を含み得る。これらの医薬組成物は、例えば、経口的に、非経口的に、腹腔内に、静脈内に、動脈内に、経皮的、舌下に、筋肉内、直腸に、経頬的に、鼻腔内に、吸入経由、膣内に、眼内に、局所送達経由（例えば、カーテルまたはステントによる）、皮下に、脂肪内に（ｉｎｔｒａａｄｉｐｏｓａｌｌｙ）、関節内に、または膜下腔内を含む、多種多様な経路によって投与または同時投与され得る。組成物はまた、遅延放出性の投与形態で投与または同時投与され得る。]
[0021] 別の態様では、本発明は、ＨＳＰ９０に関連する疾患状態を治療するためのキットおよび他の製品を対象にする。一実施形態では、キットは、使用説明書と共に、少なくとも１つの本発明のＨＳＰ９０阻害剤を含む組成物を含む。使用説明書は、組成物が投与されるべき疾患状態、保管情報、用量情報および／または組成物の投与方法に関する説明を示し得る。本キットはまた、包装材料も含み得る。包装材料は、組成物を収納するための容器を含み得る。本キットはまた、任意に、組成物投与用の注射器等の追加要素を含み得る。本キットは、単回または複数回用量形態での組成物を含み得る。]
[0022] 別の態様では、本発明は、包装材料と共に、少なくとも１つの本発明のＨＳＰ９０阻害剤を含む組成物を含む製品を対象にする。包装材料は、組成物を収納するための容器を含み得る。容器は、任意に、組成物が投与されるべき疾患状態、保管情報、用量情報を示すラベルおよび／または組成物の投与方法に関する使用説明書を含み得る。製品はまた、任意に、組成物投与用の注射器等の追加要素も含み得る。製品は、単回または複数回用量形態での組成物を含み得る。]
[0023] 本発明のさらに別の態様では、本発明に記載の化合物、組成物、キット、および製品を調製するための方法を対象にする。例えば、本発明に記載の化合物を合成するための、いくつかの合成スキームを本明細書に提供する。]
[0024] さらに他の態様では、本発明は、本発明に記載の化合物、組成物、キットおよび製品を使用する方法を対象にする。]
[0025] 一実施形態では、化合物、組成物、キットおよび製品を使用して、ＨＳＰ９０を阻害する。]
[0026] 別の実施形態では、化合物、組成物、キットおよび製品を使用して、ＨＳＰ９０が疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性を有する疾患状態を治療する。]
[0027] 別の実施形態では、ＨＳＰ９０活性が対象内で変化する、好ましくは減少する、化合物が対象に投与される。]
[0028] 別の実施形態では、生体内で化合物へと変換される、化合物のプロドラッグが対象に投与され、ＨＳＰ９０を阻害する。]
[0029] 別の実施形態では、ＨＳＰ９０を本発明に記載の化合物と接触させるステップを含む、ＨＳＰ９０を阻害する方法が提供される。]
[0030] 別の実施形態では、ＨＳＰ９０を生体内で阻害するために本発明に記載の化合物を対象内に存在させるステップを含む、ＨＳＰ９０を阻害する方法が提供される。]
[0031] 別の実施形態では、生体内で第２の化合物に変換される第１の化合物を対象に投与するステップを含むＨＳＰ９０を阻害する方法が提供され、ここで、第２の化合物が、生体内でＨＳＰ９０を阻害する。本発明の化合物は、第１の化合物であっても、または第２の化合物であってもよいことを留意されたい。]
[0032] 別の実施形態では、本発明に記載の化合物を投与するステップを含む、治療方法が提供される。]
[0033] 別の実施形態では、ＨＳＰ９０によって介在されることが既知であるか、またはＨＳＰ９０阻害剤によって治療されることが既知である、患者における状態を治療する方法は、治療有効量の本発明に記載の化合物を患者に投与するステップを含む。]
[0034] 別の実施形態では、ＨＳＰ９０が該疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性を有する疾患状態を治療するための方法が提供され、該方法は、疾患状態に対し治療有効量で、本発明に記載の化合物を対象内に存在させるステップを含む。]
[0035] 別の実施形態では、ＨＳＰ９０が該疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性を有する疾患状態を治療するための方法が提供され、該方法には、第２の化合物が、疾患状態に対し治療有効量で対象内に存在するように、生体内で第２の化合物に変換される第１の化合物を対象に投与するステップが含まれる。本発明の化合物は、第１の化合物であっても、または第２の化合物であってもよいことを留意されたい。]
[0036] 別の実施形態では、ＨＳＰ９０が該疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性を有する疾患状態を治療するための方法が提供され、該方法には、化合物が、疾患状態に対し治療有効量で対象内に存在するように、本発明に記載の化合物を対象に投与するステップが含まれる。]
[0037] 別の実施形態では、ＨＳＰ９０によって介在されることが既知であるか、またはＨＳＰ９０阻害剤によって治療されることが既知である、疾患状態の治療で用いる薬剤を製造するために、本発明に記載の化合物を使用するための方法が提供される。]
[0038] 上述の実施態様の全てに関して、イオン化されたか、または溶媒和された形態の医薬品を投与することは当技術分野において既知であるので、化合物の全ての医薬的に許容可能なイオン化形態（例えば、塩）および溶媒和物（例えば、水和物）を、このようなイオン化形態および溶媒和物が明記されていようといまいと、本発明が包含することを意図することに留意されたい。特定の立体化学が明記されていない限り、化合物の列挙は、その化合物が個々の異性体または異性体の混合物として存在しているかどうかに関係なく、全ての起こり得る立体異性体（例えば、キラル中心の数に依存してエナンチオマーまたはジアステレオマー）を包含することを意図していることも留意されたい。さらに、別途明記されない限り、化合物の列挙は、全ての起こり得る共鳴構造および互変異性体を包含することを意図している。特許請求の範囲に関しては、「式を含む化合物」、「式を有する化合物」、および「式の化合物」という言い回しは、特定の請求項で特に別の旨が明記されていない限り、その化合物、ならびに、全ての医薬的に許容可能なイオン化形態および溶媒和物、全ての起こり得る立体異性体、ならびに、全ての起こり得る共鳴構造および互変異性体を包含することを意図している。]
[0039] 生体内で改変され、本発明に記載の化合物になるプロドラッグもまた、投与され得ることをさらに留意されたい。本発明の化合物を使用する様々な方法には、プロドラッグ送達が明記されているかどうかにかかわらず、生体内で本発明に記載の化合物に変換されるプロドラッグの投与を包含することを意図している。本発明のある化合物が、ＨＳＰ９０を阻害する前に生体内で改変され得、それゆえ、それ自体が別の化合物のプロドラッグであり得ることも留意されたい。別の化合物のこのようなプロドラッグは、それ自体が独立して、ＨＳＰ９０活性を有していてもよいし、有していなくてもよい。]
図面の簡単な説明

[0040] 本願において参照される配列番号１および配列番号２を説明する図。]
[0041] （Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム安息香酸エステル結晶形Ａの粉末Ｘ線回折図形を説明する図。]
[0042] （Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム安息香酸エステル結晶形Ａの示差走査熱量測定トレースおよび熱重量トレースを示す図。 定義]
[0043] 別途明示されない限り、本明細書および特許請求に用いられる以下の用語は、本願の目的上、以下の意味を有する。]
[0044] 本明細書および添付の特許請求の範囲に使用される、単数形「ａ」、「ａｎ」および「ｔｈｅ」は、文脈にて明らかにそうではないと示さない限りは、複数形への言及も含むことに留意されたい。さらに、標準的な化学用語の定義は、Ｃａｒｅｙ ａｎｄ Ｓｕｎｄｂｅｒｇ “ＡＤＶＡＮＣＥＤ ＯＲＧＡＮＩＣ ＣＨＥＣＭＩＳＴＲＹ ５ＴＨ ＥＤ．”Ｖｏｌｓ．Ａ（２００７） ａｎｄ Ｂ（２００７），Ｓｐｒｉｎｇｅｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ＋Ｂｕｓｉｎｅｓｓ Ｍｅｄｉａ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋを含む、参照文献にて見出され得る。また、別途示されない限り、当技術分野の技術内の、質量分析、ＮＭＲ、ＨＰＬＣ、タンパク質化学、生化学、組換えＤＮＡ技術および薬理学の従来の方法が、採用される。]
[0045] 化学構造において、特に、ラジカルにおいて、見られる際、「＊」は、基の付着点を示す。]
[0046] 「脂環式」とは、非芳香環構造を含む部分を意味する。脂環式部分は、飽和であってもよいし、または１つ、２つまたはそれ以上の二重もしくは三重結合を有して部分的に不飽和であってもよい。脂環式部分はまた、窒素、酸素および硫黄等のヘテロ原子を任意に含んでもよい。窒素原子は、任意に、四級化（ｑｕａｔｅｒｎｅｒｉｚｅｄ）または酸化され得、硫黄原子は、任意に、酸化され得る。脂環式部分の例としては、（Ｃ３−８）環を有する部分、例えば、シクロプロピル、シクロヘキサン、シクロペンタン、シクロペンテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサン、シクロヘキセン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタン、シクロヘプテン、シクロヘプタジエン、シクロオクタン、シクロオクテン、およびシクロオクタジエンが挙げられるが、これらに限定されない。]
[0047] 「脂肪族」とは、構成炭素原子の直鎖または分岐鎖の配列によって特徴付けられる部分を意味し、飽和であってもよいし、または１つ、２つまたはそれ以上の二重または三重結合を有して部分的に不飽和であってもよい。]
[0048] 「アルケニル」とは、少なくとも１つの炭素−炭素二重結合（−ＣＲ＝ＣＲ′−または−ＣＲ＝ＣＲ′Ｒ′′であり、式中、Ｒ、Ｒ′およびＲ′′は、各々独立して、水素またはさらなる置換基である）を含む直鎖または分岐の炭素原子鎖を意味する。アルケニルの例には、ビニル、アリル、イソプロペニル、ペンテニル、ヘキセニル、ヘプテニル、１−プロペニル、２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル等が含まれる。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アルケニル」は、（Ｃ２−２０）アルケニル、（Ｃ２−１５）アルケニル、（Ｃ２−１０）アルケニル、（Ｃ２−５）アルケニルまたは（Ｃ２−３）アルケニルであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アルケニル」は、（Ｃ２）アルケニル、（Ｃ３）アルケニルまたは（Ｃ４）アルケニルであり得る。]
[0049] 「アルケニレン」とは、１つまたはそれ以上の炭素−炭素二重結合（−ＣＲ＝ＣＲ′−であり、式中、ＲおよびＲ′は、各々独立して、水素またはさらなる置換基である）を有する、直鎖または分岐の二価の炭素鎖を意味する。アルケニレンの例には、エタン−１，２−ジイル、プロペン−１，３−ジイル、メチレン−１，１−ジイル等が含まれる。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アルケニレン」は、（Ｃ２−２０）アルケニレン、（Ｃ２−１５）アルケニレン、（Ｃ２−１０）アルケニレン、（Ｃ２−５）アルケニレンまたは（Ｃ２−３）アルケニレンであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アルケニレン」は、（Ｃ２）アルケニレン、（Ｃ３）アルケニレンまたは（Ｃ４）アルケニレンであり得る。]
[0050] 「アルコキシ」とは、さらなるアルキル置換基を有する酸素部分を意味する。本発明のアルコキシ基は、任意に、置換され得る。]
[0051] 単独で表される「アルキル」とは、炭素原子鎖を有する直鎖または分岐の飽和または不飽和の脂肪族ラジカルを意味する。一般的に、（ＣＸ）アルキルおよび（ＣＸ−Ｙ）アルキルを使用し、式中、ＸおよびＹは、鎖中の炭素原子数を示す。例えば、（Ｃ１−６）アルキルは、１〜６個の炭素の鎖を有するアルキル（例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、アリル、１−プロペニル、イソプロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−メチルアリル、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル等）を含む。別のラジカルと共に表されるアルキル（例えば、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル等におけるような）は、示された原子数を有する直鎖または分岐の飽和または不飽和の脂肪族の二価のラジカルを意味するか、またはまったく原子が示されていない場合、結合を意味する（例えば、（Ｃ６−１０）アリール（Ｃ１−３）アルキルには、ベンジル、フェネチル、１−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、２−チエニルメチル、２−ピリジニルメチル等が含まれる）。特定の実施形態では、単独で、あるいは別の基と共に表される、「アルキル」は、（Ｃ１−２０）アルキル、（Ｃ１−１５）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−５）アルキルまたは（Ｃ１−３）アルキルであり得る。代替として、単独で、あるいは別の基と共に表される、「アルキル」は、（Ｃ１）アルキル、（Ｃ２）アルキルまたは（Ｃ３）アルキルであり得る。]
[0052] 別途示されない限り「アルキレン」とは、直鎖または分岐の飽和または不飽和の脂肪族の二価のラジカルを意味する。一般的に、（ＣＸ）アルキレンおよび（ＣＸ−Ｙ）アルキレンを使用し、式中、ＸおよびＹは、鎖中の炭素原子数を示す。例えば、（Ｃ１−６）アルキレンには、メチレン（−ＣＨ２−）、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）、トリメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）、テトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）２−ブテニレン（−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２−）、２−メチルテトラメチレン（−ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２−）、ペンタメチレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）等が含まれる。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アルキレン」は、（Ｃ１−２０）アルキレン、（Ｃ１−１５）アルキレン、（Ｃ１−１０）アルキレン、（Ｃ１−５）アルキレンまたは（Ｃ１−３）アルキレンであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アルキレン」は、（Ｃ１）アルキレン、（Ｃ２）アルキレンまたは（Ｃ３）アルキレンであり得る。]
[0053] 「アルキリデン」は、二重結合によって親分子に結合した直鎖または分岐の飽和または不飽和の脂肪族ラジカルを意味する。一般的に、（ＣＸ）アルキリデンおよび（ＣＸ−Ｙ）アルキリデンを使用し、式中、ＸおよびＹは、鎖中の炭素原子数を示す。例えば、（Ｃ１−６）アルキリデンには、メチレン（＝ＣＨ２）、エチリデン（＝ＣＨＣＨ３）、イソプロピリデン（＝Ｃ（ＣＨ３）２）、プロピリデン（＝ＣＨＣＨ２ＣＨ３）、アリリデン（＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ２）等が含まれる。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アルキリデン」は、（Ｃ１−２０）アルキリデン、（Ｃ１−１５）アルキリデン、（Ｃ１−１０）アルキリデン、（Ｃ１−５）アルキリデンまたは（Ｃ１−３）アルキリデンであり得る。代替として、「アルキリデン」は、（Ｃ１）アルキリデン、（Ｃ２）アルキリデンまたは（Ｃ３）アルキリデンであり得る。]
[0054] 「アルキニル」とは、少なくとも１つの炭素−炭素三重結合（−Ｃ≡Ｃ−または−Ｃ≡ＣＲであり、式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である）を含む直鎖または分岐の炭素鎖を意味する。アルキニルの例には、エチニル、プロパルギル、３−メチル−１−ペンチニル、２−ヘプチニル等が含まれる。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アルキニル」は、（Ｃ２−２０）アルキニル、（Ｃ２−１５）アルキニル、（Ｃ２−１０）アルキニル、（Ｃ２−５）アルキニルまたは（Ｃ２−３）アルキニルであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アルキニル」は、（Ｃ２）アルキニル、（Ｃ３）アルキニルまたは（Ｃ４）アルキニルであり得る。]
[0055] 「アルキニレン」とは、１つ以上の炭素−炭素三重結合（−ＣＲ≡ＣＲ′−であり、式中、ＲおよびＲ′は、各々独立して、水素またはさらなる置換基である）を有する直鎖または分岐の二価の炭素鎖を意味する。アルキニレンの例には、エチン−１，２−ジイル、プロペン−１，３−ジイル等が含まれる。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アルキニレン」は、（Ｃ２−２０）アルキニレン、（Ｃ２−１５）アルキニレン、（Ｃ２−１０）アルキニレン、（Ｃ２−５）アルキニレンまたは（Ｃ２−３）アルキニレンであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アルキニレン」は、（Ｃ２）アルキニレン、（Ｃ３）アルキニレンまたは（Ｃ４）アルキニレンであり得る。]
[0056] 「アミド」とは、ラジカル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＲ′、−ＮＲ−Ｃ（＝Ｏ）−および／または−ＮＲ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ′（式中、ＲおよびＲ′は、各々独立して、水素またはさらなる置換基である）を意味する。]
[0057] 「アミノ」とは、２つのさらなる置換基を有する窒素部分を意味し、式中、例えば、水素または炭素原子が当該窒素に付着している。例えば、代表的なアミノ基には、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（（Ｃ１−１０）アルキル）、−Ｎ（（Ｃ１−１０）アルキル）２、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−Ｎ（アリール）２、−Ｎ（ヘテロアリール）２等が含まれる。任意に、２つの置換基はまた、窒素と共に環を形成し得る。別途示されない限り、アミノ部分を含む本発明の化合物は、その保護された誘導体を含み得る。アミノ部分の好適な保護基には、アセチル、ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル等が含まれる]
[0058] 「動物」には、ヒト、非ヒト哺乳類（例えば、イヌ、ネコ、ウサギ、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、シカ等）および非哺乳類（例えば、鳥類等）が含まれる。]
[0059] 「芳香族」とは、構成原子が不飽和の環系を形成し、環系中の全ての原子がｓｐ２混成であり、パイ電子の総数が４ｎ＋２に等しい部分を意味する。芳香環は、環原子が炭素原子のみのものであってもよいし、炭素原子と非炭素原子とを含むものであってもよい（「ヘテロアリール」を参照されたい）。]
[0060] 「アリール」とは、各環が、芳香族であるか、または、１つ以上の環と縮合する際に、芳香環集合を形成している、単環式または多環式の環集合を意味する。１つ以上の環原子が炭素ではない場合（例えば、Ｎ、Ｓ）、アリールはヘテロアリールである。一般的に、（ＣＸ）アリールおよび（ＣＸ−Ｙ）アリールを使用し、式中、ＸおよびＹは、鎖中の炭素原子数を示す。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アリール」は、（Ｃ３−１４）アリール、（Ｃ３−１０）アリール、（Ｃ３−７）アリール、（Ｃ８−１０）アリールまたは（Ｃ５−７）アリールであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「アリール」は、（Ｃ５）アリール、（Ｃ６）アリール、（Ｃ７）アリール、（Ｃ８）アリール、（Ｃ９）アリールまたは（Ｃ１０）アリールであり得る。]
[0061] 「アザアルキル」とは、アルキル鎖を形成する１個以上の炭素原子を、窒素原子で置換する（−ＮＲ−または−ＮＲＲ′、式中、ＲおよびＲ′は、各々独立して、水素またはさらなる置換基である）ことを除いては、上記で定義されるアルキルを意味する。例えば、（Ｃ１−１０）アザアルキルとは、１〜１０個の炭素、および１個以上の窒素原子を含む鎖を指す。]
[0062] 「ビシクロアルキル」とは、飽和または部分的に不飽和の縮合、スピロまたは架橋の二環式環集合を意味する。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ビシクロアルキル」は、（Ｃ４−１５）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１０）ビシクロアルキル、（Ｃ６−１０）ビシクロアルキルまたは（Ｃ８−１０）ビシクロアルキルであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ビシクロアルキル」は、（Ｃ８）ビシクロアルキル、（Ｃ９）ビシクロアルキルまたは（Ｃ１０）ビシクロアルキルであり得る。]
[0063] 「ビシクロアリール」とは、縮合、スピロまたは架橋の二環式環集合であり、集合を成す環のうち少なくとも１つが芳香族であるものを意味する。一般的に、（ＣＸ）ビシクロアリールおよび（ＣＸ−Ｙ）ビシクロアリールを使用し、式中、ＸおよびＹは、二環式環集合中の該環に直接付着している炭素原子数を示す。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ビシクロアリール」は、（Ｃ４−１５）ビシクロアリール、（Ｃ４−１０）ビシクロアリール、（Ｃ６−１０）ビシクロアリールまたは（Ｃ８−１０）ビシクロアリールであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ビシクロアルキル」は、（Ｃ８）ビシクロアリール、（Ｃ９）ビシクロアリールまたは（Ｃ１０）ビシクロアリールであり得る。]
[0064] 本明細書に使用される、「架橋環（ｂｒｉｄｇｉｎｇ ｒｉｎｇ）」および「架橋された環（ｂｒｉｄｇｅｄ ｒｉｎｇ）」とは、別の環に結合して、両方の環に共通する２つの環原子が互いに直接結合していない二環式または多環式構造を有する化合物を形成する環を指す。架橋環を有する一般的な化合物の非限定的な例には、ボルネオール、ノルボルナン、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン等が含まれる。二環式系の一方または両方の環はまた、ヘテロ原子を含み得る。]
[0065] 「カルバモイル」とは、ラジカル−ＯＣ（Ｏ）ＮＲＲ′を意味し、式中、ＲおよびＲ′は、各々独立して、水素またはさらなる置換基である。]
[0066] 「炭素環」とは、炭素原子からなる環を意味する。]
[0067] 「カルボニル」とは、ラジカル−Ｃ（＝Ｏ）−および／または−Ｃ（＝Ｏ）Ｒを意味し、式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である。カルボニルラジカルを、さらに種々の置換基で置換して、酸、酸ハロゲン化物、アルデヒド、アミド、エステル、およびケトンを含む異なるカルボニル基を形成し得ることに留意されたい。]
[0068] 「カルボキシ」とは、ラジカル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−および／または−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲを意味し、式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である。カルボキシ部分を含む本発明の化合物は、その保護誘導体（即ち、酸素が保護基で置換されている）を含み得ることに留意されたい。カルボキシ部分の好適な保護基には、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチル等が含まれる。]
[0069] 「シアノ」とは、ラジカル−ＣＮを意味する。]
[0070] 「シクロアルキル」とは、非芳香族の飽和または部分的に不飽和の、単環式、縮合二環式または架橋多環式の環集合を意味する。一般的に、（ＣＸ）シクロアルキルおよび（ＣＸ−Ｙ）シクロアルキルを使用し、式中、ＸおよびＹは、環集合中の炭素原子数を示す。例えば、（Ｃ３−１０）シクロアルキルには、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、２，５−シクロヘキサジエニル、ビシクロ［２．２．２］オクチル、アダマンタン−１−イル、デカヒドロナフチル、オキソシクロヘキシル、ジオキソシクロヘキシル、チオシクロヘキシル、２−オキソビシクロ［２．２．１］ヘプト−１−イル等が含まれる。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「シクロアルキル」は、（Ｃ３−１４）シクロアルキル、（Ｃ３−１０）シクロアルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ８−１０）シクロアルキルまたは（Ｃ５−７）シクロアルキルであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「シクロアルキル」は、（Ｃ５）シクロアルキル、（Ｃ６）シクロアルキル、（Ｃ７）シクロアルキル、（Ｃ８）シクロアルキル、（Ｃ９）シクロアルキルまたは（Ｃ１０）シクロアルキルであり得る。]
[0071] 「シクロアルキレン」とは、二価の飽和または部分的に不飽和の単環式、二環式または多環式環集合を意味する。一般的に、（ＣＸ）シクロアルキレンおよび（ＣＸ−Ｙ）シクロアルキレンを使用し、式中、ＸおよびＹは、環集合中の炭素原子数を示す。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「シクロアルキレン」は、（Ｃ３−１４）シクロアルキレン、（Ｃ３−１０）シクロアルキレン、（Ｃ３−７）シクロアルキレン、（Ｃ８−１０）シクロアルキレンまたは（Ｃ５−７）シクロアルキレンであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「シクロアルキレン」は、（Ｃ５）シクロアルキレン、（Ｃ６）シクロアルキレン、（Ｃ７）シクロアルキレン、（Ｃ８）シクロアルキレン、（Ｃ９）シクロアルキレンまたは（Ｃ１０）シクロアルキレンであり得る。]
[0072] 「疾患」は、具体的には、動物またはその部位の任意の不健康な状態を包含し、その動物に適用される医学上または獣医学上の療法によって引き起こされ得るかまたはそれに伴い得る不健康な状態（即ち、このような療法の「副作用」）を包含する。]
[0073] 「ＥＣ５０」とは、そのアゴニストの起こり得る最大効果の５０％をもたらすアゴニストのモル濃度を意味する。アゴニスト作用は、刺激または阻害であり得る。]
[0074] 本明細書に使用される、「縮合環」は、別の環に結合して、二環式構造を有する化合物を形成し、両方の環に共通する環原子が互いに直接結合している環を指す。一般的な縮合環の非限定的な例には、デカリン、ナフタレン、アントラセン、フェナントレン、インドール、フラン、ベンゾフラン、キノリン等が含まれる。縮合環系を有する化合物は、飽和、部分的に飽和、炭素環式、ヘテロ環式、芳香族、ヘテロ芳香族等であり得る。]
[0075] 「ハロ」とは、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードを意味する。]
[0076] 「ヘテロアルキル」とは、本願で定義されるアルキルを意味するが、アルキル鎖内の１個以上の原子が、ヘテロ原子またはカルボニル基である。本明細書で定義される「ヘテロアルキル」には、酸素（「オキサアルキル」を参照のこと）、カルボニル基（「オキサアルキル」を参照のこと）、硫黄（「チオアルキル」を参照のこと）、および窒素（「アザアルキル」を参照のこと）を含有するアルキル鎖が含まれる。一般的に、ヘテロ（ＣＸ）アルキルおよびヘテロ（ＣＸ−Ｙ）アルキルを使用し、式中、ＸおよびＹは、鎖中の炭素原子数を示す。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１−２０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−３）アルキルまたはヘテロ（Ｃ１−２）アルキルであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１）アルキル、ヘテロ（Ｃ２）アルキルまたはヘテロ（Ｃ３）アルキルであり得る。]
[0077] 「ヘテロアリール」とは、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素である、単環式、二環式または多環式芳香族基を意味する。単環式ヘテロアリール基としては、５または６個の環原子を有する環式芳香族基が挙げられるが、これに限定されず、ここで、少なくとも１つの環原子はヘテロ原子であり、残りの環原子は炭素である。窒素原子は、任意に、四級化され得、硫黄原子は、任意に、酸化され得る。本発明のヘテロアリール基としては、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、オキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリン、チアゾール、１，３，４−チアジアゾール、トリアゾールおよびテトラゾールに由来するものが挙げられるが、これらに限定されない。「ヘテロアリール」としてはまた、二環式または三環式環が挙げられるが、これらに限定されず、ここで、ヘテロアリール環は、アリール環、シクロアルキル環、シクロアルケニル環、および別の単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環からなる群から独立して選択される１つまたは２つの環に縮合されている。これらの二環式または三環式ヘテロアリールには、ベンゾ［ｂ］フラン、ベンゾ［ｂ］チオフェン、ベンズイミダゾール、イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン、キナゾリン、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン、インドリジン、イミダゾ［１，２ａ］ピリジン、キノリン、イソキノリン、フタラジン、キノキサリン、ナフチリジン、キノリジン、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリン、ベンズオキサゾール、ベンゾピラゾール、ベンゾチアゾール、イミダゾ［１，５−ａ］ピリジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ａ］ピリミジン、イミダゾ［１，５−ｃ］ピリミジン、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン、ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン、ピロロ［２，３−ｂ］ピラジン、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン、ピロロ［１，２−ｂ］ピリダジン、ピロロ［１，２−ｃ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピリミジン、ピロロ［１，２−ａ］ピラジン、トリアゾ［１，５−ａ］ピリジン、プテリジン、プリン、カルバゾール、アクリジン、フェナジン、フェノチアゼン（ｐｈｅｎｏｔｈｉａｚｅｎｅ）、フェノキサジン、１，２−ジヒドロピロロ［３，２，１−ｈｉ］インドール、インドリジン、ピリド［１，２−ａ］インドールおよび２（１Ｈ）−ピリジノンから誘導されたものが挙げられるが、これらに限定されない。二環式または三環式のヘテロアリール環は、ヘテロアリール基自身、あるいは、それが縮合したアリール、シクロアルキル、シクロアルケニルまたはヘテロシクロアルキル基のいずれかを介して、親分子に付着され得る。本発明のヘテロアリール基は、置換され得るか、または非置換であり得る。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロアリール」は、ヘテロ（Ｃ１−１３）アリール、ヘテロ（Ｃ２−１３）アリール、ヘテロ（Ｃ２−６）アリール、ヘテロ（Ｃ３−９）アリールまたはヘテロ（Ｃ５−９）アリールであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロアリール」は、ヘテロ（Ｃ３）アリール、ヘテロ（Ｃ４）アリール、ヘテロ（Ｃ５）アリール、ヘテロ（Ｃ６）アリール、ヘテロ（Ｃ７）アリール、ヘテロ（Ｃ８）アリールまたはヘテロ（Ｃ９）アリールであり得る。]
[0078] 「ヘテロ原子」とは、炭素原子ではない原子を指す。ヘテロ原子の特定の例としては、窒素、酸素、および硫黄が挙げられるが、これらに限定されない。]
[0079] 「ヘテロ原子部分」は、該部分が付着している原子が炭素ではない部分が含まれる。ヘテロ原子部分の例には、−ＮＲ−、−Ｎ＋（Ｏ−）＝、−Ｏ−、−Ｓ−または−Ｓ（Ｏ）２−（式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である）が含まれる。]
[0080] 「ヘテロビシクロアルキル」とは、環内の１個以上の原子がヘテロ原子である、本願で定義されるビシクロアルキルを意味する。例えば、本願で使用されるヘテロ（Ｃ９−１２）ビシクロアルキルとしては、３−アザ−ビシクロ［４．１．０］ヘプト−３−イル、２−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−２−イル、３−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサ−３−イルが挙げられるが、これらに限定されない。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロビシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１−１４）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ４−１４）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ４−９）ビシクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ５−９）ビシクロアルキルであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロビシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ５）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ６）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ７）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ８）ビシクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ９）ビシクロアルキルであり得る。]
[0081] 「ヘテロビシクロアリール」とは、環内の１個以上の原子がヘテロ原子である、本願で定義されるビシクロアリールを意味する。例えば、本願で使用されるヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールとしては、２−アミノ−４−オキソ−３，４−ジヒドロプテリジン−６−イル、テトラヒドロイソキノリニル等が挙げられるが、これらに限定されない。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロビシクロアリール」は、ヘテロ（Ｃ１−１４）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１４）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−９）ビシクロアリールまたはヘテロ（Ｃ５−９）ビシクロアリールであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロビシクロアリール」は、ヘテロ（Ｃ５）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ６）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ７）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ８）ビシクロアリールまたはヘテロ（Ｃ９）ビシクロアリールであり得る。]
[0082] 「ヘテロシクロアルキル」とは、環を形成する１個以上の原子が、Ｎ、Ｏ、またはＳから独立して選択されるヘテロ原子である、本願で定義されるシクロアルキルを意味する。ヘテロシクロアルキルの非限定的な例としては、ピペリジル、４−モルホリル、４−ピペラジニル、ピロリジニル、パーヒドロピロリジニル、１，４−ジアザパーヒドロエピニル（１，４−ｄｉａｚａｐｅｒｈｙｄｒｏｅｐｉｎｙｌ）、１，３−ジオキサニル、１，４−ジオキサニル等が含まれる。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ１−１３）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−９）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ５−９）シクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ２−６）シクロアルキルであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロシクロアルキル」は、ヘテロ（Ｃ２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ４）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ５）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ７）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ８）シクロアルキルまたはヘテロ（Ｃ９）シクロアルキルであり得る。]
[0083] 「ヘテロシクロアルキレン」とは、１つ以上の環員炭素原子が、ヘテロ原子によって置き換えられる、本願で定義されるシクロアルキレンを意味する。特定の実施形態では、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロシクロアルキレン」は、ヘテロ（Ｃ１−１３）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ１−９）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ１−６）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ５−９）シクロアルキレンまたはヘテロ（Ｃ２−６）シクロアルキレンであり得る。代替として、単独で、あるいは別のラジカルと共に表される、「ヘテロシクロアルキレン」は、ヘテロ（Ｃ２）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ３）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ４）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ５）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ６）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ７）シクロアルキレン、ヘテロ（Ｃ８）シクロアルキレンまたはヘテロ（Ｃ９）シクロアルキレンであり得る。]
[0084] 「ヒドロキシ」とは、ラジカル−ＯＨを意味する。]
[0085] 「ＩＣ５０」とは、標的酵素の５０％阻害をもたらす阻害剤のモル濃度を意味する。]
[0086] 「イミノ」とは、ラジカル−ＣＲ（＝ＮＲ′）および／または−Ｃ（＝ＮＲ′）−を意味し、式中、ＲおよびＲ′は、各々独立して、水素またはさらなる置換基である。]
[0087] 「イミノケトン誘導体」とは、部分−Ｃ（ＮＲ）−を含む誘導体を意味し、式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である。]
[0088] 「異性体」とは、同一分子式を有するが、それらの原子の結合の性質または順序、あるいは、空間中でのそれらの原子の配置が異なる化合物を意味する。空間中でのそれらの原子の配置が異なる異性体は「立体異性体」と呼ばれる。互いの鏡像ではない立体異性体は、「ジアステレオマー」と呼ばれ、重ね合わせることができない鏡像である立体異性体は、「エナンチオマー」または時折「光学異性体」とも呼ばれる。４つの同一でない置換基に結合された炭素原子は、「キラル中心」と呼ばれる。１つのキラル中心を持つ化合物は、反対のキラリティーの２つのエナンチオマー形態を有する。これら２つのエナンチオマー形態の混合物は「ラセミ混合物」と呼ばれる。１つよりも多いキラル中心を有する化合物は、２ｎ−１個のエナンチオマー対を有する（ここで、ｎはキラル中心の数である）。１つよりも多いキラル中心を持つ化合物は、個々のジアステレオマーとして、あるいはジアステレオマーの混合物（「ジアステレオマー混合物」と呼ばれる）として、存在し得る。１つのキラル中心が存在する場合、立体異性体は、そのキラル中心の絶対配置によって特徴付けられ得る。絶対配置は、キラル中心に付着した置換基の空間配置を指す。エナンチオマーは、そのキラル中心の絶対配置によって特徴付けられ、Ｃａｈｎ、ＩｎｇｏｌｄおよびＰｒｅｌｏｇのＲ−およびＳ−順序付け規則によって説明される。立体化学の命名法、立体化学の決定方法および立体異性体の分離に関する慣習は、当該分野で既知である（例えば、“Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”，５ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｍａｒｃｈ，Ｊｅｒｒｙ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，２００１を参照のこと）。]
[0089] 「離脱基」とは、合成有機化学で、それに慣用的に関連付けられた意味を有する基、即ち、反応（例えば、アルキル化）条件下で移動させることができる原子または基を意味する。離脱基の例としては、ハロ（例えば、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒおよびＩ）、アルキル（例えば、メチルおよびエチル）ならびにスルホニルオキシ（例えば、メシルオキシ、エタンスルホニルオキシ、ベンゼンスルホニルオキシおよびトシルオキシ）、チオメチル、チエニルオキシ、ジハロホスフィノイルオキシ、テトラハロホスファオキシ、ベンジルオキシ、イソプロピルオキシ、アシルオキシ等が挙げられるが、これらに限定されない。]
[0090] 「リンカー」とは、２つの部分を共に連結する二価のラジカルを指す。２つの他の部分間で「Ｘ分子の分離を提供するリンカー」とは、２つの他の部分を直接連結する原子の鎖が、Ｘ原子の長さであることを意味する。Ｘが、ある範囲（例えば、Ｘ１〜Ｘ２）として与えられる場合、原子の鎖は、少なくともＸ１の長さであるが、Ｘ２原子の長さを超えない。原子の鎖は、例えば、炭素、窒素、硫黄および酸素原子を含む、原子の組み合わせから形成され得ることを理解されたい。さらに、各原子は、任意に、原子価が許容する１つ以上の置換基に結合され得る。加えて、原子の鎖は、環の一部を形成することができる。したがって、一実施形態では、２つの他の部分（ＲおよびＲ′）の間でＸ原子の分離を提供する部分は、Ｒ−（Ｌ）Ｘ−Ｒ′によって表され得、各Ｌは、ＣＲ′′Ｒ′′′、ＮＲ′′′′、Ｏ、Ｓ、ＣＯ、ＣＳ、Ｃ＝ＮＲ′′′′′、ＳＯ、ＳＯ２等からなる群から独立して選択され、Ｒ′′、Ｒ′′′、Ｒ′′′′およびＲ′′′′′のうちのいずれか２つ以上は共に、置換または非置換環を形成することができる。]
[0091] 「ニトロ」とは、ラジカル−ＮＯ２を意味する。]
[0092] 「オキサアルキル」とは、アルキル鎖を形成する１個以上の炭素原子を、酸素原子（−Ｏ−または−ＯＲ、式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である）で置換することを除いては、上記で定義するアルキルを意味する。例えば、オキサ（Ｃ１−１０）アルキルは、１〜１０個の炭素、および１個以上の酸素原子を含む鎖を指す。]
[0093] 「オキソアルキル」とは、アルキル鎖を形成する１個以上の炭素原子を、カルボニル基（−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒであり、式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である）で置換することを除いては、上記で定義するアルキルを意味する。カルボニル基は、アルデヒド、ケトン、エステル、アミド、酸または酸ハロゲン化物であってもよい。例えば、オキソ（Ｃ１−１０）アルキルは、１〜１０個の炭素原子、および１個以上のカルボニル基を含む鎖を指す。]
[0094] 「オキシ」とは、ラジカル−Ｏ−または−ＯＲを意味し、式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である。したがって、オキシラジカルを、さらに種々の置換基で置換して、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはカルボニルオキシを含む異なるオキシ基を形成し得ることに留意されたい。]
[0095] 「医薬的に許容可能な」とは、概して安全で、非毒性であって、生物学的にも他の観点からも望ましくないことがない医薬組成物を調製するのに有用であることを意味し、獣医学上の用途およびヒトの医薬用途に許容されることを含む。]
[0096] 「医薬的に許容可能な塩」とは、上記で定義されるように医薬的に許容可能であり、かつ所望の薬理学的活性を有する、本発明の化合物の塩を意味する。かかる塩には、無機酸（例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等）、有機酸（例えば、酢酸、プロピオン酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、シクロペンタンプロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、コハク酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、ｏ−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２−エタンジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−クロロベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、カンファースルホン酸、４−メチルビシクロ［２．２．２］オクト−２−エン−１−カルボン酸、グルコヘプトン酸、４，４′−メチレンビス（３−ヒドロキシ−２−エン−１−カルボン酸）、３−フェニルプロピオン酸、トリメチル酢酸、三級ブチル酢酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、ヒドロキシナフトエ酸、サリチル酸、ステアリン酸、ムコン酸等）を含んで形成された酸付加塩が含まれる。]
[0097] 医薬的に許容可能な塩としてはまた、存在する酸性プロトンが無機または有機の塩基と反応し得る場合に形成され得る塩基付加塩が含まれる。許容可能な無機塩基には、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化アルミニウムおよび水酸化カルシウムが含まれる。許容可能な有機塩基には、エタノールアミン、ジエタンノールアミン、トリエタノールアミン、トロメタミン、Ｎ−メチルグルカミン等が含まれる。]
[0098] 「多環式環」には、二環式および多環式環が含まれる。多環式環を成す個々の環は、縮合、スピロまたは架橋環であり得る。]
[0099] 「プロドラッグ」とは、生体内で本発明に記載の阻害剤へと代謝的に変換可能な化合物を意味する。プロドラッグ自体も、所与の標的タンパク質に対して活性を有してもよい、または有しなくてもよい。例えば、ヒドロキシ基を含む化合物は、生体内での加水分解によってヒドロキシ化合物へと変換されるエステルとして投与され得る。生体内でヒドロキシ化合物へと変換され得る好適なエステルには、酢酸エステル、クエン酸エステル、乳酸エステル、リン酸エステル、酒石酸エステル、マロン酸エステル、シュウ酸エステル、サリチル酸エステル、プロピオン酸エステル、コハク酸エステル、フマル酸エステル、マレイン酸エステル、メチレン−ビス−ｂ−ヒドロキシナフトエ酸エステル、ゲンチシン酸エステル、イセチオン酸エステル、ジ−ｐ−トルオイル酒石酸エステル、メタンスルホン酸エステル、エタンスルホン酸エステル、ベンゼンスルホン酸エステル、ｐ−トルエンスルホン酸エステル、シクロヘキシルスルファミン酸エステル、キナ酸エステル、アミノ酸のエステル等が含まれる。同様に、アミン基を含む化合物は、生体内での加水分解によってアミン化合物へと変換されるアミドとして投与され得る。]
[0100] 「保護された誘導体」とは、反応性部位（単数または複数）が保護基でブロックされた阻害剤の誘導体を意味する。保護された誘導体は、阻害剤の調製において有用であるか、またはそれ自体が阻害剤として活性であり得る。好適な保護基の包括的な一覧は、Ｐ．Ｇ．Ｍ．Ｗｕｔｓ ａｎｄ Ｔ．Ｗ．Ｇｒｅｅｎｅ，“Ｇｒｅｅｎｅ′ｓ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，４ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，Ｉｎｃ．２００７に見出され得る。]
[0101] 「環」および「環集合」とは、炭素環または複素環系を意味し、芳香族および非芳香族系を含む。該系は、単環、二環または多環であり得る。加えて、二環または多環系に関しては、多環を成す個々の環は、縮合、スピロまたは架橋環であり得る。]
[0102] 「対象」および「患者」には、ヒト、非ヒト哺乳類（例えば、イヌ、ネコ、ウサギ、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ブタ、シカ等）および非哺乳類（例えば、トリ等）が含まれる。]
[0103] 「置換または非置換」とは、所与の部分が、利用可能な原子価にわたって水素置換基のみから構成されていてもよいこと（非置換）、あるいは、所与の部分の名称によって他のようには特定されていない、利用可能な原子価にわたって１つ以上の非水素置換基をさらに含んでいてもよいこと（置換）を意味する。例えば、イソプロピルは、−ＣＨ３によって置換されたエチレン部分の一例である。一般に、非水素置換基は、置換されることが明記された所与の部分の１原子に結合され得る任意の置換基であり得る。置換基の例としては、アルデヒド、脂環式、脂肪族、（Ｃ１−１０）アルキル、アルキレン、アルキリデン、アミド、アミノ、アミノアルキル、芳香族、アリール、ビシクロアルキル、ビシクロアリール、カルバモイル、炭素環、カルボキシル、カルボニル基、シクロアルキル、シクロアルキレン、エステル、ハロ、ヘテロビシクロアルキル、ヘテロシクロアルキレン、ヘテロアリール、ヘテロビシクロアリール、ヘテロシクロアルキル、オキソ、ヒドロキシ、イミノケトン、ケトン、ニトロ、オキサアルキルおよびオキソアルキル部分が挙げられるが、これらに限定されず、これらの各々は、任意に、置換されるか、もしくは非置換であり得る。１つの特定の実施形態では、置換基の例としては、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールが挙げられるが、これらに限定されない。加えて、置換基は、それ自体が、さらなる置換基によって任意に置換される。１つの特定の実施形態では、さらなる置換基の例としては、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アザアルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールが挙げられるが、これらに限定されない。]
[0104] 「スルフィニル」とは、ラジカル−ＳＯ−および／または−ＳＯ−Ｒを意味し、式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である。スルフィニルラジカルを、さらに種々の置換基で置換して、スルフィン酸、スルフィンアミド、スルフィニルエステル、およびスルホキシドを含む異なるスルフィニル基を形成し得ることに留意されたい。]
[0105] 「スルホニル」とは、ラジカル−ＳＯ２−および／または−ＳＯ２−Ｒを意味し、式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である。スルホニルラジカルを、さらに種々の置換基で置換して、スルホン酸、スルホンアミド、スルホン酸エステル、およびスルホンを含む異なるスルホニル基を形成し得ることに留意されたい。]
[0106] 「治療有効量」とは、ある疾患を治療するために動物に投与した際に、このような疾患の治療を達成するのに十分な量を意味する。]
[0107] 「チオ」とは、硫黄による酸素の置換を示し、−ＳＲ、−Ｓ−および＝Ｓ含有基が挙げられるが、これらに限定されない。]
[0108] 「チオアルキル」とは、アルキル鎖を形成する１個以上の炭素原子を、硫黄原子（−Ｓ−または−Ｓ−Ｒ、式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である）で置換することを除いては、上記に定義される、アルキルを意味する。例えば、チオ（Ｃ１−１０）アルキルは、１〜１０個の炭素、および１個以上の硫黄原子を含む鎖を指す。]
[0109] 「チオカルボニル」とは、ラジカル−Ｃ（＝Ｓ）−および／または−Ｃ（＝Ｓ）−Ｒを意味し、式中、Ｒは水素またはさらなる置換基である。チオカルボニルラジカルを、さらに種々の置換基で置換して、チオ酸、チオアミド、チオエステル、およびチオケトンを含む異なるチオカルボニル基を形成し得ることに留意されたい。]
[0110] 「治療」または「治療する」は、本発明の化合物のいかなる投与をも意味し、以下を含む。
（１） 該疾患に罹患しやすい可能性があるが、その疾患の病理または症候をまだ経験もしくは示していない動物における、疾患の発症の予防、
（２） 疾患の病理または症候を経験または示している動物における、その疾患の阻害（即ち、病理および／または症候のさらなる発症の停止）、あるいは
（３） 疾患の病理または症候を経験または示している動物における、その疾患の改善（即ち、病理および／または症候の逆転）。]
[0111] 本明細書に示す定義の全てに関して、定義は、明記した置換基以外にさらなる置換基を含み得るという意味で、変更可能であるとして、解釈されるべきであることに留意されたい。したがって、Ｃ１アルキルは、１個の炭素原子が存在するが、炭素原子上の置換基が何であるかを示していないことを表す。したがって、（Ｃ１）アルキルは、メチル（即ち、−ＣＨ３）ならびに−ＣＲＲ′Ｒ′′を含み、式中、Ｒ、Ｒ′、およびＲ′′は、各々独立して、水素、または炭素に結合する原子がヘテロ原子またはシアノであるさらなる置換基であり得る。したがって、ＣＦ３、ＣＨ２ＯＨおよびＣＨ２ＣＮは、例えば、全て（Ｃ１）アルキルである。同様に、アルキルアミノ等の用語は、ジアルキルアミノ等を含む。]
[0112] 以下に例示および図示されるように、破線結合で表される式を有する化合物は、０、１またはそれ以上の二重結合を任意に有する式を含むことを意図する。]
[0113] 加えて、本発明の化合物を構成する原子は、そのような原子の全ての同位体型を含むことが意図される。本明細書に使用される同位体は、同一の原子番号を有するが、異なる質量数を有する原子を含む。非限定の一般例として、水素の同位体には、三重水素および重水素が含まれ、炭素の同位体には、１３Ｃおよび１４Ｃが含まれる。]
実施例

[0114] 本発明は、ＨＳＰ９０を阻害するために使用され得る化合物に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品に関する。加えて、本発明は、化合物を作製するのに有用な方法および中間体に関する。さらに、本発明は、前記化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物はまた、同一のタンパク質ファミリーの他のメンバーに対する活性も有し得、したがって、これらの他のファミリーメンバーと関連する疾患状態に対処するために使用され得ることに留意されたい。]
[0115] 本発明の化合物はまた、他のＨＳＰファミリーのメンバーに対する阻害活性も有し得、したがって、これらの他のファミリーメンバーと関連する疾患状態に対処するために使用され得ることに留意されたい。
本発明の化合物]
[0116] その態様のうちの１つにおいて、本発明は、ＨＳＰ９０阻害剤として有用な化合物に関する。一実施形態では、本発明のＨＳＰ９０阻害剤は、以下からなる群から選択される式のもの、

またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＲ８またはＣＲ９Ｒ９′であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ３は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の置換基は共に、置換または非置換環を形成し得、
Ｒ４は、水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、シアノ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、但し、ＡがＣＲ５Ｒ５′である場合、Ｒ６′は、不在であり、
Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
但し、式ＩＩに関しては、ＸがＯである場合、Ｒ１は、少なくとも２個のヒドロキシル基で置換される（Ｃ１−６）アルキルである。]
[0117] 別の実施形態では、以下の式からなる本発明の化合物、

、
またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＲ８またはＣＲ９Ｒ９′であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ３は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の置換基は共に、置換または非置換環を形成し得、
Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、シアノ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、但し、ＡがＣＲ５Ｒ５′である場合、Ｒ６′は、不在であり、
Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換であるか、もしくは非置換であって、
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0118] 別の実施形態では、以下の式からなる本発明の化合物、

またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＲ８またはＣＲ９Ｒ９′であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ３は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の置換基は共に、置換または非置換環を形成し得、
Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、シアノ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、但し、ＡがＣＲ５Ｒ５′である場合、Ｒ６′は、不在であり、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換であるか、もしくは非置換であって、
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
但し、ＸがＯである場合、Ｒ１は、少なくとも２個のヒドロキシル基で置換される（Ｃ１−６）アルキルである。]
[0119] 一実施形態では、以下の式を有する本発明の化合物、

またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＲ８またはＣＲ９Ｒ９′であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ３は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の置換基は共に、置換または非置換環を形成し得、
Ｒ４は、水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、但し、ＡがＣＲ５Ｒ５である場合、Ｒ６は、不在であり、
Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換であるか、もしくは非置換であって、
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0120] 別の実施形態では、以下の式からなる本発明の化合物、

またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＲ８またはＣＲ９Ｒ９’であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ３は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の置換基は共に、置換または非置換環を形成し得、
Ｒ４は、水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、但し、ＡがＣＲ５Ｒ５′である場合、Ｒ６′は、不在であり、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換であるか、もしくは非置換であって、
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0121] 別の実施形態では、以下の式からなる本発明の化合物、

またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＲ８またはＣＲ９Ｒ９’であり、
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニルオキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、
Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ３は、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アケニル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の置換基は共に、置換または非置換環を形成し得、
Ｒ４は、水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、但し、ＡがＣＲ５Ｒ５′である場合、Ｒ６′は、不在であり、
Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。
Ｘ]
[0122] 本発明の化合物の上述の実施形態の一変形例では、ＸがＯである。]
[0123] 別の変形例では、ＸがＮＲ８であり、式中、Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0124] なお別の変形例では、ＸがＮＲ８であり、式中、Ｒ８は、水素、ヒドロキシルアルキル、アルキル、アミノアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択される。]
[0125] さらに別の変形例では、ＸがＮＲ８であり、式中、Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、（Ｃ１−３）アルキル、およびヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される。]
[0126] さらに別の変形例では、ＸがＮＨである。]
[0127] さらに別の変形例では、ＸがＣＲ９Ｒ９′であり、式中、Ｒ９およびＲ９′は、各々単独で、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0128] さらに別の変形例では、ＸがＣＲ９Ｒ９′であり、式中、Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される。]
[0129] さらに別の変形例では、ＸがＣＲ９Ｒ９′であり、式中、Ｒ９およびＲ９′のうちの一方は、独立して、水素である。]
[0130] さらに別の変形例では、ＸがＣＨ２である。
Ｒ１]
[0131] 上述の実施形態の一変形例および本発明の化合物の変形例では、Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、イミノ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−６）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。]
[0132] 別の変形例では、Ｒ１は、水素、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、イミノ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。]
[0133] 別の変形例では、Ｒ１は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。]
[0134] 上述の実施形態の１つの特定の変形例および本発明の化合物の変形例では、Ｒ１が−Ｌ−Ｒ４５であり、式中、
Ｌは不在であるか、または１〜５個の原子のリンカーであり、式中、Ｌ中の該原子は、各々独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、かつ独立して、非置換であるか、もしくはニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、オキソ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１〜２個の置換基で置換され、各々、非置換されるか、もしくはさらに置換されるか、あるいはＬの隣接原子上のいずれか２個の置換基は共に、３、４および５員の複素環を形成し、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、]
[0135] Ｒ４５は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、カルボニル、ヒドロキシルカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される。]
[0136] いくつかの変形例では、Ｌは不在である。]
[0137] 上述の特定の変形例のいくつかの変形例では、Ｌは、１〜５個の原子のアルキルまたはヘテロアルキルであり、式中、各原子は、独立して、ＮおよびＯからなる群から選択され、かつ各原子は、独立して、非置換であるか、もしくはヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される１〜２個の置換基で置換され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される。]
[0138] 他の変形例では、Ｌが（−ＣＲ４６Ｒ４７−）ｎであり、式中、ｎは１、２、３、４、または５である。なお他の変形例では、Ｌが（−ＣＲ４６Ｒ４７−）５である。さらに他の変形例では、Ｌが（−ＣＲ４６Ｒ４７−）４である。さらに他の変形例では、Ｌが（−ＣＲ４６Ｒ４７−）３である。さらに他の変形例では、Ｌが（−ＣＲ４６Ｒ４７−）２である。さらに他の変形例では、Ｌが−（ＣＲ４６Ｒ４７）−である。]
[0139] Ｌが（−ＣＲ４６Ｒ４７−）ｎである上述の変形例では、Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される。]
[0140] 他の変形例では、Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、オキソ、アミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール、（Ｃ３−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。他の変形例では、Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノおよびアミノカルボニルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。他の変形例では、Ｒ４６およびＲ４７は、両方とも水素である。]
[0141] 上述の実施形態の一変形例および変形例では、Ｒ１は、水素、および



からなる群から選択される。]
[0142] 別の変形例では、Ｒ１は、水素、




からなる群から選択される。]
[0143] さらに別の変形例では、Ｒ１は、水素、


からなる群から選択される。]
[0144] さらに別の変形例では、Ｒ１は、水素、

からなる群から選択される。]
[0145] さらに別の変形例では、Ｒ１は、水素、

からなる群から選択される。]
[0146] さらに他の変形例では、Ｒ１は、水素、

、

、

、

、

、および

からなる群から選択される。なお他の変形例では、Ｒ１は

である。なお他の変形例では、Ｒ１は

である。なお他の変形例では、Ｒ１は

である。なお他の変形例では、Ｒ１は

である。なおさらなる変形例では、Ｒ１は

である。なおさらなる変形例では、Ｒ１は

である。なおさらなる変形例では、Ｒ１は

である。なおさらにさらなる変形例では、Ｒ１は水素である。
Ｘ−Ｒ１]
[0147] 上述の実施形態の一変形例および本発明の化合物の変形例では、−Ｘ−Ｒ１は、


からなる群から選択される。]
[0148] 別の変形例では、−Ｘ−Ｒ１は、

からなる群から選択される。]
[0149] 別の変形例では、−Ｘ−Ｒ１は、

からなる群から選択される。]
[0150] 別の変形例では、−Ｘ−Ｒ１は、ヒドロキシル、メトキシ、

からなる群から選択される。]
[0151] さらに他の変形例では、−Ｘ−Ｒ１は−ＯＨである。さらに他の変形例では、−Ｘ−Ｒ１は−ＯＣＨ３である。さらに他の変形例では、−Ｘ−Ｒ１は

である。さらに他の変形例では、−Ｘ−Ｒ１は

である。さらにさらなる変形例では、−Ｘ−Ｒ１は

である。さらにさらなる変形例では、−Ｘ−Ｒ１は

である。他のさらなる変形例では、−Ｘ−Ｒ１は

である。なお他のさらなる変形例では、−Ｘ−Ｒ１は

である。他のさらなる変形例では、−Ｘ−Ｒ１は

である。なお他のさらなる変形例では、−Ｘ−Ｒ１は

である。
Ｒ２]
[0152] 実施形態の別の変形例および本発明の化合物の変形例では、Ｒ２は、水素、ハロ、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0153] 別の変形例では、Ｒ２は、水素、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、チオール、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオール、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、（Ｃ１−５）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。]
[0154] なお別の変形例では、Ｒ２は、水素、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、チオール、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオール、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、（Ｃ１−５）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。]
[0155] なお別の変形例では、Ｒ２は、水素、ヒドロキシル、メチル、エチル、メトキシメチル、トリフルオロメチル、フェニルエチル、および置換ベンジルからなる群から選択され、式中、置換基は、各々独立して、メトキシ、ハロ、ニトロ、アミノ、およびアセトアミドからなる群から選択される。]
[0156] さらに別の変形例では、Ｒ２は、水素、（Ｃ１−６）アルキルまたはハロ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。]
[0157] なお別の変形例では、Ｒ２は、非置換もしくは置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される。]
[0158] なお別の変形例では、Ｒ２は水素である。]
[0159] なお別の変形例では、Ｒ２はメチルである。
Ｒ４]
[0160] 上述の実施形態の一変形例および本発明の化合物の変形例では、存在する場合、Ｒ４は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、およびヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。]
[0161] 別の変形例では、存在する場合、Ｒ４は、水素、メチル、エチル、アリル、３−メチルブチル、イソブチル、２−ヒドロキシエチル、３−アミノプロピル、１−（４−メトキシフェニル）エチル、（２−メチル−２−モルホリン−４−イル）プロピル、ピリジン−４−イルメチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、３−クロロ−ベンジル、２−クロロ−ベンジル、２−フルオロ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、３−トリフルオロメチル−ベンジル、ピラジン−２−イル、および−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択される。]
[0162] なお別の変形例では、存在する場合、Ｒ４は、水素、非置換（Ｃ１−６）アルキル、および置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される。]
[0163] なお別の変形例では、存在する場合、Ｒ４は、メチル、エチル、アリル、３−メチル−ブチル、およびイソブチルからなる群から選択される。]
[0164] さらに別の変形例では、存在する場合、Ｒ４は、水素、ベンジル、１−（４−メトキシフェニル）エチル、１−メチル−（４−メトキシフェニル）メチル、メチル、３−アミノプロピル、および２−メチル−２−モルホリノプロピルからなる群から選択される。]
[0165] さらに別の変形例では、存在する場合、式中、Ｒ４は水素である。
Ｒ５およびＲ５′]
[0166] 実施形態の一変形例および本発明の化合物の変形例では、存在する場合、Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、カルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0167] 別の変形例では、存在する場合、Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＲ４２、−ＳＲ４２、−Ｎ（Ｒ４２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４２、−ＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、および−Ｎ（Ｒ４２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２からなる群から選択され、式中、Ｒ４２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。]
[0168] 別の変形例では、存在する場合、Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、非置換（Ｃ１−６）アルキル、および置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される。]
[0169] さらに別の変形例では、存在する場合、Ｒ５およびＲ５′は水素である。]
[0170] なお別の変形例では、存在する場合、Ｒ５およびＲ５′は、両方とも水素である。
Ｒ６]
[0171] 実施形態の一変形例および本発明の化合物の変形例では、存在する場合、Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0172] 別の変形例では、存在する場合、Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＲ４３、−ＳＲ４３、−Ｎ（Ｒ４３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４３、−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、および−Ｎ（Ｒ４３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択され、式中、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。]
[0173] さらに別の変形例では、存在する場合、Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、非置換もしくは置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される。]
[0174] さらに別の変形例では、存在する場合、Ｒ６およびＲ６′は、両方ともハロゲンである。]
[0175] さらに別の変形例では、存在する場合、Ｒ６およびＲ６′のうちの一方は、ハロゲンであり、Ｒ６およびＲ６′のうちの他方は、水素である。]
[0176] 一変形例では、Ｒ６およびＲ６′のハロゲンの定義は、フルオロである。]
[0177] なおさらに他の変形例では、存在する場合、Ｒ６およびＲ６′は、両方とも水素である。]
[0178] なおさらに他の変形例では、存在する場合、Ｒ６はフルオロである。なおさらに他の変形例では、存在する場合、Ｒ６はシアノである。なお別の変形例では、存在する場合、Ｒ６は水素である。
Ｒ７]
[0179] 実施形態の一変形例および本発明の化合物の変形例では、存在する場合、Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルコキシ、および（Ｃ１−１０）アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。]
[0180] 別の変形例では、存在する場合、Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、および（Ｃ１−１０）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0181] 別の変形例では、存在する場合、Ｒ７は、水素、シアノ、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルキル、アミノアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択される。]
[0182] なお別の変形例では、存在する場合、Ｒ７は水素である。
Ｒ３]
[0183] 上述の実施形態の一変形例および本発明の化合物の変形例では、Ｒ３は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルケニル、（Ｃ３−１５）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−１４）シクロアルキルシクロアルケニル、（Ｃ４−１５）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１４）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜４個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換されるか、あるいは隣接原子上の置換基は共に、置換または非置換環を形成し得る。]
[0184] 一変形例では、Ｒ３は、式

のものであり、
式中、
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ１０およびＲ１１は共に、単環、二環、飽和、不飽和、芳香族、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択されるＣ環を形成し、各々は、非置換であるか、もしくはヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択される１〜３個の置換基と共に置換され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であって、
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルチオ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）ハロアルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノ、アミド、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、イミノ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、非置換であるか、もしくは置換されるか、あるいは、Ｒ１２上の前記１〜３個の置換基のうちの１個および前記Ｃ環上の前記１〜３個の置換基のうちの１個は共に、６もしくは７員の、飽和、不飽和、または芳香環（非置換であるか、もしくは１〜４個の置換基で置換される）を形成する。]
[0185] 一変形例では、存在する場合、Ｒ１０は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0186] 別の変形例では、存在する場合、Ｒ１０は、水素、ハロ、非置換もしくは置換アルキル、および非置換もしくは置換ヘテロアルキルからなる群から選択される。]
[0187] さらに別の変形例では、存在する場合、Ｒ１０は、水素、ハロ、非置換もしくは置換アルキルからなる群から選択される。]
[0188] 一変形例では、存在する場合、Ｒ１１は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0189] 別の変形例では、存在する場合、Ｒ１１は、水素、ハロ、アルキル、およびヘテロアルキルからなる群から選択される。]
[0190] さらに別の変形例では、存在する場合、Ｒ１１はメチルである。
Ｒ１０およびＲ１１は共に、環を形成する]
[0191] Ｒ３のある特定の変形例において、Ｒ１０およびＲ１１が共に、Ｃ環を形成する場合、
Ｒ３は、式

のものであり、式中、Ｃ環は、（Ｃ４−１２）アリール、（Ｃ１−１１）ヘテロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくはヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される前記１〜３個の置換基で置換され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。]
[0192] 別の変形例では、Ｃ環は、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３−７）シクロアルキル、および（Ｃ５−７）シクロアルケニルからなる群から選択され、これらの各々は、１〜３個の置換基で置換される。いくつかの変形例では、該アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、（Ｃ３−７）シクロアルキル、および（Ｃ５−７）シクロアルケニルは、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、インドリル、オキサジアゾール、チアジアゾール、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピロリジニル、チエニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、およびシクロペンテニルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ハロアルキル、およびハロアルコキシからなる群から選択される１〜３個の置換基で置換される。]
[0193] 別の変形例では、Ｃ環は、（Ｃ４−６）アリールもしくは（Ｃ１−５）ヘテロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される。一変形例では、該アリールもしくはヘテロアリールは、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、チアゾリル、およびチエニルからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される。]
[0194] 上述の実施形態および変形例では、Ｃ環上の１〜３個の置換基は、いくつかの変形例では、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である。いくつかの他の変形例では、該１〜３個の置換基は、各々独立して、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、およびハロアルコキシからなる群から選択される。いくつかの他の変形例では、Ｃ環上の１〜３個の置換基のうちの少なくとも１つは、フルオロ、メチル、およびメトキシからなる群から選択される。他の変形例では、Ｃ環上の１〜３個の置換基は、各々独立して、ハロからなる群から選択される。他の変形例では、該置換基は、フルオロである。さらに他の変形例では、該置換基は、メチルである。なおさらに他の変形例では、該置換基は、メトキシである。]
[0195] ある特定の変形例では、Ｒ３は、式

のものであり、
式中、
Ｊ１０は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２６、およびＣＲ２７Ｒ２７’からなる群から選択され、
Ｊ１１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２８、およびＣＲ２９Ｒ２９′からなる群から選択され、
Ｊ１２は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３０、およびＣＲ３１Ｒ３１′からなる群から選択され、
式中
Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である。]
[0196] Ｃ環の上述の変形例の一変形例では、Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々単独で、水素、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する窒素が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である。]
[0197] Ｃ環の上述の実施形態のなお別の変形例では、Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々単独で、水素、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、およびアザ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、あるいはＲ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、カルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、および（Ｃ１−１０）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である。]
[0198] さらに別の変形例では、Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々単独で、水素、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、カルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である。]
[0199] 別の特定の変形例では、Ｒ３は、式

のものであり、
式中、
Ｊ１３は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３２、およびＣＲ３３Ｒ３３’からなる群から選択され、
Ｊ１４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３４、およびＣＲ３５Ｒ３５’からなる群から選択され、
Ｊ１５は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３６、およびＣＲ３７Ｒ３７’からなる群から選択され、
Ｊ１６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３８、およびＣＲ３９Ｒ３９’からなる群から選択され、
式中、
Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３８、およびＲ３８′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、
Ｒ１２は、前に定義されるとおりである。]
[0200] Ｃ環の上述の実施形態の一変形例では、Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３９、およびＲ３９′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である。]
[0201] さらに別の変形例では、Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３９、およびＲ３９′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であるか、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である。]
[0202] さらに別の変形例では、Ｒ３は、

からなる群から選択され、
式中、
Ｒ２９およびＲ３１は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、
Ｒ３３、Ｒ３５、Ｒ３７、およびＲ３９は、各々独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ３４およびＲ３６は、各々独立して、アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、およびヒドロキシル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される。]
[0203] さらに別の変形例では、Ｒ３は、式

のものであり、
式中、
Ｒ２９およびＲ３１は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、アミノもしくは置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキル、−ＯＲ４０、−ＳＲ４０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＲ４０Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、および−Ｎ（Ｒ４０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０からなる群から選択され、
式中、
Ｒ４０は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、非置換もしくは置換フェニル、非置換もしくは置換チアゾリル、非置換もしくは置換ピリジル、非置換もしくは置換ピラジニル、および非置換もしくは置換ピリミンジニル、２−アミノエチル、２−ピペリジニルエチル、２−ピペラジニルエチル、２−モルホリニルエチル、および２−（Ｎ−メチルピペラジニル）エチルからなる群から選択される。]
[0204] 直上の変形例の一変形例では、Ｒ４０は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、および２−アミノエチルからなる群から選択される。別の変形例では、Ｒ４０はメチルである。別の変形例では、Ｒ４０はエチルである。別の変形例では、Ｒ４０はイソプロピルである。別の変形例では、Ｒ４０はシクロペンチルである。別の変形例では、Ｒ４０は２−アミノエチルである。]
[0205] さらに別の変形例では、Ｒ３は、式

のものであり、
式中、
Ｒ３３、Ｒ３５、Ｒ３７、およびＲ３９は、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、非置換もしくは置換アリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択される。]
[0206] さらに別の変形例では、Ｒ３は、

、

、および

からなる群から選択される。
Ｒ１２]
[0207] 上述の実施形態、および本発明の変形例のうち、いくつかの変形例では、Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される。他の変形例では、Ｒ１２は、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、プリニル、ナフタレニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、ピリドン、およびピリミドンからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される。]
[0208] 上述の実施形態のいくつかの変形例および変形例では、Ｒ１２の１〜３個の置換基は、各々独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、オキソ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アミド、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、イミノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される。]
[0209] 他の変形例では、Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、ハロ、シアノ、オキシ、オキソ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、アミノ、アミド、スルホニル、（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される。]

权利要求:

請求項1
以下からなる群から選択される式の化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩であって、式中、Ｘは、Ｏ、ＮＲ８またはＣＲ９Ｒ９′であり、Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、Ｒ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、Ｒ３は、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルケニル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の前記置換基は共に、置換または非置換環を形成し得、Ｒ４は、水素、カルボニル、オキシカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、Ｒ５およびＲ５′は各々独立して、水素、シアノ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、但し、ＡがＣＲ５Ｒ５′である場合、Ｒ６′は、不在であり、Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、但し、式ＩＩに関しては、ＸがＯである場合、Ｒ１は、少なくとも２つのヒドロキシル基で置換される（Ｃ１−６）アルキルである、化合物、またはそれらの互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容可能な塩。
請求項2
式からなる、請求項１に記載の化合物。
請求項3
式からなる、請求項１に記載の化合物。
請求項4
式からなる、請求項１に記載の化合物。
請求項5
式からなる、請求項１に記載の化合物。
請求項6
式からなる、請求項５に記載の化合物。
請求項7
ＸはＯである、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項8
ＸはＮＲ８であり、式中、Ｒ８は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項9
Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシル（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルキル、アミノ（Ｃ１−３）アルキル、およびアルコキシ（Ｃ１−３）アルキルからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
請求項10
Ｒ８は水素である、請求項８に記載の化合物。
請求項11
ＸはＣＲ９Ｒ９′であり、式中、Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキサアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項12
Ｒ９およびＲ９′は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される、請求項１１に記載の化合物。
請求項13
Ｒ９およびＲ９′のうちの一方は、水素である、請求項１１に記載の化合物。
請求項14
Ｒ９およびＲ９′は、両方とも水素である、請求項１１に記載の化合物。
請求項15
Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、イミノ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−６）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、隣接原子上の前記置換基は共に、置換または非置換環を形成し得る、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項16
Ｒ１は−Ｌ−Ｒ４５であり、式中、Ｌは不在であるか、または１〜５個の原子のリンカーであり、式中、前記原子は、各々独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、およびＳからなる群から選択され、かつ各々独立して、非置換であるか、もしくは１〜２個の置換基で置換され、その置換基は、各々独立して、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、オキソ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、イミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換されるか、あるいはＬの隣接原子上のいずれか２個の置換基は共に、３、４および５員の複素環を形成し、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、Ｒ４５は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、カルボニル、ヒドロキシルカルボニル、（Ｃ４−６）アリール、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール、（Ｃ３−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ３−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項17
Ｌは不在である、請求項１６に記載の化合物。
請求項18
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）ｎであり、式中、ｎは、１、２、３、４、または５であり、Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシ、オキソ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−６）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−５）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−６）シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される、請求項１７に記載の化合物。
請求項19
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）５である、請求項１８に記載の化合物。
請求項20
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）４である、請求項１８に記載の化合物。
請求項21
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）３である、請求項１８に記載の化合物。
請求項22
Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）２である、請求項１８に記載の化合物。
請求項23
Ｌは−ＣＲ４６Ｒ４７−である、請求項１８に記載の化合物。
請求項24
Ｒ４６またはＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、オキソ、アミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール、（Ｃ３−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１８〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項25
Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノおよびアミノカルボニルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１８〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項26
Ｒ４６およびＲ４７は、両方とも水素である、請求項１８〜２３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項27
Ｒ１は、水素、からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項28
Ｒ１は、水素、からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項29
Ｒ１は、からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項30
Ｒ１は、からなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項31
Ｒ１は、水素、、、、、、およびからなる群から選択される、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項32
Ｒ１は水素である、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項33
Ｒ１はである、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項34
Ｒ１はである、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項35
Ｒ１はである、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項36
Ｒ１はである、請求項１〜１４のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項37
−Ｘ−Ｒ１は、からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
請求項38
−Ｘ−Ｒ１は、からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
請求項39
−Ｘ−Ｒ１は、からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
請求項40
−Ｘ−Ｒ１は、ヒドロキシル、メトキシ、からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
請求項41
−Ｘ−Ｒ１は−ＯＨである、請求項７に記載の化合物。
請求項42
−Ｘ−Ｒ１は−ＯＣＨ３である、請求項７に記載の化合物。
請求項43
−Ｘ−Ｒ１は、である、請求項７に記載の化合物。
請求項44
−Ｘ−Ｒ１は、である、請求項７に記載の化合物。
請求項45
−Ｘ−Ｒ１は、である、請求項７に記載の化合物。
請求項46
−Ｘ−Ｒ１は、である、請求項７に記載の化合物。
請求項47
−Ｘ−Ｒ１は、からなる群から選択される、請求項７に記載の化合物。
請求項48
Ｒ２は、水素、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、チオール、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ１−６）アルキルチオール、（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−６）アルキル、アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、（Ｃ１−５）ヘテロアリール、（Ｃ１−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であり、かつ置換される、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項49
Ｒ２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、および（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項50
Ｒ２は水素である、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項51
Ｒ２はメチルである、請求項１〜４７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項52
Ｒ４は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アミノ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、およびヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１および請求項４〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項53
Ｒ４は、水素、メチル、エチル、アリル、３−メチルブチル、イソブチル、２−ヒドロキシエチル、３−アミノプロピル、１−（４−メトキシフェニル）エチル、（２−メチル−２−モルホリン−４−イル）プロピル、ピリジン−４−イルメチル、テトラヒドロピラン−４−イルメチル、ベンジル、２，４−ジメトキシ−ベンジル、３−クロロ−ベンジル、２−クロロ−ベンジル、２−フルオロ−ベンジル、４−フルオロ−ベンジル、３−トリフルオロメチル−ベンジル、ピラジン−２−イル、および−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）３からなる群から選択される、請求項１および請求項４〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項54
Ｒ４は水素である、請求項１および請求項４〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項55
Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、カルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、およびカルボニル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜３および請求項７〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項56
Ｒ５およびＲ５′は、各々独立して、水素、ハロゲン、（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＲ４２、−ＳＲ４２、−Ｎ（Ｒ４２）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４２、−ＮＲ４２Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、および−Ｎ（Ｒ４２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２からなる群から選択され、Ｒ４２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１〜３および請求項７〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項57
Ｒ５およびＲ５′は、両方とも水素である、請求項１〜３および請求項７〜５１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項58
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項59
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、−ＯＲ４３、−ＳＲ４３、−Ｎ（Ｒ４３）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４３、−ＮＲ４３Ｃ（Ｏ）Ｒ４３、および−Ｎ（Ｒ４３）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４３からなる群から選択され、Ｒ４３は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、および（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項60
Ｒ６およびＲ６′は、各々独立して、水素、ハロゲン、非置換もしくは置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項61
Ｒ６およびＲ６′は、両方とも水素である、請求項１〜５７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項62
Ｒ７は、水素、シアノ、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルコキシ、および（Ｃ１−１０）アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項１、２、４、および請求項７〜６１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項63
Ｒ７は水素である、請求項１、２、４、および請求項７〜６１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項64
Ｒ３は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルケニル、（Ｃ３−１５）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ１−１４）シクロアルキルシクロアルケニル、（Ｃ４−１５）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１４）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜４個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、水素、ハロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換されるか、あるいは隣接原子上の置換基は共に、置換または非置換環を形成し得る、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項65
Ｒ３は、式のものであり、式中、Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ１０およびＲ１１は共に、単環、二環、飽和、不飽和、芳香族、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択されるＣ環を形成し、各々は、非置換であるか、もしくはヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、チオ、オキシカルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはヒドロキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルチオ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）ハロアルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノ、アミド、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、イミノ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールアルキル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換され、非置換であるか、もしくは置換されるか、あるいは、Ｒ１２上の前記１〜３個の置換基のうちの１個および前記Ｃ環上の前記１〜３個の置換基のうちの１個は共に、６もしくは７員の、飽和、不飽和、または芳香環（非置換であるか、もしくは１〜４個の置換基で置換される）を形成する、請求項６４に記載の化合物。
請求項66
Ｒ１０は、水素、ハロ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項６５に記載の化合物。
請求項67
Ｒ１０は、水素、ハロ、非置換もしくは置換（Ｃ１−１０）アルキル、および非置換もしくは置換ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項６５に記載の化合物。
請求項68
Ｒ１０は、水素、ハロ、非置換もしくは置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項６５に記載の化合物。
請求項69
Ｒ１１は、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）オキソアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、請求項６５〜６８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項70
Ｒ１１は、水素、ハロ、非置換もしくは置換（Ｃ１−１０）アルキル、および非置換もしくは置換ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項６５〜６８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項71
Ｒ１１はメチルである、請求項６５〜６８のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項72
Ｒ１０およびＲ１１は共に、Ｃ環を形成し、かつＲ３は、式のものであり、式中、Ｃ環は、（Ｃ４−１２）アリール、（Ｃ１−１１）ヘテロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくは前記１〜３個の置換基で置換される、請求項６５に記載の化合物。
請求項73
Ｃ環は、ピロリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、インドリル、オキサジアゾール、チアジアゾール、フラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、モルホリノ、ピペリジニル、ピロリジニル、チエニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキセニル、およびシクロペンテニルからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくはハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ハロアルキル、およびハロアルコキシからなる群から選択される前記１〜３個の置換基で置換される、請求項７２に記載の化合物。
請求項74
Ｃ環は、（Ｃ４−６）アリールまたは（Ｃ１−５）ヘテロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはハロ、アルコキシ、アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ハロアルキル、およびハロアルコキシからなる群から選択される前記１〜３個の置換基で置換される、請求項７２に記載の化合物。
請求項75
Ｃ環は、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、チアゾリル、およびチエニルからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくは前記１〜３個の置換基で置換される、請求項７２に記載の化合物。
請求項76
Ｃ環上の前記１〜３個の置換基のうちの少なくとも１個は、フルオロ、メチル、およびメトキシからなる群から選択される、請求項７２〜７５のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項77
Ｒ３は、式のものであり、式中、Ｊ１０は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２６、およびＣＲ２７Ｒ２７′からなる群から選択され、Ｊ１１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２８、およびＣＲ２９Ｒ２９′からなる群から選択され、Ｊ１２は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３０、およびＣＲ３１Ｒ３１′からなる群から選択され、式中、Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々独立して、水素、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する前記窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する前記炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７２に記載の化合物。
請求項78
Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々単独で、水素、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する前記窒素が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７７に記載の化合物。
請求項79
Ｒ２６、Ｒ２８およびＲ３０は、各々単独で、水素、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２６、Ｒ２８、およびＲ３０は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、Ｒ２７、Ｒ２７′、Ｒ２９、Ｒ２９′、Ｒ３１、およびＲ３１′は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、カルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ２７′、Ｒ２９′、Ｒ３１′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７７に記載の化合物。
請求項80
Ｒ３は、式のものであり、式中、Ｊ１３は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３２、およびＣＲ３３Ｒ３３′からなる群から選択され、Ｊ１４は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３４、およびＣＲ３５Ｒ３５′からなる群から選択され、Ｊ１５は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３６、およびＣＲ３７Ｒ３７′からなる群から選択され、Ｊ１６は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３８、およびＣＲ３９Ｒ３９′からなる群から選択され、式中、Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３８、およびＲ３８′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項７２に記載の化合物。
請求項81
Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３９、およびＲ３９′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項８０に記載の化合物。
請求項82
Ｒ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、水素、オキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３２、Ｒ３４、Ｒ３６、およびＲ３８は、各々独立して、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、Ｒ３３、Ｒ３３′、Ｒ３５、Ｒ３５′、Ｒ３７、Ｒ３７′、Ｒ３９、およびＲ３９′は、各々独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−６）アルキルアミノ、（Ｃ１−６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、カルボニル（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、あるいはＲ３３′、Ｒ３５′、Ｒ３７′、およびＲ３９′は、各々独立して、それが結合する炭素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在である、請求項８０に記載の化合物。
請求項83
Ｒ３は、からなる群から選択され、式中、Ｒ２９およびＲ３１は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、Ｒ３３、Ｒ３５、Ｒ３７、およびＲ３９は、各々独立して、水素、ハロ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択され、Ｒ３４およびＲ３６は、各々独立して、アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシル（Ｃ１−１０）アルキルからなる群から選択される、請求項７２に記載の化合物。
請求項84
Ｒ３は、式のものであり、式中、Ｒ２９およびＲ３１は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ２−６）アルケニル、（Ｃ２−６）アルキニル、アミノもしくは置換アミノ、アリール、ヘテロアリール、（Ｃ３−７）シクロアルキル、（Ｃ５−７）シクロアルケニル、（Ｃ３−７）ヘテロシクロアルキル、−ＯＲ４０、−ＳＲ４０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＮＲ４０Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、および−Ｎ（Ｒ４０）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０からなる群から選択され、式中、Ｒ４０は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、非置換もしくは置換フェニル、非置換もしくは置換チアゾリル、非置換もしくは置換ピリジル、非置換もしくは置換ピラジニル、および非置換もしくは置換ピリミンジニル、２−アミノエチル、２−ピペリジニルエチル、２−ピペラジニルエチル、２−モルホリニルエチル、および２−（Ｎ−メチルピペラジニル）エチルからなる群から選択される、請求項８３に記載の化合物。
請求項85
Ｒ４０は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロペンチル、および２−アミノエチルからなる群から選択される、請求項８４に記載の化合物。
請求項86
Ｒ３は、式のものであり、式中、Ｒ３３、Ｒ３５、Ｒ３７、およびＲ３９は、各々独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロ、非置換もしくは置換アリール、および置換ヘテロアリールからなる群から選択される、請求項８３に記載の化合物。
請求項87
Ｒ３は、、およびからなる群から選択される、請求項８６に記載の化合物。
請求項88
Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項89
Ｒ１２は、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、プリニル、ナフタレニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、ピリドン、およびピリミドンからなる群から選択され、これらの各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項90
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、ハロ、シアノ、オキシ、オキソ、（Ｃ１−６）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、アミノ、アミド、スルホニル、（Ｃ１−６）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、または置換される、請求項８８あるいは請求項８９のいずれかに記載の化合物。
請求項91
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、ハロ、シアノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、アミノ、アセトアミド、カルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、または置換される、請求項８８あるいは請求項８９のいずれかに記載の化合物。
請求項92
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、フルオロ、ジフルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノジメチルアミノ、ヒドロキシエチルアミノ、メチル、エチル、エチニル、トリフルオロメチル、アミノメチル、メトキシ、エトキシ、ジメトキシ、２，２，２−トリフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、アセトアミド、エトキシアセトアミド、アセチル、置換メトキシカルボニル、エトキシアミノカルボニル、メタンスルホニルアミノ、４−トリフルオロメトキシフェノキシメチル、３−トリフルオロメトキシフェノキシメチル、およびイソチアゾリジン１，１二酸化物からなる群から選択される、請求項８８あるいは請求項８９のいずれかに記載の化合物。
請求項93
Ｒ１２上の１〜３個の置換基は、各々独立して、フルオロ、クロロ、メトキシ、エトキシ、およびアミノからなる群から選択される、請求項８８あるいは請求項８９のうちのいずれかに記載の化合物。
請求項94
Ｒ１２は、（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピラジン−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−フェニル、２，３−ジフルオロ−フェニル、２，３−ジメトキシ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、２，４−ジメトキシ−フェニル、２，４−ジメトキシ−ピリミジン−５−イル、２，５−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジフルオロ−フェニル、２，６−ジメチル−ピリジン−３−イル、２−アセトアミドフェニル、２−アミノカルボニルフェニル、２−アミノ−ピリミジン−５−イル、２−クロロ−４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、２−クロロ−５−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−フェニル、２−クロロ−ピリジン−３−イル、２−クロロ−ピリジン−４−イル、２−ジフルオロ−３−メトキシフェニル、２−エチル−フェニル、２−エトキシ−チアゾール−４−イル、２−フルオロ−３−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−３−メチルフェニル、２−フルオロ−４−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、２−フルオロ−ピリジン−３−イル、２−ヒドロキシメチル−３−メトキシフェニル、２−ヒドロキシメチルフェニル、２−イソキノリン−４−イル、２−メトキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル、２−メトキシ−フェニル、２−メトキシ−ピリジン−３−イル、２−メトキシ−ピリミジン−４−イル、２−メトキシ−チアゾール−４−イル、２−メチル−フェニル、２−メチル−ピリジン−３−イル、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−イル、２−フェノキシフェニル、２−ピリジン−３−イル、２−ピリミジン−５−イル、２−トリフルオロメトキシフェニル、２−トリフルオロメトキシ−フェニル、３，４−ジメトキシ−フェニル、３，５−ジメチル−イソオキサゾール−４−イル、３，６−ジメチル−ピラジン−２−イル、３−アセトアミドフェニル、３−アミノカルボニルフェニル、３−ブロモ−フェニル、３−クロロ−ピラジン−２−イル、３−シアノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−エトキシ−フェニル、３−エチル−４−メチル−フェニル、３−エチニル−フェニル、３−フルオロ−６−メトキシ−ピリジン−２−イル、３−フルオロフェニル、３−フルオロ−ピラジン−２−イル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシ−ピラジン−２−イル、３−メチル−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル、３−メチルフェニル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４，５−ジメトキシ−ピリミジン−２−イル、４−アミノ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル、４−クロロ−２，５−ジメトキシ−フェニル、４−クロロ−２−フルオロ−フェニル、４−クロロ−２−メトキシ−５−メチル−フェニル、４−クロロ−ピリジン−３−イル、４−ジフルオロ−２−メチル−フェニル、４−エトキシ−５−フルオロ−ピリミジン−２−イル、４−エトキシ−ピリミジン−２−イル、４−エトキシ−ピリミジン−５−イル、４−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、４−フルオロ−２−メトキシ−フェニル、４−フルオロ−２−メチル−フェニル、４−フルオロフェニル、４−メトキシ−５−メチル−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリジン−３−イル、４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、４−メトキシ−ピリミジン−５−イル、４−メチル−フェニル、４−メチル−ピリジン−２−イル、４−メチル−ピリジン−３−イル、４−ピロリジン−１−イル−ピリミジン−２−イル、５，６−ジメトキシ−ピラジン−２−イル、５−アセチル−チオフェン−２−イル、５−アミノ−６−エトキシ−ピラジン−２−イル、５−アミノ−６−メトキシ−３−メチル−ピラジン−２−イル、５−アミノ−６−メトキシ−ピリジン−２−イル、５−クロロ−４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、５−クロロ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−ジメチルアミノ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−２−メトキシフェニル、５−フルオロ−４−メトキシ−ピリミジン−２−イル、５−フルオロ−６−メトキシ−ピラジン−２−イル、５−フルオロ−ピリジン−２−イル、５−メトキシ−ピリジン−３−イル、５−メトキシ−チオフェン−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリミジン−２−イル、６−アセチル−ピリジン−２−イル、６−クロロ−ピラジン−２−イル、６−エトキシ−ピラジン−２−イル、６−エトキシ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−２−イル、６−フルオロ−ピリジン−３−イル、６−ヒドロキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−５−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−５−メチル−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピラジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−２−イル、６−メトキシ−ピリジン−３−イル、６−メチルアミノ−ピラジン−２−イル、６−メチル−ピリジン−２−イル、５−アミノ−６−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ピラジン−２−イル、および６−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルからなる群から選択される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項95
Ｒ１２は、式の５員アリールまたはヘテロアリールであり、式中、Ｊ０は、ＮおよびＣからなる群から選択され、Ｊ１は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１３およびＣＲ１４からなる群から選択され、Ｊ２は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１５およびＣＲ１６からなる群から選択され、Ｊ３は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１７およびＣＲ１８からなる群から選択され、Ｊ４は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１９およびＣＲ２０からなる群から選択され、式中、Ｒ１３、Ｒ１５、Ｒ１７、およびＲ１９は、各々単独で、水素、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、アザ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、Ｒ１４、Ｒ１６、Ｒ１８、およびＲ２０は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、オキシ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、アミノスルホニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換であり、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１９およびＲ２０のうちの１つは共に、Ｒ１１と一緒に、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくはさらに１〜３個の置換基で置換され、ならびにＲ１３、Ｒ１４、Ｒ１９およびＲ２０のうちの１つは共に、環上の前記１〜３個の置換基と一緒に、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項96
Ｒ１２は、式の６員アリールまたはヘテロアリールであり、式中、Ｊ０は、ＮおよびＣからなる群から選択され、Ｊ５は、ＮＲ２１′、ＣＲ２１およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、Ｊ６は、ＮＲ２２′、ＣＲ２２およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、Ｊ７は、ＮＲ２３′、ＣＲ２３およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、Ｊ８は、ＮＲ２４′、ＣＲ２４およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、Ｊ９は、ＮＲ２５′、ＣＲ２５およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され、式中、Ｒ２１、Ｒ２１′、Ｒ２２、Ｒ２２′、Ｒ２３、Ｒ２３′、Ｒ２４、Ｒ２４′、Ｒ２５およびＲ２５′は、各々単独で、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルチオ、ヒドロキシ、オキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）ハロアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニルオキシ、カルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、（Ｃ１−１０）アルキルカルボニルアミノスルホニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニルアルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜４個の置換基で置換され、Ｒ２１′、Ｒ２２′、Ｒ２３′、Ｒ２４′、およびＲ２５′は、単独で、それが結合する窒素原子が、二重結合の一部を形成する場合、不在であり、Ｒ２１およびＲ２５のうちの一方は、Ｒ１１と共に一緒になって、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基でさらに置換され、Ｒ２１およびＲ２５のうちの一方は、Ｒ１０およびＲ１１が一緒になることによって形成された、前記環上の置換基と共に一緒になって、６もしくは７員、飽和、不飽和もしくは芳香環を形成し得、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基でさらに置換される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項97
Ｊ５は、ＮまたはＣＲ２１であり、ここで、Ｒ２１は水素またはフルオロであり、Ｊ６は、ＮまたはＣＲ２２であり、式中、Ｒ２２は、水素、ヒドロキシ、フルオロ、メチル、エチル、メトキシ、およびエトキシからなる群から選択され、Ｊ７は、ＮまたはＣＲ２３であり、式中、Ｒ２３は水素またはフルオロであり、Ｊ８は、ＮまたはＣＲ２４であり、式中、Ｒ２４は水素またはフルオロであり、Ｊ９は、ＮまたはＣＲ２５であり、式中、Ｒ２５は水素またはフルオロである、請求項９６に記載の化合物。
請求項98
Ｊ５はＮであり、Ｊ６は、ＮまたはＣ（ＯＣＨ３）であり、Ｊ７はＣＨであり、Ｊ８はＣＨであり、Ｊ９は、ＮまたはＣＨである、請求項９７に記載の化合物。
請求項99
Ｒ１２は、からなる群から選択される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項100
Ｒ１２は、からなる群から選択される、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項101
Ｒ１２は、式のものである、請求項６５〜８７のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項102
Ｒ３は、からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項103
Ｒ３は、からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項104
Ｒ３は、からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項105
Ｒ３は、からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項106
Ｒ３は、からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項107
Ｒ３は、からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項108
Ｒ３は、からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項109
Ｒ３は、からなる群から選択され、式中、Ｒ２４は、メトキシおよびエトキシからなる群から選択され、Ｒ３７は、ハロ、アルコキシおよびアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、Ｒ４１は、水素、（Ｃ１−６）オキサアルキルおよび（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項110
Ｒ３は、からなる群から選択される、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項111
Ｒ３は、である、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項112
Ｒ３は、である、請求項１〜６３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項113
以下からなる群から選択される化合物。（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム、（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム、（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−メチルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−アリルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−イソブチルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ベンジルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−フェニルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−４−ニトロベンジルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−メトキシエチルオキシム、（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−メトキシエチルオキシム、（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−メトキシエチルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−ｔｅｒｔ−ブトキシエチルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−メトキシプロピルオキシム、（Ｅ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）酢酸、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノエチルオキシム、（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノエチルオキシム、（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノエチルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ピリジン−３−イルメチルオキシム、（Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−ピリジン−３−イルメチルオキシム、（Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、（Ｒ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、（Ｅ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−イリデン）ヒドラジンカルボキシミダミド、（Ｓ，Ｅ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロキナゾリン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）プロピルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（Ｓ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノ）ブタン−１，２−ジオール、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（Ｒ）−１，４−ジオキサン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−モルホリン−２−イルメチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−モルホリン−２−イルメチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−モルホリン−２−イルメチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３ａＲ，４Ｒ，６Ｒ，６ａＲ）−６−メトキシ−２，２−ジメチルテトラヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）メチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｓ）−３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３ａＲ，４Ｒ，６Ｓ，６ａＲ）−６−メトキシ−２，２−ジメチルテトラヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］ジオキソール−４−イル）メチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（３′−（シクロプロピルスルホニル）−５−フルオロビフェニル−２−イル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ）−３，４，５−トリヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｓ，４Ｒ）−４−ヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、（３Ｒ，５Ｓ）−１−アセチル−５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）ピロリジン−３−イルアセテート、（２Ｓ，４Ｒ）−メチル４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）ピロリジン−２−カルボキシレート、（２Ｓ，４Ｒ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）ピロリジン−２−カルボン酸、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３Ｒ，５Ｓ）−５−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−３−イルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシシクロペンチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（３Ｒ，４Ｓ）−３，４−ジヒドロキシシクロペンチル）メチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシ−４−メチルペンチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンオキシム、（Ｒ）−４−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）オキサゾリジン−２−オン、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−モルホリノエチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）メチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（１ｓ，４Ｓ）−４−ヒドロキシシクロヘキシル）メチルオキシム、（Ｓ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−２−ヒドロキシブタンアミド、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−（モルホリン−２−イル）エチルオキシム、（Ｓ）−４−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３−ベンジルオキサゾリジン−２−オン、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチルオキシム、（Ｒ）−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−５−イミノ−４−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−２−アミン、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（２−メトキシチアゾール−４−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−４，５−ジヒドロキシペンチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシプロピルオキシム、（Ｓ）−５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）オキサゾリジン−２−オン、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−４−ヒドロキシブチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−ヒドロキシ−２−メトキシプロピルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−４，５−ジヒドロキシペンチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、（Ｓ）−４−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−２−ヒドロキシブタン酸、３−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）ジヒドロフラン−２（３Ｈ）オン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシブタンアミド、（Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、（Ｓ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、（Ｒ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、（Ｒ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、（Ｓ）−２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−ヒドロキシ−１−モルホリノブタン−１−オン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルブタンアミド、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−Ｎ−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ−メチルアセトアミド、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）アセトアミド、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシプロピル）アセトアミド、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（アゼチジン−１−イル）エタノン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（ピロリジン−１−イル）エタノン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタノン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（６−メチルピリジン−２−イル）メチル）アセトアミド、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−メトキシエチル）アセトアミド、（Ｒ，Ｚ）−Ｎ−（２−アミノ−２−オキソエチル）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチルアセトアミド、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−２−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタノン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エタノン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エタノン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３−ヒドロキシアゼチジン−１−イル）エタノン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）エタノン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（（Ｓ）−３−フルオロピロリジン−１−イル）エタノン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４−メトキシピペリジン−１−イル）エタノン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）エタノン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（３−（メトキシメチル）ピペリジン−１−イル）エタノン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（メチルアミノ）−２−オキソエチル）アセトアミド、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−（イソオキサゾール−３−イルメチル）−Ｎ−メチルアセトアミド、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（チアゾール−４−イルメチル）アセトアミド、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（ピラジン−２−イル）エタノン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（３−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イル）エタノン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（２−メチルテトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−５（６Ｈ，７Ｈ，７ａＨ）−イル）エタノン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（（５−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチル）アセトアミド、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（２−メチル−６，７−ジヒドロ−３Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）エタノン、２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）−１−（３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）エタノン、２−（２−（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）アセチル）ヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６（７Ｈ）−オン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（３−メトキシアゼチジン−１−イル）エタノン、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−１−（４，４−ジフルオロピペリジン−１−イル）エタノン、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシ−５−メトキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロキシジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オン、５−（（（Ｚ）−（（Ｒ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデン）アミノオキシ）メチル）−３，４−ジヒドロキシジヒドロフラン−２（３Ｈ）−オン、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピラジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８，８−ジフルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８，８−ジフルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−８−フルオロ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｓ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−（５−アミノ−６−メトキシピラジン−２−イル）−４−フルオロフェニル）−８−フルオロ−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（３，４−ジヒドロキシピロリジン−２−イル）メチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−アミノ−４−ヒドロキシブチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−４−アミノ−３−ヒドロキシブチルオキシム、（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−アミノ−３−ヒドロキシプロピルオキシム、および（７Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−３−アミノ−２−ヒドロキシプロピルオキシム。
請求項114
前記化合物は、医薬的に許容可能な塩の形態である、請求項１〜１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項115
前記化合物は、立体異性体の混合物として存在する、請求項１〜１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項116
前記化合物は、単一の立体異性体として存在する、請求項１〜１１３のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項117
請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物を活性成分として含む医薬組成物。
請求項118
前記組成物は、経口投与用に適合された固体製剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
請求項119
前記組成物は、錠剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
請求項120
前記組成物は、経口投与用に適合された液体製剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
請求項121
前記組成物は、非経口投与用に適合された液体製剤である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
請求項122
前記組成物は、経口的に、非経口的に、腹腔内に、静脈内に、動脈内に、経皮的、舌下に、筋肉内、直腸に、経頬的に、鼻腔内に、リポゾームで、吸入経由、膣内に、眼内に、局所送達経由、皮下に、脂肪内に（ｉｎｔｒａａｄｉｐｏｓａｌｌｙ）、関節内に、および膜下腔内からなる群から選択される経路によって投与用に適合している、請求項１１７に記載の医薬組成物。
請求項123
キットであって、請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物と、前記化合物が投与される疾患状態の表示、前記化合物の保管情報、用量情報および前記化合物の投与方法に関する説明からなる群から形成される１つ以上の形態の情報を包含する使用説明書と、を含む、キット。
請求項124
前記キットは、複数回投与形態での前記化合物を包含する、請求項１２３に記載のキット。
請求項125
請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物と、包装材料と、を包含する、製品。
請求項126
前記包装材料は、前記化合物を収納するための容器を包含する、請求項１２５に記載の製品。
請求項127
前記容器は、前記化合物が投与される疾患状態、保管情報、用量情報および／または前記化合物の投与方法に関する表示からなる群の１つ以上の要素を示すラベルを包む、請求項１２６に記載の製品。
請求項128
前記製品は、複数回投与形態での前記化合物を包含する、請求項１２５に記載の製品。
請求項129
ＨＳＰ９０を阻害するための薬剤の製造における、請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
請求項130
ＨＳＰ９０を阻害するための薬剤の製造における第１の化合物の使用であって、前記第１の化合物は、請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物である第２の化合物に変換可能である、化合物の使用。
請求項131
ＨＳＰ９０が前記疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性を有する疾患状態を治療するための薬剤の調製における請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
請求項132
ＨＳＰ９０が前記疾患状態の病理および／または症候に寄与する活性を有する疾患状態を治療するための薬剤の製造における第１の化合物の使用であって、前記第１の化合物は、請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物である第２の化合物に変換可能である、化合物の使用。
請求項133
前記疾患状態は、癌、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、関節炎または移植片拒絶反応からなる群から選択される、請求項１３１または請求項１３２に記載の使用。
請求項134
前記疾患状態は、癌である、請求項１３３に記載の使用。
請求項135
癌を治療するための薬剤の調製における請求項１〜１１６のうちのいずれか１項に記載の化合物の使用。
請求項136
前記癌は、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、膠芽細胞腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頚部癌、黒色腫、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、神経膠腫、結腸直腸癌、泌尿生殖器癌、消化管癌、腎癌、血液癌、非ホジキンリンパ腫、リンパ腫、多発性骨髄腫、白血病（急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病を含む）、骨髄異形成症候群、および中皮腫からなる群から選択される、請求項１３５に記載の使用。
請求項137
前記ＨＳＰ９０は、ＨＳＰ９０αである、請求項１２９〜１３４のうちのいずれか１項に記載の使用。
請求項138
前記ＨＳＰ９０は、ＨＳＰ９０βである、請求項１２９〜１３４のうちのいずれか１項に記載の方法。
請求項139
プロセスであって、式を有する中間体を形成する条件下で、式を有する化合物を、式Ｈ２Ｎ−Ｏ−Ｒ１を有する化合物と反応させるステップと、式を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体を、式を有する化合物と反応させるステップであって、式中、Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、かつＲ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、ステップと、を含む、プロセス。
請求項140
プロセスであって、式を有する中間体を形成する条件下で、式を有する化合物を、式を有する化合物と反応させるステップと、式を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体を、式Ｈ２Ｎ−Ｏ−Ｒ１を有する化合物と反応させるステップであって、式中、Ｒ１は、水素、カルボニル、ヒドロキシカルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシルカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、アミノスルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ１−６）アルキルスルホニルアミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、かつＲ２は、水素、ハロ、シアノ、チオ、ヒドロキシ、カルボニルオキシ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ４−１２）アリールオキシ、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリールオキシ、カルボニル、オキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホンアミド、スルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、およびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から選択され、各々は、置換されるか、もしくは非置換である、ステップと、を含む、プロセス。
請求項141
プロセスであって、式を有する中間体Ｆを形成する条件下で、式を有する化合物を、式を有する出発材料Ｉと反応させるステップであって、式中、ＰＧは、（（Ｃ１−６）３アルキル）シリル、（（（Ｃ１−６）アルキル）３−ｋ）フェニルｋ）シリルからなる群から選択され、ここで、ｋは０〜３、ベンジル、およびテトラヒドロピラニルであり、Ｒ２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換される、ステップと、を含む、プロセス。
請求項142
式を有する出発材料ＩＩを、前記中間体Ｆに連結して、式を有する中間体Ｇを形成するするステップと、式を有する中間体Ｈを形成する条件下で、式を有する出発材料ＩＩＩを、前記中間体Ｇに連結するステップと、式を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体Ｈを脱保護するステップであって、式中、Ｒ１ｐは、Ｒ１の保護された形態であり、Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、ステップと、をさらに含む、請求項１４１に記載のプロセス。
請求項143
式を有する中間体Ｆ′を形成する条件下で、中間体Ｆを脱保護するステップと、式を有する出発材料ＩＩを、前記中間体Ｆ′に連結して、式を有する中間体Ｇを形成するステップと、式を有する中間体Ｈを形成する条件下で、式を有する出発材料ＩＩＩを、前記中間体Ｇに連結するステップと、式を有する生成物を形成する条件下で、前記中間体Ｈを脱保護するステップであって、式中、Ｒ１ｐは、Ｒ１の保護された形態であり、Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、ステップと、をさらに含む、請求項１４１に記載のプロセス。
請求項144
プロセスであって、式を有する中間体Ｆを形成する条件下で、式を有する化合物を、式を有する出発材料Ｉと反応させるステップと、式を有する中間体Ｆ′を形成する条件下で、前記中間体Ｆを脱保護するステップと、式を有する中間体Ｊを形成する条件下で、式を有する出発材料ＩＩＩを、中間体Ｆ′に連結するステップと、式を有する生成物を形成する条件下で、中間体Ｊを脱保護し、その後、式を有する出発材料ＩＩを、中間体Ｊに連結するステップであって、式中、Ｒ１ｐは、Ｒ１の保護された形態であり、Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、Ｒ２は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、ハロ（Ｃ１−６）アルキル、アザ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）オキサアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール、ヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリール、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ２−１１）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換される、ステップと、を含む、プロセス。
請求項145
Ｒ１は−Ｌ−Ｒ４５であり、式中、Ｌは（−ＣＲ４６Ｒ４７−）ｎであり、ここで、ｎは１、２、３、４、または５であり、Ｒ４６およびＲ４７は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ヒドロキシ（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ１−６）アルコキシ、オキソ、アミノ、イミノ、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−６）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキル（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ４−６）アリール、ヘテロ（Ｃ１−５）アリール、（Ｃ３−６）シクロアルキル、およびヘテロ（Ｃ１−５）シクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは置換され、Ｒ４５は、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、（Ｃ１−３）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−３）アルキル、（Ｃ１−３）アルコキシ、アミノ、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、カルボニル、ヒドロキシルカルボニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
請求項146
Ｒ１は、水素、からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
請求項147
Ｒ１は、水素、からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
請求項148
Ｒ１は、水素、からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
請求項149
Ｒ１は、水素、からなる群から選択される、請求項１４２〜１４４のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
請求項150
Ｒ２は、水素、および非置換または置換（Ｃ１−６）アルキルからなる群から選択される、請求項１４１〜１４９のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
請求項151
Ｒ２はメチルである、請求項１４１〜１４９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項152
Ｒ２は水素である、請求項１４１〜１４９のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項153
Ｒ１２は、からなる群から選択される、請求項１４２〜１５２のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
請求項154
Ｒ１２は、からなる群から選択される、請求項１４２〜１５２のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
請求項155
Ｒ１２は、式のものである、請求項１４２〜１５２のうちのいずれか１項に記載のプロセス。
請求項156
式からなる中間化合物であって、式中、Ｒ１は、水素、カルボニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、イミノ（Ｃ１−１０）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくは１〜３個の置換基で置換され、これらの置換基の各々は、独立して、ヒドロキシル、（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノ、アミノ（Ｃ１−１０）アルキル、アミノカルボニル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、およびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはさらに置換され、Ｘは離脱基である、中間化合物。
請求項157
式を有する請求項１５６に記載の化合物。
請求項158
Ｒ１は、水素、からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
請求項159
Ｒ１は、水素、からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
請求項160
Ｒ１は、水素、からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
請求項161
Ｒ１は、水素、からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
請求項162
Ｒ１は、からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
請求項163
Ｒ１は、水素，からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
請求項164
Ｒ１は、およびからなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
請求項165
Ｒ１は、およびからなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
請求項166
Ｒ１は、からなる群から選択される、請求項１５６または請求項１５７のいずれかに記載の化合物。
請求項167
Ｘは、ハロ、ならびに置換および非置換アルキルスルホン酸塩からなる群から選択される離脱基である、請求項１５６または請求項１６６のいずれかに記載の化合物。
請求項168
Ｘは、ブロモである、請求項１６７に記載の化合物。
請求項169
Ｘは、クロロである、請求項１６７に記載の化合物。
請求項170
Ｘは、ヨードである、請求項１６７に記載の化合物。
請求項171
Ｘは、トリフルオロメタンスルホン酸塩である、請求項１６７に記載の化合物。
請求項172
式からなる中間化合物であって、式中、Ｒａは、水素、（Ｃ１−６）アルキル、および保護基からなる群から選択され、Ｒ１２は、（Ｃ４−１２）アリールおよびヘテロ（Ｃ１−１０）アリールからなる群から選択され、各々は、非置換であるか、もしくはハロ、ニトロ、シアノ、チオ、アルキルチオ、（Ｃ１−１０）アルコキシ、（Ｃ１−１０）ハロアルコキシ、ヒドロキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニルオキシ、カルボニル、アルキルアミノカルボニル、アミノ、（Ｃ１−１０）アルキルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノスルホニル、スルフィニル、（Ｃ１−１０）アルキル、ハロ（Ｃ１−１０）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−１０）アルキル、カルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、チオカルボニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルホニル（Ｃ１−１０）アルキル、スルフィニル（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル（Ｃ１−１０）アルキル、アリール（Ｃ１−１０）アルキル、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、ヘテロ（Ｃ８−１２）ビシクロアリール（Ｃ１−５）アルキル、（Ｃ３−１２）シクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）シクロアルキル、（Ｃ９−１２）ビシクロアルキル、ヘテロ（Ｃ３−１２）ビシクロアルキル、（Ｃ４−１２）アリール、ヘテロ（Ｃ１−１０）アリール、（Ｃ９−１２）ビシクロアリールおよびヘテロ（Ｃ４−１２）ビシクロアリールからなる群から独立して選択される１〜３個の置換基で置換される、中間化合物。
請求項173
式を有する、請求項１７２に記載の化合物。
請求項174
Ｒａは水素である、請求項１７２または１７３のいずれかに記載の化合物。
請求項175
Ｒａはメチルである、請求項１７２または１７３のいずれかに記載の化合物。
請求項176
Ｒａは、（（Ｃ１−６）３アルキル）シリル、（（（Ｃ１−６）アルキル）３−ｋ）フェニルｋ）シリル（ｋは、０〜３）、ベンジル、およびテトラヒドロピラニルからなる群から選択される保護基である、請求項１７２または１７３のいずれかに記載の化合物。
請求項177
Ｒａは、トリメチルシリル、トリエチルシリル、トリイソプロピルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、およびｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリルからなる群から選択される、請求項１７６に記載の化合物。
請求項178
Ｒａはｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルである、請求項１７６に記載の化合物。
請求項179
Ｒａはトリメチルシリルである、請求項１７６に記載の化合物。
請求項180
Ｒａはベンジルである、請求項１７６に記載の化合物。
請求項181
Ｒａはテトラヒドロピラニルである、請求項１７６に記載の化合物。
請求項182
Ｒ１２は、フェニルまたはヘテロ（Ｃ１−５）アリールであり、各々は、非置換であるか、もしくは前記１〜３個の置換基で置換される、請求項１７２〜１８１のうちのいずれか１項に記載の化合物。
請求項183
Ｒ１２は、ハロ、からなる群から選択される、請求項１８２に記載の化合物。
請求項184
Ｒ１２は、ブロモ、からなる群から選択される、請求項１８２に記載の化合物。
請求項185
Ｒ１２はである、請求項１８２に記載の化合物。
請求項186
以下からなる群から選択される中間化合物。（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（４−フルオロ−２−（６−メトキシピリジン−２−イル）フェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−２−（（Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）エチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｓ）−３，４−ジヒドロキシブチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（（Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル）メチルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−オンＯ−（Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピルオキシム、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）アセトアミド、（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ−メチルアセトアミド、および（Ｒ，Ｚ）−２−（２−アミノ−７−（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５（６Ｈ）−イリデンアミノオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド。