新規２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール化合物およびその使用方法

专利摘要:
本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用され得る新たな三環系化合物に関する。新たな２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール化合物などの化合物を記載する。また、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物をさまざまな治療適用用途、例えば、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害の処置において使用する方法も提供する。また、本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役型受容体および／または神経突起伸長の調節が治療において関与し得る疾患および／または状態の処置における用途が見い出され得る。
公开号:JP2011510932A
申请号:JP2010544471
申请日:2009-01-26
公开日:2011-04-07
发明作者:ラジェンドラ；パラシュマル ジェイン，；サーヴァジット チャクラヴァーティ，；デイビッド；ティー． ハング，；アンドリュー；アッシャー プロッター，
申请人:メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド；
IPC主号:C07D471-04

专利说明:

[0001] 関連する出願への相互参照
本願は、２００８年１月２５日に出願された米国仮特許出願第６１／０６２，４３０号、２００８年１月２５日に出願された同第６１／０６２，３９４号および２００８年１月２５日に出願されたロシア国特許出願公開第２００８１０２９９３号に対する優先権を主張し、それらの各々の開示は、その全体が参考として本明細書中に援用される。]
[0002] 連邦政府による委託研究によって行われた発明に対する権利の表明
該当なし。]
背景技術

[0003] ヒスタミン、セロトニン、ドーパミンおよびノルエピネフリンなどの神経伝達物質は、中枢神経系（ＣＮＳ）およびＣＮＳの外において多数のプロセスを媒介する。異常な神経伝達物質のレベルは、それだけに限らないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、自閉症、ギランバレー症候群、軽度認知機能障害、統合失調症、不安、多発性硬化症、脳卒中、外傷性脳損傷、脊髄損傷、糖尿病性ニューロパシー、線維筋痛症、双極性障害、精神病、うつおよび種々のアレルギー性疾患を含めた多種多様な疾患および状態と関連する。これらの神経伝達物質を調節する化合物は、有用な療法であり得る。]
[0004] ヒスタミン受容体は、Ｇタンパク質共役７回膜貫通タンパク質のスーパーファミリーに属する。Ｇタンパク質共役受容体は、真核細胞において主要なシグナル伝達系の１つを構成する。アゴニスト−アンタゴニスト結合部位に寄与すると考えられているそれらの領域におけるこれらの受容体についてのコード配列は、哺乳動物種に亘って強力に保存されている。ヒスタミン受容体は、大部分の末梢組織中および中枢神経系において見出される。ヒスタミン受容体を調節することができる化合物は、治療に使用してもよく、例えば、抗ヒスタミン剤として使用し得る。]
[0005] ディメボンは、とりわけ、神経変性疾患の処置に有用な神経保護剤としてまた特性決定されてきた公知の抗ヒスタミン薬である。ディメボンは、アルツハイマー病およびハンチントン病の前臨床モデルにおいて脳細胞（ニューロン）の死を阻害することが示されてきており、これによってこれらおよび他の神経変性疾患のための新規な可能性のある処置となっている。さらに、ディメボンは、細胞ストレスの背景において、非常に高い効力で細胞のミトコンドリア機能を改善することが示されてきた。例えば、ディメボンによる処理は、ミトコンドリア機能を改善し、用量依存的様式で細胞毒イオノマイシンによる処理の後に生存細胞の数を増加させた。ディメボンはまた、神経突起伸長および神経発生（新規なおよび／または増強された神経細胞接続の形成において重要なプロセスであり、さらなる疾患または状態に使用するためのディメボンの可能性の証拠である）を促進することが示されてきた。例えば、特許文献１および特許文献２およびＰＣＴ特許出願番号ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４１０８１、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２０４８３、ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３９０７７、ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０７７０９０、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２０５１６、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２６４５、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００２１１７、ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００６６６７、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２４６２６、ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００９３５７、ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２４６２３およびＰＣＴ／ＵＳ２００８／００８１２１を参照されたい。公開資料、特許、特許出願および公開された特許出願などの、本明細書の全体に亘って開示されている全ての参考文献は、参照により本明細書中にその全体が組み込まれている。]
先行技術

[0006] 米国特許第６，１８７，７８５号明細書
米国特許第７，０７１，２０６号明細書]
発明が解決しようとする課題

[0007] ディメボンは、神経変性疾患、ならびに／または神経突起伸長および／もしくは神経発生が治療において関係し得る疾患の処置のための薬物として大変な見込みを有するが、このような疾患または状態の処置のための新規な代替療法が必要とされている。さらに、新規な代替の抗ヒスタミン薬、好ましくは傾眠などの副作用が減少または除去されているものが必要とされている。増強されたおよび／またはディメボンより望ましい特性（例えば、優れた安全性および効力）を示す化合物は、ディメボンが有利であると考えられている少なくともそれらの適応症の処置において特に使用し得る。さらに、例えばインビトロおよび／またはインビボアッセイによって決定されるように、ディメボンと異なる治療プロファイルを示す化合物は、さらなる疾患および状態に使用し得る。]
課題を解決するための手段

[0008] 発明の簡単な概要
新たなヒスタミン受容体モデュレータとしての一般式（Ｉ）の化合物を記載する。また、他の化合物も本明細書において詳細に示す。該化合物を含む組成物を提供し、また、化合物を含むキット、ならびに該化合物の使用および作製方法も提供する。また、他の化合物も提供する。また、本発明の化合物は、神経変性疾患の処置における用途が見い出され得る。また、本発明の化合物は、アミン作動性Ｇタンパク質共役型受容体および／または神経突起伸長の調節が治療において関与し得る疾患および／または状態の処置における用途が見い出され得る。本明細書に開示した化合物は、本明細書に開示した方法における用途が見い出され得、例えば、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害（ｎｅｕｒｏｎａｌ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）の処置、予防、その発病の遅延および／またはその発症の遅延において、それを必要とする個体（ヒトなど）に使用される。]
[0009] 本発明は、式（Ｉ）：]
[0010] （式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａとＲ２ｂが一緒になってカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノもしくはニトロであるか、またはＲ３ａとＲ３ｂが一緒になってカルボニル部分を形成しており；
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＨであり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ｅ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａとＲ１０ｂが一緒になってカルボニルを形成しており；
Ｑは、アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである；ただし、（１）ＸがＮのとき、表１の化合物以外である、および（２）Ｘ１がＣＨのとき、９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，５，６，７，８−テトラヒドロ−３−［［［５−［［（１−メチルエチル）スルホニル］アミノ］ペンチル］アミノ］カルボニル］−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−Ｎ−２−チアゾリル−；３，５−ピリジンジカルボン酸，４−（２−クロロフェニル）−２−［［２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エトキシ］メチル］−１，４−ジヒドロ−６−メチル−，３−メチル５−（１−メチルエチル）エステル；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−（２−メトキシフェニル）−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−Ｎ，Ｎ−ビス（３−メチルブチル）−；３，５−ピリジンジカルボン酸，４−（２，３−ジクロロフェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−，２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エチルメチルエステル；９Ｈ−カルバゾール−９−ブタンアミド，Ｎ−［４−［（４−アミノフェニル）スルホニル］フェニル］−１，２，３，４−テトラヒドロ−；カルバミン酸，［（１，２，３，４−テトラヒドロ−３−メチル−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセチル］−，エチルエステル；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−Ｎ−（２−メチルプロピル）−Ｎ−プロピル−；９Ｈ−カルバゾール−９−ブタンアミド，Ｎ−（９，１０−ジヒドロ−９，１０−ジオキソ−１−アントラセニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−；３，５−ピリジンジカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−［２−（トリフルオロメチル）フェニル］−，２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エチル１−メチルエチルエステル；１Ｈ−カルバゾール−８−カルボン酸，２，３，４，９−テトラヒドロ−９−［２−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−２−オキソエチル］−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−（シクロプロピルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−Ｎ−プロピル−；３，５−ピリジンジカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（３−ニトロフェニル）−，２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エチル１−メチルエチルエステル；１Ｈ−カルバゾール−８−カルボン酸，９−［２−（ジエチルアミノ）−２−オキソエチル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ，Ｎ−ジブチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，５，６，７，８−テトラヒドロ−４−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−５−オキソ−Ｎ−プロピル−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）−Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−；９Ｈ−カルバゾール−９−プロパンアミド，３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ］−６−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−５−オキソ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−；ベンズアミド，Ｎ−［１−メチル−３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）プロピル］−３，５−ジニトロ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ−（３−メチルブチル）−５−オキソ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−ブチル−Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ヒドロキシ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ−（２−メチルプロピル）−５−オキソ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−（シクロプロピルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ−プロピル−；アセトアミド，Ｎ−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１−オキソ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）プロピル］−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−５−オキソ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ−（３−メチルブチル）−；カルバミン酸，［（１Ｓ）−２−（６−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−１−メチルエチル］−，１，１−ジメチルエチルエステル；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（２−メチルプロピル）−５−オキソ−；３，５−ピリジンジカルボン酸，４−（２−クロロフェニル）−２−［［２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エトキシ］メチル］−１，４−ジヒドロ−６−メチル−，３−エチル５−（１−メチルエチル）エステル；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−；ベンズアミド，３，５−ジニトロ−Ｎ−［３−（１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）プロピル］−；カルバミン酸，［（１Ｓ）−２−（７−クロロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−１−メチルエチル］−，１，１−ジメチルエチルエステル；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−Ｎ−プロピル−；３，５−ピリジンジカルボン酸，２−［［２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エトキシ］メチル］−１，４−ジヒドロ−６−メチル−４−［２−（フェニルメトキシ）フェニル］−，３−エチル５−メチルエステル；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−（４−エトキシフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，１，２，３，４−テトラヒドロ−６−メチル−１−オキソ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｎ−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−；９Ｈ−カルバゾール−９−プロパンアミド，３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−，（Ｒ）−；グリシン，Ｎ−［（１，２，３，４−テトラヒドロ−３−メチル−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）アセチル］−，エチルエステル；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−Ｎ−（３−メチルブチル）−；３，５−ピリジンジカルボン酸，４−（２−クロロフェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−，２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エチルメチルエステル；９Ｈ−カルバゾール−９−ブタンアミド，Ｎ−（２−ベンゾイル−４−クロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−Ｎ−（２−メチルプロピル）−；３，５−ピリジンジカルボン酸，１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（３−ニトロフェニル）−，２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エチルメチルエステル；９Ｈ−カルバゾール−９−ブタンアミド，Ｎ−（９，１０−ジヒドロ−９，１０−ジオキソ−２−アントラセニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−エチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−；３，５−ピリジンジカルボン酸，４−（３−クロロフェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−，２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エチル１−メチルエチルエステル；１Ｈ−カルバゾール−８−カルボン酸，９−（２−アミノ−２−オキソエチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−；９Ｈ−カルバゾール−９−プロパンアミド，１，２，３，４−テトラヒドロ−６−メチル−１−オキソ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，１，２，３，４−テトラヒドロ−７−メトキシ−２，２−ジメチル−Ｎ，Ｎ−ビス（２−メチルプロピル）−；９Ｈ−カルバゾール−９−プロパンアミド，３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−；１Ｈ−カルバゾール−８−カルボン酸，９−［２−（ジメチルアミノ）−２−オキソエチル］−２，３，４，９−テトラヒドロ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−メトキシ−Ｎ−（３−メチルブチル）−；９Ｈ−カルバゾール−９−プロパンアミド，３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−（メチルスルホニル）−，（Ｒ）−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ，Ｎ−ジブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−４−メトキシ−；９Ｈ−カルバゾール−９−プロパンアミド，３−［［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ］−６−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−５−オキソ−Ｎ−２−チアゾリル−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ−２−チアゾリル−；９Ｈ−カルバゾール−９−プロパンアミド，１，２，３，４−テトラヒドロ−１−オキソ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（３−メチルブチル）−５−オキソ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ−プロピ

ル−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ−（２−メチルプロピル）−５−オキソ−Ｎ−プロピル−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，１，２，３，４−テトラヒドロ−１−オキソ−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−５−オキソ−Ｎ，Ｎ−ジプロピル−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（２−メチルプロピル）−；アセトアミド，Ｎ−［２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−１−オキソ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）エチル］−；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ−（シクロプロピルメチル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−５−オキソ−Ｎ−プロピル−；３，５−ピリジンジカルボン酸，４−（２，１，３−ベンゾオキサジアゾール−４−イル）−２−［［２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エトキシ］メチル］−１，４−ジヒドロ−６−メチル−，３−エチル５−（１−メチルエチル）エステル；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ビス（３−メチルブチル）−；カルバミン酸，［（１Ｓ）−２−（７−ブロモ−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル）−１−メチルエチル］−，１，１−ジメチルエチルエステル；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ，Ｎ−ジブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−５−オキソ−；３，５−ピリジンジカルボン酸，２−［［２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エトキシ］メチル］−１，４−ジヒドロ−６−メチル−４−（３−ニトロフェニル）−，３−エチル５−メチルエステル；９Ｈ−カルバゾール−９−アセトアミド，Ｎ，Ｎ−ジブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−メトキシ−；カルバゾール−９−アセトアニリド，１，２，３，４−テトラヒドロ−６−メチル−１−オキソ−；および３，５−ピリジンジカルボン酸，４−（３−クロロフェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−，２−［［３−［３−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ］−１，２，３，４−テトラヒドロ−９Ｈ−カルバゾール−９−イル］−１−オキソプロピル］アミノ］エチルメチルエステルのいずれか以外であるものとする）
の化合物を包含する。]
[0011] ]
[0012] ]
[0013] ]
[0014] ]
[0015] ]
[0016] ]
[0017] ]
[0018] 上記の但し書き条件（１）下の列挙はまた、本明細書において「但し書き条件１」とも称する。上記の但し書き条件（２）下の列挙はまた、本明細書において「但し書き条件２」とも称する。]
[0019] 種々の例の一例において、該化合物は、式（Ｉ）のものであって、さらに１型化合物である。種々の例の別の一例において、該化合物は、式（Ｉ）のものであって、さらに２型化合物である。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、式（Ｉ）のものであって、さらに３型化合物である。種々の例のさらなる例において、該化合物は、式（Ｉ）のものであって、さらに４型化合物である。]
[0020] また、他の化合物も本明細書において詳細に示しており、限定されないが、式（Ｅ）：]
[0021] （式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
ｎは、０または１であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ラクタムまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである；
ただし：（ｉａ）ｍ、ｎおよびｑの各々が０のとき、Ｑが置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である、および（ｉｂ）Ｑが置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分のとき、ｍ、ｎおよびｑは０である、（ｉｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が１のときのみ、Ｑが環状アシルアミノである、（ｉｉｉ）Ｑがカルボニルアルコキシのとき、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはシクロアルキルおよび置換アルキル以外である；（ｉｖ）該化合物は表１の化合物以外である、ならびに（ｖ）該化合物は５−シクロヘキシル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールおよび５−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−１−オン以外であるものとする）
の化合物またはその塩が挙げられる。]
[0022] また、式（Ｖｃ）：]
[0023] （式中：Ｒ１は、メチルであり；ｍおよびｑは、独立して０または１であり；各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである）の化合物またはその塩も本明細書において詳細に示す。]
[0024] また、
式（Ｖｆ）：]
[0025] （式中：Ｒ１は、メチルであり；Ｒ４は、クロロまたはメチルであり；ｍおよびｑは、独立して０または１であり；各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである；ただし、Ｒ４がメチルのとき、Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシであるものとする）の化合物またはその塩も本明細書において詳細に示す。]
[0026] 本発明はまた、薬学的に許容される塩などの、本明細書において言及された化合物の全ての塩を含む。本発明はまた、記載された化合物の任意のエナンチオマーまたはジアステレオマー形態および任意の互変異性体または他の形態を含めた立体化学的形態のいずれかまたは全てを含む。立体配置が化学構造または名称において明示的に示されない限り、その構造または名称は、示された化合物の全ての可能な立体異性体を包含することを意図する。さらに、特定の立体化学的形態が示されている場合、他の立体化学的形態もまた本発明によって包含されることが理解される。化合物の結晶または非結晶形態などの化合物の全ての形態もまた、本発明によって包含される。その特定の立体化学的形態を含めた実質的に純粋な化合物の組成物などの、本発明の化合物を含む組成物もまた意図される。化合物のラセミ、非ラセミ、エナンチオ濃縮およびスカレミック混合物が包含されるように、任意の比率の本発明の化合物の２種以上の立体化学的形態の混合物を含めた、任意の比率の本発明の化合物の混合物を含む組成物もまた本発明によって包含される。]
[0027] 一態様によれば、本発明の化合物を使用して、ヒトなどのそれを必要としている個体において、下記の任意の１つまたは複数（認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害）を処置し、予防し、発症を遅延させ、かつ／または進行を遅延させる。一変形形態では、本発明の化合物を使用して、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節が有益であると考えられるもしくは有益である疾患または状態を処置し、予防し、発症を遅延させ、かつ／または進行を遅延させる。一変形形態では、本発明の化合物を使用して、神経突起伸長および／もしくは神経発生および／もしくは神経栄養効果が有益であると考えられるもしくは有益である疾患または状態の任意の１つもしくは複数を処置し、予防し、発症を遅延させ、かつ／または進行を遅延させる。他の変形形態では、本発明の化合物を使用して、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および神経突起伸長および／または神経発生および／または神経栄養効果の調節が有益であると考えられるもしくは有益である疾患または状態を処置し、予防し、発症を遅延させ、かつ／または進行を遅延させる。一変形形態では、疾患または状態は、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害である。]
[0028] 別の態様では、本発明の化合物を使用して、個体において認知機能を改善し、かつ／または精神病性効果を減少させるが、それを必要としている個体に、認知機能を改善し、かつ／または精神病性効果を減少させるのに有効な量の本明細書に記載されている化合物もしくは薬学的に許容されるその塩を投与することを含む。]
[0029] さらなる態様において、本発明の化合物を使用して、個体において神経突起伸長を刺激し、かつ／または神経発生を促進し、かつ／または神経栄養効果を増強するが、それを必要としている個体に、神経突起伸長を刺激し、かつ／または神経発生を促進し、かつ／または神経栄養効果を増強するのに有効な量の本明細書に記載されている化合物もしくは薬学的に許容されるその塩を投与することを含む。シナプスの減少は、アルツハイマー病、ハンチントン病、脳卒中、頭部外傷および脊髄損傷を含めた種々の神経変性疾患および状態と関連する。神経突起伸長を刺激する本発明の化合物は、これらの背景において利点を有し得る。]
[0030] 別の態様では、本明細書に記載されている化合物を使用して、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体を調節するが、それを必要としている個体に、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体を調節するのに有効な量の本明細書に記載されている化合物もしくは薬学的に許容されるその塩を投与することを含む。一変形形態では、本発明の化合物は、下記の受容体の少なくとも１種を調節する。アドレナリン受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）、ならびにヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、下記の受容体の少なくとも２つが調節される。アドレナリン受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）、ならびにヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、下記の受容体の少なくとも３種が調節される。アドレナリン受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）、ならびにヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、下記の受容体の各々が調節される。アドレナリン受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）、ならびにヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）。他の変形形態では、下記の受容体の少なくとも１種が調節される。ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂ、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６、５−ＨＴ７、Ｄ２Ｌ、Ｈ１、Ｈ２およびＨ３。他の変形形態では、下記の受容体の少なくとも２種または３種または４種または５種または６種または７種または８種または９種または１０種または１１種が調節される。ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂ、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃ、５−ＨＴ６、５−ＨＴ７、Ｄ２Ｌ、Ｈ１、Ｈ２およびＨ３。特定の変形形態では、少なくともドーパミン受容体Ｄ２Ｌが調節される。他の特定の変形形態では、少なくともドーパミン受容体Ｄ２Ｌおよびセロトニン受容体５−ＨＴ２Ａが調節される。さらなる特定の変形形態では、少なくともアドレナリン受容体ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂおよびセロトニン受容体５−ＨＴ６が調節される。他の特定の変形形態では、少なくともアドレナリン受容体ａ１Ｄ、ａ２Ａ、ａ２Ｂ、セロトニン受容体５−ＨＴ６、ならびにセロトニン受容体５−ＨＴ７、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｃの１種または複数、ならびにヒスタミン受容体Ｈ１およびＨ２が調節される。さらなる特定の変形形態では、ヒスタミン受容体Ｈ１が調節される。他の変形形態では、本発明の化合物は、本明細書において詳述する受容体調節活性を示し、さらに神経突起伸長および／もしくは神経発生を刺激し、かつ／または神経栄養効果を増強する。]
[0031] 本発明はまた、本発明の化合物および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物を対象とする。本発明の化合物および使用説明書を含むキットもまた、本発明によって包含される。]
[0032] 発明の詳細な説明
定義
本明細書における使用では、そうでないことが明白に示されていない限り、用語「ａ」、「ａｎ」などの使用は１つ以上をいう。]
[0033] 用語「約」は、本明細書で用いる場合、この技術分野の当業者に容易にわかるそれぞれの値に対する変動の通常の範囲をいう。本明細書において「約」を伴う値またはパラメータに対する言及は、該値またはパラメータ自体を指示する実施形態を含む（および示す）。]
[0034] 本明細書で用いる場合、用語「アミン作動性Ｇタンパク質共役型受容体」は、細胞内コミュニケーションに関与している膜貫通タンパク質の一ファミリーをいう。アミン作動性Ｇタンパク質共役型受容体は、生体アミンによって活性化され、７回膜貫通らせんを構造的特徴とするＧタンパク質共役型受容体のスーパーファミリーのサブクラスの代表例である。アミン作動性Ｇタンパク質共役型受容体としては、限定されないが、アドレナリン作動性受容体、セロトニン受容体、ドーパミン受容体、ヒスタミン受容体およびイミダゾリン受容体が挙げられる。]
[0035] 本明細書で用いる場合、用語「アドレナリン作動性受容体モデュレータ」は、アドレナリン作動性受容体に結合する、もしくは該受容体へのリガンドの結合を阻害する化合物、またはアドレナリン作動性受容体の活性を低減もしくは除去あるいは増大もしくは増強あるいは模倣する化合物を意図し、包含する。したがって、「アドレナリン作動性受容体モデュレータ」は、アドレナリン作動性受容体アンタゴニストとアドレナリン作動性受容体アゴニストの両方を包含する。一部の態様において、アドレナリン作動性受容体モデュレータは、可逆的または不可逆的様式で、α１−アドレナリン作動性受容体（例えば、α１Ａ、α１Ｂおよび／またはα１Ｄ）および／またはα２−アドレナリン作動性受容体（例えば、α２Ａ、α２Ｂおよび／またはα２Ｃ）に結合する、もしくは該受容体へのリガンドの結合を阻害する、および／またはα１−アドレナリン作動性受容体（例えば、α１Ａ、α１Ｂおよび／またはα１Ｄ）および／またはα２−アドレナリン作動性受容体（例えば、α２Ａ、α２Ｂおよび／またはα２Ｃ）の活性を低減もしくは除去あるいは増大もしくは増強あるいは模倣する。一部の態様において、アドレナリン作動性受容体モデュレータは、本明細書に記載のアッセイにおいて測定したとき、リガンドの結合を、少なくとも、おおよそ１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００％または該パーセンテージのいずれか１つのおおよそのパーセンテージ阻害する。一部の態様において、アドレナリン作動性受容体モデュレータにより、アドレナリン作動性受容体モデュレータでの処置前の同じ被検体における対応する活性と比較したとき、またはアドレナリン作動性受容体モデュレータを受けていない他の被検体における対応する活性と比較したとき、アドレナリン作動性受容体の活性が、少なくとも１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００％または該パーセンテージのいずれか１つのおおよそのパーセンテージ低減される。一部の態様において、アドレナリン作動性受容体モデュレータにより、アドレナリン作動性受容体モデュレータでの処置前の同じ被検体における対応する活性と比較したとき、またはアドレナリン作動性受容体モデュレータを受けていない他の被検体における対応する活性と比較したとき、アドレナリン作動性受容体の活性が、少なくとも、おおよそ１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００もしくは２００％もしくは３００％もしくは４００％もしくは５００％もしくはそれ以上、または該パーセンテージのいずれかの前後のパーセンテージ増強される。一部の態様において、アドレナリン作動性受容体モデュレータは、アドレナリン作動性受容体の活性部位（例えば、リガンドに対する結合部位）に結合する能力を有する。一部の実施形態において、アドレナリン作動性受容体モデュレータは、アドレナリン作動性受容体のアロステリック部位に結合する能力を有する。]
[0036] 本明細書で用いる場合、用語「ドーパミン受容体モデュレータ」は、ドーパミン受容体に結合する、もしくは該受容体へのリガンドの結合を阻害する化合物、またはドーパミン受容体の活性を低減もしくは除去あるいは増大もしくは増強あるいは模倣する化合物を意図し、包含する。したがって、「ドーパミン受容体モデュレータ」は、ドーパミン受容体アンタゴニストとドーパミン受容体アゴニストの両方を包含する。一部の態様において、ドーパミン受容体モデュレータは、可逆的または不可逆的様式で、ドーパミン−１（Ｄ１）および／またはドーパミン−２（Ｄ２）受容体に結合する、もしくは該受容体へのリガンドの結合を阻害する、またはドーパミン−１（Ｄ１）および／またはドーパミン−２（Ｄ２）受容体の活性を低減もしくは除去あるいは増大もしくは増強あるいは模倣する。ドーパミンＤ２受容体は、２つのカテゴリーＤ２ＬおよびＤ２Ｓに分けられ、これらは、識別的スプライシングにより単一の遺伝子で形成されている。Ｄ２Ｌ受容体は、Ｄ２Ｓよりも長い細胞内ドメインを有する。一部の実施形態において、ドーパミン受容体モデュレータは、本明細書に記載のアッセイにおいて測定したとき、リガンドの結合を、少なくとも、おおよそ１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００％または該パーセンテージのいずれか１つのおおよそのパーセンテージ阻害する。一部の実施形態において、ドーパミン受容体モデュレータにより、ドーパミン受容体モデュレータでの処置前の同じ被検体における対応する活性と比較したとき、またはドーパミン受容体モデュレータを受けていない他の被検体における対応する活性と比較したとき、ドーパミン受容体の活性が、少なくとも、おおよそ１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００％または該パーセンテージのいずれかの前後のパーセンテージ低減される。一部の実施形態において、ドーパミン受容体モデュレータにより、ドーパミン受容体モデュレータでの処置前の同じ被検体における対応する活性と比較したとき、またはドーパミン受容体モデュレータを受けていない他の被検体における対応する活性と比較したとき、ドーパミン受容体の活性が、少なくとも、おおよそ１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００もしくは２００％もしくは３００％もしくは４００％もしくは５００％もしくはそれ以上、または該パーセンテージのいずれかの前後のパーセンテージ増強される。一部の実施形態において、ドーパミン受容体モデュレータは、ドーパミン受容体の活性部位（例えば、リガンドに対する結合部位）に結合する能力を有する。一部の実施形態において、ドーパミン受容体モデュレータは、ドーパミン受容体のアロステリック部位に結合する能力を有する。]
[0037] 本明細書で用いる場合、用語「セロトニン受容体モデュレータ」は、セロトニン受容体に結合する、もしくは該受容体へのリガンドの結合を阻害する化合物、またはセロトニン受容体の活性を低減もしくは除去あるいは増大もしくは増強あるいは模倣する化合物を意図し、包含する。したがって、「セロトニン受容体モデュレータ」は、セロトニン受容体アンタゴニストとセロトニン受容体アゴニストの両方を包含する。一部の実施形態において、セロトニン受容体モデュレータは、可逆的または不可逆的様式で、５−ＨＴ１Ａおよび／または５−ＨＴ１Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ａおよび／または５−ＨＴ２Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ｃおよび／または５−ＨＴ３および／または５−ＨＴ４および／または５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７受容体に結合する、もしくは該受容体へのリガンドの結合を阻害する、または５−ＨＴ１Ａおよび／または５−ＨＴ１Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ａおよび／または５−ＨＴ２Ｂおよび／または５−ＨＴ２Ｃおよび／または５−ＨＴ３および／または５−ＨＴ４および／または５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７受容体の活性を低減もしくは除去あるいは増大もしくは増強あるいは模倣する。一部の実施形態において、セロトニン受容体モデュレータは、本明細書に記載のアッセイにおいて測定したとき、リガンドの結合を、少なくとも、おおよそ１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００％または該パーセンテージのいずれか１つのおおよそのパーセンテージ阻害する。一部の実施形態において、セロトニン受容体モデュレータにより、セロトニン受容体モデュレータでの処置前の同じ被検体における対応する活性と比較したとき、またはセロトニン受容体モデュレータを受けていない他の被検体における対応する活性と比較したとき、セロトニン受容体の活性が、少なくとも、おおよそ１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００％または該パーセンテージのいずれかの前後のパーセンテージ低減される。一部の実施形態において、セロトニン受容体モデュレータにより、セロトニン受容体モデュレータでの処置前の同じ被検体における対応する活性と比較したとき、またはセロトニン受容体モデュレータを受けていない他の被検体における対応する活性と比較したとき、セロトニン受容体の活性が、少なくとも、おおよそ１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００もしくは２００％もしくは３００％もしくは４００％もしくは５００％もしくはそれ以上、または該パーセンテージのいずれかの前後のパーセンテージ増強される。一部の実施形態において、セロトニン受容体モデュレータは、セロトニン受容体の活性部位（例えば、リガンドに対する結合部位）に結合する能力を有する。一部の実施形態において、セロトニン受容体モデュレータは、セロトニン受容体のアロステリック部位に結合する能力を有する。]
[0038] 本明細書で用いる場合、用語「ヒスタミン受容体モデュレータ」は、ヒスタミン受容体に結合する、もしくは該受容体へのリガンドの結合を阻害する化合物、またはヒスタミン受容体の活性を低減もしくは除去あるいは増大もしくは増強あるいは模倣する化合物を意図し、包含する。したがって、「ヒスタミン受容体モデュレータ」は、ヒスタミン受容体アンタゴニストとヒスタミン受容体アゴニストの両方を包含する。一部の実施形態において、ヒスタミン受容体モデュレータは、可逆的または不可逆的様式で、ヒスタミンＨ１および／またはＨ２および／またはＨ３受容体に結合する、もしくは該受容体へのリガンドの結合を阻害する、またはヒスタミンＨ１および／またはＨ２および／またはＨ３受容体の活性を低減もしくは除去あるいは増大もしくは増強あるいは模倣する。一部の実施形態において、ヒスタミン受容体モデュレータは、本明細書に記載のアッセイにおいて測定したとき、リガンドの結合を、少なくとも、おおよそ１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００％または該パーセンテージのいずれか１つのおおよそのパーセンテージ阻害する。一部の実施形態において、ヒスタミン受容体モデュレータにより、ヒスタミン受容体モデュレータでの処置前の同じ被検体における対応する活性と比較したとき、またはヒスタミン受容体モデュレータを受けていない他の被検体における対応する活性と比較したとき、ヒスタミン受容体の活性が、少なくとも、おおよそ１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００％または該パーセンテージのいずれかの前後のパーセンテージ低減される。一部の実施形態において、ヒスタミン受容体モデュレータにより、ヒスタミン受容体モデュレータでの処置前の同じ被検体における対応する活性と比較したとき、またはヒスタミン受容体モデュレータを受けていない他の被検体における対応する活性と比較したとき、ヒスタミン受容体の活性が、少なくとも、おおよそ１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％もしくは１００もしくは２００％もしくは３００％もしくは４００％もしくは５００％もしくはそれ以上、または該パーセンテージのいずれかの前後のパーセンテージ増強される。一部の実施形態において、ヒスタミン受容体モデュレータは、ヒスタミン受容体の活性部位（例えば、リガンドに対する結合部位）に結合する能力を有する。一部の実施形態において、ヒスタミン受容体モデュレータは、ヒスタミン受容体のアロステリック部位に結合する能力を有する。]
[0039] そうでないことが明白に記載されていない限り、「個体」は、本明細書で用いる場合、哺乳動物、例えば限定されないが、ヒト、ウシ、霊長類、ウマ、イヌ、ネコ、ブタ、およびヒツジ系の動物を意図する。したがって、本発明には、ヒト用医薬と獣医学的状況の両方における用途、例えば、農業用動物および室内飼育ペットにおける用途が見い出される。個体は、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害と診断されたヒト、または該障害を有することが疑われるヒトであり得る。個体は、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害と関連している１つ以上の症状を示すヒトであり得る。個体は、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害と関連している変異遺伝子または異常遺伝子を有するヒトであり得る。個体は、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害を遺伝的に発症するヒト、あるいは該障害を発症する素因のあるヒトであり得る。]
[0040] 本明細書で用いる場合、「処置」または「処置すること」は、有益な結果または所望の結果（例えば、臨床結果）を得るためのアプローチである。本発明の解釈上、有益な臨床結果または所望の臨床結果としては、限定されないが、疾患または状態と関連している症状の軽減および／または症状の程度の減弱および／または症状の悪化の予防が挙げられる。種々の例の一例において、有益な臨床結果または所望の臨床結果としては、限定されないが、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害と関連している症状の軽減および／または症状の程度の減弱および／または症状の悪化の予防が挙げられる。好ましくは、本発明の化合物またはその薬学的に許容され得る塩による疾患または状態の処置では、当該疾患または状態に対して現在利用可能な治療剤と比べて随伴する副作用が少ないか、もしくは副作用がない、および／または個体の生活の質が改善される。]
[0041] 本明細書で用いる場合、疾患または状態の発症の「遅延」は、疾患または状態の発症を、延期する、妨げる、遅延させる、遅らせる、安定化させる、および／または先延ばしすることを意味する。この遅延は、処置対象の疾患の病歴および／または個体に応じて種々の長さの期間であり得る。当業者には明白なように、充分な、または有意な遅延には、個体が当該疾患または状態を発症しないため、事実上、予防が包含され得る。例えば、アルツハイマー病の発症を「遅延させる」方法は、該方法を使用しない場合と比較したとき、所与の時間枠内での該疾患の発症の確率を低減、および／または所与の時間枠において該疾患の程度を低減させる方法である。かかる比較は、典型的には、統計学的に有意な数の被検体を用いた臨床試験に基づいたものである。例えば、アルツハイマー病の発症は、標準的な臨床手法、例えば、常套的な神経学的検査、患者への問診、神経画像処理、血清もしくは脳脊髄液中の特定のタンパク質（例えば、アミロイドペプチドおよびＴａｕ）レベルの変化の検出、コンピュータ連動断層撮影（ＣＴ）または磁気共鳴画像法（ＭＲＩ）などを用いて検出され得る。他の疾患および状態についても、当該技術分野で同様の手法が知られている。また、発症は、最初は検出不可能な疾患の進行をいう示す場合があり、発生、再発および発病を包含する。]
[0042] 本明細書で用いる場合、「リスクのある」個体は、本発明の化合物で処置され得る認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害および／または神経障害を発症するリスクのある個体である。「リスクのある」個体は、検出可能な疾患または状態を有する個体であってもよく、有しない個体であってもよく、本明細書に記載の方法での処置前に検出可能な疾患を示している個体であってもよく、示していない個体であってもよい。「リスクのある」とは、個体が、疾患または状態の発症と相関しており、かつ当該技術分野において知られている測定可能なパラメータである１つ以上のいわゆるリスクファクターを有することを表す。このようなリスクファクターの１つ以上を有する個体は、このようなリスクファクター（１つまたは複数）のない個体よりも疾患または状態を発症する確率が高い。このようなリスクファクターとしては、限定されないが、年齢、性別、人種、食生活、疾患の既往歴、疾患の前兆の存在、遺伝的（すなわち、遺伝性）考慮事項、および環境的曝露が挙げられる。例えば、アルツハイマー病のリスクのある個体としては、例えば、この疾患になったことがある親族を有する人、および遺伝子マーカーもしくは生化学的マーカーの解析によってリスクが判定された人が挙げられる。アルツハイマー病のリスクの遺伝子マーカーとしては、ＡＰＰ遺伝子における変異、特に、７１７位および６７０位と６７１位における変異（それぞれ、Ｈａｒｄｙ変異およびＳｗｅｄｉｓｈ変異と称される）が挙げられる（Ｈａｒｄｙ，ＴｒｅｎｄｓＮｅｕｒｏｓｃｉ．，２０：１５４−９，１９９７）。リスクの他のマーカーは、プレセニリン遺伝子における変異（例えば、ＰＳ１もしくはＰＳ２）、ＡｐｏＥ４対立遺伝子、アルツハイマー病、高コレステロール血症および／またはアテローム性動脈硬化の家族歴である。他の疾患および状態について、他のかかる因子が当該技術分野において知られている。]
[0043] 本明細書で用いる場合、用語「認知促進性」としては、限定されないが、１つ以上の精神プロセス、例えば、記憶、注意、知覚および／または思考などの改善が挙げられ、これは、当該技術分野で知られた方法によって評価され得る。]
[0044] 本明細書で用いる場合、用語「神経栄養性」効果としては、限定されないが、ニューロンの機能、例えば、伸長、生存および／または神経伝達物質の合成などを増強する効果が挙げられる。]
[0045] 本明細書において使用する場合、「認知障害」という用語は、ニューロンの死を含めた、ニューロンの構造および／または機能の進行性損失に関与もしくは関連すると考えられる、またはそれに関与もしくは関連する、疾患および状態を意味し、意図し、この障害の中心的特長は、認知（例えば、記憶、注意、知覚および／または思考）の障害であり得る。これらの障害には、病原体が誘発する認知機能障害、例えば、ＨＩＶに関連する認知機能障害およびライム病に関連する認知機能障害が含まれる。認知障害の例には、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、自閉症、軽度認知機能障害（ＭＣＩ）、脳卒中、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）および加齢に伴う記憶障害（ＡＡＭＩ）が含まれる。]
[0046] 本明細書において使用する場合、「精神病性障害」という用語は、異常な思考および知覚をもたらすと考えられる、またはそれをもたらす、精神病または精神状態を意味し、意図する。精神病性障害は、妄想、幻覚（鮮明で、実質的であり、外部の対象空間にあるという点で、外部刺激の非存在下で意識があって覚醒している状態での現実の知覚の質を有する知覚）、人格変化および／または混乱した思考を伴い得る現実感の喪失によって特徴付けられる。他の共通の症状には、普通でないまたは突飛な行動、ならびに社会的相互関係に伴う困難および日常生活において活動を行なう障害が含まれる。例示的な精神病性障害は、統合失調症、双極性障害、精神病、不安およびうつである。]
[0047] 本明細書において使用する場合、「神経伝達物質媒介性障害」という用語は、ヒスタミン、セロトニン、ドーパミン、ノルエピネフリンなどの神経伝達物質の異常レベルまたはアミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の機能障害に関与もしくは関連すると考えられる、または関与もしくは関連する疾患または状態を意味し、意図する。例示的な神経伝達物質媒介性障害には、脊髄損傷、糖尿病性ニューロパシー、アレルギー性疾患、および老化保護活性に関与する疾患（加齢に伴う脱毛（脱毛症）、加齢に伴う体重減少および加齢に伴う視覚異常（白内障）など）が含まれる。異常な神経伝達物質レベルは、これらだけに限定されないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、自閉症、ギランバレー症候群、軽度認知機能障害、統合失調症、不安、多発性硬化症、脳卒中、外傷性脳損傷、脊髄損傷、糖尿病性ニューロパシー、線維筋痛症、双極性障害、精神病、うつおよび種々のアレルギー性疾患を含めた多種多様な疾患および状態に関連する。]
[0048] 本明細書において使用する場合、「神経障害」という用語は、神経細胞死および／またはニューロン機能の障害またはニューロン機能の減少に関与もしくは関連すると考えられている、または関与もしくは関連する疾患または状態を意味し、意図する。例示的なニューロンの適応症には、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、パーキンソン病、イヌ科の認知機能障害症候群（ＣＣＤＳ）、レビー小体病、メンケス病、ウィルソン病、クロイツフェルトヤコブ病、ファール病、脳循環に関与する急性もしくは慢性障害（虚血性もしくは出血性脳卒中または他の脳出血性発作など）、加齢に伴う記憶障害（ＡＡＭＩ）、軽度認知機能障害（ＭＣＩ）、損傷が関連する軽度認知機能障害（ＭＣＩ）、脳震盪後症候群、心的外傷後ストレス障害、アジュバント化学療法、外傷性脳損傷（ＴＢＩ）、神経細胞死が媒介する目の障害、黄斑変性症、加齢黄斑変性症、自閉症（自閉症スペクトラム障害、アスペルガー症候群、およびレット症候群を含めた）、引き抜き損傷、脊髄損傷、重症筋無力症、ギランバレー症候群、多発性硬化症、糖尿病性ニューロパシー、線維筋痛症、脊髄損傷と関連するニューロパシー、統合失調症、双極性障害、精神病、不安ならびにうつなどの神経変性疾患および障害が含まれる。]
[0049] 本明細書において使用する場合、「ニューロン」という用語は、動物の神経系の任意の部分に由来する、外胚葉の胚性起源の細胞を表す。ニューロンは、ニューロフィラメントタンパク質、ＮｅｕＮ（ニューロン核マーカー）、ＭＡＰ２、およびクラスＩＩＩチューブリンを含めた特徴がはっきりしたニューロン特異的マーカーを発現する。ニューロンとして含められるのは、例えば、海馬、皮質、中脳ドーパミン作動性、脊髄運動、感覚、交感神経、中隔コリン作動性、および小脳ニューロンである。]
[0050] 本明細書において使用する場合、「神経突起伸長」または「神経突起の活性化」という用語は、現存する神経突起（例えば、軸索および樹状突起）の伸長、ならびに新規な神経突起（例えば、軸索および樹状突起）の成長または発芽を意味する。神経突起伸長または神経突起の活性化は、神経接続を変化させ、新規なシナプスの確立または現存するシナプスのリモデリングをもたらし得る。]
[0051] 本明細書において使用する場合、「神経発生」という用語は、多分化能ニューロン幹細胞としても公知である未分化のニューロン前駆細胞からの新しい神経細胞の生成を意味する。神経発生は、新規なニューロン、アストロサイト、グリア、シュワン細胞、オリゴデンドロサイトおよび／または他の神経系を活発に生じさせる。多くの神経発生は、ヒトの発生の初期に起こるが、後年、特に大人の脳の特定の局在的領域においてそれは継続する。]
[0052] 本明細書において使用する場合、「神経接続」という用語は、生物におけるニューロン間の接続（「シナプス」）の数、タイプ、および質を意味する。シナプスは、ニューロン間、ニューロンと筋肉との間（「神経筋接合部」）、ならびにニューロンと、内臓、内分泌腺などを含めた他の生物学的構造との間に形成される。シナプスは特化された構造であり、それによってニューロンは、互いに、ならびに非神経細胞、筋肉、組織、および器官に化学信号または電気的信号を伝達する。神経接続に影響を与える化合物は、新規なシナプスを確立することによって（例えば、神経突起伸長もしくは神経突起の活性化によって）、または現存するシナプスを変え、またはリモデリングすることによって影響を与え得る。シナプスのリモデリングとは、特定のシナプスにおいて伝達される信号の質、強度またはタイプの変化を意味する。]
[0053] 本明細書において使用する場合、「ニューロパシー」という用語は、神経系の一次病巣または他の機能障害によって開始またはもたらされる、神経系の運動、感覚、および自律神経ニューロンの機能および／または構造の変化によって特徴付けられる障害を意味する。末梢性ニューロパシーのパターンには、多発ニューロパシー、モノニューロパシー、多発性単神経炎および自律性ニューロパシーが含まれる。最も共通の形態は、足および脚に主に影響を与える（対称的）末梢性多発ニューロパシーである。神経根障害は脊髄神経根に伴って生じるが、末梢神経がまた関与している場合は、神経根ニューロパシーという用語が使用される。ニューロパシーの形態は、原因、または関与する主な線維のサイズによってさらに分類し得る（例えば大径線維または小径線維末梢性ニューロパシー）。中枢神経因性疼痛は、脊髄損傷、多発性硬化症、および脳卒中、ならびに線維筋痛症において起こることがある。ニューロパシーは、脱力感、自律神経系の変化および感覚の変化の様々な組合せに関連し得る。筋肉量の減少または線維束収縮（筋肉の特定の細かい単収縮）もまた見出し得る。感覚症状は、感覚消失と、疼痛を含めた「正の」現象とを包含する。ニューロパシーは、糖尿病（例えば、糖尿病性ニューロパシー）、線維筋痛症、多発性硬化症、および帯状疱疹感染症を含めた種々の障害、ならびに脊髄損傷および他のタイプの神経障害と関連する。]
[0054] 本明細書において使用する場合、「アルツハイマー病」という用語は、進行性記憶欠損、混乱、行動上の問題、自分自身の面倒を見ることができないこと、ゆっくりした身体的悪化、および究極的には死によって臨床的に特徴付けられる変性脳障害を意味する。組織学的に、この疾患は、主に連合野、辺縁系および基底核において見出される老人斑によって特徴付けられる。これらの斑の主要な成分は、βアミロイド前駆体タンパク質（βＡＰＰまたはＡＰＰ）の分解産物であるアミロイドβペプチド（Ａβ）である。ＡＰＰは、大きな異所的Ｎ末端ドメイン、膜貫通ドメインおよび小さな細胞質Ｃ末端テールを含有する、１型膜貫通型糖タンパク質である。第２１染色体上の単一のＡＰＰ遺伝子の転写物の選択的スプライシングは、アミノ酸の数が異なるいくつかのアイソフォームをもたらす。Ａβは、アルツハイマー病の神経病理において中心的役割を有しているようである。この疾患の家族性形態は、ＡＰＰおよびプレセニリン遺伝子における変異とされてきた（Ｔａｎｚｉら、１９９６年、Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．Ｄｉｓ．、３巻：１５９〜１６８頁；Ｈａｒｄｙ、１９９６年、Ａｎｎ．Ｍｅｄ．、２８巻：２５５〜２５８頁）。これらの遺伝子における疾患関連変異は、アミロイド斑において見出される優勢形態である、Ａβの４２アミノ酸型の産生の増加をもたらす。ミトコンドリア機能障害はまた、アルツハイマー病の重要な要素であると報告されてきた（Ｂｕｂｂｅｒら、Ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌ ａｂｎｏｒｍａｌｉｔｉｅｓ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ ｂｒａｉｎ：Ｍｅｃｈａｎｉｓｔｉｃ Ｉｍｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ、Ａｎｎ Ｎｅｕｒｏｌ、２００５年、５７巻（５号）、６９５〜７０３頁；Ｗａｎｇら、Ｉｎｓｉｇｈｔｓ ｉｎｔｏ ａｍｙｌｏｉｄ−β−ｉｎｄｕｃｅｄ ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌ ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ ｄｉｓｅａｓｅ、Ｆｒｅｅ Ｒａｄｉｃａｌ Ｂｉｏｌｏｇｙ ＆ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、２００７年、４３巻、１５６９〜１５７３頁；Ｓｗｅｒｄｌｏｗら、Ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａ ｉｎ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ、Ｉｎｔ．Ｒｅｖ．Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．、２００２年、５３巻、３４１〜３８５頁；およびＲｅｄｄｙら、Ａｒｅ ｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａ ｃｒｉｔｉｃａｌ ｉｎ ｔｈｅ ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ ｏｆ Ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓ ｄｉｓｅａｓｅ？、Ｂｒａｉｎ Ｒｅｓ Ｒｅｖ．２００５年、４９巻（３号）、６１８〜３２頁）。ミトコンドリア機能障害は、（神経伝達物質の合成および分泌を含めた）ニューロン機能、および生存率と因果関係を有することが提唱されてきた。したがって、ミトコンドリアを安定化する化合物は、アルツハイマーの患者に対して有益な影響を有し得る。]
[0055] 本明細書において使用する場合、「ハンチントン病」という用語は、不随意運動、認知障害または認知機能の喪失および広範な行動障害などの症状によって臨床的に特徴付けられる致命的な神経障害を意味する。ハンチントン病に関連する共通の運動症状には、舞踏病（不随意性のもだえおよびけいれん）、不器用、ならびに歩行、発語（例えば、不明りょうな発語を示す）、ならびに嚥下能力の進行性喪失が含まれる。ハンチントン病の他の症状には、人格変化、うつ、かんしゃく、感情の激発および感情鈍麻の範囲に及ぶことがある、知的速度、注意および短期記憶の損失などの認知症状、ならびに／または行動上の症状が含まれることがある。臨床症状は典型的には、人生の３０歳代または４０歳代において現れる。ハンチントン病は、破壊的で多くは長引く病気であり、症状の発症後概ね１０〜２０年で通常死に至る。ハンチントン病は、変異ハンチンチンタンパク質（変異したハンチンチンタンパク質は、脳の多くの異なる領域においてニューロンの変性を生じさせる）と称される異常なタンパク質をコードする変異または異常遺伝子によって遺伝する。変性は、動作の調和を含めた多くの重要な機能を制御する脳内の深部の構造である基底核中に位置するニューロン、ならびに思考、知覚および記憶を制御する脳の外側または皮質のニューロンに集中する。]
[0056] 「筋萎縮性側索硬化症」または「ＡＬＳ」は、本明細書において、上位運動ニューロン（脳における運動ニューロン）および／または下位運動ニューロン（脊髄における運動ニューロン）に影響を与え、運動ニューロン死をもたらす進行性神経変性疾患を表すために使用される。本明細書において使用する場合、「ＡＬＳ」という用語は、それだけに限らないが、古典的ＡＬＳ（典型的には下位および上位運動ニューロンの両方に影響を与える）、原発性側索硬化症（ＰＬＳ、典型的には上位運動ニューロンのみに影響を与える）、進行性球麻痺（ＰＢＰまたは球麻痺型、典型的には嚥下、そしゃくおよび発話の困難から始まるＡＬＳのバージョンである）、進行性筋萎縮症（ＰＭＡ、典型的には下位運動ニューロンのみに影響を与える）および家族性ＡＬＳ（ＡＬＳの遺伝的バージョンである）を含めた、当技術分野で公知のＡＬＳの分類の全てを含む。]
[0057] 「パーキンソン病」という用語は、本明細書において使用する場合、個体が、制限なく下記の症状の１つまたは複数などのパーキンソン病と関連する１種または複数の症状を体験する任意の医学的状態を意味する。静止時振戦、歯車様固縮、動作緩慢、姿勢反射障害、ｌ−ドーパ処置に対して良好に反応する症状、顕著な動眼神経麻痺の欠如、小脳もしくは錐体路徴候、筋萎縮、統合運動障害および／または不全失語。特定の実施形態では、本発明は、ドーパミン作動性機能障害に関連する障害の処置のために用いられる。特定の実施形態では、パーキンソン病を有する個体は、パーキンソン病と関連するシヌクレイン、パーキンまたはＮＵＲＲ１核酸において変異または多型を有する。一実施形態では、パーキンソン病を有する個体は、ドーパミンニューロンの発達および／または生存を調節する、核酸発現の欠損もしくは減少、または核酸における変異を有する。]
[0058] 本明細書において使用する場合、「イヌ科の認知機能障害症候群」または「ＣＣＤＳ」という用語は、罹患したイヌ科の正常に機能する能力に影響を与える、複数の認知機能障害に代表される加齢に関連した精神機能の悪化を意味する。ＣＣＤＳと関連する認識能力の低下は、異常増殖、感染、感覚障害、または臓器不全などの一般の医学的状態に完全に起因しないことがある。イヌなどのイヌ科におけるＣＣＤＳの診断は一般に、十分な行動および病歴、ならびに他の疾病過程と関連しないＣＣＤＳの臨床症状が存在することに基づいた除外診断である。加齢に関連した行動における変化を飼い主が観察することは、年老いた飼い犬においてＣＣＤＳの発症の可能性を検知するために使用される実用的手段である。いくつかの実験室の認知課題を使用することは、ＣＣＤＳを診断する助けとなることがあり、一方、血球数測定、血液生化学的検査値および尿検査を使用して、ＣＣＤＳの臨床症状を模倣することがある他の本来の疾患を除外することができる。ＣＣＤＳの症状には、記憶力劣化が含まれ、それは飼い犬において、見当識障害および／または混乱、家族との交流の減少もしくは変化、および／または挨拶行動、睡眠覚醒サイクルの変化、活動レベルの減少、および家での訓練の減少、または頻繁で不適当な排せつによって顕在化し得る。ＣＣＤＳをわずらっているイヌ科は、下記の臨床上または行動上の症状の１つまたは複数を示し得る。食欲の低下、環境認識の低下、馴れた場所、人もしくは他の動物を認識する能力の低下、聴力低下、階段を上がり下りする能力の減少、一匹でいることについて我慢することの減少、強迫的行動もしくは反復行動もしくは習性の発生、回転行動、振戦または振盪、見当識障害、活動レベルの低下、異常な睡眠覚醒サイクル、家での訓練の減少、家族への反応の減少もしくは変化、および挨拶行動の減少もしくは変化。ＣＣＤＳは、罹患したイヌ科の健康および満足な状態に劇的に影響を与えることがある。さらに、ＣＣＤＳを有するペットから示される交友は、疾患の重篤度が増し、その症状がより重篤となるにつれ、より実りないものとなることがある。]
[0059] 本明細書において使用する場合、「加齢に伴う記憶障害」または「ＡＡＭＩ」という用語は、老化作用および進行性変性認知症を７つの主要なステージに区別する包括的悪化スケール（ＧＤＳ）のＧＤＳステージ２として同定し得る状態を意味する（Ｒｅｉｓｂｅｒｇら（１９８２年）Ａｍ．Ｊ．Ｐｓｙｃｈｉａｔｒｙ１３９巻：１１３６〜１１３９頁）。ＧＤＳの第１のステージは、任意の年齢の個体が認知機能障害の主観的な愁訴も、障害の客観的なエビデンスも有さないステージである。これらのＧＤＳステージ１の個体は、正常であると考えられている。ＧＤＳの第２のステージは、５年もしくは１０年前にできたように名前を思い出せない、または５年もしくは１０年前にできたように物をどこに置いたのか思い出せないなどの記憶および認知機能の困難について不平を言うそれらの一般の高齢者に適用する。これらの主観的な愁訴は、その他の点では正常な高齢の個体において非常に一般なことであるようである。ＡＡＭＩとは、正常であり主観的な愁訴がない、すなわちＧＤＳステージ１の高齢者とは神経生理学的に異なり得るＧＤＳステージ２の人を意味する。例えば、ＡＡＭＩの対象は、コンピュータ分析によるＥＥＧにおいて、ＧＤＳステージ１の高齢者よりも電気生理学的な緩徐化を示すことが見出されてきた（Ｐｒｉｃｈｅｐ、Ｊｏｈｎ、Ｆｅｒｒｉｓ、Ｒｅｉｓｂｅｒｇら（１９９４年）Ｎｅｕｒｏｂｉｏｌ．Ａｇｉｎｇ１５巻：８５〜９０頁）。]
[0060] 本明細書において使用する場合、「軽度認知機能障害」または「ＭＣＩ」という用語は、認知機能において、通常の加齢に関連した衰えに典型的であるよりも明白な悪化によって特徴付けられる認知障害の１タイプを意味する。その結果、ＭＣＩを有する高齢または老齢患者は、複雑な毎日の課題および学習を行なうのに正常より大きな困難を有するが、アルツハイマー病、または最終的に認知症をもたらす他の同様の神経変性障害を有する患者に典型的である通常の社会的、日常的、および／または職業的機能を行なうことができないということはない。ＭＣＩは、他の障害の中で認知、記憶、および機能におけるわずかに臨床的に顕在化する欠陥（アルツハイマー病または他の認知症の診断のための基準を満たすのに十分な程度ではない）によって特徴付けられる。ＭＣＩはまた、神経損傷（すなわち、脳震盪後症候群などを含めた戦傷）、神経毒性治療（すなわち、「ケモブレイン」をもたらすアジュバント化学療法など）、および身体的損傷または他の神経変性からもたらされる組織の損傷などの、本明細書において特定のタイプの損傷からもたらされる認知機能障害と定義される損傷が関連するＭＣＩを包含し、脳卒中、虚血、出血性発作、鈍器外傷などに起因する軽度認知機能障害から分離され、異なる。]
[0061] 本明細書において使用する場合、「外傷性脳損傷」または「ＴＢＩ」という用語は、機能を乱し、または脳に障害する、強打または衝撃または貫通性頭部損傷などの突然の外傷によってもたらされる脳傷害を意味する。ＴＢＩの症状は、軽度、中等度から重度に及ぶことがあり、多くの認知（言語およびコミュニケーションの欠陥、情報処理、記憶、ならびに知覚能力）、身体的（歩行運動、バランス、協調、細かい運動技能、強度、および持久力）、ならびに心理学的スキルにかなり影響を与えることがある。]
[0062] 「神経細胞死が媒介する眼疾患」とは、ニューロンの死が全体的にまたは部分的に結びつけられる眼疾患を意図する。この疾患は、光受容体の死が関与し得る。この疾患は、網膜細胞死が関与し得る。この疾患は、アポトーシスによる視覚神経の死が関与し得る。特定の神経細胞死が媒介する眼疾患には、それだけに限らないが、黄斑変性症、緑内障、網膜色素変性症、先天性定常的夜盲症（小口病）、小児期発生の重篤な網膜ジストロフィー、レーバー先天性黒内障、バーデットビードル症候群、アッシャー症候群、視神経症からの盲目、レーバー遺伝性視神経症、色覚異常およびハンソン−ラーソン−バーグ症候群が含まれる。]
[0063] 本明細書において使用する場合、「黄斑変性症」という用語には、それだけに限らないが、ブルッフ膜、脈絡膜、神経網膜および／または網膜色素上皮の異常と関連する中心視力の進行性損失によって特徴付けられる疾患を含めた、当技術分野で公知の黄斑変性症の全ての形態および分類が含まれる。したがって、この用語は、加齢黄斑変性症（ＡＲＭＤ）、ならびにある場合には人生の初めの１０年間において検知することができるよりまれなより早期に発症するジストロフィーなどの障害を包含する。他の黄斑症には、ノースカロライナ黄斑ジストロフィー、ソーズビー眼底ジストロフィー、スタルガルト病、パターンジストロフィー、ベスト病、およびハニカム網膜ジストロフィーが含まれる。]
[0064] 本明細書において使用する場合、「自閉症」という用語は、社会的相互作用およびコミュニケーションが損なわれ、乳児期または幼児期の間に典型的に現れる制限された行動および繰り返し行動をもたらす脳の発達障害を意味する。認知および行動の異常は、変質した神経接続から部分的にもたらされると考えられる。自閉症は、「自閉症スペクトラム障害」と称される場合がある関連する障害、ならびにアスペルガー症候群およびレット症候群を包含する。]
[0065] 本明細書において使用する場合、「神経損傷」または「神経障害」という用語は、引き抜き損傷（すなわち、神経もしくは神経（複数可）が切れまたは裂かれている）または脊髄損傷（すなわち、脳への感覚および脳からの感覚、ならびに運動信号を伝える白質または有髄線維束への障害）などの神経への物理的障害を意味する。脊髄損傷は、身体外傷（すなわち、自動車事故、スポーツ傷害など）、脊柱を侵す腫瘍、脊椎披裂などの発達障害などを含めた多くの原因によって生じ得る。]
[0066] 本明細書において使用する場合、「重症筋無力症」または「ＭＧ」という用語は、骨格筋の神経筋接合部におけるアセチルコリン受容体の免疫介在性減少によってもたらされる非認知性神経筋障害を意味する。臨床的に、ＭＧは典型的には、概ね３分の２の患者において、通常外眼筋における時折の筋力低下として最初に現れる。これらの初期症状は、最終的に悪化して、垂れ下がった瞼（眼瞼下垂）および／または二重視（複視）がもたらされ、患者は医学的な配慮を必要とすることとなることが多い。最終的に、多くの患者は、週毎に、日毎に、またはさらにより頻繁に変動し得る全身の筋力低下が進行する。全身性ＭＧは、表情、そしゃく、会話、嚥下、および呼吸を制御する筋肉に影響を与えることが多い。処置における最近の進歩の以前は、呼吸不全が最も共通の死因であった。]
[0067] 本明細書において使用する場合、「ギランバレー症候群」という用語は、体の免疫系が末梢神経系の一部を攻撃する非認知障害を意味する。この障害の第１の症状には、脚における様々な程度の脱力感またはチクチクする感じが含まれる。多くの場合、脱力感および知覚異常は、腕および上半身に広がる。これらの症状は、特定の筋肉が全く使えなくなるまで、および重篤なときは、患者は殆ど全く麻痺するまで程度が増加することがある。これらの場合において、この障害は生命が危うくなり（呼吸、時には、血圧または心拍数を潜在的に妨げる）、医学的な緊急事態と考えられる。しかし、大部分の患者は、ある程度の脱力感を持ち続ける人もあるが、ギランバレー症候群の最も重症例からでさえ回復する。]
[0068] 本明細書において使用する場合、「多発性硬化症」または「ＭＳ」という用語は、免疫系が中枢神経系（ＣＮＳ）を攻撃し、ニューロンの脱髄をもたらす自己免疫状態を意味する。それは多数の症状をもたらすことがあり、それらの多くは非認知性であり、身体障害まで進行することが多い。ＭＳは、白質として公知である脳および脊髄の領域に影響を与える。白質細胞は、処理が行われる灰白質領域と体の残りの部分との間の信号を伝える。さらに具体的には、ＭＳは、ニューロンが電気的信号を伝えることを助けるミエリン鞘として公知である脂肪層の生成および維持に関与する細胞であるオリゴデンドロサイトを破壊する。ＭＳによってミエリンが細り、または完全な減少がもたらされ、それほど多くはないがニューロンの伸長もしくは軸索の切断（切除）がもたらされる。ミエリンが失われると、ニューロンは、それらの電気的信号を効率的に伝導することがもはやできない。大部分の神経性症状は、この疾患を伴うことがある。ＭＳは、いくつかの形態を取り、新たな症状は、別々の攻撃（再発性形態）において、または時間と共にゆっくりと蓄積されながら（進行性形態）起こる。大部分の人は、最初に再発性−寛解性ＭＳと診断されるが、数年後に続発性−進行性ＭＳ（ＳＰＭＳ）が進行する。攻撃の間は、症状は完全になくなることがあるが、特に疾患が進行すると持続的な神経の問題が持続する。]
[0069] 本明細書において使用する場合、「統合失調症」という用語は、１種もしくは複数の陽性症状（例えば、妄想および幻覚）、ならびに／または陰性症状（例えば、鈍い感情および興味の欠如）、ならびに／または混乱した症状（例えば、混乱した思考および発話、もしくは混乱した知覚および行動）によって特徴付けられる慢性精神障害を意味する。統合失調症には、本明細書において使用する場合、それだけに限らないが、緊張型、破爪型、混乱型、妄想型、残遺型もしくは未分化型の統合失調症および欠陥症候群、ならびに／または米国精神医学会：Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃ ａｎｄ Ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌ Ｍａｎｕａｌ ｏｆ Ｍｅｎｔａｌ Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ、第４版、Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ Ｄ．Ｃ．、２０００年、もしくはＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌ Ｃｌａｓｓｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｄｉｓｅａｓｅｓ ａｎｄ Ｒｅｌａｔｅｄ Ｈｅａｌｔｈ Ｐｒｏｂｌｅｍｓに記載されているもの、または他の点で当業者に公知のものを含めた、当技術分野で公知の統合失調症の全ての形態および分類が含まれる。]
[0070] 本明細書において使用する場合、「老化保護活性」または「老化保護剤」とは、生命を脅かすものではないが老化作用と関連し、高齢者に典型的である症状もしくは状態の程度の量および／またはレベルの減少によって、加齢を遅らせ、かつ／または生命を延長させ、かつ／または生活の質を向上もしくは改善する生物活性を意味する。生命を脅かさないが老化作用と関連する症状または状態には、失明（白内障）、皮膚毛髪外皮の悪化（脱毛症）、ならびに筋肉および／または死亡細胞の死による加齢に伴う体重の減少などのこのような症状または状態が含まれる。]
[0071] 本明細書において使用する場合、「アレルギー性疾患」とは、極度の炎症反応をもたらす、肥満細胞および好塩基球の過剰活性化、ならびにＩｇＥ免疫グロブリンの産生によって特徴付けられる免疫系の障害を意味する。それは、アレルゲンとして公知である環境物質に対する過敏性の形態を表し、後天性疾患である。共通のアレルギー反応には、湿疹、じんま疹、枯草熱、喘息、食物アレルギー、ならびにスズメバチおよびミツバチなどの刺す昆虫の毒液に対する反応が含まれる。アレルギー反応はヒスタミンの過剰な放出に付随して起こり、したがって抗ヒスタミン剤で処置することができる。]
[0072] 本明細書において使用する場合、「併用療法」とは、２つ以上の異なる化合物を含む治療を意味する。したがって、一態様によれば、本明細書において詳述する化合物および別の化合物を含む併用療法を提供する。いくつかの変形形態では、併用療法は、１種もしくは複数の薬学的に許容される担体または賦形剤、非医薬活性化合物、および／または不活性な物質を任意選択で含む。様々な実施形態では、併用療法による処置は、本発明の単一の化合物のみの投与と比較して、相加的または相乗的でさえある（例えば、相加的より大きい）結果をもたらし得る。いくつかの実施形態では、個々の治療のために一般に使用される量と比較して、より低い量の各化合物が、併用療法の部分として使用される。好ましくは、同じまたはよりよい治療上の利点は、個々の化合物のみのいずれかを使用するよりも併用療法を使用して達成される。いくつかの実施形態では、同じまたはよりよい治療上の利点は、個々の化合物または治療のために一般に使用される量よりも、併用療法において化合物のより少ない量（例えば、より低い用量またはより少ない頻度の投与スケジュール）を使用して達成される。好ましくは、少量の化合物の使用は、化合物と関連する１種もしくは複数の副作用の数、重篤度、頻度、および／または期間の減少をもたらす。]
[0073] 本明細書において使用する場合、「有効量」という用語は、効力および毒性のそのパラメータと組み合わせて、および現役の専門家の知識に基づいて、所与の治療形態において有効であるべきである本発明の化合物のそのような量を意図する。当技術分野で理解されているように、有効量は、１つまたは複数の用量でよく、すなわち、所望の処置エンドポイントを達成するために単回用量または多回用量を必要としてもよい。有効量は、１種または複数の治療剤の投与との関連で考えることができ、単一の薬剤は、有効量で与えられると考えてもよく、１種または複数の他の薬剤と合わせる場合、望ましいまたは有益な結果を達成することができ、または達成される。同時投与される化合物のいずれかの適切な用量は、化合物の総合作用（例えば、相加または相乗効果）によって任意選択で低減させてもよい。]
[0074] 本明細書において使用する場合、「単位剤形」とは、単位用量として適切な物理的個別単位を意味し、各ユニットは、必要な医薬担体と関連して所望の治療効果を生じるように計算された所定の量の活性成分を含有する。単位剤形は、単独または併用療法を含有し得る。]
[0075] 本明細書において使用する場合、「制御放出」という用語は、薬物の放出が即時でない薬物含有製剤またはその画分を意味する、すなわち、「制御放出」製剤では、投与によって吸収プールへの薬物の即時放出をもたらさない。この用語は、薬剤化合物を長期間に亘って徐々に放出するように設計された持効性製剤を包含する。制御放出製剤には、薬剤化合物を担体、ポリマーまたは所望の放出特徴（例えば、ｐＨ依存もしくは非ｐＨ依存溶解性、異なる程度の水溶性など）を有する他の化合物と混合し、所望の送達経路による混合物を製剤することを一般に伴う、多種多様な薬物送達システムを含むことができる（例えば、コーティングされたカプセル剤、埋込可能なリザーバー、生分解性カプセルを含有する注射剤など）。]
[0076] 本明細書において使用する場合、「薬学的に許容される」または「薬理学的に許容される」とは、生物学的にまたはその他の点で望ましくなくはない材料を意味し、例えば、その材料は、かなりの望ましくない生物学的作用をもたらさず、またはその中に含有される組成物の他の成分のどれとも有害な態様で相互作用しないで、患者に投与される医薬組成物中に組み込み得る。薬学的に許容される担体または賦形剤は、毒性および製造検査の必要な基準に好ましくは合致しており、ならびに／または米国食品医薬品局によって作成されたＩｎａｃｔｉｖｅ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｇｕｉｄｅに含まれる。]
[0077] 「薬学的に許容される塩」は、遊離（非塩）化合物の生物活性の少なくともいくらかを保持し、薬物または医薬品として個体に投与することができるそれらの塩である。薬学的に許容される塩は、イオン相互作用を意図し、共有結合を意図しない。したがって、Ｎ−オキシドは、塩とは考えられない。このような塩には、例えば、（１）塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸と形成される；または酢酸、シュウ酸、プロピオン酸、コハク酸、マレイン酸、酒石酸などの有機酸と形成される酸付加塩、（２）親化合物中に存在する酸性プロトンが、金属イオン、例えば、アルカリ金属イオン、アルカリ土類イオン、またはアルミニウムイオンによって置き換えられるときに形成される塩；あるいは有機塩基との配位が含まれる。許容される有機塩基には、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミンなどが含まれる。許容される無機塩基には、水酸化アルミニウム、水酸化カルシウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウムなどが含まれる。薬学的に許容される塩のさらなる例には、Ｂｅｒｇｅら、Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ、Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．１９７７年１月；６６巻（１号）：１〜１９頁において一覧表示されているものが含まれる。薬学的に許容される塩は、製造工程においてインサイチュで、あるいはその遊離酸または遊離塩基形態の精製した本発明の化合物を、各々適切な有機もしくは無機塩基または酸と別々に反応させ、このように形成された塩をそれに続く精製の間に単離することによって調製することができる。薬学的に許容される塩への言及には、溶媒付加形態またはその結晶形、特に溶媒和物または多形が含まれることを理解すべきである。溶媒和物は、化学量論量または非化学量論量の溶媒を含有し、結晶化過程の間に形成されることが多い。溶媒が水であるとき水和物が形成され、または溶媒がアルコールであるときアルコラートが形成される。多形には、同じ元素組成の化合物の異なる結晶充填配列が含まれる。多形は、異なるＸ線回折パターン、赤外スペクトル、融点、密度、硬度、結晶形状、光学的および電気的性質、安定性、ならびに溶解性を通常有する。再結晶溶媒、結晶化速度、および保存温度などの様々な要因によって、単結晶形態が優勢となることをもたらし得る。]
[0078] 用語「賦形剤」は、本明細書で用いる場合、本発明の化合物を活性成分として含む薬物または医薬（錠剤など）の作製に使用され得る不活性な（ｉｎｅｒｔまたはｉｎａｃｔｉｖｅ）物質を意味する。種々の物質が賦形剤という用語に包含され得、限定されないが、結合剤、崩壊剤、コーティング、圧縮／カプセル封入助剤、クリーム剤もしくはローション剤、滑沢剤、非経口投与用の溶液、チュアブル錠剤用の物質、甘味料もしくはフレーバー剤、懸濁化／ゲル化剤、または湿式造粒剤として使用される任意の物質が含まれる。結合剤としては、例えば、カルボマー、ポビドン、キサンタンガムなどが挙げられ；コーティングとしては、例えば、フタル酸酢酸セルロース、エチルセルロース、ジェランガム、マルトデキストリン、腸溶性コーティングなどが挙げられ；圧縮／カプセル封入助剤としては、例えば、炭酸カルシウム、デキストロース、フルクトースｄｃ（ｄｃ＝「直接圧縮可能」）、蜂蜜ｄｃ、ラクトース（無水和物もしくは一水和物；任意選択で、アスパルテーム、セルロース、もしくは微晶質セルロースとの組み合わせで）、デンプンｄｃ、スクロースなどが挙げられ；崩壊剤としては、例えば、クロスカルメロースナトリウム、ゲランガム、デンプングリコール酸ナトリウムなどが挙げられ；クリーム剤もしくはローション剤としては、例えば、マルトデキストリン、カラギーナンなどが挙げられ；滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ステアリルフマル酸ナトリウムなどが挙げられ；チュアブル錠剤用の物質としては、例えば、デキストロース、フルクトースｄｃ、ラクトース（一水和物、任意選択で、アスパルテームもしくはセルロースとの組み合わせで）などが挙げられ；懸濁化／ゲル化薬剤としては、例えば、カラギーナン、デンプングリコール酸ナトリウム、キサンタンガムなどが挙げられ；甘味料としては、例えば、アスパルテーム、デキストロース、フルクトースｄｃ、ソルビトール、スクロースｄｃなどが挙げられ；湿式造粒剤としては、例えば、炭酸カルシウム、マルトデキストリン、微晶質セルロースなどが挙げられる。]
[0079] 「アルキル」は、直鎖、分枝鎖または環状の一価の飽和炭化水素構造およびその組合せをいい、包含する。特定のアルキル基は、１〜２０個の炭素原子を有するもの（「Ｃ１〜Ｃ２０アルキル」）である。より特定のアルキル基は、１〜８個の炭素原子を有するもの（「Ｃ１〜Ｃ８アルキル」）である。特定の数の炭素を有するアルキル原子団の名称を示している場合、その数の炭素を有するあらゆる幾何異性体を包含し、記載していることを意図する；したがって、例えば、「ブチル」は、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチルおよびシクロブチルを含むことを意図し；「プロピル」は、ｎ−プロピル、イソプロピルおよびシクロプロピルを含む。この用語は、例えば、メチル、ｔ−ブチル、ｎ−ヘプチル、オクチル、シクロヘキシルメチル、シクロプロピルなどの基が例示される。シクロアルキルは、アルキルのサブセットであり、１つの環からなるもの（シクロヘキシルなど）、または多数の環からなるもの（アダマンチルなど）であり得る。１つより多くの環を含むシクロアルキルは、縮合したもの、スピロもしくは橋絡、またはその組合せであり得る。縮合環系において、環の１つ以上はアリールまたはヘテロアリールであり得る。１つより多くの環を有し、少なくとも１つの環が芳香族であるシクロアルキルは親構造に、非芳香族環の位置と芳香族環の位置のどちらで連結されていてもよい。種々の例の一例において、１つより多くの環を有し、少なくとも１つの環が芳香族であるシクロアルキルは親構造に、非芳香族環の位置で連結されている。好ましいシクロアルキルは、３〜１３個の環内炭素原子を有する飽和環状炭化水素である。より好ましいシクロアルキルは、３〜７個の環内炭素原子を有する飽和環状炭化水素（「Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル」）である。シクロアルキル基の例としては、アダマンチル、デカヒドロナフタレニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルなどが挙げられる。]
[0080] 「アルキレン」は、アルキルと同じ原子団であるが、二価を有するものをいう。アルキレンの例としては、エチレン（−ＣＨ２ＣＨ２−）およびプロピレン（−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−）が挙げられる。]
[0081] 「アルケニル」は、少なくとも１つのオレフィン性不飽和部位を有し（すなわち、少なくとも１つの式Ｃ＝Ｃ部分を有する）、好ましくは２〜１０個の炭素原子を有し、より好ましくは２〜８個の炭素原子を有する不飽和炭化水素基をいう。アルケニルの例としては、限定されないが、−ＣＨ２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ３および−ＣＨ２−ＣＨ２−シクロヘキセニルが挙げられ、ここで、後者の例のエチル基はシクロヘキセニル部分に、該環内の任意の利用可能な位置において結合され得る。]
[0082] 「アルキニル」は、少なくとも１つのアセチレン性不飽和部位を有し（すなわち、少なくとも１つの式Ｃ＝Ｃ部分）、好ましくは２〜１０個の炭素原子を有し、より好ましくは３〜８個の炭素原子を有する不飽和炭化水素基をいう。]
[0083] 「置換アルキル」は、１〜５個の置換基、例えば限定されないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換もしくは非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの置換基を有するアルキル基をいう。]
[0084] 「置換アルケニル」は、１〜５個の置換基、例えば限定されないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換もしくは非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの置換基を有するアルケニル基をいう。]
[0085] 「置換アルキニル」は、１〜５個の置換基、例えば限定されないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換もしくは非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの基を有するアルキニル基をいう。]
[0086] 「アシル」は、基Ｈ−Ｃ（Ｏ）−、アルキル−Ｃ（Ｏ）−、置換アルキル−Ｃ（Ｏ）−、アルケニル−Ｃ（Ｏ）−、置換アルケニル−Ｃ（Ｏ）−、アルキニル−Ｃ（Ｏ）−、置換アルキニル−Ｃ（Ｏ）−、アリール−Ｃ（Ｏ）−、置換アリール−Ｃ（Ｏ）−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、置換ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）−、複素環式−Ｃ（Ｏ）−、および置換複素環式−Ｃ（Ｏ）−をいい、該アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式および置換複素環式は本明細書に規定のとおりである。]
[0087] 「アシルオキシ」は、基Ｈ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アルケニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アルケニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アルキニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アルキニル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換アリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、置換ヘテロアリール−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、複素環式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、および置換複素環式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−をいい、該アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式および置換複素環式は本明細書に規定のとおりである。]
[0088] 「複素環」、「複素環式」、または「ヘテロシクリル」は、単環または多環縮合環を有し、１〜１０個の環内炭素原子および１〜４個の環内ヘテロ原子（窒素、イオウまたは酸素など）を有する飽和または不飽和非芳香族基をいう。１つより多くの環を含む複素環は、縮合したもの、スピロもしくは橋絡、またはその任意の組合せであり得る。縮合環系において、環の１つ以上はアリールまたはヘテロアリールであり得る。１つより多くの環を有し、少なくとも１つの環が芳香族である複素環は親構造に、非芳香族環の位置と芳香族環の位置のどちらで連結されていてもよい。種々の例の一例において、１つより多くの環を有し、少なくとも１つの環が芳香族である複素環は親構造に、非芳香族環の位置で連結されている。]
[0089] 「置換複素環式」または「置換ヘテロシクリル」は、１〜３個の置換基、例えば限定されないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換もしくは非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの置換基で置換された複素環基をいう。種々の例の一例において、置換複素環は、さらなる環で置換された複素環である。該さらなる環は芳香族であっても非芳香族であってもよい。]
[0090] 「アリール」または「Ａｒ」は、単環（例えば、フェニル）または多環縮合環（例えば、ナフチルもしくはアントリル）を有する不飽和芳香族炭素環式基をいい、該縮合環は、芳香族であってもよく、そうでなくてもよい。種々の例の一例において、アリール基は６〜１４個の環内炭素原子を含む。１つより多くの環を有し、少なくとも１つの環が非芳香族であるアリール基は親構造に、芳香族環の位置と非芳香族環の位置のどちらで連結されていてもよい。種々の例の一例において、１つより多くの環を有し、少なくとも１つの環が非芳香族であるアリール基は親構造に、芳香族環の位置で連結されている。]
[0091] 「ヘテロアリール」または「ＨｅｔＡｒ」は、２〜１０個の環内炭素原子および少なくとも１個の環内ヘテロ原子（例えば限定されないが、窒素、酸素およびイオウなどのヘテロ原子）を有する不飽和芳香族炭素環式基をいう。ヘテロアリール基は、単環（例えば、ピリジル、フリル）または多環縮合環（例えば、インドリジニル、ベンゾチエニル）を有するものであり得、該縮合環は芳香族であってもよく、そうでなくてもよい。１つより多くの環を有し、少なくとも１つの環が非芳香族であるヘテロアリール基は親構造に、芳香族環の位置と非芳香族環の位置のどちらで連結されていてもよい。種々の例の一例において、１つより多くの環を有し、少なくとも１つの環が非芳香族であるヘテロアリール基は親構造に、芳香族環の位置で連結されている。]
[0092] 「置換アリール」は、１〜５個の置換基、例えば限定されないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換もしくは非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの基を有するアリール基をいう。]
[0093] 「置換ヘテロアリール」は、１〜５個の置換基、例えば限定されないが、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アシルアミノ、置換もしくは非置換アミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニル、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、オキソ、カルボニルアルキレンアルコキシなどの基を有するヘテロアリール基をいう。]
[0094] 「アラルキル」は、アリール部分がアルキル原子団に結合されている原子団をいい、アラルキル基は親構造に、アリールまたはアルキル原子団のどちらで結合されていてもよい。好ましくは、アラルキルは親構造に、アルキル部分によって連結されている。「置換アラルキル」は、アリール部分が置換アルキル原子団に結合されている原子団をいい、アラルキル基は親構造に、アリールまたはアルキル原子団のどちらで結合されていてもよい。アラルキルが親構造にアルキル部分によって連結されている場合、「アルカリール」と称されることもあり得る。より特定のアルカリール基は、アルキル部分に１〜３個の炭素原子を有するもの（「Ｃ１〜Ｃ３アルカリール」）である。]
[0095] 「アルコキシ」は、アルキル−Ｏ−基をいい、一例として、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、ｔｅｒｔ−ブトキシ、ｓｅｃ−ブトキシ、ｎ−ペントキシ、ｎ−ヘキソキシ、１，２−ジメチルブトキシなどが挙げられる。同様に、アルケニルオキシは「アルケニル−Ｏ−」基をいい、アルキニルオキシは、「アルキニル−Ｏ−」基をいう。「置換アルコキシ」は、置換アルキル−Ｏ基をいう。]
[0096] 「非置換アミノ」は−ＮＨ２基をいう。]
[0097] 「置換アミノ」は−ＮＲａＲｂ基をいい、式中、（ａ）各ＲａおよびＲｂ基は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式からなる群より選択される、ただし、ＲａおよびＲｂ基の両方がＨではないものとするか；または（ｂ）ＲａおよびＲｂが窒素原子と一緒に結合して複素環式または置換複素環式環を形成しているかのいずれかである。]
[0098] 「アシルアミノ」は−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ基をいい、式中、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式および置換複素環式からなる群より選択されるか、またはＲａおよびＲｂ基が窒素原子と一緒に結合して複素環式または置換複素環式環を形成していてもよい。]
[0099] 「非環状アシルアミノ」は−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ基をいい、式中、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式からなる群より選択される。]
[0100] 「環状アシルアミノ」は−Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ基をいい、式中、ＲａおよびＲｂ基は窒素原子と一緒に結合して複素環式または置換複素環式環を形成している。環状アシルアミノ基の例としては、限定されないが、−Ｃ（Ｏ）（１−ピペリジニル）、−Ｃ（Ｏ）（１−ピペラジニル）、−Ｃ（Ｏ）（４−メチル−１−ピペラジニル）および−Ｃ（Ｏ）（１−ピロリジニル）が挙げられる。]
[0101] 「アミノカルボニルアルコキシ」は−ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ基をいい、式中、各ＲａおよびＲｂ基は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式および置換ヘテロシクリルからなる群より選択される。]
[0102] 「アミノアシル」は、−ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ基をいい、式中、各ＲａおよびＲｂ基は、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式および置換複素環式からなる群より選択される。好ましくは、Ｒａは、Ｈまたはアルキルである。]
[0103] 「アミノスルホニル」は、基−ＮＲＳＯ２−アルキル、−ＮＲＳＯ２置換アルキル、−ＮＲＳＯ２−アルケニル、−ＮＲＳＯ２−置換アルケニル、−ＮＲＳＯ２−アルキニル、−ＮＲＳＯ２−置換アルキニル、−ＮＲＳＯ２−アリール、−ＮＲＳＯ２−置換アリール、−ＮＲＳＯ２−ヘテロアリール、−ＮＲＳＯ２−置換ヘテロアリール、−ＮＲＳＯ２−複素環式、および−ＮＲＳＯ２−置換複素環式をいい、式中、ＲはＨまたはアルキルであり、該アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式および置換複素環式は本明細書に規定のとおりである。]
[0104] 「スルホニルアミノ」は、基−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ−アルキル、−ＳＯ２ＮＲ−置換アルキル、−ＳＯ２ＮＲ−アルケニル、−ＳＯ２ＮＲ−置換アルケニル、−ＳＯ２ＮＲ−アルキニル、−ＳＯ２ＮＲ−置換アルキニル、−ＳＯ２ＮＲ−アリール、−ＳＯ２ＮＲ−置換アリール、−ＳＯ２ＮＲ−ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＲ−置換ヘテロアリール、−ＳＯ２ＮＲ−複素環式、および−ＳＯ２ＮＲ−置換複素環式をいい、式中、ＲはＨまたはアルキルまたは−ＳＯ２ＮＲ２（式中、２つのＲ基は一緒になって、これらが結合している窒素原子とともに複素環式または置換複素環式環を形成している）である。]
[0105] 「スルホニル」は、基−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−置換アルキル、−ＳＯ２−アルケニル、−ＳＯ２−置換アルケニル、−ＳＯ２−アルキニル、−ＳＯ２−置換アルキニル、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−置換アリール、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−置換ヘテロアリール、−ＳＯ２−複素環式、および−ＳＯ２−置換複素環式をいう。]
[0106] 「カルボニルアルキレンアルコキシ」は、基−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−ＯＲをいい、式中、Ｒは置換もしくは非置換アルキルであり、ｎは１〜１００の整数であり、より好ましくは、ｎは１〜１０または１〜５の整数である。]
[0107] 「ハロ」または「ハロゲン」は、原子番号９〜８５を有する第１７族系列の元素をいう。好ましいハロ基としては、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素のラジカルが挙げられる。原子団が１個より多くのハロゲンで置換されている場合、結合されたハロゲン部分の数に対応する接頭辞を使用することにより呼称され得、例えば、ジハロアリール、ジハロアルキル、トリハロアリールなどは、２つ（「ジ」）または３つ（「トリ」）のハロ基（これは、必ずしも同じハロゲンでなくてもよい）で置換されたアリールおよびアルキルをいう；したがって、４−クロロ−３−フルオロフェニルはジハロアリールの範囲内である。各Ｈがハロ基で置き換えられたアルキル基は「ペルハロアルキル」と称される。好ましいペルハロアルキル基はトリフルオロアルキル（−ＣＦ３）である。同様に、「ペルハロアルコキシ」は、アルコキシ基のアルキル部分を構成している炭化水素において、各Ｈがハロゲンで置き換えられたアルコキシ基をいう。ペルハロアルコキシ基の一例はトリフルオロメトキシ（−ＯＣＦ３）である。]
[0108] 「カルボニル」は、Ｃ＝Ｏ基をいう。]
[0109] 「シアノ」は、−ＣＮ基をいう。]
[0110] 「オキソ」は、＝Ｏ部分をいう。]
[0111] 「ニトロ」は、−ＮＯ２基をいう。]
[0112] 「チオアルキル」は、−Ｓ−アルキル基をいう。]
[0113] 「アルキルスルホニルアミノ」は、基−Ｒ１ＳＯ２ＮＲａＲｂをいい、式中、ＲａおよびＲｂは、独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環式、置換複素環式からなる群より選択されるか、またはＲａおよびＲｂ基が窒素原子と一緒に結合して複素環式または置換複素環式環を形成していてもよく、Ｒ１はアルキル基である。]
[0114] 「カルボニルアルコキシ」は、本明細書で用いる場合、基−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アルケニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換アルキニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−複素環式または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−置換複素環式をいう。]
[0115] 「ジェミナル」は、同じ原子に結合されている２つの部分間の関係をいう。例えば、原子団−ＣＨ２−ＣＨＲ１Ｒ２において、Ｒ１とＲ２はジェミナルであり、Ｒ１は、Ｒ２に対してジェミナルＲ基と称され得る。]
[0116] 「ビシナル」は、隣接した原子に結合されている２つの部分間の関係をいう。例えば、原子団−ＣＨＲ１−ＣＨ２Ｒ２において、Ｒ１とＲ２はビシナルであり、Ｒ１は、Ｒ２に対してビシナルＲ基と称され得る。]
[0117] 「実質的に純粋な」化合物の組成物は、該組成物に含まれる不純物が１５％以下または好ましくは１０％以下またはより好ましくは５％以下またはさらにより好ましくは３％以下および最も好ましくは１％以下であることを意味し、該不純物は、異なる立体化学的形態の化合物であり得る。例えば、実質的に純粋なＳ化合物の組成物は、該組成物に含まれるＲ型の該化合物が１５％以下または１０％以下または５％以下または３％以下または１％以下であることを意味する。
本発明の化合物
本発明による化合物は、発明の簡単な概要および添付の特許請求の範囲を含む本明細書において詳述したものである。したがって、本発明の化合物は、本明細書において詳述した任意の化合物を含む。本発明は、本明細書に記載のあらゆる化合物（例えば、ヒスタミン受容体モデュレータとして記載した化合物の任意のあらゆる立体異性体、塩および溶媒和物）の使用を含む。本発明の化合物のさらなる使用方法は、至る箇所において詳述している。]
[0118] 本発明は、式（Ｉ）：]
[0119] 化合物を包含し、式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、シアノ、ニトロであるか、またはＲ２ａとＲ２ｂが一緒になってカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノもしくはニトロであるか、またはＲ３ａとＲ３ｂが一緒になってカルボニル部分を形成しており；
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
Ｘ１は、ＮまたはＣＨであり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ｅ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａとＲ１０ｂが一緒になってカルボニルを形成しており；
Ｑは、アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである；ただし、該化合物は、但し書き条件１および但し書き条件２による化合物以外のものとする。種々の例の一例において、該化合物は、式（Ｉ）のものであるが、化合物１ｘ〜６ｘのいずれかおよび但し書き条件２の化合物以外のものとする。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、但し書き条件１または但し書き条件２に記載のものを含む式（Ｉ）の任意の化合物またはその塩を包含する。種々の例の一例において、該化合物は式（Ｉ）のものであるが、式（Ｘ）：]
[0120] （式中：
Ｒ５ｃは、アルキル、置換アルキル、およびアラルキルから選択され；
Ｒ５ｂは、アルキル、アリールおよび置換アリールから選択され；
Ｒ５ａは、アルキルであり；
Ｒ５ｄは、アルキルである）
の化合物以外のものとする。種々の例の別の一例において、該化合物は式（Ｉ）のものであり、式（Ｘ）の化合物を含む。]
[0121] 種々の例の別の一例において、本発明は、式（Ａ）：]
[0122] （式中、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０；Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂ；ならびにｍおよびｑは、式（Ｉ）において規定のとおりである）の化合物またはその塩を包含するが、該化合物は表１の化合物以外であるものとする。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、表１に列挙したものを含む式（Ａ）の任意の化合物またはその塩を包含する。種々の例の別の一例において、本発明は、式（Ａ）であるが、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の少なくとも１つはＣＨ以外であるものとする化合物を包含する。種々の例の別の一例において、本発明は、Ｘ９がＣＲ４以外である（式中、Ｒ４は、Ｈ、４−メチル−１−ピペリジニルカルボニルまたはホルミル基である）式（Ａ）の化合物を包含する。]
[0123] また、本発明は、式（Ｂ）：]
[0124] （式中、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０；Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、式（Ｉ）において規定のとおりである）の化合物またはその塩を包含するが、該化合物は、７ｘ、１０ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６８ｘ、６９ｘ、７０ｘ、７１ｘ、７２ｘ、７３ｘ、７４ｘ、７５ｘ、７６ｘ、７７ｘ、７８ｘ、７９ｘ、８０ｘ、８１ｘ、８２ｘ、８３ｘ、８４ｘ、８５ｘ、８６ｘ、８７ｘ、８８ｘ、８９ｘ、９０ｘ、９１ｘ、９２ｘ、９３ｘ、９４ｘ、９５ｘ、９６ｘ、９７ｘ、９８ｘ、９９ｘ、１００ｘ、１０１ｘ、１０２ｘ、１０３ｘ、１０４ｘ、１０５ｘおよび１０６ｘのいずれかの化合物以外であるものとする。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、式（Ｂ）の任意の化合物、例えば、化合物７ｘ、１０ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６８ｘ、６９ｘ、７０ｘ、７１ｘ、７２ｘ、７３ｘ、７４ｘ、７５ｘ、７６ｘ、７７ｘ、７８ｘ、７９ｘ、８０ｘ、８１ｘ、８２ｘ、８３ｘ、８４ｘ、８５ｘ、８６ｘ、８７ｘ、８８ｘ、８９ｘ、９０ｘ、９１ｘ、９２ｘ、９３ｘ、９４ｘ、９５ｘ、９６ｘ、９７ｘ、９８ｘ、９９ｘ、１００ｘ、１０１ｘ、１０２ｘ、１０３ｘ、１０４ｘ、１０５ｘまたは１０６ｘまたはその塩を包含する。]
[0125] また、本発明は、式（Ｃ）：]
[0126] （式中、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０；Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは式（Ｉ）において規定のとおりである）の化合物またはその塩を包含する。]
[0127] 種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの１つがＮである式（Ｃ）のものである。種々の例のかかる一例において、Ｘ９はＮであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０はＣＨである。種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ９がＮであり、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｒ１がアルキル（例えば、メチル）である式（Ｃ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＮであり、Ｒ１がアルキルであり、Ｑがカルボニルアルコキシ、アシルアミノまたはアミノアシルである式（Ｃ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮであり、Ｒ１がアルキルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、Ｑがカルボニルアルコキシ、アシルアミノまたはアミノアシルである式（Ｃ）のものである。種々の例の具体的な一例において、該化合物は、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮであり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり、Ｑがカルボニルアルコキシ、アシルアミノまたはアミノアシルである式（Ｃ）のものである。種々の例のかかる具体的な一例において、Ｑはアシルアミノ、例えば、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は置換もしくは非置換アルキルまたはシクロアルキルである）である。]
[0128] 種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の各々がＣＲ４（式中、Ｒ４は、式（Ｉ）において規定のとおりである）またはその種々の例の任意の一例である式（Ｃ）のものである。種々の例のかかる一例において、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０はＣＨであり、Ｘ９はＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）である。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）であり、Ｒ１がアルキルである式（Ｃ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）であり、Ｒ１がアルキルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、Ｑがアシルアミノまたはカルボニルアルコキシである式（Ｃ）のものである。種々の例の具体的な一例において、該化合物は、Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり、Ｑがアシルアミノまたはカルボニルアルコキシである式（Ｃ）のものである。種々の例のかかる具体的な一例において、Ｑはアシルアミノ、例えば、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は置換もしくは非置換アルキルである）である。]
[0129] また、本発明は、式（Ｄ）：]
[0130] （式中、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０；Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ８ｅ、Ｒ８ｆ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、式（Ｉ）において規定のとおりである）の化合物を包含するが、該化合物は、
１ｘ、２ｘ、３ｘ、４ｘ、５ｘ、６ｘ、８ｘ、９ｘ、１１ｘ、１２ｘ、１３ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２０ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２５ｘ、２６ｘ、２７ｘ、２８ｘ、２９ｘ、３０ｘ、３１ｘ、３２ｘ、３３ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３８ｘ、３９ｘ、４０ｘ、４１ｘ、４２ｘ、４３ｘ、４４ｘ、４５ｘ、４６ｘ、４７ｘ、４８ｘ、４９ｘ、５０ｘ、５１ｘ、５２ｘ、５３ｘ、５４ｘ、５５ｘ、５６ｘ、５７ｘ、５８ｘ、５９ｘ、６０ｘ、６１ｘ、６２ｘ、１０７ｘ、１０８ｘ、１０９ｘおよび１１０ｘ
のいずれかの化合物またはその塩以外であるものとする。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、式（Ｄ）の任意の化合物、例えば、化合物
１ｘ、２ｘ、３ｘ、４ｘ、５ｘ、６ｘ、８ｘ、９ｘ、１１ｘ、１２ｘ、１３ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２０ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２５ｘ、２６ｘ、２７ｘ、２８ｘ、２９ｘ、３０ｘ、３１ｘ、３２ｘ、３３ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３８ｘ、３９ｘ、４０ｘ、４１ｘ、４２ｘ、４３ｘ、４４ｘ、４５ｘ、４６ｘ、４７ｘ、４８ｘ、４９ｘ、５０ｘ、５１ｘ、５２ｘ、５３ｘ、５４ｘ、５５ｘ、５６ｘ、５７ｘ、５８ｘ、５９ｘ、６０ｘ、６１ｘ、６２ｘ、１０７ｘ、１０８ｘ、１０９ｘまたは１１０ｘ
またはその塩を包含する。]
[0131] 種々の例の一例において、本発明の化合物は、Ｒ１が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換アリールであり；各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、メチル、フルオロであるか、またはＲ２ａとＲ２ｂが一緒になってカルボニル部分を形成しており；各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが独立して、Ｈまたはフルオロであり；各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、ヒドロキシルもしくはメチルであるか、またはＲ１０ａとＲ１０ｂが一緒になってカルボニルを形成している式（Ｉ）のものである。式（Ｉ）の種々の例のこの一例を、本明細書では式「（Ｉａ）」と称する。式（Ｉ）と称される種々の例はすべて、適用可能な場合は、種々の例の個々の各例が具体的に個々に列挙されているかのように、任意の式（Ａ）〜（Ｄ）に対して等しく適用され得る。]
[0132] 特定の一実施形態において、該化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０がＣＲ４である式（Ｉ）または（Ｉａ）のものである。別の実施形態において、該化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の少なくとも１つがＮである式（Ｉ）または（Ｉａ）のものである。種々の例の別の一例では、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の少なくとも２つがＮである式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物を提供する。種々の例のさらなる一例では、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の２つがＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の２つがＣＲ４である式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物を提供する。Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の１つがＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の３つがＣＲ４である式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物もまた本発明に包含される。]
[0133] さらに、本発明は、式（Ｅ）：]
[0134] （式中：
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；
ｍおよびｑは、独立して０または１であり；
ｎは、０または１であり；
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；
Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ラクタムまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである；
ただし：（ｉａ）ｍ、ｎおよびｑの各々が０のとき、Ｑは、置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である、および（ｉｂ）Ｑが置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分のとき、ｍ、ｎおよびｑは０である、（ｉｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が１のときのみ、Ｑが環状アシルアミノである、（ｉｉｉ）Ｑがカルボニルアルコキシのとき、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはシクロアルキルおよび置換アルキル以外である；（ｉｖ）該化合物は表１の化合物以外である、ならびに（ｖ）該化合物は５−シクロヘキシル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールおよび５−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−１−オン以外であるものとする）
の化合物またはその塩を包含する。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、表１に列挙したもの、５−シクロヘキシル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール、または５−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−１−オンを含む式（Ｅ）の任意の化合物またはその塩を包含する。]
[0135] 種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ９がＮである式（Ｅ）のものであるが、該化合物は化合物１０９ｘおよび１１０ｘ以外であるものとする。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＮであり、Ｒ１がイソプロピル以外の置換アルキルまたは非置換アルキルである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＮであり、Ｒ１がメチルである式（Ｅ）のものである。種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ９がＮであり、ｎが１であり、ｍとｑの少なくとも一方が１である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＮであり、Ｑがアシルアミノ以外である式（Ｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＮであり、Ｑがアミノアシル、カルボニルアルコキシまたはアシルオキシである式（Ｅ）のものである。種々の例の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮであり、Ｒ１がメチルである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮであり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮであり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨである（存在する場合）式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮであり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各ｍ、ｎおよびｑが１であり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨである式（Ｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮであり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、ｑが０であり、ｍとｎが１であり、各Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨである式（Ｅ）のものである。種々の例の特定の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮであり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノ、アミノアシルまたはカルボニルアルコキシである式（Ｅ）のものである。]
[0136] 種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、ｎが１である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、ｎが１であり、ｍとｑの一方が１であり、他方が０である式（Ｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、ｎが１であり、ｍとｑが０である式（Ｅ）のものである。種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がアルキル（例えば、メチル）である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｑがアシルアミノまたはカルボニルアルコキシである）式（Ｅ）のものである。種々の例の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はハロである）であり、Ｒ１がメチルであり、Ｑがエトキシカルボニル以外である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はハロである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、Ｑがエトキシカルボニル以外である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はハロである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑがエトキシカルボニル以外である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はハロである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、ｑが０であり、ｍとｎが１であり、各Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり、Ｑがエトキシカルボニル以外である式（Ｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はハロである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノまたはアミノアシルである式（Ｅ）のものである。種々の例の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がアルキルである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がアルキルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がアルキルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨである（存在する場合）式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がアルキルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各ｍ、ｎおよびｑが１であり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨである式（Ｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がアルキルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、ｑが０であり、ｍとｎが１であり、各Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨである式（Ｅ）のものである。種々の例の特定の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノ、アミノアシルまたはカルボニルアルコキシである式（Ｅ）のものである。]
[0137] 種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４がアルキルであり、各ｎ、ｍおよびｑが１である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）であり、Ｒ１がアルキルである式（Ｅ）のものであるが、該化合物は、１３ｘ、２０ｘおよび７３ｘのいずれかの化合物以外であるものとする。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）であり、Ｒ１がメチルであり、Ｑが−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３以外である式（Ｅ）のものである。種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４がアルキルである）であり、Ｑが置換アシルアミノである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）であり、Ｑが非環状アシルアミノであり、Ｒ１がイソプロピル以外の置換アルキルまたは非置換アルキルである式（Ｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）であり、Ｒ１がメチルであり、Ｑが非環状アシルアミノ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（Ｅ）のものである。種々の例の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）であり、Ｒ１がメチルであり、Ｑがエトキシカルボニル以外である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、Ｑがエトキシカルボニル以外である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑがエトキシカルボニル以外である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、ｑが０であり、ｍとｎが１であり、各Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり、Ｑがエトキシカルボニル以外である式（Ｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はアルキルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノまたはアミノアシルである式（Ｅ）のものである。種々の例の特定の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノまたはアミノアシルである式（Ｅ）のものである。]
[0138] 種々の例の一例において、該化合物は、Ｒ１がイソプロピル以外の置換アルキルまたは非置換アルキルであり、Ｑが−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２および−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２以外の非環状アシルアミノである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｒ１がイソプロピル以外の置換アルキルまたは非置換アルキルであり、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’はＨ以外である）のアシルアミノである式（Ｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｒ１がメチルであり、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリールまたは非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）のアシルアミノである式（Ｅ）のものである。種々の例の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、Ｑが非環状アシルアミノである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、Ｑが非環状アシルアミノである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノである式（Ｅ）のものである。種々の例の特定の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリールまたは非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）のアシルアミノである式（Ｅ）のものである。]
[0139] 種々の例の一例において、該化合物は、Ｑがアミノアシルである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｑがアミノカルボニルアルコキシである式（Ｅ）のものである。種々の例の一例において、該化合物は、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は非置換もしくは置換アルキル、置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリールまたは非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）のアシルアミノである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｑが−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３以外のカルボニルアルコキシである式（Ｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’（式中、Ｒ’が非置換Ｃ３〜Ｃ８アルキル、置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリールまたは非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）のカルボニルアルコキシである式（Ｅ）のものである。種々の例の一例において、該化合物は、Ｑが−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ１がメチルであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の少なくとも１つがＣＨ以外である式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｑが−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２であり、Ｒ１がメチルである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｑが−Ｃ（Ｏ）ＮＭｅ２であり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の少なくとも１つがＣＲ４（式中、Ｒ４はハロまたはアルキルである）式（Ｅ）のものである。種々の例の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、Ｑがアミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、Ｑがアミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑがアミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（Ｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑがアミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（Ｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’（式中、Ｒ’はＨ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルである）のアミノアシルである式（Ｅ）のものである。種々の例の特定の一例において、該化合物は、各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’（式中、Ｒ’はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルコキシまたは置換アルコキシである）のものである式（Ｅ）のものである。]
[0140] 種々の例の一例において、本発明は、式（Ｆ）：]
[0141] （式中、Ｒ１、Ｘ７’ Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂおよびＲ４は、式（Ｅ）またはその種々の例の任意の適用可能な一例に規定のとおりであり、Ｑは、置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である）の化合物またはその塩を包含するが、該化合物は、５−シクロヘキシル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールおよび５−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−１−オンのいずれか以外であるものとする。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、５−シクロヘキシル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールおよび５−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−１−オンまたはその塩を含む任意の式（Ｆ）の化合物を包含する。]
[0142] 種々の例の一例において、該化合物は、Ｑが置換シクロアルキルまたはラクタム部分である式（Ｆ）のものである。ラクタム部分は、置換ラクタム（１ａｓｔａｍ）部分であっても非置換ラクタム部分であってもよい。ラクタムが置換されたものである場合、種々の例の一例において、置換基は、ラクタム環の窒素に結合される（例えば、Ｎ−メチルラクタム）。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０の少なくとも１つがＣＨ以外である式（Ｆ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｑが、構造：]
[0143] から選択される部分である式（Ｆ）のものである。]
[0144] 他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物であり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、一緒になって下記の構造から選択される芳香族部分を提供し、]
[0145] 式中、各Ｒ４は、式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）について定義されている通りであり、あるいは特定の変形形態では、各Ｒ４は、独立に、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、あるいはまたさらなる変形形態では、Ｒ４は、独立に、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである。]
[0146] 種々の例の別の一例において、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって構造：]
[0147] の芳香族部分を提供している式（Ｉ）または（Ｉａ）のものであり、式中、各Ｒ４は、式（Ｉ）もしくは（Ｉａ）で規定のとおりである；または種々の例の特定の一例において、式中、各Ｒ４は独立してアルキルもしくはハロである、または種々の例のなおさらに特定の一例において、式中、各Ｒ４は独立してメチルまたはクロロである。]
[0148] またさらなる変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物であり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、一緒になって下記の構造から選択される芳香族部分を提供し、]
[0149] 式中、Ｒ４は、式（Ｉ）、または特定の変形形態において定義されている通りであり、Ｒ４は、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、またはまたさらなる変形形態では、各Ｒ４は、独立に、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである。]
[0150] 種々の例のなおさらなる一例において、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって構造：]
[0151] の芳香族部分を提供している式（Ｉ）または（Ｉａ）のものであり、式中、Ｒ４は、式（Ｉ）において規定のとおりである、または本明細書の種々の例の任意の特定の一例において、例えば、各Ｒ４は独立してアルキルもしくはハロである、または種々の例のなおさらに特定の一例において、式中、各Ｒ４は独立してメチルもしくはクロロである。種々の例のまた別の一例において、本発明の化合物は、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって構造：]
[0152] の芳香族部分を提供している式（Ｉ）または（Ｉａ）のものである。]
[0153] 別の実施形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ１は、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキルである。さらなる実施形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ１は、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換アリールである。特定の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ１は、メチル、エチル、シクロプロピル、プロピレート、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、プロパナール、１−メチル−２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエタナール、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換フェニル、ピペリジン−４−イル、ヒドロキシシクロペンタ−３−イル、ヒドロキシシクロペンタ−２−イル、ヒドロキシシクロプロパ−２−イル、１−ヒドロキシ−１−メチルシクロプロパ−２−イルまたは１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチル−シクロプロパ−３−イルである。別の特定の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ１は、メチル、エチル、シクロプロピル、プロピル、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、プロパノイル、１−メチル−２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエタノイル、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換フェニル、ピペリジン−４−イル、ヒドロキシシクロペンタ−３−イル、ヒドロキシシクロペンタ−２−イル、ヒドロキシシクロプロパ−２−イル、１−ヒドロキシ−１−メチルシクロプロパ−２−イルまたは１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチル−シクロプロパ−３−イルである。]
[0154] 他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであり、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノまたはニトロである。他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロであり、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロであり、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成する。またさらなる変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロであり、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、Ｈ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロであり、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成する。本発明はまた、式（Ｉ）による本発明の化合物を包含し、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、Ｈ、メチル、ハロであり、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成し、各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立に、Ｈ、メチル、ハロであり、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成する。本発明は、式（Ｉ）による本発明の化合物をさらに包含し、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの各々は、Ｈである。一変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの少なくとも１つは、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであり、またはジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になってカルボニル部分を形成する。他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの少なくとも２つは、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであり、またはジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になってカルボニル部分を形成する。また他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂの少なくとも１つは、フルオロもしくはメチルであり、またはジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になってカルボニル部分を形成する。さらに他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０およびＲ１は、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ２ａおよびＲ２ｂ、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、各メチルまたはフルオロであり（例えば、両方のＲ２ａおよびＲ２ｂは、メチルであり、または一方は、フルオロであり、一方は、メチルである）、あるいは一緒になってカルボニル部分を形成する。一変形形態では、Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってカルボニル部分を形成する。他の変形形態では、Ｒ２ａおよびＲ２ｂの少なくとも１つは、ヒドロキシルまたはアルコキシである。特定の変形形態では、各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであり、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってカルボニルを形成する。他の変形形態では、Ｘ１がＮであるとき、各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立に、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであり、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になってカルボニルを形成する。]
[0155] 本発明はまた、式（Ｉ）による化合物を包含し、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立に、Ｈ、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルであり、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、一緒になってカルボニルを形成する。また包含されるのは、式（Ｉ）による化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立に、Ｈ、ハロ、非置換Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルであり、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、一緒になってカルボニルを形成する。他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立に、Ｈ、ブロモ、メチル、ヒドロキシルであり、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、一緒になってカルボニルを形成する。また他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂの少なくとも１つは、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、ハロであり、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、一緒になってカルボニルを形成する。またさらなる変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂの少なくとも１つは、メチル、ブロモ、ヒドロキシルであり、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、一緒になってカルボニルを形成する。他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂの両方は、メチルである。他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、一緒になってカルボニルを形成する。他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ１０ａは、Ｈであり、Ｒ１０ｂは、メチルである。他の変形形態では、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物であり、Ｘ７〜Ｘ１０、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、式（Ｉ）において定義されている通りであり、または本明細書における任意の変形形態において詳述されている通りであり、Ｒ１０ａは、Ｈであり、Ｒ１０ｂは、ブロモである。Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂを担持している式（Ｉ）の炭素が光学活性であるとき、それはＳまたはＲ配置中でもよく、実質的に純粋なＲもしくはＳ化合物またはその混合物を任意の量で含む組成物は、本発明に包含される。]
[0156] 種々の例の特定の一例において、本発明の化合物は、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｘ１、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ３ａとＲ３ｂが一緒になって構造：]
[0157] （式中、上記の構造内のＲ１は、本明細書において詳述した式（Ｉ）または種々の例の任意の特定の一例で規定のとおりである）
から選択される環を形成している式（Ｉ）のものである。]
[0158] 種々の例の別の一例において、本発明の化合物は、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｘ１、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ３ａとＲ３ｂが一緒になって式：]
[0159] （式中、Ｒ１は、本明細書において詳述した式（Ｉ）または種々の例の任意の一例において規定のとおりである）
の環を形成している式（Ｉ）のものである。種々の例のまた別の一例において、本発明の化合物は、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｘ１、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ３ａとＲ３ｂが一緒になって式：]
[0160] の環を形成しており、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が一緒になって構造：]
[0161] の芳香族部分を提供している式（Ｉ）のものであり、式中、Ｒ１は、本明細書において詳述した式（Ｉ）または種々の例の任意の一例において規定のとおりである、例えば、Ｒ１はアルキル基である、または種々の例のさらに特定の一例ではＲ１はメチルである、およびＲ４は、本明細書の式（Ｉ）または種々の例の任意の特定の一例において規定のとおりである、例えば、各Ｒ４は独立して、アルキルまたはハロである、または種々の例のまたさらに特定の一例では、各Ｒ４は独立して、メチルまたはクロロである。]
[0162] また、式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）および（ＩＩｈ）：]
[0163] ]
[0164] の化合物も本発明に包含され、式中、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）および（ＩＩｈ）の各々において、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆ、ｍ、ｑおよびＱは、式（Ｉ）またはその種々の例の任意の適用可能な一例で記載のとおりである。種々の例の一例において、本発明は式（ＩＩａ）の化合物に関する。種々の例の別の一例において、本発明は式（ＩＩｃ）の化合物に関する。適用可能な場合は、（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、（ＩＩｆ）、（ＩＩｇ）および（ＩＩｈ）の各々において、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆ、ｍ、ｑおよびＱはまた、本明細書において詳述した任意の式またはその種々の例の任意の適用可能な一例、例えば限定されないが、式（Ａ）〜（Ｇ）で記載のものであってもよい。]
[0165] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩａ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、４４ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、８６ｘおよび９１ｘのいずれかの化合物またはその塩以外であるものとする。種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルであり、Ｑが環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩａ）のものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、式（ＩＩａ）の任意の化合物、例えば、表１に列挙したもの（１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、４４ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、８６ｘまたは９１ｘなど）またはその塩を包含する。]
[0166] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩｃ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、１０９ｘおよび１１０ｘのいずれかの化合物またはその塩以外であるものとする。種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルである式（ＩＩｃ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｑがカルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩｃ）のものである。種々の例のかかる一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がＣ１〜Ｃ８アルキル（例えば、メチル）であり、Ｑがカルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩｃ）のものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、式（ＩＩｃ）の任意の化合物、例えば、表１に列挙したもの（１０９ｘまたは１１０ｘなど）またはその塩を包含する。]
[0167] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩｄ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、１０７ｘおよび１０８ｘのいずれかの化合物またはその塩以外であるものとする。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルである式（ＩＩｄ）のものである。種々の例のさらなる例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｑがカルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩｄ）のものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、式（ＩＩｄ）の任意の化合物、例えば、表１に列挙したもの（１０７ｘまたは１０８ｘなど）またはその塩を包含する。]
[0168] さらに、式（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＩＩｊ）、（ＩＩＩｋ）、（ＩＩＩｌ）および（ＩＩＩｍ）の化合物：]
[0169] ]
[0170] は、本発明に包含され、式中、各（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＩＩｊ）、（ＩＩＩｋ）、（ＩＩＩｌ）および（ＩＩＩｍ）において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆ、ｍ、ｑおよびＱは、式（Ｉ）またはその種々の例の任意の適用可能な一例で記載のとおりである。適用可能な場合は、各（ＩＩＩａ）、（ＩＩＩｂ）、（ＩＩＩｃ）、（ＩＩＩｄ）、（ＩＩＩｅ）、（ＩＩＩｆ）、（ＩＩＩｇ）、（ＩＩＩｈ）、（ＩＩＩｉ）、（ＩＩＩｊ）、（ＩＩＩｋ）、（ＩＩＩｌ）および（ＩＩＩｍ）において、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆ、ｍ、ｑおよびＱは、本明細書において詳述した任意の式またはその種々の例の任意の適用可能な一例、例えば限定されないが、式（Ａ）〜（Ｇ）で記載のものであってもよい。]
[0171] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩＩａ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、
１ｘ、２ｘ、３ｘ、４ｘ、５ｘ、６ｘ、７ｘ、８ｘ、９ｘ、１０ｘ、１１ｘ、１２ｘ、１３ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２０ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２６ｘ、２９ｘ、３０ｘ、３１ｘ、３２ｘ、３３ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３９ｘ、４０ｘ、４１ｘ、４３ｘ、４４ｘ、４５ｘ、４６ｘ、４７ｘ、４８ｘ、５３ｘ、５４ｘ、５５ｘ、５６ｘ、５７ｘ、５８ｘ、５９ｘ、６０ｘ、６１ｘ、６２ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７０ｘ、７２ｘ、７３ｘ、７４ｘ、７５ｘ、７６ｘ、７８ｘ、８０ｘ、８１ｘ、８２ｘ、８４ｘ、８６ｘ、８７ｘ、８８ｘ、８９ｘ、９０ｘ、９１ｘ、９２ｘ、９６ｘ、９７ｘ、９８ｘ、９９ｘ、１００ｘ、１０１ｘ、１０２ｘ、１０３ｘ、１０４ｘ、１０５ｘおよび１０６ｘ
のいずれかの化合物またはその塩以外である。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ４がＨ以外であり、Ｑが非環状または環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩＩａ）のものである。種々の例のかかる一例において、該化合物は、以下の構造的特徴：Ｒ４が置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル（例えば、メチル）またはハロ（例えば、クロロ）であること、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが各々Ｈであることの１つ以上を含むものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、表１に列挙したもの（
１ｘ、２ｘ、３ｘ、４ｘ、５ｘ、６ｘ、７ｘ、８ｘ、９ｘ、１０ｘ、１１ｘ、１２ｘ、１３ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２０ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２６ｘ、２９ｘ、３０ｘ、３１ｘ、３２ｘ、３３ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３９ｘ、４０ｘ、４１ｘ、４３ｘ、４４ｘ、４５ｘ、４６ｘ、４７ｘ、４８ｘ、５３ｘ、５４ｘ、５５ｘ、５６ｘ、５７ｘ、５８ｘ、５９ｘ、６０ｘ、６１ｘ、６２ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７０ｘ、７２ｘ、７３ｘ、７４ｘ、７５ｘ、７６ｘ、７８ｘ、８０ｘ、８１ｘ、８２ｘ、８４ｘ、８６ｘ、８７ｘ、８８ｘ、８９ｘ、９０ｘ、９１ｘ、９２ｘ、９６ｘ、９７ｘ、９８ｘ、９９ｘ、１００ｘ、１０１ｘ、１０２ｘ、１０３ｘ、１０４ｘ、１０５ｘまたは１０６ｘ
など）を含む式（ＩＩＩａ）の任意の化合物またはその塩を包含する。]
[0172] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩＩｂ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、４４ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、８６ｘもしくは９１ｘのいずれかの化合物またはその塩以外であるものとする。種々の例の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ４がクロロである式（ＩＩＩｂ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ４がクロロであり、Ｒ１がメチルである式（ＩＩＩｂ）のものである。種々の例のさらに別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ４がクロロであり、Ｒ１がメチルであり、ｑが０である式（ＩＩＩｂ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ４およびＲ１が各々メチルであり、Ｑが非環状または環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩＩｂ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ４およびＲ１が各々メチルであり、Ｑが非環状または環状アシルアミノ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩＩｂ）のものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、表１に列挙したもの（１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、４４ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、８６ｘもしくは９１ｘなど）を含む式（ＩＩＩｂ）の任意の化合物またはその塩を包含する。]
[0173] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩＩｃ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２８ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、４４ｘ、５２ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、８６ｘもしくは９１ｘのいずれかの化合物またはその塩以外であるものとする。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ４がＨ以外であり、Ｒ１がメチルである式（ＩＩＩｃ）のものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、表１に列挙したもの（１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２８ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、４４ｘ、５２ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、８６ｘもしくは９１ｘなど）を含む式（ＩＩＩｃ）の任意の化合物またはその塩を包含する。]
[0174] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩＩｄ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２５ｘ、２７ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３８ｘ、４２ｘ、４４ｘ、４９ｘ、５０ｘ、５１ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６８ｘ、６９ｘ、７１ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、７７ｘ、７９ｘ、８３ｘ、８５ｘ、８６ｘ、９１ｘ、９３ｘ、９４ｘもしくは９５ｘのいずれかの化合物またはその塩以外であるものとする。種々の例の別の（ａｎｔｈｅｒ）一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ４が水素以外であり、Ｑが非環状または環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩＩｄ）のものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、表１に列挙したもの（１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２５ｘ、２７ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３８ｘ、４２ｘ、４４ｘ、４９ｘ、５０ｘ、５１ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６８ｘ、６９ｘ、７１ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、７７ｘ、７９ｘ、８３ｘ、８５ｘ、８６ｘ、９１ｘ、９３ｘ、９４ｘもしくは９５ｘなど）を含む式（ＩＩＩｄ）の任意の化合物またはその塩を包含する。]
[0175] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩＩｅ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、
１ｘ、２ｘ、３ｘ、４ｘ、５ｘ、６ｘ、７ｘ、８ｘ、９ｘ、１０ｘ、１１ｘ、１２ｘ、１３ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２０ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２６ｘ、２８ｘ、２９ｘ、３０ｘ、３１ｘ、３２ｘ、３３ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３９ｘ、４０ｘ、４１ｘ、４３ｘ、４４ｘ、４５ｘ、４６ｘ、４７ｘ、４８ｘ、５２ｘ、５３ｘ、５４ｘ、５５ｘ、５６ｘ、５７ｘ、５８ｘ、５９ｘ、６０ｘ、６１ｘ、６２ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７０ｘ、７２ｘ、７３ｘ、７４ｘ、７５ｘ、７６ｘ、７８ｘ、８０ｘ、８１ｘ，８２ｘ、８４ｘ、８６ｘ、８７ｘ、８８ｘ、８９ｘ、９０ｘ、９１ｘ、９２ｘ、９６ｘ、９７ｘ、９８ｘ、９９ｘ、１００ｘ、ｌ０ｌｘ、１０２ｘ、１０３ｘ、１０４ｘ、１０５ｘおよび１０６ｘ
のいずれかの化合物またはその塩以外である。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ４の少なくとも１つがクロロである式（ＩＩＩｅ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルであり、Ｑが環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩＩｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ４の少なくとも１つがメチルであり、Ｑが非環状または環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩＩｅ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ４の少なくとも１つがメチルであり、Ｑが非環状または環状アシルアミノ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである式（ＩＩＩｅ）のものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、表１に列挙したもの（
１ｘ、２ｘ、３ｘ、４ｘ、５ｘ、６ｘ、７ｘ、８ｘ、９ｘ、１０ｘ、１１ｘ、１２ｘ、１３ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２０ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２６ｘ、２８ｘ、２９ｘ、３０ｘ、３１ｘ、３２ｘ、３３ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３９ｘ、４０ｘ、４１ｘ、４３ｘ、４４ｘ、４５ｘ、４６ｘ、４７ｘ、４８ｘ、５２ｘ、５３ｘ、５４ｘ、５５ｘ、５６ｘ、５７ｘ、５８ｘ、５９ｘ、６０ｘ、６１ｘ、６２ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７０ｘ、７２ｘ、７３ｘ、７４ｘ、７５ｘ、７６ｘ、７８ｘ、８０ｘ、８１ｘ、８２ｘ、８４ｘ、８６ｘ、８７ｘ、８８ｘ、８９ｘ、９０ｘ、９１ｘ、９２ｘ、９６ｘ、９７ｘ、９８ｘ、９９ｘ、１００ｘ、１０１ｘ、１０２ｘ、１０３ｘ、１０４ｘ、１０５ｘまたは１０６ｘ
など）を含む式（ＩＩＩｅ）の任意の化合物またはその塩を包含する。]
[0176] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩＩｆ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、１０７ｘおよび１０８ｘのいずれかの化合物またはその塩以外であるものとする。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルである式（ＩＩＩｆ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、ｍとｑの少なくとも一方が１である式（ＩＩＩｆ）のものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、式（ＩＩＩｆ）の任意の化合物、例えば、表１に列挙したもの（１０７ｘまたは１０８ｘなど）またはその塩を包含する。]
[0177] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩＩｋ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、
１ｘ、２ｘ、３ｘ、４ｘ、５ｘ、６ｘ、７ｘ、８ｘ、９ｘ、１０ｘ、１１ｘ、１２ｘ、１３ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２０ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２５ｘ、２６ｘ、２７ｘ、２９ｘ、３０ｘ、３１ｘ、３２ｘ、３３ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３８ｘ、３９ｘ、４０ｘ、４１ｘ、４２ｘ、４３ｘ、４４ｘ、４５ｘ、４６ｘ、４７ｘ、４８ｘ、４９ｘ、５０ｘ、５１ｘ、５３ｘ、５４ｘ、５５ｘ、５６ｘ、５７ｘ、５８ｘ、５９ｘ、６０ｘ、６１ｘ、６２ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６８ｘ、６９ｘ、７０ｘ、７１ｘ、７２ｘ、７３ｘ、７４ｘ、７５ｘ、７６ｘ、７７ｘ、７８ｘ、７９ｘ、８０ｘ、８１ｘ、８２ｘ、８３ｘ、８４ｘ、８５ｘ、８６ｘ、８７ｘ、８８ｘ、８９ｘ、９０ｘ、９１ｘ、９２ｘ、９３ｘ、９４ｘ、９５ｘ、９６ｘ、９７ｘ、９８ｘ、９９ｘ、１００ｘ、１０１ｘ、１０２ｘ、１０３ｘ、１０４ｘ、１０５ｘおよび１０６ｘ
のいずれかの化合物またはその塩以外である。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ４の少なくとも１つがメチルまたはクロロであり、Ｑが非環状または環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩＩｋ）のものである。種々の例のまた別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ４の少なくとも１つがメチルまたはクロロであり、Ｑが非環状または環状アシルアミノ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩＩｋ）のものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、表１に列挙したもの（
１ｘ、２ｘ、３ｘ、４ｘ、５ｘ、６ｘ、７ｘ、８ｘ、９ｘ、１０ｘ、１１ｘ、１２ｘ、１３ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２０ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２５ｘ、２６ｘ、２７ｘ、２９ｘ、３０ｘ、３１ｘ、３２ｘ、３３ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３８ｘ、３９ｘ、４０ｘ、４１ｘ、４２ｘ、４３ｘ、４４ｘ、４５ｘ、４６ｘ、４７ｘ、４８ｘ、４９ｘ、５０ｘ、５１ｘ、５３ｘ、５４ｘ、５５ｘ、５６ｘ、５７ｘ、５８ｘ、５９ｘ、６０ｘ、６１ｘ、６２ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６８ｘ、６９ｘ、７０ｘ、７１ｘ、７２ｘ、７３ｘ、７４ｘ、７５ｘ、７６ｘ、７７ｘ、７８ｘ、７９ｘ、８０ｘ、８１ｘ、８２ｘ、８３ｘ、８４ｘ、８５ｘ、８６ｘ、８７ｘ、８８ｘ、８９ｘ、９０ｘ、９１ｘ、９２ｘ、９３ｘ、９４ｘ、９５ｘ、９６ｘ、９７ｘ、９８ｘ、９９ｘ、１００ｘ、１０１ｘ、１０２ｘ、１０３ｘ、１０４ｘ、１０５ｘまたは１０６ｘ
など）を含む式（ＩＩＩｋ）の任意の化合物またはその塩を包含する。]
[0178] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩＩｌ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２８ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、４４ｘ、５２ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、８６ｘおよび９１ｘのいずれかの化合物またはその塩以外であるものとする。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルであり、Ｒ４の少なくとも１つがＨ以外である式（ＩＩＩｌ）のものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、表１に列挙したもの（１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２８ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、４４ｘ、５２ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６９ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、８６ｘもしくは９１ｘなど）を含む式（ＩＩＩｌ）の任意の化合物またはその塩を包含する。]
[0179] 種々の例の一例において、該化合物は、式（ＩＩＩｍ）のものであるが、Ｘ１がＮのとき、該化合物は、１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２５ｘ、２７ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３８ｘ、４２ｘ、４４ｘ、４９ｘ、５０ｘ、５１ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６８ｘ、６９ｘ、７１ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、７７ｘ、７９ｘ、８３ｘ、８５ｘ、８６ｘ、９１ｘ、９３ｘ、９４ｘおよび９５ｘのいずれかの化合物またはその塩以外であるものとする。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、各Ｒ４がＨ以外である式（ＩＩＩｍ）のものである。種々の例の別の一例において、該化合物は、Ｘ１がＮであり、Ｒ１がメチルであり、Ｑが環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである式（ＩＩＩｍ）のものである。種々の例の別の一例において、本発明の化合物および本明細書において詳述した化合物の使用方法は、表１に列挙したもの（１１ｘ、１４ｘ、１５ｘ、１６ｘ、１７ｘ、１８ｘ、１９ｘ、２１ｘ、２２ｘ、２３ｘ、２４ｘ、２５ｘ、２７ｘ、３４ｘ、３５ｘ、３６ｘ、３７ｘ、３８ｘ、４２ｘ、４４ｘ、４９ｘ、５０ｘ、５１ｘ、６３ｘ、６４ｘ、６５ｘ、６６ｘ、６７ｘ、６８ｘ、６９ｘ、７１ｘ、７２ｘ、７４ｘ、７６ｘ、７７ｘ、７９ｘ、８３ｘ、８５ｘ、８６ｘ、９１ｘ、９３ｘ、９４ｘもしくは９５ｘなど）を含む式（ＩＩＩｍ）の任意の化合物またはその塩を包含する。]
[0180] さらに、式（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（ＩＶｄ）、（ＩＶｅ）、（ＩＶｆ）、（ＩＶｇ）、（ＩＶｈ）、（ＩＶｉ）、（ＩＶｊ）および（ＩＶｋ）の化合物：]
[0181] ]
[0182] が本発明に包含され、式中、各（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（ＩＶｄ）、（ＩＶｅ）、（ＩＶｆ）、（ＩＶｇ）、（ＩＶｈ）、（ＩＶｉ）、（ＩＶｊ）および（ＩＶｋ）において、Ｒ１、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆ、ｍ、ｑおよびＱは、式（Ｉ）またはその種々の例の任意の適用可能な一例で記載のとおりである。適用可能な場合は、各（ＩＶａ）、（ＩＶｂ）、（ＩＶｃ）、（ＩＶｄ）、（ＩＶｅ）、（ＩＶｆ）、（ＩＶｇ）、（ＩＶｈ）、（ＩＶｉ）、（ＩＶｊ）および（ＩＶｋ）において、Ｒ１、Ｘ７，Ｘ８、Ｘ９、Ｘ１０、Ｒ８ａ〜Ｒ８ｆ、ｍ、ｑおよびＱは、本明細書において詳述した任意の式またはその種々の例の任意の適用可能な一例、例えば限定されないが、式（Ａ）〜（Ｇ）で記載のものであってもよい。]

权利要求:

請求項1
式（Ｅ）：（式中：Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；ｍおよびｑは、独立して０または１であり；ｎは、０または１であり；各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ラクタムまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである；ただし：（ｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が０のとき、およびこのときのみ、Ｑが置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である、（ｉｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が１のときのみ、Ｑが環状アシルアミノである、（ｉｉｉ）Ｑがカルボニルアルコキシのとき、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはシクロアルキルおよび置換アルキル以外である；（ｉｖ）該化合物は表１の化合物以外である、ならびに（ｖ）該化合物は５−シクロヘキシル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールおよび５−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−１−オン以外であるものとする）の化合物またはその塩。
請求項2
化合物１〜７３からなる群より選択される化合物またはその塩である、請求項１に記載の化合物。
請求項3
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノ、アミノアシルまたはカルボニルアルコキシである、請求項１に記載の化合物。
請求項4
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノまたはアミノアシルである、請求項１に記載の化合物。
請求項5
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリールまたは非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）のアシルアミノである、請求項１に記載の化合物。
請求項6
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’（式中、Ｒ’はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルコキシまたは置換アルコキシである）である、請求項１に記載の化合物。
請求項7
式（Ｖｃ）：（式中：Ｒ１は、メチルであり；ｍおよびｑは、独立して０または１であり；各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである）の化合物またはその塩。
請求項8
Ｑが非環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシまたはアミノアシルである、請求項７に記載の化合物。
請求項9
ｍとｑの少なくとも一方が１である、請求項７に記載の化合物。
請求項10
式（Ｖｆ）：（式中：Ｒ１は、メチルであり；Ｒ４は、クロロまたはメチルであり；ｍおよびｑは、独立して０または１であり；各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである；ただし、Ｒ４がメチルのとき、Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシであるものとする）の化合物またはその塩。
請求項11
Ｒ１がメチルであり、Ｒ４がクロロである、請求項１０に記載の化合物。
請求項12
Ｒ１とＲ４がメチルであり、Ｑが非環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである、請求項１０に記載の化合物。
請求項13
式（Ｆ）：（式中：Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、または各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；およびまたはその塩、各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；Ｑは、置換シクロアルキルまたはラクタム部分である）の化合物またはその塩。
請求項14
Ｑが、構造：から選択される部分である、請求項１３に記載の化合物。
請求項15
式（Ｇ）：（式中：Ｒ１ａは、アルキルであり；Ｒ４ａは、アルキル、アリールおよび置換アリールから選択され；Ｒ５は、アルキルであり；Ｒ８ｇは、アルキル、置換アルキルおよびアラルキルから選択される）の化合物またはその塩。
請求項16
Ｒ８ｇがアルキルである、請求項１５に記載の化合物。
請求項17
以下の受容体：アドレナリン作動性受容体（例えば、ａ１Ｄ、ａ２Ａおよび／またはａ２Ｂ）、セロトニン受容体（例えば、５−ＨＴ２Ａ、５−ＨＴ２Ｂ、５−ＨＴ６および／または５−ＨＴ７）、ドーパミン受容体（例えば、Ｄ２Ｌ）ならびにヒスタミン受容体（例えば、Ｈ１、Ｈ２および／またはＨ３）の少なくとも１種類を調節する、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
請求項18
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｅ）：（式中：Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；ｍおよびｑは、独立して０または１であり；ｎは、０または１であり；各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；Ｑは、非環状または環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシル、アミノカルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ラクタムまたは置換もしくは非置換シクロアルキルである；ただし：（ｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が０のとき、およびこのときのみ、Ｑが置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である、（ｉｉ）ｍ、ｎおよびｑの各々が１のときのみ、Ｑが環状アシルアミノである、（ｉｉｉ）Ｑがカルボニルアルコキシのとき、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆはシクロアルキルおよび置換アルキル以外であるものとする）の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
請求項19
さらに、（ｉｖ）前記化合物は表１の化合物以外である、ならびに（ｖ）該化合物は５−シクロヘキシル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−メチル−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドールおよび５−シクロペンチル−２，３，４，５−テトラヒドロ−２−［（４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−１−オン以外であるものとする、請求項１８に記載の方法。
請求項20
前記化合物が、化合物１〜７３、ＣＤ１およびＣＤ５７からなる群より選択される化合物またはその塩である、請求項１８に記載の方法。
請求項21
前記化合物が、化合物１〜７３からなる群より選択される化合物またはその塩である、請求項２０に記載の方法。
請求項22
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノ、アミノアシルまたはカルボニルアルコキシである、請求項１８に記載の方法。
請求項23
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが非環状アシルアミノまたはアミノアシルである、請求項１８に記載の方法。
請求項24
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はクロロもしくはメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’（式中、Ｒ’は非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリールまたは非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）のアシルアミノである、請求項１８に記載の方法。
請求項25
各Ｘ７、Ｘ８およびＸ１０がＣＨであり、Ｘ９がＮまたはＣＲ４（式中、Ｒ４はメチルである）であり、Ｒ１がメチルであり、各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂがＨであり、各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆがＨであり（存在する場合）、Ｑが式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’（式中、Ｒ’はアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アルコキシまたは置換アルコキシである）である、請求項１８に記載の方法。
請求項26
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｖｃ）：（式中：Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；ｍおよびｑは、独立して０または１であり；各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである）の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
請求項27
Ｒ１がメチルである、請求項２６に記載の方法。
請求項28
ｍとｑの少なくとも一方が１である、請求項２６に記載の方法。
請求項29
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｖｆ）：（式中：Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；ｍおよびｑは、独立して０または１であり；各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、置換もしくは非置換アルキルであるか、または、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８（ａ〜ｆ）と一緒になってシクロアルキル部分を形成しており；Ｑは、非環状もしくは環状アシルアミノ、カルボニルアルコキシ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである）の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
請求項30
Ｒ１がメチルであり、Ｒ４がクロロである、請求項２９に記載の方法。
請求項31
Ｒ１およびＲ４がメチルであり、Ｑが非環状アシルアミノ、アシルオキシ、アミノアシルまたはアミノカルボニルアルコキシである、請求項２９に記載の方法。
請求項32
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｆ）：（式中：Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニルまたはカルボニルアルキレンアルコキシであり；各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；各Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノヒドロキシル、アルコキシ、ニトロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂは、これらが結合している炭素と一緒になってシクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成しており；およびまたはその塩、各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり；各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり；Ｑは、置換もしくは非置換シクロアルキルまたはラクタム部分である）の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
請求項33
Ｑが、構造：から選択される部分である、請求項３２に記載の方法。
請求項34
個体の認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、有効量の式（Ｇ）：（式中：Ｒ１ａは、アルキルであり；Ｒ４ａは、アルキル、アリールおよび置換アリールから選択され；Ｒ５は、アルキルであり；Ｒ８ｇは、アルキル、置換アルキルおよびアラルキルから選択される）の化合物またはその塩を投与することを含む方法。
請求項35
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物。
請求項36
認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害の処置のための医薬の製造における請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
請求項37
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、および認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介性障害または神経障害の処置における使用のための使用説明書を備えるキット。