![]() 殺菌性アミド
专利摘要:
式1および1Aの化合物(すべての幾何異性体および立体異性体を含む)(式中、 R1、R2、A、G、M、W、Z1、X、J、J1およびnは開示中において定義されているとおりである)、そのN−オキシドおよび塩が開示されている。式1の化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物または組成物を適用する工程を含む、真菌性病原体によって引き起こされた植物病害を防除する方法もまた開示されている。 公开号:JP2011510925A 申请号:JP2010544400 申请日:2009-01-22 公开日:2011-04-07 发明作者:メアリー・アン・ハナガン;ロバート・ジェイムズ・パステリス 申请人:イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニーE.I.Du Pont De Nemours And Company; IPC主号:C07D417-14
专利说明:
[0001] 本発明は特定のカルボキサミド、そのN−オキシド、塩および組成物、ならびに殺菌剤としてのそれらの使用方法に関する。] 背景技術 [0002] 高い作物効率を達成するために、菌類植物病原体によって引き起こされる植物病害の防除は極めて重要である。観葉植物、野菜、圃場、穀類および果実作物に及ぼす植物病害による損害は、著しい生産性の低下を引き起こす可能性があり、それによって消費者にコスト増加をもたらす可能性がある。これらの目的のための多くの製品が市販品として入手可能であるが、より有効であり、コストが低く、毒性が低く、環境的に安全であるか、または異なる作用部位を有する新規化合物に関する必要性が存続している。] [0003] 特許文献1は、式iの一定のチアゾリルピペリジン および、ミクロソームトリグリセリド移送タンパク質抑制剤としてのその使用を開示する。] [0004] 特許文献2は、血管緊張を変化させるための一定のピペリジニル−チアゾールカルボキサミドを開示する。] [0005] 特許文献3は、式ii の一定のアゾ環式アミド、および、殺菌・殺カビ剤としてのその使用を開示する。] 先行技術 [0006] 国際公開第2005/003128号パンフレット 国際公開第2004/058751号パンフレット 国際公開第2007/014290号パンフレット] 課題を解決するための手段 [0007] 本発明は、全ての幾何異性体および立体異性体を含む式1の化合物、そのN−オキシドおよび塩、それらを含有する農業用組成物ならびに殺菌剤としてのそれらの使用に関する。 〔式中、 R1は、任意により置換されているフェニルあるいは5員もしくは6員芳香族複素環、または、任意により置換されているナフタレニルであり; Aは、CHR15またはNR16であり; R15は、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−CHO、C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C1〜C4ハロアルキル、C2〜C4ハロアルケニル、C2〜C4ハロアルキニル、C2〜C4アルコキシアルキル、C2〜C4アルキルチオアルキル、C2〜C4アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C4アルキルスルホニルアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4ハロアルキルカルボニル、C2〜C5アルコキシカルボニル、C3〜C5アルコキシカルボニルアルキル、C2〜C5アルキルアミノカルボニル、C3〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4ハロアルキルチオ、C1〜C4アルキルスルフィニル、C1〜C4ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4アルキルスルホニルまたはC1〜C4ハロアルキルスルホニルであり; R16は、H、C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C1〜C4ハロアルキル、C2〜C4ハロアルケニル、C2〜C4ハロアルキニル、C2〜C4アルコキシアルキル、C2〜C4アルキルチオアルキル、C2〜C4アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C4アルキルスルホニルアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4ハロアルキルカルボニル、C2〜C5アルコキシカルボニル、C3〜C5アルコキシカルボニルアルキル、C2〜C5アルキルアミノカルボニル、C3〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C4アルキルスルホニルまたはC1〜C4ハロアルキルスルホニルであり; WはOまたはSであり;] [0008] Xは (式中、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8またはX9の「t」で識別される結合は式1の「q」で識別される炭素原子に結合しており、「u」で識別される結合は式1の「r」で識別される炭素原子に結合しており、「v」で識別される結合はGに結合している) から選択される基であり; 各R2は、独立して、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルケニル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、シアノあるいはヒドロキシであるか;または 2つのR2は、一緒になってC1〜C4アルキレンあるいはC2〜C4アルケニレンとされて、架橋二環系もしくは縮合二環系を形成しているか;または 二重結合によって結合している隣接する環炭素原子に結合している2つのR2は、一緒になって、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択される1〜3個の置換基で任意により置換されている−CH=CH−CH=CH−とされ; Gは、任意により置換されている5員複素環であり; Jは、5員環、6員環または7員環、8〜11員二環系または7〜11員スピロ環系であって、環または環系の各々は、炭素、2個以下のO、2個以下のSおよび4個以下のNから選択される4個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、C(=O)、C(=S)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される3個以下の環員を含有し、環または環系の各々は、−Z2Qから独立して選択される1〜2個の置換基で置換されていると共に、R5から独立して選択される1〜5個の置換基で任意により置換されており;] [0009] 各R5は、独立して、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、−CHO、−C(=O)OH、−C(=O)NH2、−NR25R26、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C6〜C14シクロアルキルシクロアルキル、C4〜C10ハロシクロアルキルアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C3〜C8ハロシクロアルケニル、C2〜C6アルコキシアルキル、C4〜C10シクロアルコキシアルキル、C3〜C8アルコキシアルコキシアルキル、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C6アルキルスルホニルアルキル、C2〜C6アルキルアミノアルキル、C3〜C8ジアルキルアミノアルキル、C2〜C6ハロアルキルアミノアルキル、C4〜C10シクロアルキルアミノアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C4〜C8シクロアルコキシカルボニル、C5〜C10シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C8ジアルキルアミノカルボニル、C4〜C8シクロアルキルアミノカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシアルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルコキシ、C4〜C10シクロアルキルアルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C2〜C6ハロアルキニルオキシ、C2〜C6アルコキシアルコキシ、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルオキシ、C4〜C8シクロアルキルカルボニルオキシ、C3〜C6アルキルカルボニルアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C3〜C8シクロアルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、C3〜C8シクロアルキルスルホニル、C3〜C10トリアルキルシリル、C1〜C6アルキルスルホニルアミノまたはC1〜C6ハロアルキルスルホニルアミノであり; R25は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニルまたはC2〜C6ハロアルコキシカルボニルであり; R26は、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニルまたは−Z4Qであり; R17およびR18の各々は、独立して、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C5シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C7アルキルシクロアルキル、C5〜C7アルキルシクロアルキルアルキル、C1〜C5ハロアルキル、C1〜C5アルコキシまたはC1〜C5ハロアルコキシであり;] [0010] 各Qは、独立して、フェニル、ベンジル、ナフタレニル、5員もしくは6員芳香族複素環または8〜11員芳香族複素環式二環系であって、各々は、炭素原子環員または窒素原子環員上のR7から独立して選択される1〜2個の置換基で置換されており、および、各々は、炭素原子環員上のR7aおよび窒素原子環員上のR12から独立して選択される1〜5個の置換基で任意により置換されているか;または 3〜7員非芳香族炭素環、5員、6員もしくは7員非芳香族複素環あるいは8〜11員非芳香族二環系であって、各々は、任意により、C(=O)、C(=S)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される環員を含むと共に、環または環系の各々は、炭素原子環員または窒素原子環員上のR7から独立して選択される1〜2個の置換基で置換されており、ならびに、各々は、任意により、炭素原子環員上のR7aおよび窒素原子環員上のR12から独立して選択される1〜5個の置換基で置換されており; 各R7は、独立して、−Z3GA、−Z3GNまたは−Z3GPであり; 各GAは、独立して、フェニルまたは5員もしくは6員芳香族複素環であり、各環は、炭素原子環員上のRvおよび窒素原子環員上のR22から独立して選択される5個以下の置換基で置換されており; 各GNは、独立して、(CRv)2、O、S、NR22、−C(Rv)=C(Rv)−、−C(Rv)=N−、−N=N−、C(=O)、C(=S)、C(=NR23)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される環員を含む3〜7員非芳香族環であり; 各GPは、独立して、8〜10員芳香族または7〜11員非芳香族二環系であって、前記環系は、(CRv)2、O、S、NR22、−C(Rv)=C(Rv)−、−C(Rv)=N−、−N=N−、C(=O)、C(=S)、C(=NR23)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される環員を含み;] [0011] 各Rvは、独立して、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、−CHO、−C(=O)OH、−C(=O)NH2、−SO2NH2、−C(=S)NH2、−C(=O)NHCN、−C(=O)NHOH、−SH、−SO2NHCN、−SO2NHOH、−OCN、−SCN、−SF5、−NHCHO、−NHNH2、−N3、−NHOH、−NHCN、−NHC(=O)NH2、−N=C=O、−N=C=S、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C8アルキルカルボニル、C2〜C8ハロアルキルカルボニル、C2〜C8アルコキシカルボニル、C4〜C10シクロアルコキシカルボニル、C5〜C12シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2〜C8アルキルアミノカルボニル、C3〜C10ジアルキルアミノカルボニル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C6〜C14シクロアルキルシクロアルキル、C4〜C10ハロシクロアルキルアルキル、C5〜C12アルキルシクロアルキルアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C3〜C8ハロシクロアルケニル、C2〜C8アルコキシアルキル、C4〜C10シクロアルコキシアルキル、C3〜C10アルコキシアルコキシアルキル、C2〜C8アルキルチオアルキル、C2〜C8アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C8アルキルスルホニルアルキル、C2〜C8アルキルアミノアルキル、C3〜C10ジアルキルアミノアルキル、C2〜C8ハロアルキルアミノアルキル、C4〜C10シクロアルキルアミノアルキル、C4〜C10シクロアルキルカルボニル、C4〜C10シクロアルキルアミノカルボニル、C2〜C7シアノアルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C4〜C10シクロアルケニルアルキル、C2〜C8ハロアルコキシアルキル、C2〜C8アルコキシハロアルキル、C2〜C8ハロアルコキシハロアルキル、C4〜C10ハロシクロアルコキシアルキル、C4〜C10シクロアルケニルオキシアルキル、C4〜C10ハロシクロアルケニルオキシアルキル、C3〜C10ジアルコキシアルキル、C4〜C12トリアルコキシアルキル、C3〜C8アルコキシアルケニル、C3〜C8アルコキシアルキニル、C3〜C10ハロジアルキルアミノアルキル、C5〜C12シクロアルキル(アルキル)アミノアルキル、C2〜C8アルキル(チオカルボニル)、C3〜C10アルコキシアルキルカルボニル、C3〜C10アルコキシカルボニルアルキル、C2〜C8ハロアルコキシカルボニル、C3〜C10アルコキシアルコキシカルボニル、C2〜C8(アルキルチオ)カルボニル、C2〜C8アルコキシ(チオカルボニル)、C2〜C8アルキルチオ(チオカルボニル)、C2〜C8アルキルアミノ(チオカルボニル)、C3〜C10ジアルキルアミノ(チオカルボニル)、C3〜C10アルコキシ(アルキル)アミノカルボニル、C2〜C8アルキルスルホニルアミノカルボニル、C2〜C8ハロアルキルスルホニルアミノカルボニル、C2〜C8アルキルアミジノ、C3〜C10ジアルキルアミジノ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C8アルキルカルボニルオキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、C1〜C6アルキルアミノスルホニル、C2〜C8ジアルキルアミノスルホニル、C3〜C10トリアルキルシリル、C3〜C8シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルコキシ、C4〜C10シクロアルキルアルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C3〜C6ハロアルキニルオキシ、C2〜C8アルコキシアルコキシ、C2〜C8ハロアルキルカルボニルオキシ、C4〜C10シクロアルキルカルボニルオキシ、C3〜C10アルキルカルボニルアルコキシ、C3〜C8シクロアルキルチオ、C3〜C8シクロアルキルスルホニル、C3〜C8シクロアルケニルオキシ、C3〜C8ハロシクロアルケニルオキシ、C2〜C8ハロアルコキシアルコキシ、C2〜C8アルコキシハロアルコキシ、C2〜C8ハロアルコキシハロアルコキシ、C3〜C10アルコキシカルボニルアルコキシ、C2〜C8アルキル(チオカルボニル)オキシ、C2〜C8アルキルカルボニルチオ、C2〜C8アルキル(チオカルボニル)チオ、C3〜C8シクロアルキルスルフィニル、C3〜C10ハロトリアルキルシリル、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C2〜C8アルキルカルボニルアミノ、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、C1〜C6ハロアルキルアミノ、C2〜C8ハロジアルキルアミノ、C3〜C8シクロアルキルアミノ、C2〜C8ハロアルキルカルボニルアミノ、C1〜C6ハロアルキルスルホニルアミノ、C4〜C10シクロアルキルアルキルアミノ、C4〜C10シクロアルキル(アルキル)アミノ、C3〜C10アルコキシカルボニルアルキルアミノ、C1〜C6アルコキシアミノ、C1〜C6ハロアルコキシアミノ、C4〜C12ジアルキルイミド、C2〜C8アルコキシカルボニルアミノ、C2〜C8ハロアルコキシカルボニルアミノ、C2〜C8アルキルアミノカルボニルアミノ、C3〜C10ジアルキルアミノカルボニルアミノ、C3〜C10アルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、C4〜C12ジアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、C2〜C8アルキルアミノ(チオカルボニル)アミノ、C3〜C10ジアルキルアミノ(チオカルボニル)アミノ、C3〜C10アルキルアミノ(チオカルボニル)アルキルアミノまたはC4〜C12ジアルキルアミノ(チオカルボニル)アルキルアミノであり;] [0012] 各R7aは、独立して、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C6ハロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4アルキルスルフィニル、C1〜C4アルキルスルホニル、C1〜C4ハロアルキルチオ、C1〜C4ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4ハロアルキルスルホニル、C1〜C4アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C3〜C6シクロアルキルアミノ、C2〜C4アルコキシアルキル、C1〜C4ヒドロキシアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルキルカルボニルチオ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C8ジアルキルアミノカルボニルあるいはC3〜C6トリアルキルシリルであるか;または R5およびR7aは、R5およびR7aを結合する原子と一緒になって、炭素、1個以下のO、1個以下のSおよび1個以下のNから選択される3個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、C(=O)、C(=S)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される3個以下の環員を含有する任意により置換されている5〜7員環を形成しており; R12は、H、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルキルカルボニル、C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3アルコキシカルボニルであり; Z1およびZ2の各々は、独立して、直接結合、O、C(=O)、S(O)m、CHR20またはNR21であり; 各Z3は、独立して、直接結合、O、NR22、C(=O)、C(=S)、S(O)m、CHR20、CHR20−CHR20、CR24=CR27、C≡C、OCHR20またはCHR20Oであり; 各Z4は、独立して、O、C(=O)、S(O)mまたはCHR20であり; 各R20は、独立して、H、C1〜C4アルキルまたはC1〜C4ハロアルキルであり; 各R21は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニルまたはC2〜C6ハロアルコキシカルボニルであり; 各R22は、独立して、H、C1〜C4アルキルまたはC1〜C4ハロアルキルであり; 各R23は、独立して、H、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C1〜C6ハロアルキルアミノまたはフェニルであり; R24およびR27の各々は、独立して、H、C1〜C4アルキルまたはC1〜C4ハロアルキルであり; 各mは、独立して0、1または2であり; nは、0、1または2であり;ならびに aおよびbは、独立して、S(=O)a(=NR23)bの各事例において0、1または2であるが、ただし、aおよびbの和は1または2である〕。] [0013] より具体的には、本発明は、式1の化合物(すべての幾何異性体および立体異性体を含む)、ならびに、そのN−オキシドおよび塩から選択される化合物に関連する。本発明はまた、式1Aの化合物 [式中、 Mは、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、ヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C2ハロアルコキシ、C1〜C4アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、1−ピペリジニル、1−ピロリジニルまたは4−モルホリニルであり;および J1は、以下に記載のとおり、提示Aに示されているJ−29−1〜J−29−60のいずれかの1つであり、ここで、左に飛び出して示されている結合は式1Aの−C(=O)Mに結合している]、 ならびに、そのN−オキシドおよび塩から選択される化合物に関する。] [0014] より具体的には、本発明は、式1Aの化合物(すべての幾何異性体および立体異性体を含む)、N−オキシドまたはその塩(ただし、本発明の式1Aの化合物は、以下の提示Aに表記されているとおり発明の概要においてJ1について定義されているこれらの立体異性体実施形態に限定される)に関連する。] [0015] 本発明はまた、式1の化合物(すべての幾何異性体および立体異性体、N−オキシド、および、その塩を含む)(すなわち、殺菌・殺カビ的に有効な量で)、ならびに、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤からなる群から選択される少なくとも1種の追加の構成成分を含む殺菌・殺カビ組成物に関する。] [0016] 本発明はまた、式1の化合物(すべての幾何異性体および立体異性体、そのN−オキシドおよび塩を含む)、ならびに、少なくとも1種の他の殺菌・殺カビ剤(例えば、異なる作用部位を有する少なくとも1種の他の殺菌・殺カビ剤)の混合物を含む殺菌・殺カビ組成物に関する。] [0017] 本発明は、植物もしくはその一部分、または、植物種子に、殺菌・殺カビ的に有効な量の式1の化合物(すべての幾何異性体および立体異性体、そのN−オキシドおよび塩を含む)(例えば、本明細書に記載の組成物として)を適用する工程を含む、菌類・カビ類植物病原によって引き起こされる植物病害を防除するための方法にさらに関する。] [0018] 本発明は、殺菌・殺カビ組成物および上述のとおり植物病害を防除する方法にさらに関する。] [0019] 本明細書に使用される場合、用語「含んでなる」、「含んでなっている」、「含む」、「含んでいる」、「有する」、「有している」またはそれらの他のいずれかの変形は、非排他的包含を包括するように意図される。例えば、要素のリストを含む組成物、プロセス、方法、物品または装置はそれらの要素のみに必ず限定されるのではなく、明白に記載されていないか、またはかかる組成物、プロセス、方法、物品もしくは装置に固有である他の要素を含んでもよい。さらに、それとは反対の記載が明白にされない限り、「あるいは、または、もしくは」は包含的論理和を指し、そして排他的論理和を指さない。例えば、ただし書きAまたはBは以下のいずれか1つによって満たされる:Aが真であり(または存在する)、そしてBが偽である(または存在しない)。Aが偽であり(または存在しない)、そしてBが真である(または存在する)。ならびにAおよびBの両方が真である(または存在する)。] [0020] また、「a」または「an」の使用は、本発明の構成要素および構成成分の説明に利用されている。これは、単に簡便性のため、および、本発明の一般的な意味をもたらすためになされている。この記載は、1つまたは少なくとも1つを含むと理解されるべきであり、単数形はまた、そうでないことを意味することが明らかでなければ複数形をも包含する。] [0021] 本開示および特許請求の範囲において言及されるとおり、「植物」とは、幼植物(例えば、苗木に発生する発芽種子)および成熟した生殖成長期(例えば、花および種子をもたらす植物)を含むすべてのライフステージで、植物界の要素、特に種子植物(種子植物目(Spermatopsida))を含む。植物の部分は、典型的には成長培地(例えば、土壌)の表面下で成長する、根、塊茎、鱗茎および球茎などの屈地性の構成要素、ならびに、成長培地上で成長する、群葉(茎および葉を含む)、花、果実および種子などの構成要素をも含む。単独でまたは複合語で用いられる「苗木」という用語は、種子の胚芽から発生する幼植物を意味する。] [0022] 上記において、単独または「アルキルチオ」もしくは「ハロアルキル」のような複合語のいずれかで使用される、「アルキル」という用語としては、メチル、エチル、n−プロピル、i−プロピルまたは種々のブチル、ペンチルもしくはヘキシル異性体のような直鎖または分枝鎖アルキルが挙げられる。「アルケニル」としては、エテニル、1−プロペニル、2−プロペニル、ならびに種々のブテニル、ペンテニルおよびヘキセニル異性体のような直鎖または分枝鎖アルケンが挙げられる。「アルケニル」としては、1,2−プロパジエニルおよび2,4−ヘキサジエニルのようなポリエンも挙げられる。「アルキニル」としては、エチニル、1−プロピニル、2−プロピニル、ならびに種々のブチニル、ペンチニルおよびヘキシニル異性体のような直鎖または分枝鎖アルキンが挙げられる。「アルキニル」としては、2,5−ヘキサジイニルのような複数の三重結合から構成される部位も挙げることができる。「アルキレン」は、直鎖または分枝鎖アルカンジイルを示す。「アルキレン」の例としては、CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH2CH2CH2、CH2CH(CH3)および種々のブチレン異性体が挙げられる。「アルケニレン」は、1つのオレフィン結合を含有する直鎖または分岐アルケンジイルを表す。「アルケニレン」の例としては、CH=CH、CH2CH=CH、CH=C(CH3)、CH2CH=CHおよびCH2CH=CHCH2が挙げられる。] [0023] 「シクロアルキル」としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルが挙げられる。「シクロアルケニル」としては、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルなどの基、ならびに、1,3−および1,4−シクロヘキサジエニルなどの2つ以上の二重結合を有する基が挙げられる。「アルキルシクロアルキル」という用語は、シクロアルキル部分上でのアルキル置換を表し、例えば、エチルシクロプロピル、i−プロピルシクロブチル、3−メチルシクロペンチルおよび4−メチルシクロヘキシルが挙げられる。「シクロアルキルアルキル」という用語は、アルキル部分上でのシクロアルキル置換を表す。「シクロアルキルアルキル」の例としては、シクロプロピルメチル、シクロペンチルエチル、および直鎖または分岐アルキル基に結合している他のシクロアルキル部分が挙げられる。「シクロアルキルシクロアルキル」は、他のシクロアルキル基で置換されたシクロアルキル基を表す。「シクロアルキルシクロアルキル」の例としては、2−シクロプロピルシクロプロピルおよび3−シクロプロピルシクロペンチルが挙げられる。「ハロシクロアルキルアルキル」は、シクロアルキル部分、アルキル部分、または、シクロアルキルおよびアルキル部分の両方上でのハロゲン置換を表す。「ハロシクロアルキルアルキル」の例としては、(2−クロロシクロプロピル)メチル、2−シクロペンチル−1−クロロエチル、および2−(3−クロロシクロペンチル)−1−クロロエチルが挙げられる。] [0024] 「アルコキシ」としては、例えば、メトキシ、エトキシ、n−プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ならびに種々のブトキシ、ペントキシおよびヘキシルオキシ異性体が挙げられる。「アルコキシアルコキシ」は、直鎖または分岐アルコキシでの少なくとも1つの直鎖または分岐アルコキシ置換を示す。「アルコキシアルコキシ」の例としては、CH3OCH2O−、CH3OCH2(CH3O)CHCH2O−および(CH3)2CHOCH2CH2O−が挙げられる。「ハロアルコキシアルコキシ」という用語は、ハロアルコキシ部分で置換されたアルコキシアルコキシ基を表す。「ハロアルコキシアルコキシ」の例としては、CF3OCH2O−、ClCH2CH2OCH2CH2O−およびCl3CCH2OCH2O−、ならびに、分岐アルキル誘導体が挙げられる。「アルコキシハロアルコキシ」という用語は、アルコキシ部分でさらに置換されたハロアルコキシ基を表す。「アルコキシハロアルコキシ」の例としては、CH3OCHClO−、CH3CH2OCH2CHClO−およびCH3CH2OCCl2O−、ならびに、分岐アルキル誘導体が挙げられる。「ハロアルコキシハロアルコキシ」という用語は、ハロアルコキシ部分でさらに置換されたハロアルコキシ基を表す。「ハロアルコキシハロアルコキシ」の例としては、CF3OCHClO−、ClCH2CH2OCHClCH2O−およびCl3CCH2OCHClO−、ならびに、分岐アルキル誘導体が挙げられる。「アルコキシアルキル」は、アルキル上でのアルコキシ置換を表す。「アルコキシアルキル」の例としては、CH3OCH2、CH3OCH2CH2、CH3CH2OCH2、CH3CH2CH2CH2OCH2およびCH3CH2OCH2CH2が挙げられる。「シクロアルコキシアルキル」という用語は、アルキル部分上でのシクロアルコキシ置換を表す。「シクロアルコキシアルキル」の例としては、直鎖または分岐アルキル基に結合しているシクロプロポキシメチル、シクロペントキシエチル、および他のシクロアルコキシ部分が挙げられる。「アルコキシアルコキシアルキル」は、アルキル部分に結合している直鎖または分岐アルコキシ部分に結合している少なくとも1つの直鎖または分岐アルコキシ部分を表す。「アルコキシアルコキシアルキル」の例としては、CH3OCH2OCH2−、CH3CH2O(CH3)CHOCH2−および(CH3O)2CHOCH2−が挙げられる。「アルケニルオキシ」は、直鎖または分岐アルケニルオキシ部分を含む。「アルケニルオキシ」の例としては、H2C=CHCH2O、(CH3)2C=CHCH2O、(CH3)CH=CHCH2O、(CH3)CH=C(CH3)CH2OおよびCH2=CHCH2CH2Oが挙げられる。「アルキニルオキシ」は、直鎖または分岐アルキニルオキシ部分を含む。「アルキニルオキシ」の例としては、C≡CCH2O、CH3C≡CCH2OおよびCH3C≡CCH2CH2Oが挙げられる。] [0025] 「アルキルチオ」としては、メチルチオ、エチルチオ、ならびに種々のプロピルチオ、ブチルチオ、ペンチルチオおよびヘキシルチオ異性体のような分枝鎖または直鎖アルキルチオ部位が挙げられる。「アルキルチオアルキル」は、アルキル上でのアルキルチオ置換を表す。「アルキルチオアルキル」の例としては、CH3SCH2、CH3SCH2CH2、CH3CH2SCH2、CH3CH2CH2CH2SCH2およびCH3CH2SCH2CH2が挙げられる。「アルキルスルフィニル」としては、アルキルスルフィニル基の両方のエナンチオマーが挙げられる。「アルキルスルフィニル」の例としては、CH3S(O)、CH3CH2S(O)、CH3CH2CH2S(O)、(CH3)2CHS(O)ならびに種々のブチルスルフィニル、ペンチルスルフィニルおよびヘキシルスルフィニル異性体が挙げられる。「アルキルスルフィニルアルキル」は、アルキル上でのアルキルスルフィニル置換を表す。「アルキルスルフィニルアルキル」の例としては、CH3S(=O)CH2、CH3S(=O)CH2CH2、CH3CH2S(=O)CH2およびCH3CH2S(=O)CH2CH2が挙げられる。「アルキルスルホニル」の例としては、CH3S(O)2、CH3CH2S(O)2、CH3CH2CH2S(O)2、(CH3)2CHS(O)2および異なるブチルスルホニル、ペンチルスルホニルおよびヘキシルスルホニル異性体が挙げられる。「アルキルスルホニルアルキル」は、アルキル上でのアルキルスルフィニル置換を表す。「アルキルスルホニルアルキル」の例としては、CH3S(=O)2CH2、CH3S(=O)2CH2CH2、CH3CH2S(=O)2CH2およびCH3CH2S(=O)2CH2CH2が挙げられる。] [0026] 「アルキルカルボニル」の例としては、CH3C(=O)、CH3CH2CH2C(=O)および(CH3)2CHC(=O)が挙げられる。「アルコキシカルボニル」の例としては、CH3OC(=O)、CH3CH2OC(=O)、CH3CH2CH2OC(=O)、(CH3)2CHOC(=O)および様々なブトキシ−またはペンタオキシカルボニル異性体が挙げられる。「アルキルアミノカルボニル」の例としては、CH3NHC(=O)−、CH3CH2NHC(=O)−、CH3CH2CH2NHC(=O)−、(CH3)2CHNHC(=O)−および様々なブチルアミノ−またはペンチルアミノカルボニル異性体が挙げられる。「ジアルキルアミノカルボニル」の例としては、(CH3)2NC(=O)−、(CH3CH2)2NC(=O)−、CH3CH2(CH3)NC(=O)−、(CH3)2CHN(CH3)C(=O)−およびCH3CH2CH2(CH3)NC(=O)−が挙げられる。「シクロアルキルアルコキシカルボニル」は、アルコキシカルボニル基のアルコキシ部分上で置換されているシクロアルキルを表す。「シクロアルキルアルコキシカルボニル」の例としては、シクロプロピル−CH2OC(=O)−、シクロプロピル−CH(CH3)OC(=O)−およびシクロペンチル−CH2OC(=O)−が挙げられる。「アルコキシ(アルキル)アミノカルボニル」は、アミノカルボニル基の窒素原子に結合している直鎖または分岐アルキルおよびアルコキシ部分を表す。「アルコキシ(アルキル)アミノカルボニル」の例としては、CH3O(CH3)NC(=O)−、CH3CH2O(CH3)NC(=O)−および(CH3)2CHO(CH3)NC(=O)−が挙げられる。「ハロアルキルスルホニルアミノカルボニル」という用語は、アミノカルボニル基のアルキル部分、あるいは、窒素原子の一方、または、アルキル部分および窒素原子の両方のハロゲン置換を表す。「ハロアルキルスルホニルアミノカルボニル」の例としては、CF3SO2NH(C=O)−およびCF3SO2NCl(C=O)−が挙げられる。「アルキルカルボニルオキシ」という用語は、C(=O)O部分に結合している直鎖または分岐アルキルを表す。「アルキルカルボニルオキシ」の例としては、CH3CH2C(=O)Oおよび(CH3)2CHC(=O)Oが挙げられる。「アルコキシカルボニルアルキル」は、直鎖または分岐アルキル上でのアルコキシカルボニル置換を表す。「アルコキシカルボニルアルキル」の例としては、CH3OC(=O)CH2CH(CH3)、CH3CH2OC(=O)CH2CH2、(CH3)2CHOC(=O)CH2が挙げられる。「アルキルカルボニルアルコキシ」という用語は、アルコキシ部分に結合しているアルキルカルボニルを表す。「アルキルカルボニルアルコキシ」の例 としては、CH3C(=O)CH2CH2OおよびCH3CH2C(=O)CH2Oが挙げられる。「アルコキシカルボニルオキシ」の例としては、CH3CH2CH2OC(=O)Oおよび(CH3)2CHOC(=O)Oが挙げられる。] [0027] 「アルキル(チオカルボニル)」は、C(=S)部分に結合している直鎖または分岐アルキル部分を表す。「アルキル(チオカルボニル)」の例としては、CH3C(=S)−、CH3CH2CH2C(=S)−および(CH3)2CHC(=S)−が挙げられる。「アルコキシ(チオカルボニル)」は、C(=S)部分に結合している直鎖または分岐アルコキシ部分を表す。「アルコキシ(チオカルボニル)」の例としては、CH3OC(=S)−、CH3CH2CH2OC(=S)−および(CH3)2CHOC(=S)−が挙げられる。「アルキルチオ(チオカルボニル)」は、C(=S)部分に結合している直鎖または分岐アルキルチオ部分を表す。「アルキルチオ(チオカルボニル)」の例としては、CH3SC(=S)−、CH3CH2CH2SC(=S)−および(CH3)2CHSC(=S)−が挙げられる。「アルキルアミノ(チオカルボニル)」は、C(=S)部分に結合している直鎖または分岐アルキルアミノ部分を表す。「アルキルアミノ(チオカルボニル)」の例としては、CH3NHC(=S)−、CH3CH2CH2NHC(=S)−および(CH3)2CHNHC(=S)−が挙げられる。「ジアルキルアミノ(チオカルボニル)」は、C(=S)部分に結合している直鎖または分岐ジアルキルアミノ部分を表す。「ジアルキルアミノ(チオカルボニル)」の例としては、(CH3)2NC(=S)−、CH3CH2CH2(CH3)NC(=S)−および(CH3)2C(CH3)NC(=S)−が挙げられる。] [0028] 「アルキルアミジノ」は、C(=N)部分の炭素原子に結合している直鎖あるいは分岐アルキルアミノ部分、または、C(=N)部分の炭素原子に結合している非置換アミノ部分、および、C(=N)部分の窒素原子に結合している直鎖あるいは分岐アルキル部分を表す。「アルキルアミジノ」の例としては、CH3NHC(=NH)−、CH3CH2NHC(=NH)−およびH2NC(=NCH3)−が挙げられる。「ジアルキルアミジノ」は、C(=N)部分の炭素原子に結合している直鎖あるいは分岐ジアルキルアミノ部分、または、C(=N)部分の炭素原子に結合している直鎖あるいは分岐アルキルアミノ部分、および、C(=N)部分の窒素原子に結合している直鎖あるいは分岐アルキル部分を表す。「ジアルキルアミジノ」の例としては、(CH3)2NC(=NH)−、CH3CH2(CH3)NC(=NH)−およびCH3NHC(=NCH3)−が挙げられる。] [0029] 「アルキルアミノ」、「ジアルキルアミノ」等は、上記の例と同様に定義される。「ハロジアルキルアミノ」という用語は、少なくとも1つのアルキル部分上で、同一であっても異なっていてもよい1つ以上のハロゲン原子で置換されているジアルキルアミノ基を表す。「ハロジアルキルアミノ」の例としては、CF3(CH3)N−、(CF3)2N−およびCH2Cl(CH3)N−が挙げられる。「シクロアルキルアミノ」は、アミノ窒素原子がシクロアルキル基および水素原子に結合していることを意味し、シクロプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノおよびシクロヘキシルアミノなどの基が挙げられる。「シクロアルキル(アルキル)アミノ」は、アミノ水素原子がアルキル基によって置き換えられているシクロアルキルアミノ基を意味する。「シクロアルキル(アルキル)アミノ」の例としては、シクロプロピル(メチル)アミノ、シクロブチル(ブチル)アミノ、シクロペンチル(プロピル)アミノ、シクロヘキシル(メチル)アミノ等などの基が挙げられる。「ハロアルキルアミノアルキル」は、アミノ窒素、または、アルキル部分あるいはこれらの組み合わせの一方において、同一であっても異なっていてもよい1つ以上のハロゲン原子で置換されているアルキルアミノアルキル基を表す。「ハロアルキルアミノアルキル」は、いずれかのアルキル基、ならびに、窒素に結合しているハロゲン基を含む。「ハロアルキルアミノアルキル」の例としては、CH3NHCHCl−、(CH3)2CClNHCH2−およびCH3NClCH(CH3)−が挙げられる。] [0030] 「ジアルキルイミド」という用語は、アミノ基の窒素原子に結合している2つの独立した直鎖または分岐アルキルカルボニル部分を表す。「ジアルキルイミド」の例としては、(CH3C(=O))2N−およびCH3CH2C(=O)(CH3C(=O))N−が挙げられる。「アルコキシカルボニルアミノ」という用語は、カルボニルアミノ基のC(=O)部分に結合している直鎖または分岐アルコキシ部分を表す。「アルコキシカルボニルアミノ」の例としては、CH3OC(=O)NH−およびCH3CH2OC(=O)NH−が挙げられる。「アルキルアミノカルボニルアミノ」という用語は、カルボニルアミノ基のC(=O)部分に結合している直鎖または分岐アルキルアミノ部分を表す。「アルキルアミノカルボニルアミノ」の例としては、CH3NHC(=O)NH−およびCH3CH2NHC(=O)NH−が挙げられる。「ジアルキルアミノカルボニルアミノ」という用語は、カルボニルアミノ基のC(=O)部分に結合している鎖または分岐ジアルキルアミノ部分を表す。「ジアルキルアミノカルボニルアミノ」の例としては、(CH3)2NC(=O)NH−およびCH3CH2(CH3)NC(=O)NH−が挙げられる。「アルキルアミノカルボニルアルキルアミノ」という用語は、カルボニルアミノ基のC(=O)部分に結合している直鎖または分岐アルキルアミノ部分、および、カルボニルアミノ基のアミノ窒素に結合している直鎖または分岐アルキル部分を表す。「アルキルアミノカルボニルアルキルアミノ」の例としては、CH3NHC(=O)N(CH3)−およびCH3CH2NHC(=O)N(CH3)−が挙げられる。「ジアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ」という用語は、カルボニルアミノ基のC(=O)部分に結合している直鎖または分岐ジアルキルアミノ部分、および、カルボニルアミノ基のアミノ窒素に結合している直鎖または分岐アルキル部分を表す。「ジアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ」の例としては、(CH3)2NC(=O)N(CH3)−およびCH3CH2(CH3)NC(=O)N(CH3)−が挙げられる。「アルキルアミノ(チオカルボニル)アミノ」という用語は、カルボニルアミノ基のC(=S)部分に結合している直鎖または分岐アルキルアミノ部分を表す。「アルキルアミノ(チオカルボニル)アミノ」の例としては、CH3NHC(=S)NH−およびCH3CH2NHC(=S)NH−が挙げられる。] [0031] 「トリアルキルシリル」は、トリメチルシリル、トリエチルシリルおよびt−ブチルジメチルシリルなどの、結合している、および、ケイ素原子を介してリンクされている3つの分岐および/または直鎖アルキル基を含む。「ハロトリアルキルシリル」という用語は、トリアルキルシリル基の少なくとも1つのアルキル部分で置換されている1つ以上のハロゲン原子を表す。「ハロトリアルキルシリル」の例としては、CF3(CH3)2Si−、(CF3)3Si−、およびCH2Cl(CH3)2Si−が挙げられる。] [0032] 「ヒドロキシアルキル」は、1つのヒドロキシ基で置換されているアルキル基を表す。「ヒドロキシアルキル」の例としては、HOCH2CH2、CH3CH2(OH)CHおよびHOCH2CH2CH2CH2が挙げられる。] [0033] 「ハロゲン」という用語は、単独で、または、「ハロアルキル」などの複合語で、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素を含む。しかも、「ハロアルキル」などの複合語で用いられる場合、前記アルキルは、同一であっても異なっていてもよいハロゲン原子で、部分的にまたは完全に置換されていてもよい。「ハロアルキル」の例としては、F3C、ClCH2、CF3CH2およびCF3CCl2が挙げられる。「ハロアルケニル」、「ハロアルキニル」、「ハロシクロアルキル」、「ハロアルコキシ」、「ハロアルキルチオ」等という用語は、用語「ハロアルキル」と同様に定義される。「ハロアルケニル」の例としては、(Cl)2C=CHCH2およびCF3CH2CH=CHCH2が挙げられる。「ハロアルキニル」の例としては、HC≡CCHCl、CF3C≡C、CCl3C≡CおよびFCH2C≡CCH2が挙げられる。「ハロアルコキシ」の例としては、CF3O、CCl3CH2O、HCF2CH2CH2OおよびCF3CH2Oが挙げられる。「ハロアルキルチオ」の例としては、CCl3S、CF3S、CCl3CH2SおよびClCH2CH2CH2Sが挙げられる。「ハロアルキルスルフィニル」の例としては、CF3S(O)、CCl3S(O)、CF3CH2S(O)およびCF3CF2S(O)が挙げられる。「ハロアルキルスルホニル」の例としては、CF3S(O)2、CCl3S(O)2、CF3CH2S(O)2およびCF3CF2S(O)2が挙げられる。] [0034] 他に明記されていない限りにおいて、式1の構成成分としての「環」または「環系」(例えば、置換基JおよびQ)は、炭素環式または複素環式である。「環系」という用語は、2つ以上の結合している環を表す。「スピロ環系」という用語は、単一の原子で結合されている2つの環を構成する環系を表す(従って、これらの環は、単一の原子を共有する)。「二環系」という用語は、2つ以上の原子を共有する2つの環を構成する環系を表す。「縮合二環系」において、共通の原子は隣接しており、従って、環は、2つの隣接する原子およびこれらを結合する結合を共有する。「架橋二環系」においては、共通の原子は隣接していない(すなわち、橋頭原子間に結合はない)。「架橋二環系」は、概念的には、1つ以上の原子のセグメントを、環の隣接していない環員と結合させることにより形成される。] [0035] 二環系またはスピロ環系の環は、3つ以上の環を含有する拡張環系の一部であることが可能であり、ここで、環、二環系またはスピロ環系上の置換基が一緒になって追加の環を形成しており、これは、二環式および/または拡張環系中の他の環とスピロ環状関係であり得る。例えば、提示Aに表記されている特定のJまたはJ1部分J−29−59は、(Z3GAとして)フェニル基で置換されているフェニル環であるZ2Qとして1つのR5置換基を有すると共に、−CH2CH2CH2−として、ジヒドロイソオキサゾリン環上の他のR5置換基と一緒になって環系中に追加の6員環構成成分を形成する1つのR7a基をも有するジヒドロイソオキサゾリン環から構成される。] [0036] 「環員」という用語は、環または環系の主鎖を形成する、原子(例えば、C、O、NあるいはS)または他の部分(例えば、C(=O)、C(=S)あるいはS(=O)a(=NR23)b)を指す。「炭素環」という用語は、環主鎖を形成する原子が炭素からのみ選択されている環を表す。「炭素環系」という用語は、環の主鎖を形成する原子が炭素からのみ選択される2つ以上の縮合環を表す。「複素環」という用語は、環主鎖を形成する原子の少なくとも1つが炭素以外である環を表す。「複素環系」という用語は、環の主鎖を形成する原子の少なくとも1つが炭素以外である2つ以上の縮合環を表す。「芳香族」は、環原子の各々が基本的に同一の面内にあると共に環の平面に直角なp軌道を有することを示し、この環にヒュッケル則を満たすために(4n+2)π個の電子(ここでnは正の整数である)が付随している。「芳香族複素環」という用語は、芳香族である複素環を指す。「飽和複素環」という用語は、環員間に単結合を含む複素環を表す。「部分飽和複素環」という用語は、少なくとも1個の二重結合を含むが、芳香族ではない複素環を表す。] [0037] 式1中の点線、および、本記載(例えば、提示3におけるJ−44、J−45、J−48およびJ−49)中に表記されている他の環中の点線は、示されている結合が単結合または二重結合であることが可能であることを表す。他に明記されていない限りにおいて、複素環系および環系は、いずれかの利用可能な炭素または窒素上の水素を置き換えることにより前記炭素または窒素を介して式1の残りに結合しており、複素環系および環系上のすべての置換基は、いずれかの利用可能な炭素または窒素上の水素を置き換えることにより前記炭素または窒素を介して結合している。] [0038] 既述のとおり、Jは、5員環、6員環または7員環、8〜11員二環系または7〜11員スピロ環系であって、環または環系の各々は、炭素、2個以下のO、2個以下のSおよび4個以下のNから選択される4個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、C(=O)、C(=S)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される3個以下の環員を含有し、環または環系の各々は、−Z2Qから独立して選択される1〜2個の置換基で置換されていると共に、任意により、R5から独立して選択される1〜5個の置換基で置換されている。ヘテロ原子は任意であるため、0〜4個のヘテロ原子が存在していてもよい。この記載において、2個以下のSから選択されるヘテロ原子は原子であって、部分S(=O)a(=NR23)bではない。本発明は式1の化合物のN−オキシド誘導体にも関連しているため、4個以下のNから選択されるヘテロ原子はN−オキシドとして酸化されていてもよい。従って、C(=O)、C(=S)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される任意の1〜3個の環員は、2個以下のO、2個以下のSおよび4個以下のNから選択される任意の1〜4個のヘテロ原子に対する追加的なものである。注目すべきことに、未酸化の硫黄原子(すなわち、S)および酸化されている硫黄部分(すなわち、S(=O)a(=NR23)b)の総数が2を超えない場合、SおよびS(=O)a(=NR23)bから選択される2個以下の環員が環または環系中に存在する。任意のヘテロ原子、および、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される任意の環員のいずれも存在していない場合、環または環系は炭素環式である。R5置換基は、利用可能な結合点を有する炭素原子環員および窒素原子環員に結合し得る。炭素ベースの環員C(=O)およびC(=S)は利用可能な結合点を有さない。しかも、SiR17R18環員において、置換基R17およびR18はあるいは個別に定義されており、これらの環員は、R5でさらに置換されていることは不可能である。R5置換基は任意であるため、利用可能な結合点の数による制限で0〜5個の置換基が存在し得る。] [0039] 同様に、R5およびR7aは、R5およびR7aを結合している原子と一緒になって、炭素、1個以下のO、1個以下のSおよび1個以下のNから選択される3個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、C(=O)、C(=S)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される3個以下の環員を含有する任意により置換されている5〜7員環を形成し得る。ヘテロ原子は任意であるため、0〜3個のヘテロ原子が存在し得る。この記載において、1個以下のSから選択されるヘテロ原子は原子であって、部分S(=O)a(=NR23)bではない。本発明は式1の化合物のN−オキシド誘導体にも関連しているため、1個以下のNから選択されるヘテロ原子は、N−オキシドとして酸化されていてもよい。従って、C(=O)、C(=S)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される任意の1〜3個の環員は、1個以下のO、1個以下のSおよび1個以下のNから選択される任意の1〜3個のヘテロ原子に対する追加的なものである。注目すべきことに、未酸化の硫黄原子(すなわち、S)および酸化されている硫黄部分(すなわち、S(=O)a(=NR23)b)の総数が1を超えない場合、SおよびS(=O)a(=NR23)bから選択される1個以下の環員が環中に存在している。任意のヘテロ原子、および、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される任意の環員のいずれも存在していない場合、この環は炭素環式である。5〜7員環は任意により置換されている。R5およびR7aを結合している原子上の置換基は、R5およびR7aを結合している構成成分の定義に記載されている。例えば、結合構成成分Z2がCHR20である場合、置換基R20は、H、C1〜C4アルキルまたはC1〜C4ハロアルキルであると定義される。R5およびR7aが一緒に構成している環の一部分に結合している任意の置換基に関して、任意の置換基は殺菌・殺カビ活性を消失させない非水素置換基である。任意の置換基は、利用可能な結合点を有する炭素原子環員および窒素原子環員に結合し得る。炭素ベースの環員C(=O)およびC(=S)は利用可能な結合点を有さない。しかも、SiR17R18環員において、置換基R17およびR18はあるいは個別に定義されており、これらの環員は、さらに置換されていることは不可能である。同様に、S(=O)a(=NR23)b環員において、置換基R23はあるいは個別に定義されており、これらの環員は、さらに置換されていることは不可能である。] [0040] 置換基中の炭素原子の総数は「Ci〜Cj」接頭辞によって示されており、ここで、iおよびjは1〜10の数である。例えば、C1〜C4アルキルスルホニルは、メチルスルホニルからブチルスルホニルを示し;C2アルコキシアルキルはCH3OCH2を示し;C3アルコキシアルキルは、例えば、CH3CH(OCH3)、CH3OCH2CH2またはCH3CH2OCH2を示し;およびC4アルコキシアルキルは、合計で4個の炭素原子を含有するアルコキシ基で置換されているアルキル基の種々の異性体を示し、例としては、CH3CH2CH2OCH2およびCH3CH2OCH2CH2が挙げられる。] [0041] 化合物が、異なることが可能である前記置換基の数を示す添字を有する置換基で置換されている場合、前記置換基の数が1超であるときは、前記置換基は、定義されている置換基の群から独立して選択される。しかも、範囲が示されている場合(例えば、i〜j個の置換基)、置換基の数は、i以上およびj以下の間の整数から選択され得る。基(例えば、J)が水素であることが可能である置換基(例えば、R5)を含有している場合、この置換基が水素とされているときは、これは、前記基が非置換であることと等しいと認識される。種々の基が1つの位置に任意により結合していると示されている場合(例えば、nが0であり得る(R2)n、または、さらなる例として、提示1のU−17中の、kが0であり得る(R4)k)、その種々の基(例えば、R2およびR4)の定義中において言及されていない場合であっても、水素がその位置にあってもよい。基の位置が「置換されていない」または「非置換である」と言う場合、水素原子が、いずれかの有効原子価を埋めるために結合している。「任意により置換されている」という用語は、R1、R2、R5、R7a、G、JおよびQについて列挙されている基と関連して、非置換であるか、または、少なくとも1個の非水素置換基を有する基を指す。他に明記されていない限りにおいて、これらの基は、いずれかの利用可能な炭素原子または窒素原子上における水素原子の非水素置換基での置き換えにより受け入れられることが可能な限り多くの任意の置換基で置換されていてもよい。通例、任意の置換基の数(存在する場合)は1〜3個の範囲である。置換基の数について特定された範囲が(例えば、提示3においてxは0〜5の整数である)、環上の置換基に利用可能な位置の数(例えば、提示3におけるJ−1の(R5)xに関して、sが1である場合には1つの位置のみが利用可能であり(sは0に等しくなることはできない)、または、sが2である場合には利用可能な位置はない)を超えている場合、この範囲の実際の上限値は利用可能な位置の数であると認識される。「任意により置換されている」という用語は、置換基の数がゼロであることが可能であることを意味する。例えば、「炭素環員上のR3から選択される、および、窒素環員上のR11から選択される2個以下の置換基で任意により置換されている」という句は、0、1または2個の置換基が存在することが可能である(潜在的な結合点の数が許容する限り)ことを意味し、従って、R3およびR11置換基の数はゼロであることが可能である。同様に、「1〜5個の置換基で任意により置換されている」という句は、利用可能な結合点の数が許容する限りは0、1、2、3、4または5個の置換基が存在することが可能であることを意味する。「非置換」という用語は、環または環系などの基と関連して、この基は、式1の残りへのその1つ以上の結合以外の如何なる置換基も有さないことを意味する。「メタ置換フェニル」という用語は、フェニル環の式1の残りへの結合に対してメタ位で非水素置換基で置換されているフェニル環を意味する。] [0042] 上記のとおり、R1は、任意により置換されているフェニル、あるいは、5員もしくは6員芳香族複素環、または、任意により置換されているナフタレニルであり;Gは、任意により置換されている5員複素環であり;R5およびR7aは、R5およびR7aを結合している原子と一緒になって、炭素、1個以下のO、1個以下のSおよび1個以下のNから選択される3個以下のヘテロ原子から選択される環員、ならびに、C(=O)、C(=S)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される1〜3個以下の環員を含有する任意により置換されている5〜7員環を形成し得る。「置換されている」という用語は、R1、G、R5およびR7aの定義と関連して、殺菌・殺カビ活性を消失させない少なくとも1個の非水素置換基を有する基を指す。これらの基は任意により置換されているため、いずれかの非水素置換基を有している必要性はない。これらの基は、置換基の数が示されていることなく「任意により置換されている」ため、これらの基は、いずれかの利用可能な炭素原子または窒素原子上における水素原子の非水素置換基での置き換えにより受け入れられることが可能な限り多くの任意の置換基で置換されていてもよい。] [0043] Z3がCR24=CR27、OCHR20またはCHR20Oである場合、基の左端はQに結合していると共に、基の右端はGA、GNまたはGPに結合している。] [0044] 本開示における置換基の命名は、当業者への化学構造の正確な伝達を簡潔とする、認知されている用語法を利用する。簡潔性のために、部位識別文字は省略されている場合があり;「ピラゾール−1−イル」は、命名のケミカルアブストラクトシステムに従い、「1H−ピラゾール−1−イル」を意味する。「ピリジル」という用語は、「ピリジニル」と同義である。置換基を列挙する順番は、差異が意味に影響しない限りにおいて、ケミカルアブストラクトシステムとは異なり得る。] [0045] 本発明の化合物は、1つ以上の立体異性体として存在することが可能である。種々の立体異性体としては、エナンチオマー、ジアステレオマー、アストロプ異性体および幾何異性体が挙げられる。当業者は、1種の立体異性体は、他の立体異性体に対して濃縮されたときに、または、他の立体異性体から分離されたときにより活性であり得、および/または、有益な効果を発揮し得ることを認識するであろう。加えて、当業者は、前記立体異性体をどのように分離し、濃縮し、および/または選択的に調製するかを知っている。本発明の化合物は、立体異性体の混合物、個別の立体異性体または光学的に活性な形態として存在し得る。例えば、Jが、3位で式1の残りに結合しているJ−29(提示3を参照のこと)であると共に、J−29が、H以外の1つのQ置換基を5位で有している(Z2は直接結合であり、sは1であり、およびxは0である)場合、式1は、Qが結合している炭素原子にキラル中心を有する。2種のエナンチオマーが式1’および式1”として示されており、キラル中心がアスタリスク(*)で特定されている。] [0046] ] [0047] 本発明は、例えば、当量の式1’および式1”のエナンチオマーであるラセミ混合物を含む。加えて、本発明は、式1のエナンチオマーがラセミ混合物と比して富化されている化合物を含む。例えば、式1’および式1”といった式1の化合物の実質的に純粋なエナンチオマーもまた含まれる。] [0048] 鏡像異性体的に富化されている場合、一方のエナンチオマーは他方よりも多い量で存在しており、富化の程度は、(2x−1)・100%(式中、xは混合物中の主たるエナンチオマーのモル分率である)と定義される鏡像異性体過剰率(「ee」)の式により定義されることが可能である(例えば、20%のeeは、エナンチオマーの60:40比に相当する)。] [0049] 好ましくは、本発明の組成物は、より活性な異性体の、少なくとも50%鏡像異性体過剰率;より好ましくは少なくとも75%鏡像異性体過剰率;さらにより好ましくは少なくとも90%鏡像異性体過剰率;および最も好ましくは少なくとも94%鏡像異性体過剰率を有する。特に注目すべきは、より活性な異性体の鏡像異性体的に純粋な実施形態である。] [0050] 式1の化合物は、追加的なキラル中心を含んでいることが可能である。例えば、R4、R5、R7a、G、J、QおよびX1〜X9などの置換基および他の分子成分は、これら自体がキラル中心を含んでいてもよい。本発明は、ラセミ混合物、ならびに、これらの追加的なキラル中心で富化されている、および、実質的に純粋な立体構造を含む。] [0051] 本発明の化合物は、式1におけるアミド結合(例えば、C(W)−N)についての限定された回転により、1種以上の配座異性体として存在することが可能である。本発明は、配座異性体の混合物を含む。加えて、本発明は、一方の配座異性体が他方と比して富化されている化合物を含む。] [0052] 提示1、2、3、4および5に示されている不飽和環および環系のいくつかは、図示されているものとは異なる環員間の単一結合および二重結合の配置を有することが可能である。環原子の特定の配置に関するこのような結合の異なる配置は、異なる互変異性体に相当する。これらの不飽和環および環系について、図示されている特定の互変異性体は、示されている環原子の配置について可能であるすべての互変異性体の代表であるとみなされるべきである。提示中に図示されている環および環系が組み込まれている特定の化合物を列挙している表は、提示において図示されている互変異性体とは異なる互変異性体を含み得る。] [0053] 本発明の化合物はN−オキシド誘導体を含む。窒素はオキシドへの酸化に利用可能な孤立電子対を必要とすることから、全ての窒素含有複素環がN−オキシドを形成し得ないことを当業者は認識し、N−オキシドを形成できるそれらの窒素含有複素環を当業者は認知するだろう。第三級アミンがN−オキシドを形成し得ることも当業者は認知するだろう。複素環および第三級アミンのN−オキシドの製造に関する合成法は当業者に周知であり、過酢酸およびm−クロロ過安息香酸(MCPBA)のようなペルオキシ酸、過酸化水素、t−ブチルヒドロペルオキシドのようなアルキルヒドロペルオキシド、過ホウ酸ナトリウム、ならびにジメチルジオキシランのようなジオキシランによる複素環および第三級アミンの酸化を含む。これらのN−オキシドの製造方法は文献に広く記載されており、再調査されている。例えば、T.L.Gilchrist著、Comprehensive Organic Synthesis、第7巻、第748〜750頁、S.V.Ley編、Pergamon Press;M.TislerおよびB.Stanovnik著、Comprehensive Heterocyclic Chemistry、第3巻、第18〜20頁、A.J.BoultonおよびA.McKillop編、Pergamon Press;M.R.GrimmettおよびB.R.T.Keene著、Advances in Heterocyclic Chemistry、第43巻、第149〜161頁、A.R.Katritzky編、Academic Press;M.TislerおよびB.Stanovnik著、Advances in Heterocyclic Chemistry、第9巻、第285〜291頁、A.R.KatritzkyおよびA.J.Boulton編、Academic Press;ならびにG.W.H.CheesemanおよびE.S.G.Werstiuk著、Advances in Heterocyclic Chemistry、第22巻、第390〜392頁、A.R.KatritzkyおよびA.J.Boulton編、Academic Pressを参照のこと。] [0054] 式1の本化合物は、農学的に好適な塩の形態であることが可能である。環境中および生理的条件下において、化学化合物の塩はそれらの対応する非塩形態と平衡であるため、塩は、非塩形態の生物学的実用性を共有することを当業者は認識する。従って、式1の化合物の広く多様な塩は、菌類植物病原体(すなわち農学的に好適である)によって引き起こされる植物病害の防除に有用である。式1の化合物の塩としては、臭化水素酸、塩酸、硝酸、リン酸、硫酸、酢酸、酪酸、フマル酸、乳酸、マレイン酸、マロン酸、シュウ酸、プロピオン酸、サリチル酸、酒石酸、4−トルエンスルホン酸または吉草酸などの無機酸または有機酸による酸付加塩が挙げられる。式1の化合物がカルボン酸またはフェノールなどの酸性部位を含有する場合、塩としてはまた、ピリジン、トリエチルアミンもしくはアンモニア、またはアミド;ナトリウム、カリウム、リチウム、カルシウム、マグネシウムまたはバリウムの水素化物、水酸化物もしくは炭酸塩などの有機塩基または無機塩基と共に形成されたものも挙げられる。] [0055] 式1および1Aから選択される化合物(幾何異性体および立体異性体を含む)、N−オキシド、ならびに、その塩は、典型的には2つ以上の形態で存在し、それ故、式1または式1Aは、式1または式1Aが表す化合物のすべての結晶性および非結晶性形態を含む。非結晶形態は、ワックスおよびガムなどの固形分である実施形態、ならびに、溶液および溶融物などの液体である実施形態を含む。結晶形態は、事実上単一の結晶タイプを表す実施形態、および、異形体の混合物(すなわち、異なる結晶性タイプ)を表す実施形態を含む。「異形体」という用語は、異なる結晶形態で結晶化することが可能である化学化合物の特定の結晶形態を指し、これらの形態は、結晶格子における分子の異なる配置および/または配座を有する。異形体は同一の化学組成を有することが可能であるが、これらはまた、格子に弱くまたは強固に結合することが可能である共結晶化水または他の分子の存在または不在により、組成が異なることが可能である。異形体は、結晶形状、密度、硬度、色、化学安定性、融点、吸湿性、懸垂性、溶解率および生物学的利用可能性などの化学的特性、物理的特性および生物学的特性が異なっていることが可能である。当業者は、式1または式1Aによって表される化合物の異形体は、式1または式1Aによって表される同一の化合物の他の異形体または異形体の混合物と相対的に、有益な効果を発揮することが可能である(例えば、有用な配合物の調製のための適合性、向上した生物学的性能)ことを認識するであろう。式1または式1Aによって表される化合物の特定の異形体の調製および単離は、例えば、選択された溶剤および温度を用いる結晶化を含む当業者に公知の方法によって達成されることが可能である。] [0056] 発明の概要に記載されている本発明の実施形態は、以下に記載のものを含む。以下の実施形態において、式1および1AはそのN−オキシドおよび塩を含み、ならびに、「式1の化合物」または「式1Aの化合物」に対する言及は、実施形態においてさらに定義されていない限り、発明の概要において特定されている置換基の定義を含む。] [0057] 本発明の実施形態は以下を含む。 実施形態1.式1の化合物であって、式中、AはCHR15である。] [0058] 実施形態1a.式1または実施形態1の化合物であって、式中、R15は、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−CHO、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキルまたはC2〜C5アルコキシカルボニルである。] [0059] 実施形態1b.実施形態1aの化合物であって、式中、R15は、H、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシカルボニルである。] [0060] 実施形態1c.実施形態1bの化合物であって、式中、R15はHである。] [0061] 実施形態2.式1の化合物であって、式中、AはNR16である。] [0062] 実施形態2a.式1または実施形態1〜2のいずれか1つの化合物であって、式中、R16は、H、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4ハロアルキルカルボニルまたはC2〜C4アルコキシカルボニルである。] [0063] 実施形態2b.実施形態2aの化合物であって、式中、R16は、H、メチル、メチルカルボニルまたはメトキシカルボニルである。] [0064] 実施形態2c.実施形態2bの化合物であって、式中、R16はHである。] [0065] 実施形態3.式1または実施形態1〜2cのいずれか1つの化合物であって、式中、WはOである。] [0066] 実施形態4.式1または実施形態1〜2cのいずれか1つの化合物であって、式中、WはSである。] [0067] 実施形態5.式1の化合物であって、式中、 各R2は、独立して、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルケニル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、シアノあるいはヒドロキシであるか;または 2つのR2は、一緒になって、C1〜C3アルキレンあるいはC2〜C3アルケニレンとして架橋二環系を形成しているか;または 二重結合によって結合している隣接する環炭素原子に結合している2つのR2は、一緒になって、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択される1〜3個の置換基で任意により置換されている−CH=CH−CH=CH−とされる。] [0068] 実施形態5a.実施形態5の化合物であって、式中、各R2は、独立して、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2アルコキシ、ハロゲン、シアノまたはヒドロキシである。] [0069] 実施形態5b.実施形態5aの化合物であって、式中、各R2は、独立して、メチル、メトキシ、シアノまたはヒドロキシである。] [0070] 実施形態5c.実施形態5bの化合物であって、式中、各R2はメチルである。] [0071] 実施形態6.式1または実施形態1〜5cのいずれか1つの化合物であって、式中、nは0または1である。] [0072] 実施形態7.実施形態6の化合物であって、式中、nは0である。] [0073] 実施形態7a.実施形態6の化合物であって、式中、nは1である。] [0074] 実施形態8.式1または実施形態1〜7aのいずれか1つの化合物であって、式中、Xは、X1、X2またはX3である。] [0075] 実施形態9.実施形態8の化合物であって、式中、Xは、X1またはX2である。] [0076] 実施形態10.実施形態9の化合物であって、式中、XはX1である。] [0077] 実施形態11.式1または実施形態1〜10のいずれか1つの化合物であって、式中、Xを含む環が飽和である(すなわち、単結合のみを含有する)。] [0078] 実施形態12.式1または実施形態1〜11のいずれか1つの化合物であって、式中、R1は、一緒に結合してR1縮合環系を形成しない置換基で任意により置換されているフェニルまたは5員もしくは6員芳香族複素環である。] [0079] 実施形態12a.実施形態12の化合物であって、式中、R1は、炭素環員上のR4aおよび窒素環員上のR4bから独立して選択される1〜3個の置換基で任意により置換されているフェニルまたは5員もしくは6員芳香族複素環であり; 各R4aは、独立して、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C6ハロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4アルキルスルフィニル、C1〜C4アルキルスルホニル、C1〜C4ハロアルキルチオ、C1〜C4ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4ハロアルキルスルホニル、C1〜C4アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C3〜C6シクロアルキルアミノ、C2〜C4アルコキシアルキル、C1〜C4ヒドロキシアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルキルカルボニルチオ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C8ジアルキルアミノカルボニルまたはC3〜C6トリアルキルシリルであり;および 各R4bは、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6アルケニル、C3〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6ハロアルケニル、C3〜C6ハロアルキニル、C3〜C6ハロシクロアルキルまたはC2〜C4アルコキシアルキルである。] [0080] 実施形態12b.実施形態12aの化合物であって、式中、R1は、炭素環員上のR4aおよび窒素環員上のR4bから独立して選択される1〜2個の置換基で任意により置換されているフェニルまたは5員もしくは6員芳香族複素環である。] [0081] 実施形態13.実施形態12a〜12bのいずれか1つの化合物であって、式中、各R4aは、独立して、C1〜C3アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、シクロプロピル、C1〜C3ハロアルキル、C2〜C3ハロアルケニル、C2〜C3ハロアルキニル、ハロシクロプロピル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C2アルコキシ、C1〜C2ハロアルコキシ、C1〜C2アルキルチオ、C1〜C2ハロアルキルチオ、C2〜C3アルコキシアルキル、C2〜C3アルキルカルボニル、C2〜C3アルコキシカルボニル、C2〜C3アルキルアミノカルボニルまたはC3〜C4ジアルキルアミノカルボニルである。] [0082] 実施形態14.実施形態13の化合物であって、式中、各R4aは、独立して、C1〜C3アルキル、C2〜C3アルケニル、C2〜C3アルキニル、シクロプロピル、C1〜C3ハロアルキル、C2〜C3ハロアルケニル、C2〜C3ハロアルキニル、ハロシクロプロピル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C2アルコキシまたはC1〜C2ハロアルコキシである。] [0083] 実施形態15.実施形態14の化合物であって、式中、各R4aは、独立して、ハロゲン、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、C1〜C2アルコキシまたはC1〜C2ハロアルコキシである。] [0084] 実施形態15a.実施形態15の化合物であって、式中、各R4aは、独立して、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、ハロゲン、C1〜C2アルコキシまたはC1〜C2ハロアルコキシである。] [0085] 実施形態16.実施形態15aの化合物であって、式中、各R4aは、独立して、ハロゲン、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキルまたはC1〜C2アルコキシである。] [0086] 実施形態17.実施形態16の化合物であって、式中、各R4aは、独立して、C1〜C2アルキル、トリフルオロメチル、Cl、Br、Iまたはメトキシである。] [0087] 実施形態18.実施形態17の化合物であって、式中、各R4aは、独立して、C1〜C2アルキル、トリフルオロメチル、ClまたはBrである。] [0088] 実施形態19.実施形態12a〜18のいずれか1つの化合物であって、式中、各R4bは、独立して、C1〜C3アルキル、C3アルケニル(例えば、アリル)、C3アルキニル(例えば、プロパルギル)、シクロプロピル、C1〜C3ハロアルキル、C3ハロアルケニル、C3ハロアルキニル、ハロシクロプロピルまたはC2〜C3アルコキシアルキルである。] [0089] 実施形態20.実施形態19の化合物であって、式中、各R4bは、独立して、C1〜C3アルキル、C3アルケニル、C3アルキニル、シクロプロピル、C1〜C3ハロアルキル、C3ハロアルケニルまたはハロシクロプロピルである。] [0090] 実施形態21.実施形態20の化合物であって、式中、各R4bは、独立して、C1〜C2アルキルまたはC1〜C2ハロアルキルである。] [0091] 実施形態22.実施形態21の化合物であって、式中、各R4bは、独立して、C1〜C2アルキルまたはトリフルオロメチルである。] [0092] 実施形態23.実施形態22の化合物であって、式中、各R4bは、独立して、C1〜C2アルキルである。] [0093] 実施形態24.実施形態12a〜23のいずれか1つの化合物であって、式中、R1は、提示1に記載のU−1〜U−50の1つであり;] [0094] ] [0095] ] [0096] ] [0097] 式中、 R4が炭素環員に結合している場合、前記R4はR4aから選択されると共に、R4が窒素環員(例えば、U−4、U−11〜U−15、U−24〜U−26、U−31またはU−35における)に結合している場合、前記R4はR4bから選択され;および kは、0、1または2である。] [0098] 実施形態24a.実施形態24の化合物であって、式中、kは1または2である。] [0099] 実施形態25.実施形態24の化合物であって、式中、kは1または2であると共に、少なくとも1つのR4はClである。] [0100] 実施形態26.実施形態24の化合物であって、式中、kは1または2であると共に、少なくとも1つのR4はBrである。] [0101] 実施形態27.実施形態24の化合物であって、式中、kは1または2であると共に、少なくとも1つのR4はメチルである。] [0102] 実施形態28.実施形態24の化合物であって、式中、kは1または2であると共に、少なくとも1つのR4はエチルである。] [0103] 実施形態29.実施形態24の化合物であって、式中、kは1または2であると共に、少なくとも1つのR4はトリフルオロメチルである。] [0104] 実施形態30.実施形態24の化合物であって、式中、kは1または2であると共に、少なくとも1つのR4はメトキシである。] [0105] 実施形態31.実施形態24〜30のいずれか1つの化合物であって、式中、R1は、U−1〜U−5、U−8、U−11、U−13、U−15、U−20〜U−28、U−31、U−36〜U−39およびU−50から選択される。] [0106] 実施形態32.実施形態31の化合物であって、式中、R1は、U−1〜U−3、U−5、U−8、U−11、U−13、U−20、U−22、U−23、U−25〜U−28、U−36〜U−39およびU−50から選択される。] [0107] 実施形態33.実施形態32の化合物であって、式中、R1は、U−1〜U−3、U−11、U−13、U−20、U−22、U−23、U−36〜U−39およびU−50から選択される。] [0108] 実施形態34.実施形態33の化合物であって、式中、R1は、U−1、U−20またはU−50である。] [0109] 実施形態35.実施形態34の化合物であって、式中、R1は、U−1である。] [0110] 実施形態35a.実施形態34の化合物であって、式中、R1は、U−20である。] [0111] 実施形態36.実施形態34の化合物であって、式中、R1は、U−50である。] [0112] 実施形態37.実施形態35の化合物であって、式中、kは1であると共に、R4はU−1の3位または5位に結合している。] [0113] 実施形態37a.実施形態35の化合物であって、式中、kは2であると共に、1つのR4は3位に結合しており、および、他のR4はU−1の5位に結合している。] [0114] 実施形態38.実施形態35aの化合物であって、式中、kは1であると共に、R4はU−20の3位または5位に結合している。] [0115] 実施形態38a.実施形態35aの化合物であって、式中、kは2であると共に、1つのR4は3位に結合しており、および、他のR4はU−20の5位に結合している。] [0116] 実施形態39.実施形態36の化合物であって、式中、kは1であると共に、R4はU−50の2位または5位に結合している。] [0117] 実施形態40.実施形態36の化合物であって、式中、kは2であると共に、1つのR4は2位に結合しており、および、他のR4はU−50の5位に結合している。] [0118] 実施形態41.式1または実施形態1〜40のいずれか1つの化合物であって、 式中、Gは、炭素環員上のR3から選択される、および、窒素環員上のR11から選択される2個以下の置換基で任意により置換されている5員複素環であり; 各R3は、独立して、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキルまたはハロゲンであり;ならびに 各R11は、独立して、C1〜C3アルキルである。] [0119] 実施形態41a.実施形態41の化合物であって、式中、各R3は、独立して、C1〜C3アルキルまたはハロゲンである。] [0120] 実施形態41b.実施形態41aの化合物であって、式中、各R3は、独立して、メチルまたはハロゲンである。] [0121] 実施形態41c.実施形態41bの化合物であって、式中、各R3は、メチルである。] [0122] 実施形態42.実施形態41〜41cのいずれか1つの化合物であって、式中、Gは、提示2に示されているG−1〜G−59の1つであり;] [0123] ] [0124] ] [0125] ] [0126] ] [0127] 式中、左側に飛び出している結合はXに結合していると共に、右側に飛び出している結合はZ1に結合しており;各R3aは、HまたはR3から独立して選択され;ならびに、R11aは、HおよびR11から選択される。] [0128] 実施形態43.実施形態42の化合物であって、式中、Gは、G−1〜G−3、G−7、G−8、G−10、G−11、G−14、G−15、G−23、G−24、G−26〜G−28、G−30、G−36〜G−38およびG−49〜G−55から選択される。] [0129] 実施形態44.実施形態43の化合物であって、式中、Gは、G−1、G−2、G−7、G−8、G−14、G−15、G−23、G−24、G−26、G−27、G−36、G−37、G−38、G−49、G−50およびG−55から選択される。] [0130] 実施形態45.実施形態44の化合物であって、式中、Gは、G−1、G−2、G−15、G−26、G−27、G−36、G−37およびG−38から選択される。] [0131] 実施形態46.実施形態45の化合物であって、式中、Gは、G−1、G−2、G−15、G−26およびG−36から選択される。] [0132] 実施形態47.実施形態46の化合物であって、式中、GはG−1である。注目すべきは、実施形態1〜40、実施形態52〜83、および実施形態A1〜A5におけるこれらの化合物の実施形態である。] [0133] 実施形態48.実施形態46の化合物であって、式中、GはG−2である。注目すべきは、実施形態1〜40、実施形態52〜83、および実施形態A1〜A5におけるこれらの化合物の実施形態である。] [0134] 実施形態49.実施形態46の化合物であって、式中、GはG−15である。注目すべきは、実施形態1〜40、実施形態52〜83、および実施形態A1〜A5におけるこれらの化合物の実施形態である。] [0135] 実施形態50.実施形態46の化合物であって、式中、GはG−26である。注目すべきは、実施形態1〜40、実施形態52〜83、および実施形態A1〜A5におけるこれらの化合物の実施形態である。] [0136] 実施形態51.実施形態46の化合物であって、式中、GはG−36である。注目すべきは、実施形態1〜40、実施形態52〜83、および実施形態A1〜A5におけるこれらの化合物の実施形態である。] [0137] 実施形態52.実施形態42〜51のいずれか1つの化合物であって、式中、各R3aは、独立して、H、C1〜C3アルキルまたはハロゲンである。] [0138] 実施形態53.実施形態52の化合物であって、式中、各R3aは、独立して、Hまたはメチルである。] [0139] 実施形態54.実施形態42〜51のいずれか1つの化合物であって、式中、各R3aはHであると共に、各R11aは、独立して、Hまたはメチルである。] [0140] 実施形態55.式1または実施形態41〜51のいずれか1つの化合物であって、式中、Gは非置換である。] [0141] 実施形態56.式1または実施形態1〜55のいずれか1つの化合物であって、式中、各R5は、独立して、H、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C2〜C6アルコキシアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C2〜C6アルコキシアルコキシ、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルオキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C3〜C10トリアルキルシリル、−NR25R26またはハロゲンである。] [0142] 実施形態57.実施形態56の化合物であって、式中、各R5は、独立して、H、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、−NR25R26またはハロゲンである。] [0143] 実施形態57a.実施形態56または57の化合物であって、式中、R5はハロゲン以外である。] [0144] 実施形態58.実施形態57の化合物であって、式中、各R5は、独立して、H、シアノ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4アルキルカルボニルまた はハロゲンである。] [0145] 実施形態59.実施形態58の化合物であって、式中、各R5は、独立して、HおよびC1〜C3アルキルである。] [0146] 実施形態60.式1または実施形態1〜59のいずれか1つの化合物であって、式中、Jは提示3に示されているJ−1〜J−82の1つであり;] [0147] ] [0148] ] [0149] ] [0150] ] [0151] 式中、左に飛び出して示されている結合はZ1に結合しており;xは、0〜5の整数であり;および、sは1〜2の整数である。] [0152] 実施形態61.実施形態60の化合物であって、式中、xは0または1である。] [0153] 実施形態61a.実施形態61の化合物であって、式中、xは0である。] [0154] 実施形態62.実施形態61aの化合物であって、式中、sは1または2である。] [0155] 実施形態63.実施形態62の化合物であって、式中、sは1である。] [0156] 実施形態64.実施形態60〜63のいずれか1つの化合物であって、式中、Jは、J−1、J−2、J−3、J−4、J−5、J−7、J−8、J−9、J−10、J−11、J−12、J−14、J−15、J−16、J−20、J−24、J−25、J−26、J−29、J−30、J−37、J−38、J−45およびJ−69から選択される。] [0157] 実施形態65.実施形態64の化合物であって、式中、Jは、J−4、J−5、J−8、J−11、J−15、J−16、J−20、J−29、J−30、J−37、J−38、およびJ−69から選択される。] [0158] 実施形態66.実施形態65の化合物であって、式中、Jは、J−4、J−5、J−11、J−20、J−29、J−37、J−38、およびJ−69から選択される。] [0159] 実施形態67.実施形態66の化合物であって、式中、JはJ−11である。] [0160] 実施形態68.実施形態66の化合物であって、式中、JはJ−29である。] [0161] 実施形態69.実施形態59の化合物であって、式中、JはJ−69である。] [0162] 実施形態70.実施形態67の化合物であって、式中、J−11の3位はZ1に結合していると共に、J−11の5位はZ2Qに結合している。] [0163] 実施形態71.実施形態68の化合物であって、式中、J−29の3位はZ1に結合していると共に、J−29の5位はZ2Qに結合している。] [0164] 実施形態72.式1または実施形態1〜71のいずれか1つの化合物であって、式中、Z1に直接的に結合しているJの環または環系は、1つの−Z2Qで置換されている。] [0165] 実施形態72a.実施形態68の化合物であって、式中、Jは、提示Aに示されているJ−29−1〜J−29−60の1つであり;] [0166] ] [0167] ] [0168] ] [0169] ] [0170] ] [0171] ] [0172] ] [0173] ] [0174] 式中、Phはフェニルであると共に、左に飛び出して示されている結合は式1中のZ1に結合されている。] [0175] 実施形態72b.実施形態72aの化合物であって、式中、JはJ−29−1〜J−29−57の1つである。] [0176] 実施形態73.式1または実施形態1〜72bのいずれか1つの化合物であって、式中、Z1は、直接結合、O、C(=O)、S(O)m、CHR20またはNR21である。] [0177] 実施形態73a.実施形態73の化合物であって、式中、Z1は直接結合である。] [0178] 実施形態74.式1または実施形態1〜73aのいずれか1つの化合物であって、式中、Z2は、直接結合、O、C(=O)、S(O)m、CHR20またはNR21である。] [0179] 実施形態74a.実施形態74の化合物であって、式中、Z2は直接結合またはNR21である。] [0180] 実施形態74b.実施形態74aの化合物であって、式中、Z2は直接結合である。] [0181] 実施形態75.式1または実施形態1〜74bのいずれか1つの化合物であって、式中、Qは、提示4に示されているQ−1〜Q−106の1つであり;] [0182] ] [0183] ] [0184] ] [0185] ] [0186] ] [0187] ] [0188] 式中、左に飛び出して示されている結合はZ2に結合しており;窒素環員に結合しているR12は、任意により、R7(例えば、Q−3、Q−10〜Q−14、Q−21〜Q−23、Q−28、Q−31、Q−62、Q−75、Q−78、Q−79、Q−86、Q−88、Q−92またはQ−95)により置き換えられ;pは、1または2であり;ならびに、qは、0、1、2、3、4または5である。] [0189] 実施形態76.実施形態75の化合物であって、式中、Qは、Q−1、Q−20、Q−32〜Q−34、Q−45〜Q−47、Q−60〜Q−73、Q−76〜Q−79、Q−84〜Q−94およびQ−98〜Q−106から選択される。] [0190] 実施形態77.実施形態76の化合物であって、式中、Qは、Q−1、Q−45、Q−62、Q−63、Q−64、Q−65、Q−68、Q−69、Q−70、Q−71、Q−72、Q−73、Q−76、Q−78、Q−79、Q−84、Q−85、Q−98、Q−99、Q−100、Q−101〜Q−106である。] [0191] 実施形態78.実施形態77の化合物であって、式中、Qは、Q−45、Q−62、Q−63、Q−64、Q−65、Q−68、Q−69、Q−70、Q−71、Q−72、Q−85またはQ−104である。] [0192] 実施形態79.実施形態78の化合物であって、式中、Qは、Q−45、Q−62、Q−63、Q−65、Q−70、Q−71、Q−72、Q−85またはQ−104である。] [0193] 実施形態80.実施形態79の化合物であって、式中、Qは、Q−45、Q−62、Q−63、Q−65、Q−70またはQ−104である。] [0194] 実施形態80a.実施形態77〜80のいずれか1つの化合物であって、式中、Qは、Q−62またはQ−104以外である。] [0195] 実施形態80b.実施形態80の化合物であって、式中、QはQ−45である。] [0196] 実施形態80c.実施形態80の化合物であって、式中、QはQ−62である。] [0197] 実施形態80d.実施形態80の化合物であって、式中、QはQ−104である。] [0198] 実施形態81.式1または実施形態1〜74bのいずれか1つの化合物であって、式中、各Qは、独立して、フェニル、ベンジル、ナフタレニル、5員もしくは6員芳香族複素環または8〜11員芳香族複素環式二環系であって、環または環系の各々は、炭素原子環員または窒素原子環員上のR7から選択される1個の置換基で置換されている。] [0199] 実施形態82.実施形態81の化合物であって、式中、Qは、1個のR7で置換されているフェニルである。] [0200] 実施形態83.実施形態81の化合物であって、式中、Qは、1個のR7で置換されているベンジルである。] [0201] 実施形態84.実施形態81の化合物であって、式中、Qは、1個のR7で置換されている8〜11員芳香族複素環式二環系である。] [0202] 実施形態85.式1または実施形態1〜84のいずれか1つの化合物であって、式中、各Z3は、独立して、直接結合、O、NR22、C(=O)、C(=S)、S(O)m、CHR20、CHR20−CHR20、CR24=CR27、C≡CまたはOCHR20である。] [0203] 実施形態85a.実施形態85の化合物であって、式中、各Z3はC(=O)である。] [0204] 実施形態86.実施形態85の化合物であって、式中、各Z3は、独立して、直接結合、O、NR22、S(O)m、CHR20、CHR20−CHR20、CR24=CR27、C≡CまたはOCHR20である。] [0205] 実施形態87.実施形態86の化合物であって、式中、各Z3は、独立して、直接結合、O、NR22、S(O)m、CHR20、CHR20−CHR20、CR24=CR27またはC≡Cである。] [0206] 実施形態88.実施形態87の化合物であって、式中、各Z3は、独立して、直接結合、O、NR22、CHR20またはCHR20−CHR20である。] [0207] 実施形態88a.実施形態88の化合物であって、式中、各Z3はCH2である。] [0208] 実施形態89.実施形態88の化合物であって、式中、各Z3は、独立して、直接結合、OまたはNR22である。] [0209] 実施形態90.実施形態89の化合物であって、式中、各Z3は直接結合である。] [0210] 実施形態91.実施形態89の化合物であって、式中、各Z3はOである。] [0211] 実施形態92.式1または実施形態1〜91のいずれか1つの化合物であって、式中、R7は、−Z3GAである。] [0212] 実施形態93.実施形態92の化合物であって、式中、GAはフェニルである。] [0213] 実施形態94.実施形態92の化合物であって、式中、GAは5員もしくは6員芳香族複素環である。] [0214] 実施形態95.式1または実施形態1〜91のいずれか1つの化合物であって、式中、R7は−Z3GNである。] [0215] 実施形態96.式1、実施形態1〜91のいずれか1つの化合物であって、式中、R7は−Z3GPである。] [0216] 実施形態97.式1または実施形態1〜96のいずれか1つの化合物であって、式中、提示5に示されているとおり、それぞれ、各GAは、独立して、GA−1〜GA−49の1つであり、各GNは、独立して、GN−1〜GN−32の1つであり、および、各GPは、独立して、GP−1〜GP−35の1つである。] [0217] ] [0218] ] [0219] ] [0220] ] [0221] ] [0222] ] [0223] 式中、左に飛び出して示されている結合はZ3に結合しており;およびrは0、1、2、3、4または5である。] [0224] 実施形態97a.実施形態97の化合物であって、式中、rは、0、1、2または3である。] [0225] 実施形態97b.実施形態97または97aの化合物であって、式中、GAは、GA−1〜GA−18、GA−23〜GA−38およびGA−49から選択され、GNは、GN−1、GN−2、GN−5、GN−6、GN−9〜GN−16およびGN−29から選択され、ならびに、GPは、GP−1〜GP−6、GP−34およびGP−38から選択される。] [0226] 実施形態98.実施形態97bの化合物であって、式中、GAは、GA−1〜GA−18、GA−23〜GA−38およびGA−49から選択され、ならびに、GNは、GN−1、GN−2、GN−5、GN−6、GN−9〜GN−16およびGN−29から選択される。] [0227] 実施形態99.実施形態98の化合物であって、式中、GAは、GA−18およびGA −49から選択される。] [0228] 実施形態100.実施形態99の化合物であって、式中、GAはGA−18である。] [0229] 実施形態101.実施形態99の化合物であって、式中、GAはGA−49である。] [0230] 実施形態102.式1または実施形態1〜101のいずれか1つの化合物であって、式中、各Rvは、独立して、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−C(=O)OH、−C(=O)NH2、−SO2NH2、−SH、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C8アルキルカルボニル、C2〜C8アルコキシカルボニル、C4〜C10シクロアルコキシカルボニル、C5〜C12シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2〜C8アルキルアミノカルボニル、C3〜C10ジアルキルアミノカルボニル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C6〜C14シクロアルキルシクロアルキル、C4〜C10ハロシクロアルキルアルキル、C5〜C12アルキルシクロアルキルアルキル、C2〜C8アルコキシアルキル、C4〜C10シクロアルコキシアルキル、C3〜C10アルコキシアルコキシアルキル、C2〜C8アルキルチオアルキル、C2〜C8アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C8アルキルスルホニルアルキル、C2〜C8アルキルアミノアルキル、C3〜C10ジアルキルアミノアルキル、C2〜C8ハロアルキルアミノアルキル、C4〜C10シクロアルキルアミノアルキル、C4〜C10シクロアルキルカルボニル、C4〜C10シクロアルキルアミノカルボニル、C2〜C7シアノアルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C4〜C10シクロアルケニルアルキル、C2〜C8ハロアルコキシアルキル、C2〜C8アルコキシハロアルキル、C3〜C10アルコキシアルキルカルボニル、C3〜C10アルコキシカルボニルアルキル、C3〜C10アルコキシ(アルキル)アミノカルボニル、C2〜C8アルキルアミジノ、C3〜C10ジアルキルアミジノ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C8アルキルカルボニルオキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルキルアミノスルホニル、C2〜C8ジアルキルアミノスルホニル、C3〜C10トリアルキルシリル、C2〜C8アルコキシアルコキシ、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C2〜C8アルキルカルボニルアミノ、C1〜C6アルキルスルホニルアミノまたはC1〜C6ハロアルキルアミノである。] [0231] 実施形態103.実施形態102の化合物であって、式中、各Rvは、独立して、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C8アルキルカルボニル、C2〜C8アルコキシカルボニル、C3〜C8シクロアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C6〜C14シクロアルキルシクロアルキル、C2〜C8アルコキシアルキル、C3〜C10ジアルキルアミノアルキル、C2〜C7シアノアルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C2〜C8ハロアルコキシアルキル、C3〜C10アルコキシアルキルカルボニル、C3〜C10アルコキシカルボニルアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C8アルキルカルボニルオキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6アルキルアミノまたはC2〜C8ジアルキルアミノである。] [0232] 実施形態104.実施形態103の化合物であって、式中、各Rvは、独立して、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2アルコキシまたはC1〜C2ハロアルコキシである。] [0233] 実施形態104a.実施形態104の化合物であって、式中、各Rvは、独立して、H、ハロゲン、ヒドロキシ、またはメチルである。] [0234] 実施形態105.式1または実施形態1〜104のいずれか1つの化合物であって、式中、各R7aは、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシまたはC2〜C6アルコキシカルボニルである。] [0235] 実施形態106.実施形態105の化合物であって、式中、各R7aは、独立して、メチル、CF3、ハロゲンまたはメトキシである。] [0236] 実施形態107.式1または実施形態1〜106のいずれか1つの化合物であって、式中、R21は、H、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルキルカルボニルまたはC2〜C3アルコキシカルボニルである。] [0237] 実施形態108.式1または実施形態1〜107のいずれか1つの化合物であって、式中、各Z4は、独立して、C(=O)またはS(O)2である。] [0238] 実施形態109.実施形態108の化合物であって、式中、各Z4はC(=O)である。] [0239] 実施形態110.式1または実施形態1〜109のいずれか1つの化合物であって、式中、Gが、式1において、その2位でXに結合していると共にその4位でZ1に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、AがCHR15であり、および、Jが、その4位でZ1に結合している置換イソオキサゾール環である場合、Z1は、O、C(=O)、S(O)m、CHR20またはNR21である。] [0240] 実施形態111.式1または実施形態1〜110のいずれか1つの化合物であって、式中、Gが、式1において、その2位でXに結合していると共にその4位でZ1に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、および、Jが、その4位でZ1に結合している置換イソオキサゾール環である場合、Z1は、O、C(=O)、S(O)m、CHR20またはNR21である。] [0241] 実施形態112.式1または実施形態1〜111のいずれか1つの化合物であって、式中、Gが、式1において、その2位でXに結合していると共にその4位でZ1に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、AがCHR15であり、Z1が直接結合であり、および、Jが置換イソオキサゾール環である場合、Jは、イソオキサゾール環の3位または5位で式1の残りに結合されている。] [0242] 実施形態113.式1または実施形態1〜112のいずれか1つの化合物であって、式中、Gが、式1において、その2位でXに結合していると共にその4位でZ1に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、AがCHR15であり、Z1が直接結合であり、および、Jが置換イソオキサゾール環である場合、Jは、イソオキサゾール環の3位で式1の残りに結合されている。] [0243] 実施形態114.式1または実施形態1〜113のいずれか1つの化合物であって、式中、Gが、式1において、その2位でXに結合していると共にその4位でZ1に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、Z1が直接結合であり、およびJが置換イソオキサゾール環である場合、Jは、イソオキサゾール環の3位で式1の残りに結合されている。] [0244] 実施形態115.式1または実施形態1〜114のいずれか1つの化合物であって、式中、XがX1であると共にXを含有する環が飽和であり、AがNHであり、Gが、式1においてその2位でXに結合していると共にその4位でZ1に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、および、Jが、その2位で式1の残りに結合している置換イミダゾール環である場合、Z1は、O、C(=O)、S(O)m、CHR20またはNR21である。] [0245] 実施形態116.式1または実施形態1〜115のいずれか1つの化合物であって、式中、XがX1であると共にXを含有する環が飽和であり、AがNR16であり、Gが、式1においてその2位でXに結合していると共にその4位でZ1に結合している任意により置換されているチアゾール環であり、および、Jがその2位で式1の残りに結合している置換イミダゾール環である場合、Z1は、O、C(=O)、S(O)m、CHR20またはNR21である。] [0246] 実施形態117.式1または実施形態1〜116のいずれか1つの化合物であって、式中、Gが、式1において、その2位でXに結合していると共にその4位でZ1に結合している、任意により置換されているチアゾール環である場合、Jは置換イミダゾリル以外である。] [0247] 実施形態1〜117の組み合わせが以下により例示されている。 実施形態A1.式1の化合物であって、式中、 R1は、炭素環員上のR4aおよび窒素環員上のR4bから独立して選択される1〜3個の置換基で任意により置換されているフェニルまたは5員もしくは6員芳香族複素環であり; Gは、炭素環員上のR3から選択される、および、窒素環員上のR11から選択される2個以下の置換基で任意により置換されている5員複素環であり; Jは、J−1〜J−82の1つであり(提示3に示されているとおり)、式中、左に飛び出して示されている結合はZ1に結合されており; 各R2は、独立して、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2アルコキシ、ハロゲン、シアノまたはヒドロキシであり; 各R3は、独立して、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキルまたはハロゲンであり; 各R4aは、独立して、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C6ハロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4アルキルスルフィニル、C1〜C4アルキルスルホニル、C1〜C4ハロアルキルチオ、C1〜C4ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4ハロアルキルスルホニル、C1〜C4アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C3〜C6シクロアルキルアミノ、C2〜C4アルコキシアルキル、C1〜C4ヒドロキシアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルキルカルボニルチオ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C8ジアルキルアミノカルボニルまたはC3〜C6トリアルキルシリルであり; 各R4bは、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6アルケニル、C3〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6ハロアルケニル、C3〜C6ハロアルキニル、C3〜C6ハロシクロアルキルまたはC2〜C4アルコキシアルキルであり; 各R11は、独立して、C1〜C3アルキルであり; R15は、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−CHO、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキルまたはC2〜C5アルコキシカルボニルであり; R16は、H、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4ハロアルキルカルボニルまたはC2〜C4アルコキシカルボニルであり; xは、0〜5の整数であり;ならびに sは、1〜2の整数である。] [0248] 実施形態A2.実施形態A1の化合物であって、式中、 GはG−1〜G−59の1つであって(提示2に示されているとおり)、式中、左側に飛び出している結合はXに結合していると共に右側に飛び出している結合はZ1に結合しており; Jは、J−1、J−2、J−3、J−4、J−5、J−7、J−8、J−9、J−10、J−11、J−12、J−14、J−15、J−16、J−20、J−24、J−25、J−26、J−29、J−30、J−37、J−38、J−45およびJ−69から選択され; QはQ−1〜Q−106の1つであり(提示4に示されているとおり); R1は、U−1〜U−50の1つ(提示1に示されているとおり)であって、式中、R4が炭素環員に結合している場合、前記R4はR4aから選択されると共に、R4が窒素環員(例えば、U−4、U−11〜U−15、U−24〜U−26、U−31またはU−35における)に結合している場合、前記R4はR4bから選択され; 各R2は、独立して、メチル、メトキシ、シアノまたはヒドロキシであり; 各R3aは、HおよびR3から独立して選択され; 各R5は、独立して、H、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C2〜C6アルコキシアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C2〜C6アルコキシアルコキシ、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルオキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C3〜C10トリアルキルシリルまたは−NR25R26であり; R11aは、HおよびR11から選択され; R15は、H、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシカルボニルであり; R16は、H、メチル、メチルカルボニルまたはメトキシカルボニルであり; 各Z4はC(=O)であり; kは、0、1または2であり; pは、1または2であり; qは、0、1、2、3、4または5であり;ならびに sは1である。] [0249] 実施形態A3.実施形態A2の化合物であって、式中、 Gは、G−1、G−2、G−7、G−8、G−14、G−15、G−23、G−24、G−26、G−27、G−36、G−37、G−38、G−49、G−50およびG−55から選択され; Jは、J−4、J−5、J−8、J−11、J−15、J−16、J−20、J−29、J−30、J−37、J−38およびJ−69から選択され; 各Qは、独立して、Q−1、Q−20、Q−32〜Q−34、Q−45〜Q−47、Q−60〜Q−73、Q−76〜Q−79、Q−84〜Q−94およびQ−98〜Q−106であり; Aは、CH2またはNHであり; WはOであり; Xは、X1、X2またはX3であり; Z1は直接結合であり; Z2は、直接結合またはNR21であり; R1は、U−1〜U−3、U−11、U−13、U−20、U−22、U−23、U−36〜U−39およびU−50から選択され; 各R3は、独立して、メチルまたはハロゲンであり; 各R4aは、独立して、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、ハロゲン、C1〜C2アルコキシまたはC1〜C2ハロアルコキシであり; 各R4bは、独立して、C1〜C2アルキルまたはC1〜C2ハロアルキルであり; 各R7aは、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシまたはC2〜C6アルコキシカルボニルであり; kは、1または2であり;ならびに nは0である。] [0250] 実施形態A4.実施形態A3の化合物であって、式中、 AはCH2であり; Gは、G−1、G−2、G−15、G−26、G−27、G−36、G−37およびG−38から選択され;および、Gは非置換であり; JはJ−29であり; Qは、Q−1、Q−45、Q−63、Q−64、Q−65、Q−68、Q−69、Q−70、Q−71、Q−72、Q−73、Q−76、Q−78、Q−79、Q−84、Q−85、Q−98、Q−99、Q−100およびQ−101〜Q−106から選択され; Xは、X1またはX2であり;および、Xを含む環は飽和であり; R1は、U−1、U−20またはU−50であり; 各R4aは、独立して、C1〜C2アルキル、トリフルオロメチル、Cl、Br、Iまたはメトキシであり; 各R4bは、独立して、C1〜C2アルキルまたはトリフルオロメチルであり;ならびに 各R5は、独立して、H、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシまたは−NR25R26である。] [0251] 実施形態A5.実施形態A4の化合物であって、式中、 Gは、G−1、G−2、G−15、G−26およびG−36から選択され; Jは、J−29−1〜J−29−60のいずれか1つであり(提示Aに示されている); Qは、Q−45、Q−63、Q−64、Q−65、Q−68、Q−69、Q−70、Q−71、Q−72およびQ−85から選択され;ならびに XはX1である。] [0252] 本発明の実施形態はまた以下をも含む。 実施形態B1.式1Aの化合物であって、式中、Mは、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、ヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C2ハロアルコキシ、C1〜C3アルキルアミノ、C2〜C6ジアルキルアミノ、1−ピペリジニル、1−ピロリジニルまたは4−モルホリニルである。] [0253] 実施形態B2.式1Aの化合物であって、式中、Mは、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、ヒドロキシ、C2〜C8ジアルキルアミノ、1−ピペリジニル、1−ピ ロリジニルまたは4−モルホリニルである。] [0254] 実施形態B3.実施形態B2の化合物であって、式中、Mは、メチル、ハロメチル、ヒドロキシ、C2〜C8ジアルキルアミノ、1−ピペリジニル、1−ピロリジニルまたは4−モルホリニルである。] [0255] 実施形態B4.実施形態B3の化合物であって、式中、Mは、C2〜C8ジアルキルアミノ、1−ピペリジニル、1−ピロリジニルまたは4−モルホリニルである。] [0256] 実施形態B5.式1Aまたは実施形態B1〜B4のいずれか1つの化合物であって、式中、J1は、J−29−1〜J−29−57のいずれか1つである(提示Aに示されているとおり)。] [0257] 本発明の式1Aの化合物に関しては、J−29の種々の実施形態は2種以上のエナンチオマー型で存在することが可能であることに注目されたい。本発明の式1Aの化合物についてのJ−29実施形態のエナンチオマー型は、上記提示Aに示されているものである。すべてのJ−29エナンチオマーが、特定のJ−29エナンチオマー型が示されていない実施形態についての本発明における式1A化合物において含まれる。] [0258] 特定の実施形態は、以下からなる群から選択される式1の化合物を含む。 1−[4−[4−[4,5−ジヒドロ−5−[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−3−イソオキサゾリル]−2−チアゾリル]−1−ピペリジニル]−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン、 1−[4−[4−(5−[1,1’−ビフェニル]−4−イル−4,5−ジヒドロ−3−イソオキサゾリル)−2−チアゾリル]−1−ピペリジニル]−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン、 4−[4−(5−[1,1’−ビフェニル]−2−イル−4,5−ジヒドロ−3−イソオキサゾリル)−2−チアゾリル]−N−(2,5−ジメチルフェニル)−1−ピペリジンカルボキサミド、 4−[4−(4,5−ジヒドロ−5−[2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−3−イソオキサゾリル)−2−チアゾリル]−N−(2,5−ジメチルフェニル)−1−ピペリジンカルボキサミド、 1−[4−[4−[4,5−ジヒドロ−5−[2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−3−イソオキサゾリル]−2−チアゾリル]−1−ピペリジニル]−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン、 1−[4−[4−[5−[2−フルオロ−6−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3−イソオキサゾリル]−2−チアゾリル]−1−ピペリジニル]−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン、および 1−[4−[4−(5−[1,1’−ビフェニル]−2−イル−4,5−ジヒドロ−3−イソオキサゾリル)−2−チアゾリル]−1−ピペリジニル]−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン。] [0259] 本発明は、式1の化合物(すべての幾何異性体および立体異性体を含む)ならびにそのN−オキシドおよび塩から選択される化合物、ならびに、少なくとも1種の他の殺菌・殺カビ剤を含む殺菌・殺カビ組成物を提供する。このような組成物の実施形態は、上述の化合物実施形態のいずれかに対応する化合物を含む組成物であることに注意されたい。] [0260] 本発明は、式1の化合物(全ての幾何異性体および立体異性体を含む)ならびにそのN−オキシドおよび塩から選択される化合物の殺菌・殺カビ的に有効な量と、界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤よりなる群から選択される少なくとも1種の追加成分とを含む殺菌・殺カビ性組成物を提供する。かかる組成物の実施形態として注目すべきは、上記された化合物の実施形態のいずれかに相当する化合物を含む組成物である。] [0261] 本発明は、菌類植物病原体によって引き起こされる植物病害の防除方法であって、植物もしくはその一部に、または植物の種子に、式1の化合物(全ての幾何異性体および立体異性体を含む)ならびにそのN−オキシドおよび塩から選択される化合物の殺菌・殺カビ的に有効な量を適用する工程を含む方法を提供する。かかる方法の実施形態として注目すべきは、上記された化合物の実施形態のいずれかに相当する化合物の殺菌・殺カビ的に有効な量を適用する工程を含む方法である。特に注目すべきは、化合物が本発明の組成物として適用される実施形態である。] [0262] また、注目すべきは、実施形態1〜117、A1〜A5、およびB1〜B5を含む上記実施形態であり、ここで、式1および1Aは、そのN−オキシドを含まず、その塩を含まず、または、そのN−オキシドおよび塩を含まない。] [0263] 式1および1Aの化合物は、以下の方法およびスキーム1〜29に記載の変形例の1つ以上によって調製されることが可能である。以下の式1〜48および式1Baおよび式1Bbの化合物におけるA、G、J、W、X、Q、Z1、Z2、Z3、R1、R2、R15、R16およびnの定義は、特に記載のない限り、上記発明の概要において定義されているとおりである。式1a〜1iは、式1の種々のサブセットであり;式37aは、式37の代替的な表記である。] [0264] スキーム1に示されているとおり、WがOである式1a(AがCHR15である式1)の化合物は、式2の酸塩化物と式3のアミンとの、酸掃去剤の存在下でのカップリングにより調製されることが可能である。典型的な酸掃去剤としては、トリエチルアミン、N,N−ジイソプロピルエチルアミンおよびピリジンなどのアミン塩基が挙げられる。他の掃去剤としては、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなどの水酸化物、ならびに、炭酸ナトリウムおよび炭酸カリウムなどの炭酸塩が挙げられる。一定の事例においては、ポリマー結合N,N−ジイソプロピルエチルアミンおよびポリマー結合4−(ジメチルアミノ)ピリジンなどのポリマー担持酸掃去剤を用いることが有用である。式3アミンの酸塩もまたこの反応において用いられることが可能であるが、ただし、少なくとも2当量の酸掃去剤が存在する。アミンと塩を形成するために用いられる典型的な酸としては、塩酸、シュウ酸およびトリフルオロ酢酸が挙げられる。その後のステップにおいて、WがOである式1aのアミドは、五硫化リンまたは2,4−ビス(4−メトキシフェニル)−1,3−ジチア−2,4−ジホスフェタン−2,4−ジスルフィド(Lawesson’s試薬)などの多様な標準的なチア化試薬を用いて、WがSである式1aのチオアミドに転化されることが可能である。] [0265] ] [0266] WがOである式1aの化合物の調製のための代替的な手法がスキーム2に示されており、式4の酸と式3のアミン(またはその酸塩)との、ジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)、塩酸1−(3−ジメチルアミノプロピル)−3−エチルカルボジイミド(EDC)またはO−ベンゾトリアゾール−1−イル−N,N,N’,N’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロ−リン酸(HBTU)などの脱水カップリング剤の存在下でのカップリングを含む。ここでもまた、ポリマー結合シクロヘキシルカルボジイミドなどのポリマー担持試薬が有用である。これらの反応は、典型的には、0〜−40℃で、ジクロロメタンまたはアセトニトリルなどの溶剤中に、トリエチルアミンまたはN,N−ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下に行われる。式4の酸は公知であるか、または、当業者に公知の方法により調製されることが可能である。例えば、R1が窒素を介して結合している芳香族複素環であるR1CH2COOHは、対応するR1H化合物をハロ酢酸またはエステルと、塩基の存在下に反応させることにより調製されることが可能である;例えば、米国特許第4,084,955号明細書を参照のこと。R1がフェニルまたは炭素を介して結合している芳香族複素環であるR1CH2COOHは、対応するR1CH2−ハロゲン化合物から、ハロゲンのシアン化物での置き換え、これに続く加水分解により(例えば、K.Adachi、有機合成化学協会誌、1969年、27、875〜876ページを参照のこと);R1C(=O)CH3からWillgerodt−Kindler反応により(例えば、H.R.Darabiら、Tetrahedron Letters、1999年、40、7549〜7552ページ、ならびに、M.M.AlamおよびS.R.Adapa、Synthetic Communications、2003年、33、59〜63ページおよび中で引用されている文献を参照のこと);または、R1BrまたはR1Iから、t−酢酸ブチルまたはマロン酸ジエチルとのパラジウム触媒カップリング、これに続くエステル加水分解により(例えば、W.A.MoradiおよびS.L.Buchwald、J.Am.Chem.Soc.、2001年、123、7996〜8002ページおよびJ.F.Hartwigら、J.Am.Chem.Soc.、2002年、124、12557〜12565ページを参照のこと)調製されることが可能である。] [0267] ] [0268] 合成文献は多くのアミド形成法を含むため、スキーム1および2の合成手法は、式1化合物の調製に有用な広く多様な方法の単なる代表例である。当業者はまた、式2の酸塩化物は式4の酸から数多くの周知の方法により調製されることが可能であることを認識する。] [0269] R1が窒素原子を介して結合している5員窒素含有芳香族複素環である、式1b(AがCHR15であると共に、WがOである式1)の一定の化合物は、スキーム3に示されているとおり式5の親複素環と式6のハロアセトアミドとの反応により調製されることが可能である。この反応は、水素化ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの塩基の存在下に、テトラヒドロフラン、N,N−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルなどの溶剤中で、0〜80℃で実施される。式6のハロアセトアミドは、それぞれ、スキーム1および2に記載のアミド形成反応と類似した式3のアミンと、α−ハロカルボン酸ハライドまたはα−ハロカルボン酸またはその無水物との反応により調製されることが可能である。] [0270] 式中、R1は、N上で非置換の5員窒素含有芳香族複素環であり;およびY1はCl、BrまたはIである。] [0271] R1がフェニル、ナフタレニルまたは5員もしくは6員芳香族複素環であり、および、WがOまたはSである、式1c(AがNHである式1)の化合物は、スキーム4に示されているとおり、式3のアミンと、それぞれ、式7のイソシアネートまたはイソチオシアネートとの反応により調製されることが可能である。この反応は、典型的には、周囲温度で、ジクロロメタンまたはアセトニトリルなどの非プロトン性溶剤中に実施される。] [0272] ] [0273] 式1cの化合物もまた、スキーム5に示されているとおり、式8のアミンと、式9のカルバモイルまたは塩化チオカルバモイルまたはイミダゾールとの反応により調製されることが可能である。Yが塩素である場合、この反応は、典型的には、酸掃去剤の存在下で実施される。典型的な酸掃去剤としては、トリエチルアミン、N,N−ジイソプロピルエチルアミンおよびピリジンなどのアミン塩基が挙げられる。他の掃去剤としては、水酸化ナトリウムおよび水酸化カリウムなどの水酸化物、ならびに、炭酸ナトリウムおよび炭酸カリウムなどの炭酸塩が挙げられる。式9のカルバモイルまたは塩化チオカルバモイル(式中、YはClである)は、式3のアミンから、それぞれ、ホスゲンあるいはチオホスゲンまたは、これらの均等物での処理により調製されることが可能である一方で、式9のカルバモイルまたはチオカルバモイルイミダゾール(式中、Yはイミダゾール−1−イルである)は、当業者に公知である一般的な方法に従って、式3のアミンから、それぞれ、1,1’−カルボニルジイミダゾールまたは1,1’−チオカルボニルジイミダゾールでの処理により調製されることが可能である。] [0274] 式中、WはOまたはSであり;および、YはClまたはイミダゾール−1−イルである。] [0275] 式1dの一定の化合物(すなわち、Xを含有する環が飽和である式1)は、スキーム6に示されているとおり、Xを含有する環が不飽和である式1eの化合物から、触媒水素化により調製されることが可能である。典型的な条件は、金属対担体の5〜20%の重量比での、エタノールなどの溶剤中に周囲温度で懸濁されている、活性炭素などの不活性担体に担持されたパラジウムなどの金属触媒の存在下での、式1eの化合物の70〜700kPa、好ましくは270〜350kPaの圧力での水素ガスへの露出を含む。このタイプの還元はきわめて周知である;例えば、Catalytic Hydrogenation、L.Cerveny編、Elsevier Science、Amsterdam、1986年を参照のこと。当業者は、式1eの化合物中に存在し得る他の一定の官能基もまた触媒水素化条件下で還元されることが可能であり、それ故、触媒および条件の好適な選択が必要とされることを認識するであろう。] [0276] 式中、Xは、X1、X2、X5、X8またはX9である。] [0277] XがX1、X5、X7またはX9であり、および、Gが窒素原子を介してXを含有する環に結合している式1の一定の化合物は、スキーム7に示されているとおり、式10のXを含有する環上の適切な脱離基Y2の、塩基の存在下での、式11の窒素含有複素環での置き換えにより調製されることが可能である。好適な塩基としては、水素化ナトリウムまたは炭酸カリウムが挙げられ、反応は、N,N−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルなどの溶剤中に、0〜80℃で実施される。式10の化合物における好適な脱離基としては、臭化物、ヨウ化物、メシレート(OS(O)2CH3)、トリフレート(OS(O)2CF3)等が挙げられ、式10の化合物は、Y2がOHである対応する化合物から、技術分野において公知である一般的な方法を用いて調製されることが可能である。] [0278] 式中、WはOまたはSであり;Xは、X1、X5、X7またはX9であり;および、Y2は、Br、I、OS(O)2MeまたはOS(O)2CF3などの脱離基である。] [0279] XがX2またはX8である式1の化合物は、スキーム8に示されているとおり、式12の化合物と、式13の複素環式ハライドまたはトリフレート(OS(O)2CF3)との反応により調製されることが可能である。この反応は、炭酸カリウムなどの塩基の存在下に、ジメチルスルホキシド、N,N−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルなどの溶剤中に、0〜80℃で実施される。Y2がトリフレートである式13の化合物は、Y2がOHである対応する化合物から、当業者に公知の方法により調製されることが可能である。] [0280] 式中、WはOまたはSであり;Xは、X2またはX8であり;および、Y2は、Br、IOS(O)2MeまたはOS(O)2CF3などの脱離基である。] [0281] 式3のアミン化合物は、スキーム9に示されているとおり、Y3がアミン−保護基である式14の保護されたアミン化合物から調製されることが可能である。多様なアミン−保護基が利用可能であり(例えば、T.W.GreeneおよびP.G.M.Wuts、Protective Groups in Organic Synthesis、第2版;Wiley:New York、1991年を参照のこと)、および、適切な保護基の使用および選択は、化学合成における当業者には明らかであろう。保護基は除去可能であり、アミンは、技術分野において公知である一般的な方法によりその酸塩または遊離アミンとして単離される。当業者はまた、式14の保護されたアミンは、基R1AC(=W)がY3により置き換えられて式1の化合物の調製に有用な式14の中間体がもたらされる上記スキーム6、7、および8に記載のものに類似の方法により調製されることが可能であることを認識するであろう。] [0282] ] [0283] 式14の化合物はまた、スキーム10に示されているとおり、式15の適切に官能基化された化合物と式16の適切に官能基化された化合物との反応により調製されることが可能である。官能基Y4およびY5は、特にこれらに限定されないが、アルデヒド、ケトン、エステル、酸、アミド、チオアミド、ニトリル、アミン、アルコール、チオール、ヒドラジン、オキシム、アミジン、アミドオキシム、オレフィン、アセチレン、ハライド、ハロゲン化アルキル、メタンスルホネート、トリフルオロメタンスルホネート、ボロン酸、ボロネート等などの部分から選択され、これは、適切な反応条件下で、種々の複素環Gの構築を許容することとなる。例として、Y4がチオアミド基である式15の化合物とY5がブロモアセチルまたはクロロアセチル基である式16の化合物との反応は、Gがチアゾール環である式14の化合物をもたらすこととなる。合成文献には、5員芳香族複素環および5員部分飽和複素環を形成するための多くの一般的な方法が記載されている(例えば、G−1〜G−59);例えば、Comprehensive Heterocyclic Chemistry、第4〜6巻、A.R.KatritzkyおよびC.W.Rees編、Pergamon Press、New York、1984年;Comprehensive Heterocyclic Chemistry II、第2〜4巻、A.R.Katritzky、C.W.Rees、およびE.F.Scriven編、Pergamon Press、New York、1996年;およびシリーズ、The Chemistry of Heterocyclic Compounds,E.C.Taylor編、Wiley、New Yorkを参照のこと。XがX1であると共にY4がBr、I、メタンスルホネートまたはトリフルオロメタンスルホネートである式15の中間体を使用した、芳香族環とのクロスカップリング反応において用いられるための有機亜鉛試薬の調製が記載されている;例えば、S.Bellotte、Synlett、1998年、379〜380ページ、およびM.Nakamuraら、Synlett、2005年、1794〜1798ページを参照のこと。当業者は、Gなどの所望の複素環を構築するために適切な官能基をどのように選択するかを知っている。式15および16の化合物は公知であるか、または、技術分野において公知である一般的な方法により調製されることが可能である。例えば、Y4がチオアミド基である式15の化合物は、Y4がシアノである対応する化合物から、実施例2、ステップBに実証されている方法と類似の水硫化ナトリウムでの処理により調製されることが可能である。] [0284] 式中、Y4およびY5は、所望の複素環Gの構築に好適である官能基である。] [0285] 当業者は、特に本明細書に記載の方法は、式1の化合物の調製に有用である、合成有機化学の分野において公知である広く多様な方法の例示であることを認識する。式1の分子構成成分を集合させる順番は様々であることが可能であり、類似の出発化合物および試薬を選択して、式1の範囲内の種々の化合物を調製することが可能である。例えば、スキーム10の方法は、スキーム9に示されている保護基Y3を除去する工程、および、スキーム1〜5に示されている分子(R1AC(=W)−)の左側の部分を結合させる工程の前に、G環を前駆体基Y4およびY5から形成する工程を含む。あるいは、スキーム10に類似の方法を用いて、スキーム1〜5に類似の方法を用いて分子の左側の部分が取り付けられた後に、G環を前駆体基Y4およびY5から形成することが可能である。この代替的な合成経路は実施例2において実証されており、ここで、ステップAはスキーム4に類似しており、ステップBはスキーム10のための出発化合物を調製するための方法に類似しており、ステップCはスキーム28に対応しており、ステップDはスキーム20に類似しており、および、ステップEはスキーム10に類似している。] [0286] Z1がO、S、またはNR21である式14の一定の化合物は、スキーム11に示されているとおり、塩基の存在下で、式17のG上の適切な脱離基Y2を式18の化合物で置き換えることにより調製されることが可能である。好適な塩基としては水素化ナトリウムまたは炭酸カリウムが挙げられ、この反応は、N,N−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルなどの溶剤中に、0〜80℃で実施される。式17の化合物における好適な脱離基としては、臭化物、ヨウ化物、メシレート(OS(O)2CH3)、トリフレート(OS(O)2CF3)等が挙げられる。式17の化合物は、Y2がOHである対応する化合物から、技術分野において公知である一般的な方法により調製されることが可能である。式18の化合物は公知であるか、または、技術分野において公知である一般的な方法により調製されることが可能である。] [0287] 式中、Y2は、Br、I、OS(O)2MeまたはOS(O)2CF3などの脱離基であり;および、Z1は、O、SまたはNR21である。] [0288] Z1が、O、S、またはNR21である式14の一定の化合物はまた、スキーム12に示されているとおり、塩基の存在下で、式20のJ上の適切な脱離基Y2を式19の化合物で置き換えることにより調製されることが可能である。好適な塩基としては水素化ナトリウムまたは炭酸カリウムが挙げられ、この反応は、N,N−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルなどの溶剤中に、0〜80℃で実施される。式20の化合物における好適な脱離基としては、臭化物、ヨウ化物、メシレート(OS(O)2CH3)、トリフレート(OS(O)2CF3)等が挙げられる。式20の化合物は、Y2がOHである対応する化合物から、技術分野において公知である一般的な方法を用いて調製されることが可能である。] [0289] 式中、Y2は、Br、I、OS(O)2MeまたはOS(O)2CF3などの脱離基であり;および、Z1は、O、SまたはNR21である。] [0290] 式14の化合物はまた、スキーム13に示されているとおり、式21の適切に官能基化された化合物と式22の適切に官能基化された化合物との反応により調製されることが可能である。官能基Y6およびY7は、特にこれらに限定されないが、アルデヒド、ケトン、エステル、酸、アミド、チオアミド、ニトリル、アミン、アルコール、チオール、ヒドラジン、オキシム、アミジン、アミドオキシム、オレフィン、アセチレン、ハライド、ハロゲン化アルキル、メタンスルホネート、トリフルオロメタンスルホネート、ボロン酸、ボロネート等などの部分から選択され、これは、適切な反応条件下で、種々の複素環Jの構築を許容することとなる。例として、塩基の存在下での、Y6がクロロオキシム部分である式21の化合物とY7がビニル基またはアセチレン基である式22の化合物との反応は、それぞれ、Jがイソオキサゾリンまたはイソオキサゾールである式14の化合物をもたらすこととなる。合成文献は、炭素環式および複素環および環系(例えば、J−1〜J−82)を形成するための多くの一般的な方法を含み;例えば、Comprehensive Heterocyclic Chemistry、第4〜6巻、A.R.KatritzkyおよびC.W.Rees編、Pergamon Press、New York、1984年;Comprehensive Heterocyclic Chemistry II、第2〜4巻、A.R.Katritzky、C.W.Rees、およびE.F.Scriven編、Pergamon Press、New York、1996年;シリーズ、The Chemistry of Heterocyclic Compounds、E.C.Taylor編、Wiley、New York、およびRodd’s Chemistry of Carbon Compounds、第2〜4巻、Elsevier、New Yorkを参照のこと。オレフィンでのニトリルオキシドの環付加のための基本手順は、化学文献において十分に記されている。関連する文献については;例えば、Lee、Synthesis、1982年、6、508〜509ページおよびKanemasaら、Tetrahedron、2000年、56、1057〜1064ページ、ならびに、これらにおいて引用されている文献を参照のこと。当業者は、所望の複素環Jを構築するために適切な官能基をどのように選択するかを知っている。式22の化合物は公知であるか、または、技術分野において公知である一般的な方法により調製されることが可能である。] [0291] 式中、Y6およびY7は、所望の複素環Jの構築のために好適な官能基である。] [0292] Z1が結合である式14の化合物のための代替的な調製は、スキーム14に示されているとおり、それぞれ、式24または25のボロン酸での式23または26のヨウ化物または臭化物のPd触媒クロスカップリングが関与する周知のSuzuki反応を含む。多くの触媒がこのタイプの変換のために有用であり;典型的な触媒はテトラキス(トリフェニルホスフィン)パラジウムである。テトラヒドロフラン、アセトニトリル、ジエチルエーテルおよびジオキサンなどの溶剤が好適である。Suzuki反応および関連するカップリング法は、G−J結合の形成のための多くの選択肢をもたらす。最先端の文献については;例えば、C.A.ZificsakおよびD.J.Hlasta、Tetrahedron、2004年、60、8991〜9016ページを参照のこと。G−J結合の合成に適用可能であるパラジウム化学の詳細な概説については;例えば、J.J.LiおよびG.W.Gribble編、Palladium in Heterocyclic Chemistry:A Guide for the Synthetic Chemist、Elsevier:Oxford,UK、2000年を参照のこと。触媒タイプ、塩基および反応条件の多くの変形例が、この一般的な方法について技術分野において公知である。] [0293] ] [0294] 当業者は、式1の化合物の多くは、基Y3がR1AC(=W)によって置き換えられる上記スキーム10〜14に記載のものと類似の方法によって直接的に調製されることが可能であることを認識するであろう。それ故、Y3がR1AC(=W)によって置き換えられている、式15、17、19、21、23および25に対応する化合物は、式1の化合物の調製のために有用な中間体である。] [0295] 式1Bbのチオアミドは、スキーム10の方法に記載されているチオアミド−α−ハロアリール環形成反応を用いる、XがX1である式1の化合物を調製するための特に有用な中間体である。式1Bbのチオアミドは、スキーム15に示されているとおり、式1Baの対応するニトリルへの硫化水素の添加により調製されることが可能である。] [0296] 式中、R1およびAは、式1に定義されているとおりである。] [0297] スキーム15の方法は、ピリジン、ジエチルアミンまたはジエタノールアミンなどのアミンの存在下に、式1Baの化合物を硫化水素と接触させることにより実施されることが可能である。あるいは、硫化水素は、そのアルカリ金属またはアンモニアとの二硫化塩の形態で用いられることが可能である。このタイプの反応は、文献中に十分に記されている(例えば、A.Jacksonら、欧州特許第696,581号明細書(1996年))。この方法は、実施例1、ステップCおよび実施例2、ステップBにおいて実証されている。] [0298] R1が窒素原子を介して結合している5員窒素含有芳香族複素環である、式1Baの一定の化合物は、スキーム16に示されているとおり式5の親複素環と式27のハロアセトアミドとの反応により調製されることが可能である。この反応は、水素化ナトリウムまたは炭酸カリウムなどの塩基の存在下に、テトラヒドロフラン、N,N−ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルなどの溶剤中で、0〜80℃で実施される。この方法は、実施例1、ステップBにおいて実証されている。] [0299] 式中、R1H(式5)において、R1は、N上の非置換の5員窒素含有芳香族複素環(すなわち、式−(NH)−の環員を含む5員芳香族複素環)であり;AはCH2であり;および、Y1は、Cl、BrまたはIである。] [0300] 式27のハロアセタミドは、スキーム17に示されている2つの方法により調製されることが可能である。] [0301] 式中、Y1は、Cl、Br、またはIであり;および、R31は、−C(Me)3などの第3級アルキル基である。] [0302] 一つの方法において、式29の4−シアノピペリジンは、標準的な方法に従って、典型的には塩基の存在下での、適切な塩化ハロアセチルとの接触によりハロアセチル化される。好ましい条件は、アルカリ金属またはアルカリ土類金属炭酸塩、重炭酸塩またはリン酸塩などの無機塩基の水溶液、および、トルエン、酢酸エチルまたは1,2−ジクロロエタンなどの非水和性の有機溶剤の使用を含む。スキーム17に示されている第2の方法においては、R31がC(Me)3などの第3級アルキルである式28の1−(ハロアセチル)−N−置換イソニペコタミド誘導体が、塩化チオニルまたはオキシ塩化リンなどの標準的なアミド脱水剤を用いて、好適な溶剤中で脱水される。この変換のために特に好ましい溶剤は、N,N−ジメチルホルムアミドなどのN,N−ジアルキルアミドである。この反応は、典型的には、添加の最中に反応が急速に進行する温度で、0.9〜2当量、好ましくは1.1当量のオキシ塩化リンまたは塩化チオニルを、式28の化合物と0.5〜10重量部の溶剤との混合物に添加することにより実施される。この反応についての添加時間は、典型的には、約35〜55℃の典型的な温度で約20〜90分間である。] [0303] スキーム18に示されているとおり、式28の化合物は、式30の化合物から、スキーム17に記載のハロアセチル化反応と類似の方法により調製されることが可能である。] [0304] ] [0305] 式30の化合物は公知であるか、または、4−シアノピリジンまたはイソニコチン酸から、技術分野において周知である方法を用いて調製されることが可能である;シアノピリジンおよびt−ブタノールからのN−t−ブチルピリジンカルボキサミドの調製については、例えば、G.Marzolphら、独国特許第3,537,762号明細書(1986年)を、ならびに、白金触媒でのN−メチルイソニコチンアミドの水素化については、S.F.Nelsenら、J.Org.Chem.、1990年、55、3825を参照のこと。] [0306] 式35のハロメチルイソオキサゾールケトンは、Jが、例えば、提示Aにおいて示されているJ−29−1〜J−29−57から選択される、式1の一定のキラル化合物を調製するために特に有用な中間体である。式35のハロメチルイソオキサゾールケトンは、スキーム19に示されている多ステップ反応シーケンスによって調製されることが可能である。] [0307] 式中、R32は、C2〜C8ジアルキルアミノ、1−ピペリジニル、1−ピロリジニルまたは4−モルホリニルであると共に、Qは、上記の発明の概要に定義されているとおりである。] [0308] 式32のラセミカルボン酸の調製は、好ましくは、メタノールまたはテトラヒドロフランなどの水和性の共溶剤中のわずかに過剰量の水酸化ナトリウムを用いる、約25〜45℃での、対応する式31の化合物の塩基性または酸性加水分解といった周知の方法により達成されることが可能である。この生成物は、pHを約1〜3に調節すると共に、次いで、任意により蒸発による有機溶剤の除去の後に、ろ過または抽出により単離されることが可能である。式32のラセミカルボン酸は、シンコニン、ジヒドロシンコニンまたはこれらの混合物などの好適なキラルアミン塩基のジアステレオ異性塩の古典的な分別結晶化によって分割されることが可能である。約85:15比でのシンコニン−ジヒドロシンコニン混合物が、例えば、R5が置換フェニル基である式33の(R)配置のカルボン酸を溶解度の低い塩をもたらすために特に有用である。しかも、これらのキラルアミン塩基は商業規模で容易に入手可能である。式35の(R)配置ハロメチルケトン中間体は、スキーム10の方法による式1Bbのチオアミドとのカップリングの後に、殺菌・殺カビ的により活性な式1の最終生成物をもたらす。式35のハロメチルケトンは、先ず、純粋なエナンチオマー(すなわち、式31a)または鏡像異性体的に富化されたもしくはラセミ混合物のいずれかとして、対応する式31のアミドを、テトラヒドロフランおよびトルエンなどの好適な溶剤または溶媒混合液中に、メチルハロゲン化マグネシウム(グリニャール試薬)1モル当量と、約0〜20℃で反応させることにより調製されることが可能であり、式34の粗ケトン生成物は、水性酸での急冷、抽出および濃縮により単離されることが可能である。次いで、式34の粗ケトンは、塩化スルフリルなどの試薬でハロゲン化されて、Y1がClまたは分子臭素である式35のクロロメチルケトンがもたらされて、Y1がBrである式35の対応するブロモメチルケトンがもたらされる。式35のハロメチルケトンは、ヘキサンあるいはメタノールなどの溶剤からの結晶化により精製されることが可能であり、または、さらなる精製を行わずにチオアミドとの縮合反応において用いられることが可能である。] [0309] スキーム19に示されている変換反応は、式31〜35に対応する式1Aの化合物を例示し、これは、Jが提示Aに示されているJ−29−1〜J−29−57のいずれか1つである式1の一定の化合物の調製のための中間体として有用である。式31および31a中のR32、ならびに、式32〜35における対応する基は式1A中のMに相当する。当業者は、式31〜35の化合物の類似体は、Jが提示Aに示されているJ−29−58〜J−29−60のいずれか1つであるものなどの式1の他の化合物の調製に有用であることを認識する。しかも当業者は、スキーム19において示されている変換に関して、R32は、C2〜C8ジアルキルアミノ、1−ピペリジニル、1−ピロリジニルまたは4−モルホリニルを除く他の基であることが可能であることを認識する。例えば、式31の化合物の式32の化合物(式1AにおけるMがヒドロキシであることに対応する)への加水分解に関して、R32はまた、C1〜C4アルコキシ、C1〜C2ハロアルコキシまたはC1〜C4アルキルアミノであることも可能である。しかも、式34中のメチル(CH3)基および式35中のハロメチル(Y1CH2)基は、式1A中のMが、それぞれ、C1〜C3アルキルおよびC1〜C3ハロアルキルであることを相同的に表す。] [0310] 式31のイソオキサゾールカルボキサミドは、スキーム20に示されているとおり、式36の対応する塩化ヒドロキサモイルの式37のオレフィン誘導体での環付加により調製されることが可能である。] [0311] ]
权利要求:
請求項1 式1の化合物〔式中、R1は、任意に置換されるフェニル、もしくは5員もしくは6員芳香族複素環、または任意に置換されるナフタレニルであり;Aは、CHR15またはNR16であり;R15は、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−CHO、C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C1〜C4ハロアルキル、C2〜C4ハロアルケニル、C2〜C4ハロアルキニル、C2〜C4アルコキシアルキル、C2〜C4アルキルチオアルキル、C2〜C4アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C4アルキルスルホニルアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4ハロアルキルカルボニル、C2〜C5アルコキシカルボニル、C3〜C5アルコキシカルボニルアルキル、C2〜C5アルキルアミノカルボニル、C3〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4ハロアルキルチオ、C1〜C4アルキルスルフィニル、C1〜C4ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4アルキルスルホニルまたはC1〜C4ハロアルキルスルホニルであり;R16は、H、C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C1〜C4ハロアルキル、C2〜C4ハロアルケニル、C2〜C4ハロアルキニル、C2〜C4アルコキシアルキル、C2〜C4アルキルチオアルキル、C2〜C4アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C4アルキルスルホニルアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4ハロアルキルカルボニル、C2〜C5アルコキシカルボニル、C3〜C5アルコキシカルボニルアルキル、C2〜C5アルキルアミノカルボニル、C3〜C5ジアルキルアミノカルボニル、C1〜C4アルキルスルホニルまたはC1〜C4ハロアルキルスルホニルであり;WはOまたはSであり;Xは(式中、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8またはX9の「t」で特定される結合は式1の「q」で特定される炭素原子に結合しており、「u」で特定される結合は式1の「r」で特定される炭素原子に結合しており、「v」で特定される結合はGに結合している)から選択される基であり;各R2は、独立して、C1〜C4アルキル、C2〜C4アルケニル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロゲン、シアノまたはヒドロキシであるか;または2つのR2は、C1〜C4アルキレンまたはC2〜C4アルケニレンとして一緒になって、架橋二環系または縮合二環系を形成するか;または二重結合によって結合した隣接環炭素原子に結合している2つのR2は、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノおよびニトロから選択される1〜3個の置換基で任意に置換される−CH=CH−CH=CH−として一緒になり;Gは、任意に置換される5員複素環であり;Jは、5員環、6員環または7員環、8〜11員二環系または7〜11員スピロ環系であって、環または環系の各々は、炭素、最大2個のO、最大2個のSおよび最大4個のNから選択される最大4個のヘテロ原子から選択される環員、およびC(=O)、C(=S)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される最大3個の環員を含有し、環または環系の各々は、−Z2Qから独立して選択される1〜2個の置換基で置換され、そして任意にR5から独立して選択される1〜5個の置換基で置換され;各R5は、独立して、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、−CHO、−C(=O)OH、−C(=O)NH2、−NR25R26、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C6〜C14シクロアルキルシクロアルキル、C4〜C10ハロシクロアルキルアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C3〜C8ハロシクロアルケニル、C2〜C6アルコキシアルキル、C4〜C10シクロアルコキシアルキル、C3〜C8アルコキシアルコキシアルキル、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C6アルキルスルホニルアルキル、C2〜C6アルキルアミノアルキル、C3〜C8ジアルキルアミノアルキル、C2〜C6ハロアルキルアミノアルキル、C4〜C10シクロアルキルアミノアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C4〜C8シクロアルコキシカルボニル、C5〜C10シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C8ジアルキルアミノカルボニル、C4〜C8シクロアルキルアミノカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシアルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルコキシ、C4〜C10シクロアルキルアルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C2〜C6ハロアルキニルオキシ、C2〜C6アルコキシアルコキシ、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルオキシ、C4〜C8シクロアルキルカルボニルオキシ、C3〜C6アルキルカルボニルアルコキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C3〜C8シクロアルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、C3〜C8シクロアルキルスルホニル、C3〜C10トリアルキルシリル、C1〜C6アルキルスルホニルアミノまたはC1〜C6ハロアルキルスルホニルアミノであり;R25は、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニルまたはC2〜C6ハロアルコキシカルボニルであり;R26は、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニルまたは−Z4Qであり;R17およびR18の各々は、独立して、C1〜C5アルキル、C2〜C5アルケニル、C2〜C5アルキニル、C3〜C5シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C7アルキルシクロアルキル、C5〜C7アルキルシクロアルキルアルキル、C1〜C5ハロアルキル、C1〜C5アルコキシまたはC1〜C5ハロアルコキシであり;各Qは、独立して、フェニル、ベンジル、ナフタレニル、5員もしくは6員芳香族複素環または8〜11員芳香族複素環式二環系であって、各々は、炭素原子環員または窒素原子環員上のR7から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され、そして各々は、任意に炭素原子環員上のR7aおよび窒素原子環員上のR12から独立して選択される1〜5個の置換基で置換されるか;または3〜7員非芳香族炭素環、5員、6員もしくは7員非芳香族複素環または8〜11員非芳香族二環系であって、各々は、任意にC(=O)、C(=S)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される環員を含み、そして環または環系の各々は、炭素原子環員または窒素原子環員上のR7から独立して選択される1〜2個の置換基で置換され、そして各々は、任意に炭素原子環員上のR7aおよび窒素原子環員上のR12から独立して選択される1〜5個の置換基で置換され;各R7は、独立して、−Z3GA、−Z3GNまたは−Z3GPであり;各GAは、独立して、フェニルまたは5員もしくは6員芳香族複素環であり、各環は、炭素原子環員上のRvおよび窒素原子環員上のR22から独立して選択される最大5個の置換基で置換され;各GNは、独立して、(CRv)2、O、S、NR22、−C(Rv)=C(Rv)−、−C(Rv)=N−、−N=N−、C(=O)、C(=S)、C(=NR23)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される環員を含む3〜7員非芳香族環であり;各GPは、独立して、8〜10員芳香族または7〜11員非芳香族二環系であって、該環系は、(CRv)2、O、S、NR22、−C(Rv)=C(Rv)−、−C(Rv)=N−、−N=N−、C(=O)、C(=S)、C(=NR23)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される環員を含み;各Rvは、独立して、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、−CHO、−C(=O)OH、−C(=O)NH2、−SO2NH2、−C(=S)NH2、−C(=O)NHCN、−C(=O)NHOH、−SH、−SO2NHCN、−SO2NHOH、−OCN、−SCN、−SF5、−NHCHO、−NHNH2、−N3、−NHOH、−NHCN、−NHC(=O)NH2、−N=C=O、−N=C=S、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C8アルキルカルボニル、C2〜C8ハロアルキルカルボニル、C2〜C8アルコキシカルボニル、C4〜C10シクロアルコキシカルボニル、C5〜C12シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2〜C8アルキルアミノカルボニル、C3〜C10ジアルキルアミノカルボニル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C6〜C14シクロアルキルシクロアルキル、C4〜C10ハロシクロアルキルアルキル、C5〜C12アルキルシクロアルキルアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C3〜C8ハロシクロアルケニル、C2〜C8アルコキシアルキル、C4〜C10シクロアルコキシアルキル、C3〜C10アルコキシアルコキシアルキル、C2〜C8アルキルチオアルキル、C2〜C8アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C8アルキルスルホニルアルキル、C2〜C8アルキルアミノアルキル、C3〜C10ジアルキルアミノアルキル、C2〜C8ハロアルキルアミノアルキル、C4〜C10シクロアルキルアミノアルキル、C4〜C10シクロアルキルカルボニル、C4〜C10シクロアルキルアミノカルボニル、C2〜C7シアノアルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C4〜C10シクロアルケニルアルキル、C2〜C8ハロアルコキシアルキル、C2〜C8アルコキシハロアルキル、C2〜C8ハロアルコキシハロアルキル、C4〜C10ハロシクロアルコキシアルキル、C4〜C10シクロアルケニルオキシアルキル、C4〜C10ハロシクロアルケニルオキシアルキル、C3〜C10ジアルコキシアルキル、C4〜C12トリアルコキシアルキル、C3〜C8アルコキシアルケニル、C3〜C8アルコキシアルキニル、C3〜C10ハロジアルキルアミノアルキル、C5〜C12シクロアルキル(アルキル)アミノアルキル、C2〜C8アルキル(チオカルボニル)、C3〜C10アルコキシアルキルカルボニル、C3〜C10アルコキシカルボニルアルキル、C2〜C8ハロアルコキシカルボニル、C3〜C10アルコキシアルコキシカルボニル、C2〜C8(アルキルチオ)カルボニル、C2〜C8アルコキシ(チオカルボニル)、C2〜C8アルキルチオ(チオカルボニル)、C2〜C8アルキルアミノ(チオカルボニル)、C3〜C10ジアルキルアミノ(チオカルボニル)、C3〜C10アルコキシ(アルキル)アミノカルボニル、C2〜C8アルキルスルホニルアミノカルボニル、C2〜C8ハロアルキルスルホニルアミノカルボニル、C2〜C8アルキルアミジノ、C3〜C10ジアルキルアミジノ、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C8アルキルカルボニルオキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、C1〜C6アルキルアミノスルホニル、C2〜C8ジアルキルアミノスルホニル、C3〜C10トリアルキルシリル、C3〜C8シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルコキシ、C4〜C10シクロアルキルアルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C3〜C6ハロアルキニルオキシ、C2〜C8アルコキシアルコキシ、C2〜C8ハロアルキルカルボニルオキシ、C4〜C10シクロアルキルカルボニルオキシ、C3〜C10アルキルカルボニルアルコキシ、C3〜C8シクロアルキルチオ、C3〜C8シクロアルキルスルホニル、C3〜C8シクロアルケニルオキシ、C3〜C8ハロシクロアルケニルオキシ、C2〜C8ハロアルコキシアルコキシ、C2〜C8アルコキシハロアルコキシ、C2〜C8ハロアルコキシハロアルコキシ、C3〜C10アルコキシカルボニルアルコキシ、C2〜C8アルキル(チオカルボニル)オキシ、C2〜C8アルキルカルボニルチオ、C2〜C8アルキル(チオカルボニル)チオ、C3〜C8シクロアルキルスルフィニル、C3〜C10ハロトリアルキルシリル、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C2〜C8アルキルカルボニルアミノ、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、C1〜C6ハロアルキルアミノ、C2〜C8ハロジアルキルアミノ、C3〜C8シクロアルキルアミノ、C2〜C8ハロアルキルカルボニルアミノ、C1〜C6ハロアルキルスルホニルアミノ、C4〜C10シクロアルキルアルキルアミノ、C4〜C10シクロアルキル(アルキル)アミノ、C3〜C10アルコキシカルボニルアルキルアミノ、C1〜C6アルコキシアミノ、C1〜C6ハロアルコキシアミノ、C4〜C12ジアルキルイミド、C2〜C8アルコキシカルボニルアミノ、C2〜C8ハロアルコキシカルボニルアミノ、C2〜C8アルキルアミノカルボニルアミノ、C3〜C10ジアルキルアミノカルボニルアミノ、C3〜C10アルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、C4〜C12ジアルキルアミノカルボニルアルキルアミノ、C2〜C8アルキルアミノ(チオカルボニル)アミノ、C3〜C10ジアルキルアミノ(チオカルボニル)アミノ、C3〜C10アルキルアミノ(チオカルボニル)アルキルアミノまたはC4〜C12ジアルキルアミノ(チオカルボニル)アルキルアミノであり;各R7aは、独立して、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C6ハロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4アルキルスルフィニル、C1〜C4アルキルスルホニル、C1〜C4ハロアルキルチオ、C1〜C4ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4ハロアルキルスルホニル、C1〜C4アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C3〜C6シクロアルキルアミノ、C2〜C4アルコキシアルキル、C1〜C4ヒドロキシアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルキルカルボニルチオ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C8ジアルキルアミノカルボニルまたはC3〜C6トリアルキルシリルであるか;またはR5およびR7aは、R5およびR7aを連結する原子と一緒になって、炭素、最大1個のO、最大1個のSおよび最大1個のNから選択される最大3個のヘテロ原子から選択される環員、およびC(=O)、C(=S)、S(=O)a(=NR23)bおよびSiR17R18から選択される最大3個の環員を含有する任意に置換される5〜7員環を形成し;R12は、H、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルキルカルボニル、C1〜C3アルコキシまたはC1〜C3アルコキシカルボニルであり;Z1およびZ2の各々は、独立して、直接結合、O、C(=O)、S(O)m、CHR20またはNR21であり;各Z3は、独立して、直接結合、O、NR22、C(=O)、C(=S)、S(O)m、CHR20、CHR20−CHR20、CR24=CR27、C≡C、OCHR20またはCHR20Oであり;各Z4は、独立して、O、C(=O)、S(O)mまたはCHR20であり;各R20は、独立して、H、C1〜C4アルキルまたはC1〜C4ハロアルキルであり;各R21は、独立して、H、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニルまたはC2〜C6ハロアルコキシカルボニルであり;各R22は、独立して、H、C1〜C4アルキルまたはC1〜C4ハロアルキルであり;各R23は、独立して、H、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C1〜C6ハロアルキルアミノまたはフェニルであり;R24およびR27の各々は、独立して、H、C1〜C4アルキルまたはC1〜C4ハロアルキルであり;各mは、独立して0、1または2であり;nは、0、1または2であり;そしてaおよびbは、独立して、S(=O)a(=NR23)bの各場合において0、1または2であるが、ただし、aおよびbの和は1または2である〕、およびそのN−オキシドおよび塩から選択される化合物。 請求項2 R1は、炭素環員上のR4aおよび窒素環員上のR4bから独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換されるフェニルまたは5員もしくは6員芳香族複素環であり;Gは、炭素環員上のR3から選択され、および窒素環員上のR11から選択される最大2個の置換基で任意に置換される5員複素環であり;Jは、J−1〜J−82の1つであり(提示3に示されているとおり)、式中、左に突き出て示されている結合はZ1に結合され;各R2は、独立して、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2アルコキシ、ハロゲン、シアノまたはヒドロキシであり;各R3は、独立して、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキルまたはハロゲンであり;各R4aは、独立して、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C6ハロシクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4アルキルスルフィニル、C1〜C4アルキルスルホニル、C1〜C4ハロアルキルチオ、C1〜C4ハロアルキルスルフィニル、C1〜C4ハロアルキルスルホニル、C1〜C4アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C3〜C6シクロアルキルアミノ、C2〜C4アルコキシアルキル、C1〜C4ヒドロキシアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルキルカルボニルチオ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C8ジアルキルアミノカルボニルまたはC3〜C6トリアルキルシリルであり;各R4bは、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6アルケニル、C3〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C6ハロアルケニル、C3〜C6ハロアルキニル、C3〜C6ハロシクロアルキルまたはC2〜C4アルコキシアルキルであり;各R11は、独立して、C1〜C3アルキルであり;R15は、H、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−CHO、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキルまたはC2〜C5アルコキシカルボニルであり;R16は、H、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4ハロアルキルカルボニルまたはC2〜C4アルコキシカルボニルであり;xは、0〜5の整数であり;そしてsは、1〜2の整数である、請求項1に記載の化合物。 請求項3 GはG−1〜G−59の1つであって(提示2に示されているとおり)、式中、左側に突き出ている結合はXに結合し、そして右側に突き出ている結合はZ1に結合しており;Jは、J−1、J−2、J−3、J−4、J−5、J−7、J−8、J−9、J−10、J−11、J−12、J−14、J−15、J−16、J−20、J−24、J−25、J−26、J−29、J−30、J−37、J−38、J−45およびJ−69から選択され;QはQ−1〜Q−106の1つであり(提示4に示されているとおり);R1はU−1〜U−50の1つであり(提示1に示されているとおり);[式中、R4が炭素環員に結合している場合、該R4はR4aから選択され、そしてR4が窒素環員に結合している場合(例えば、U−4、U−11〜U−15、U−24〜U−26、U−31またはU−35において)、該R4はR4bから選択される]各R2は、独立して、メチル、メトキシ、シアノまたはヒドロキシであり;各R3aは、HおよびR3から独立して選択され;各R5は、独立して、H、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C2〜C6アルコキシアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C2〜C6アルコキシアルコキシ、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルオキシ、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C3〜C10トリアルキルシリルまたは−NR25R26であり;R11aは、HおよびR11から選択され;R15は、H、シアノ、ヒドロキシ、メチルまたはメトキシカルボニルであり;R16は、H、メチル、メチルカルボニルまたはメトキシカルボニルであり;各Z4はC(=O)であり;kは、0、1または2であり;pは、1または2であり;qは、0、1、2、3、4または5であり;そしてsは1である、請求項2に記載の化合物。 請求項4 Gは、G−1、G−2、G−7、G−8、G−14、G−15、G−23、G−24、G−26、G−27、G−36、G−37、G−38、G−49、G−50およびG−55から選択され;Jは、J−4、J−5、J−8、J−11、J−15、J−16、J−20、J−29、J−30、J−37、J−38およびJ−69から選択され;各Qは、独立して、Q−1、Q−20、Q−32〜Q−34、Q−45〜Q−47、Q−60〜Q−73、Q−76〜Q−79、Q−84〜Q−94およびQ−98〜Q−106であり;Aは、CH2またはNHであり;WはOであり;Xは、X1、X2またはX3であり;Z1は直接結合であり;Z2は、直接結合またはNR21であり;R1は、U−1〜U−3、U−11、U−13、U−20、U−22、U−23、U−36〜U−39およびU−50から選択され;各R3は、独立して、メチルまたはハロゲンであり;各R4aは、独立して、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、ハロゲン、C1〜C2アルコキシまたはC1〜C2ハロアルコキシであり;各R4bは、独立して、C1〜C2アルキルまたはC1〜C2ハロアルキルであり;各R7aは、独立して、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、ハロゲン、シアノ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシまたはC2〜C6アルコキシカルボニルであり;kは、1または2であり;そしてnは0である、請求項3に記載の化合物。 請求項5 AはCH2であり;Gは、G−1、G−2、G−15、G−26、G−27、G−36、G−37およびG−38から選択され;および、Gは非置換であり;JはJ−29であり;Qは、Q−1、Q−45、Q−63、Q−64、Q−65、Q−68、Q−69、Q−70、Q−71、Q−72、Q−73、Q−76、Q−78、Q−79、Q−84、Q−85、Q−98、Q−99、Q−100およびQ−101〜Q−106から選択され;Xは、X1またはX2であり;そしてXを含む環は飽和であり;R1は、U−1、U−20またはU−50であり;各R4aは、独立して、C1〜C2アルキル、トリフルオロメチル、Cl、Br、Iまたはメトキシであり;各R4bは、独立して、C1〜C2アルキルまたはトリフルオロメチルであり;そして各R5は、独立して、H、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシまたは−NR25R26である、請求項4に記載の化合物。 請求項6 Gは、G−1、G−2、G−15、G−26およびG−36から選択され;Jは、J−29−1〜J−29−60のいずれか1つであり(提示Aに示されている);(式中、左に突き出て示されている結合はZ1に結合し、そしてPhはフェニルである)Qは、Q−45、Q−63、Q−64、Q−65、Q−68、Q−69、Q−70、Q−71、Q−72およびQ−85から選択され;そしてXはX1である、請求項5に記載の化合物。 請求項7 1−[4−[4−[4,5−ジヒドロ−5−[3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−3−イソオキサゾリル]−2−チアゾリル]−1−ピペリジニル]−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン、および1−[4−[4−(5−[1,1’−ビフェニル]−4−イル−4,5−ジヒドロ−3−イソオキサゾリル)−2−チアゾリル]−1−ピペリジニル]−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン、4−[4−(5−[1,1’−ビフェニル]−2−イル−4,5−ジヒドロ−3−イソオキサゾリル)−2−チアゾリル]−N−(2,5−ジメチルフェニル)−1−ピペリジンカルボキサミド、4−[4−(4,5−ジヒドロ−5−[2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−3−イソオキサゾリル)−2−チアゾリル]−N−(2,5−ジメチルフェニル)−1−ピペリジンカルボキサミド、1−[4−[4−[4,5−ジヒドロ−5−[2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−3−イソオキサゾリル]−2−チアゾリル]−1−ピペリジニル]−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン、1−[4−[4−[5−[2−フルオロ−6−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル]−4,5−ジヒドロ−3−イソオキサゾリル]−2−チアゾリル]−1−ピペリジニル]−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン、および1−[4−[4−(5−[1,1’−ビフェニル]−2−イル−4,5−ジヒドロ−3−イソオキサゾリル)−2−チアゾリル]−1−ピペリジニル]−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。 請求項8 式1Aの化合物[式中、Mは、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、ヒドロキシ、C1〜C4アルコキシ、C1〜C2ハロアルコキシ、C1〜C4アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、1−ピペリジニル、1−ピロリジニルまたは4−モルホリニルであり;そしてJ1は、請求項6に記載されているとおりJ−29−1〜J−29−60のいずれか1つであり、式中、左に突き出て示されている結合は式1Aの−C(=O)Mに結合される]、およびそのN−オキシドおよび塩から選択される化合物。 請求項9 植物もしくはその一部分、または植物種子または苗に、殺菌的に有効な量の請求項1の化合物を施用する工程を含む、卵菌類(Oomycete)の菌類植物病原体によって引き起こされる植物病害を防除する方法。 請求項10 (1)請求項1の化合物;および(2)少なくとも1つの他の殺菌剤を含む殺菌組成物。 請求項11 (1)請求項1の化合物;および(2)界面活性剤、固体希釈剤および液体希釈剤からなる群から選択される少なくとも1つの添加成分を含む殺菌組成物。
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