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    • 专利摘要:
    カルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、およびアミン化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。１つの実施形態は、構造：（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｔ、ｐ、ｑ、およびｘは本明細書中に記載の通りである）を有する化合物である。一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物はＡＭＰＫ経路を活性化し、本化合物を使用して代謝関連障害および容態を処置することができる。本開示の別の態様は、被験体の代謝を調節する方法を含む。したがって、本明細書中に開示の化合物および薬学的組成物を使用した代謝障害の処置方法も開示する。
    公开号:JP2011506480A
    申请号:JP2010538205
    申请日:2008-12-12
    公开日:2011-03-03
    发明作者:ラジンダー シン，；シャン スー，；サンバイア ソータ，；イハブ；エス． ダーウィッシュ，；ホイ ホン，；チアシン ユー，
    申请人:ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド；
    IPC主号:C07D211-58
    专利说明:

    [0001] （関連出願への相互参照）
    本願は、２００７年１２月１２日に出願された米国仮特許出願第６１／０１３，１１４号；２００７年１２月１２日に出願された米国仮特許出願第６１／０１３，１２４号；２００７年１２月２１日に出願された米国仮特許出願第６１／０１６，４０２号；２００７年１２月２１日に出願された米国仮特許出願第６１／０１６，４０５号；２００７年１２月２１日に出願された米国仮特許出願第６１／０１６，４０６号；および２００８年７月３日に出願された米国仮特許出願第６１／０７８，２０９号の最先の出願日の利益を主張し、この米国仮特許出願の各々は、それらの全体が本明細書中に参考として援用される。]
    [0002] 背景
    分野
    本開示は、一般に、化合物、薬学的組成物、ならびにこの化合物およびこの化合物を含む組成物の使用方法に関する。本開示は、より詳細には、一定のカルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、アミン化合物、およびその薬学的組成物、ならびに一定のカルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、およびアミン化合物を使用して、代謝障害（ＩＩ型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、および心血管疾患など）を処置および予防する方法に関する。]
    背景技術

    [0003] 技術的背景
    アディポネクチンは、脂肪組織中に排他的に発現し、脂肪組織から分泌されるタンパク質ホルモンであり、最も豊富な脂肪特異的タンパク質である。アディポネクチンは、インスリン感受性組織におけるグルコースおよび脂質代謝の調節に関与している。循環アディポネクチンレベルの減少がいくつかのインスリン耐性容態（肥満および２型真性糖尿病など）で証明されており、冠状動脈疾患、アテローム性動脈硬化症、および高血圧症の患者でも証明されている。アディポネクチンレベルは、インスリン感受性ＨＤＬ（高密度リポタンパク質）レベルおよびインスリン刺激糖処理と正に相関し、脂肪過多症ならびにグルコース、インスリン、およびトリグリセリドレベルと逆相関する。ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γの活性化によってインスリン感受性を増強するチアゾリジンジオン薬は、ヒトにおける内因性アディポネクチン産生を増加させる。]
    [0004] アディポネクチンは肝臓および骨格筋中の受容体と結合し、それにより、５’−ＡＭＰ活性化タンパク質キナーゼ（ＡＭＰＫ）経路を活性化する。アディポネクチン受容体１および２は、骨格筋および肝臓組織で見出される膜結合タンパク質である。多基質酵素であるので、ＡＭＰＫは、種々の代謝過程（グルコース輸送、解糖、および脂質代謝など）を調節する。これは細胞エネルギーホメオスタシスのセンサーとして作用し、一定のホルモンおよび筋収縮ならびに細胞内代謝ストレスシグナル（運動、虚血、低酸素症、および栄養枯渇など）に応答して活性化される。一旦活性化されると、ＡＭＰＫは異化経路（脂肪酸酸化および解糖など）をスイッチオンし、ＡＴＰ消費経路（脂肪生成など）をスイッチオフする。アディポネクチンは、脂肪細胞および筋肉へのグルコース取り込みを直接刺激し、肝臓内および筋肉内での脂肪酸酸化を増加させ、それにより、循環脂肪酸レベルを減少させ、細胞内トリグリセリド含有量を減少させることによってインスリン感受性を改善する。さらに、アディポネクチンは、グリコーゲン合成活性の減少によってグリコーゲン濃度を減少させる。アディポネクチンはまた、炎症およびアテローム性動脈硬化症に対して防御的な役割を果たす。これは、血管内皮細胞中の接着分子の発現およびマクロファージからのサイトカイン産生を抑制し、それにより、アテローム性動脈硬化症の初期に起こる炎症過程を阻害する。循環アディポネクチンレベルに関連する病状（ＩＩ型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、および心血管疾患など）を処置するための化合物、薬学的組成物、およびその使用方法が必要とされている。]
    課題を解決するための手段

    [0005] 構造式（Ｉ）：]
    [0006] （式中、
    「Ｂ」はｗ個のＲ３およびｋ個のＲ１４で置換された−（アリールまたはヘテロアリール）−を示し、
    「ｂ」によって示した点線は存在しないか、単結合または二重結合であり、
    「ａ」によって示した点線は結合であるか存在せず、但し、「ｂ」によって示した点線が二重結合である場合、「ａ」によって示した点線は存在せず、
    Ｄは、「ａ」によって示した点線が存在しない場合に炭素またはＮであり、「ａ」によって示した点線が結合である場合に炭素であり、
    Ｊは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３８）−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−であり、
    Ｅは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または単結合であり、
    Ｒ１はＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、
    Ｒ２は−Ｈｃａ、−Ｃａｋ−Ｎ（Ｒ９）−Ｇ−Ｒ２２、または−（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ２４であり、（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）の１つまたは２つの炭素は−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ９）−で任意選択的に置換され、Ｒ２４は−Ｒ２３、−Ｇ−Ｒ２３、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、但し、（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）の２つの連続する炭素は−Ｏ−で置換されず、
    各Ｒ３は「Ｂ」によって示した環系のベンゾ、ピリド、またはピラジノの炭素上で置換され、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、
    ｗは０、１、２、または３であり、
    各Ｒ１４は「Ｂ」によって示した環系の非ベンゾ、非ピリド、非ピラジノの炭素上で置換され、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、
    ｋは０、１、または２であり、
    各Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、同一炭素上の２つのＲ４が任意選択的に合わされてオキソを形成し、
    ｘは０、１、２、３、または４であり、
    ｐは０、１、２、３、または４であり、
    ｑは０、１、２、３、または４であり、
    ｐとｑの和は１、２、３、または４であり、
    Ｔは、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、または]
    [0007] であり、ここで、
    Ｑは−Ｓ（Ｏ）２−、Ｌ、または−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−であり、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−の各炭素は１つまたは２つのＲ１６で任意選択的且つ独立して置換され、
    「Ａ」によって示した環系はヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
    各Ｒ５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、
    ｙは０、１、２、３、または４であり、
    ここで、
    各Ｌは、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）−ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ９−、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｓ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｓ−、−ＮＲ９Ｃ（ＮＲ２）ＮＲ９−、−ＮＲ９ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ９−、および−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ９−から独立して選択され、
    各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、
    各Ｒ９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択され、
    各Ｇは、独立して、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｌ、または−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−であり、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−の各炭素は１つまたは２つのＲ１６で任意選択的且つ独立して置換され、
    各Ｒ１６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、任意選択的に、同一炭素上の２つのＲ１６が合わされてオキソを形成し、
    各Ｒ２６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、任意選択的に、同一炭素上の２つのＲ２６が合わされてオキソを形成し、
    各Ｒ３８は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択され、
    各Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、ＡｒまたはＨｅｔであり、
    各Ａｒは任意選択的に置換されたアリールであり、
    各Ｈｅｔは任意選択的に置換されたヘテロアリールであり、
    各Ｃａｋは任意選択的に置換されたシクロアルキルであり、
    各Ｈｃａは任意選択的に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
    各アルキルは任意選択的に置換される）を有する化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、またはＮ−オキシド（またはその溶媒和物もしくは水和物）を本明細書中に開示する。]
    [0008] 薬学的組成物も本明細書中に開示する。かかる組成物の例には、少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、または賦形剤および上記の化合物、薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、またはＮ−オキシドを有する組成物が含まれる。]
    [0009] 本開示の別の態様は、被験体の代謝を調節する方法を含む。したがって、本明細書中に開示の化合物および薬学的組成物を使用した代謝障害の処置方法も開示する。]
    [0010] 詳細な説明
    本開示の１つの態様は、構造式（Ｉ）：]
    [0011] （Ｉ）
    （式中、
    「Ｂ」はｗ個のＲ３およびｋ個のＲ１４で置換された−（アリールまたはヘテロアリール）−を示し、
    「ｂ」によって示した点線は存在しないか、単結合または二重結合であり、
    「ａ」によって示した点線は結合であるか存在せず、但し、「ｂ」によって示した点線が二重結合である場合、「ａ」によって示した点線は存在せず、
    Ｄは、「ａ」によって示した点線が存在しない場合に炭素またはＮであり、「ａ」によって示した点線が結合である場合に炭素であり、
    Ｊは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３８）−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−であり、
    Ｅは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または単結合であり、但し、「Ｂ」がフェニルであり、Ｊが−Ｏ−であり、Ｄが炭素である場合、Ｅは−Ｃ（Ｏ）−ではなく、
    Ｒ１はＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、
    Ｒ２は−Ｈｃａ、−Ｃａｋ−Ｎ（Ｒ９）−Ｇ−Ｒ２２、または−（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ２４であり、（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）の１つまたは２つの炭素は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ９）−で任意選択的に置換され、Ｒ２４は−Ｒ２３、−Ｇ−Ｒ２３、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、但し、（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）の２つの連続する炭素は−Ｏ−で置換されず、
    各Ｒ３は「Ｂ」によって示した環系のベンゾ、ピリド、またはピラジノの炭素上で置換され、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、
    ｗは０、１、２、または３であり、
    各Ｒ１４は「Ｂ」によって示した環系の非ベンゾ、非ピリド、非ピラジノの炭素上で置換され、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロオアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、
    ｋは０、１、または２であり、
    各Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、同一炭素上の２つのＲ４が任意選択的に合わされてオキソを形成し、
    ｘは０、１、２、３、または４であり、
    ｐは０、１、２、３、または４であり、
    ｑは０、１、２、３、または４であり、
    ｐとｑの和は１、２、３、または４であり、
    Ｔは、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、または]
    [0012] であり、ここで、
    Ｑは−Ｓ（Ｏ）２−、Ｌ、または−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−であり、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−の各炭素は１つまたは２つのＲ１６で任意選択的且つ独立して置換され、
    「Ａ」によって示した環系はヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、
    各Ｒ５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、
    ｙは０、１、２、３、または４であり、
    ここで、
    各Ｌは、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）−ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ９−、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｓ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｓ−、−ＮＲ９Ｃ（ＮＲ２）ＮＲ９−、−ＮＲ９ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ９−、および−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ９−から独立して選択され、
    各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、
    各Ｒ９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択され、
    各Ｇは、独立して、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｌ、または−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−であり、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−の各炭素は１つまたは２つのＲ１６で任意選択的且つ独立して置換されるか、
    各Ｒ１６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、任意選択的に、同一炭素上の２つのＲ１６が合わされてオキソを形成し、
    各Ｒ２６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、任意選択的に、同一炭素上の２つのＲ２６が合わされてオキソを形成し、
    各Ｒ３８は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択され、
    各Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、ＡｒまたはＨｅｔであり、
    各Ａｒは任意選択的に置換されたアリールであり、
    各Ｈｅｔは任意選択的に置換されたヘテロアリールであり、
    各Ｃａｋは任意選択的に置換されたシクロアルキルであり、
    各Ｈｃａは任意選択的に置換されたヘテロシクロアルキルであり、
    各アルキルは任意選択的に置換される）を有する化合物ならびにその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、およびＮ−オキシド（ならびにその溶媒和物および水和物）を提供する。]
    [0013] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の一定の実施形態では、化合物は、
    ５−メチル−Ｎ，２−ビス（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミドでも
    ５−メチル−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−Ｎ−（テトラヒドロチオフェン−２−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミドＳ，Ｓ−ジオキシドでもない。]
    [0014] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の一定の実施形態では、Ｊは−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ３８）−である。一定のかかる実施形態では、Ｄは、例えば、炭素であり得る（例えば、Ｄは、「ａ」によって示した結合が存在しない場合にｘ個のＲ４基の１つで置換されたＣＨまたはＣであるか、「ａ」によって示した結合が存在する場合はＣである）。本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の他の実施形態では、Ｊは、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−（例えば、−ＣＨ２−）である。一定のかかる実施形態では、Ｄは、例えば、Ｎであり得る。]
    [0015] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の一定の実施形態では、Ｒ３８は−Ｈである。他の実施形態では、Ｒ３８は、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、メチル、エチル、またはプロピル）である。他の実施形態では、Ｒ３８は−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、アセチル）である。他の実施形態では、Ｒ３８は−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−（例えば、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−ｔ−ブチル）である。一定の実施形態では、Ｒ３８のアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。]
    [0016] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の一定の実施形態では、各Ｒ２６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、１つの実施形態では、各Ｒ２６は、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。一定の実施形態では、各Ｒ２６はメチル、エチル、プロピルであるか、２つのＲ２６が共にオキソを形成する。]
    [0017] 本明細書中に開示の上記の構造式（Ｉ）の化合物の一定の実施形態では、「ｂ」によって示した点線は存在しない。他の実施形態では、「ｂ」によって示した点線は単結合であり、１つのかかる実施形態では、「ａ」によって示した点線は結合である（それにより、Ｄと隣接炭素との間に二重結合を形成する）。]
    [0018] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の一定の実施形態では、Ｅは−Ｃ（Ｏ）−である。他の実施形態では、Ｅは−Ｓ（Ｏ）２−である。]
    [0019] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の一定の実施形態では、「Ｂ」は、]
    [0020] を示し、「ｂ」によって示した点線は単結合であり、「ａ」によって示した点線は結合であり、ｋは０であり、Ｊは−Ｎ（Ｒ３８）−であり、Ｄは炭素である。１つのかかる実施形態では、Ｅは−Ｃ（Ｏ）−である。]
    [0021] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の他の実施形態では、「Ｂ」は、]
    [0022] を示し、「ｂ」によって示した点線は存在せず、「ａ」によって示した点線は存在せず、ｋは０であり、Ｊは−Ｎ（Ｒ３８）−であり、Ｄは炭素である。１つのかかる実施形態では、Ｅは−Ｃ（Ｏ）−である。]
    [0023] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の他の実施形態では、「Ｂ」は、]
    [0024] を示し、Ｘ１およびＸ２は、独立して、炭素（例えば、ｗ個のＲ３基の１つで置換されたＣＨまたはＣ）またはＮであり、ｋは０である。１つのかかる実施形態では、Ｅは−Ｃ（Ｏ）−である。一定の実施形態では、Ｘ１およびＸ２の１つはＮであり、他は炭素である。他の実施形態では、Ｘ１およびＸ２は共に炭素である。フロートした結合は、環系の任意の炭素上の結合を示す。いくつかの実施形態では、例えば、Ｊ部分は環系の１つの環上に存在し、Ｅ部分は他のナフタレン環上に存在し、任意のＲ３基は、縮合環系のいずれかの環上に存在し得る。]
    [0025] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の他の実施形態では、「Ｂ」は、]
    [0026] を示し、Ｒ３９は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である。一定のかかる実施形態では、Ｅは−Ｃ（Ｏ）−である。一定の実施形態では、１つのＲ１４をピロロ炭素上で置換することができる。１つのかかる実施形態では、Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、１つの実施形態では、Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。Ｒ１４は、例えば、ハロ（例えば、−Ｃｌまたは−Ｆ）、シアノ、非置換−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、メチルまたはエチル）、または非置換−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアキル）（例えば、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルなど）であり得る。一定の実施形態では、Ｒ１４はＨまたはメチルであり、他では、Ｒ１４はハロ（例えば、Ｃｌ）である。他の実施形態では、Ｒ１４はピロロ炭素上で置換されない。]
    [0027] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の一定の実施形態では、Ｔは、]
    [0028] である。かかる実施形態では、Ｑは、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｌ、または−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−であり、ここで、（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）の各炭素は１つまたは２つのＲ１６で任意選択的且つ独立して置換され、各Ｒ１６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、任意選択的に、同一炭素上の２つのＲ１６が合わされてオキソを形成する。一定の実施形態では、各Ｒ１６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、同一炭素上の２つのＲ１６が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、特定の化合物では、各Ｒ１６は、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮであり、同一炭素上の２つのＲ１６が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。一定の実施形態では、Ｑは多くても１つのＲ１６を有するか、その上に置換されたオキソを有する。Ｑは、例えば、非置換−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−であり得る。他の実施形態では、Ｑは、その唯一の置換基として単一のオキソ基を有する（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）である。例えば、一定の実施形態では、Ｑは、−ＣＨ２−、単結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＨ（ＣＨ３）−である。]
    [0029] 構造式（Ｉ）の化合物の一定の実施形態では、]
    [0030] 部分は、]
    [0031] （例えば、ｐ−（トリフルオロメチル）フェニル）である。他の実施形態では、]
    [0032] 部分は、]
    [0033] であり、１つのかかる実施形態では、Ｑは単結合である。]
    [0034] 「Ａ」によって示した環系上の置換数ｙは、０、１、２、３、または４である。例えば、本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物のいくつかの実施形態では、ｙは０、１、２、または３（１など）である。１つの実施形態では、ｙはゼロでなく、少なくとも１つのＲ５は、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、または−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａであり、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。]
    [0035] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の一定の実施形態では、各Ｒ５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、１つの実施形態では、各Ｒ５は、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮであり、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。]
    [0036] 構造式（Ｉ）の化合物の１つの実施形態では、ｙは０である。]
    [0037] 構造式（Ｉ）の本明細書中に開示の化合物では、「Ａ」によって示した環系は、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルである。例えば、１つの実施形態では、「Ａ」によって示した環系はアリールまたはヘテロアリールである。「Ａ」によって示した環系は、例えば、単環式のアリールまたはヘテロアリールであり得る。１つの実施形態では、「Ａ」環系がアリールである場合、Ｑは、任意選択的にオキソで置換され、任意選択的に１つまたは複数のＲ１６で置換された−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−である。例えば、Ｑは、その唯一の置換として単一のオキソを有する−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−または非置換−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−であり得る。例えば、一定の実施形態では、Ｑは、−ＣＨ２−、単結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＨ（ＣＨ３）−である。]
    [0038] 例えば、構造式（Ｉ）の本明細書中に開示の化合物の一定の実施形態では、「Ａ」によって示した環系はフェニルである。１つの実施形態では、ｙは１であり、Ｒ５は、Ｑに対してパラ位にあるフェニルに結合する。別の実施形態では、ｙは１であり、Ｒ５は、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａからなる群から選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）または（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。Ｒ５は、例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシであり得る。別の実施形態では、]
    [0039] 部分は、３，４−ジハロフェニルである。]
    [0040] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）の化合物の別の実施形態では、「Ａ」によって示した環系はヘテロアリールである。例えば、一定の実施形態では、「Ａ」によって示した環系は、ピリジル、チエニル、またはフラニルである。１つの実施形態では、「Ａ」環系がヘテロアリールである場合、Ｑは、任意選択的にオキソで置換され、任意選択的に１つまたは複数のＲ１６で置換された−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−である。例えば、Ｑは、その唯一の置換として単一のオキソを有する−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−または非置換−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−であり得る。一定の実施形態では、Ｑは、−ＣＨ２−、単結合、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）−、または−ＣＨ（ＣＨ３）−である。]
    [0041] 本明細書中に開示の化合物の１つの実施形態では、化合物は、構造式（ＩＩ）：]
    [0042] （式中、変数は構造式（Ｉ）に関して上記のように定義されている）を有する。一定の実施形態では、Ｒ３８はＨではない。例えば、Ｒ３８は、１つの実施形態では、メチル、エチル、またはプロピルであり得る。別の実施形態では、Ｒ３８はアセチルであり得る。他の実施形態では、Ｒ３８はＨである。]
    [0043] 本明細書中に開示の化合物の１つの実施形態では、化合物は、構造式（ＩＩＩ）：]
    [0044] （式中、変数は構造式（Ｉ）に関して上記のように定義されている）を有する。一定の実施形態では、Ｒ３８はＨではない。例えば、Ｒ３８は、１つの実施形態では、メチル、エチル、またはプロピルであり得る。別の実施形態では、Ｒ３８はアセチルであり得る。他の実施形態では、Ｒ３８はＨである。]
    [0045] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＩＶ）：]
    [0046] （式中、ｋは０であり、ｑは１、２、３、または４であり、Ｊは−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−（例えば、−ＣＨ２−）であり、全ての他の変数は構造式（Ｉ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0047] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（Ｖ）：]
    [0048] （式中、ｋは０であり、ｑは１、２、３、または４であり、Ｊは−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−（例えば、−ＣＨ２−）であり、全ての他の変数は構造式（Ｉ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0049] 構造式（Ｉ）〜（Ｖ）の一定の実施形態では、ｐとｑの和は２または３である。例えば、１つの実施形態では、ｐとｑの和は２である（例えば、ｐは１であり、ｑは１である）。別の実施形態では、ｐとｑの和は３である（例えば、ｐは１であり、ｑは２である）。]
    [0050] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＶＩ）：]
    [0051] （式中、ｋは０であり、ｎは０、１、２、または３であり、全ての他の変数は構造式（Ｉ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0052] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＶＩＩ）：]
    [0053] （式中、ｋは０であり、ｎは０、１、２、または３であり、全ての他の変数は構造式（Ｉ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0054] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＶＩＩＩ）：]
    [0055] （式中、ｋは０であり、ｎは０、１、２、または３であり、Ｘ１およびＸ２の１つはＮであり、他は炭素であり、全ての他の変数は構造式（Ｉ）に関して上記のように定義されている）を有する。１つの実施形態では、例えば、Ｘ１はＮであり、Ｘ２は炭素である。別の実施形態では、Ｘ１は炭素であり、Ｘ２はＮである。]
    [0056] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＩＸ）：]
    [0057] （式中、ｋは０であり、ｎは０、１、２、または３であり、Ｘ１およびＸ２の１つはＮであり、他は炭素であり、全ての他の変数は構造式（Ｉ）に関して上記のように定義されている）を有する。１つの実施形態では、例えば、Ｘ１はＮであり、Ｘ２は炭素である。別の実施形態では、Ｘ１は炭素であり、Ｘ２はＮである。]
    [0058] 本明細書中に開示の化合物の１つの実施形態では、化合物は、構造式（Ｘ）：]
    [0059] （式中、ｎは０、１、２、または３であり、全ての他の変数は構造式（Ｉ）に関して上記のように定義されている）を有する。一定の実施形態では、１つのＲ１４はピロロ炭素上で置換される。他の実施形態では、Ｒ１４はピロロ炭素上で置換されない。]
    [0060] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＸＩ）：]
    [0061] （式中、変数は構造式（Ｉ）に関して上記のように定義されている）を有する。一定の実施形態では、１つのＲ１４はピロロ炭素上で置換される。他の実施形態では、Ｒ１４はピロロ炭素上で置換されない。]
    [0062] 構造式（ＶＩ）〜（ＸＩ）に関して開示の化合物の一定の実施形態では、ｎは１または２である。例えば、１つの実施形態では、ｎは２である。別の実施形態では、ｎは１である。]
    [0063] 本明細書中に開示の化合物の１つの実施形態では、化合物は、構造式（ＸＩＩ）：]
    [0064] （式中、変数は構造式（Ｉ）および（ＩＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0065] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＸＩＩＩ）：]
    [0066] （式中、変数は構造式（Ｉ）および（ＩＩＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0067] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＸＩＶ）：]
    [0068] （式中、Ｊは−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−（例えば、−ＣＨ２−）であり、全ての他の変数は構造式（Ｉ）および（ＩＶ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0069] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＸＶ）：]
    [0070] （式中、Ｊは−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−（例えば、−ＣＨ２−）であり、全ての他の変数は構造式（Ｉ）および（Ｖ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0071] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＸＶＩ）：]
    [0072] （式中、変数は構造式（Ｉ）および（ＶＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0073] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＸＶＩＩ）：]
    [0074] （式中、変数は構造式（Ｉ）および（ＶＩＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0075] 本明細書中に開示の化合物の１つの実施形態では、化合物は、構造式（ＸＶＩＩＩ）：]
    [0076] （式中、Ｘ１およびＸ２の１つはＮであり、他は炭素であり、他の変数は構造式（Ｉ）および（ＶＩＩＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。１つの実施形態では、例えば、Ｘ１はＮであり、Ｘ２は炭素である。別の実施形態では、Ｘ１は炭素であり、Ｘ２はＮである。]
    [0077] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＸＩＸ）：]
    [0078] （式中、Ｘ１およびＸ２の１つはＮであり、他は炭素であり、他の変数は構造式（Ｉ）および（ＩＸ）に関して上記のように定義されている）を有する。１つの実施形態では、例えば、Ｘ１はＮであり、Ｘ２は炭素である。別の実施形態では、Ｘ１は炭素であり、Ｘ２はＮである。]
    [0079] 本明細書中に開示の化合物の１つの実施形態では、化合物は、構造式（ＸＸ）：]
    [0080] （式中、変数は構造式（Ｉ）および（Ｘ）に関して上記のように定義されている）を有する。一定の実施形態では、１つのＲ１４はピロロ炭素上で置換される。他の実施形態では、Ｒ１４はピロロ炭素上で置換されない。]
    [0081] 本明細書中に開示の化合物の別の実施形態では、化合物は、構造式（ＸＸＩ）：]
    [0082] （式中、変数は構造式（Ｉ）および（ＸＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。一定の実施形態では、１つのＲ１４はピロロ炭素上で置換される。他の実施形態では、Ｒ１４はピロロ炭素上で置換されない。]
    [0083] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の一定の実施形態では、Ｒ１は−Ｈである。他の実施形態では、Ｒ１は、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピル）である。]
    [0084] 本明細書中に開示の任意の構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）の化合物の一定の実施形態では、Ｒ２は−Ｈｃａである。一定の実施形態では、Ｒ２は任意選択的に置換された単環式ヘテロシクロアルキルである。別の実施形態では、Ｒ２はオキソ置換ヘテロシクロアルキルではない。特定の実施形態（例えば、上記化合物が、構造式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）を有する場合）では、Ｒ２は、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル部分またはテトラヒドロチオフェンＳ，Ｓ−ジオキシド部分ではない。]
    [0085] 構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかを有する本明細書中に開示の一定の特定の化合物では、Ｒ２は、−（任意選択的に置換されたアゼチジニル）、−（任意選択的に置換されたピロリジニル）、−（任意選択的に置換されたピペリジニル）、または−（任意選択的に置換されたアゼパニル）である。例えば、Ｒ２は、−（任意選択的に置換されたピペリジニル）または−（任意選択的に置換されたピロリジニル）であり得る。１つの実施形態では、Ｒ２は−（任意選択的に置換されたピペリジニル）である。別の実施形態では、Ｒ２は−（任意選択的に置換されたピロリジニル）である。]
    [0086] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の一定の特定の化合物では、Ｒ２は、−（任意選択的に置換されたアゼチジン−３−イル）、−（任意選択的に置換されたピペリジン−４−イル）、−（任意選択的に置換されたピロリジン−３−イル）、または−（任意選択的に置換されたアゼパン−４−イル）である。例えば、１つの実施形態では、Ｒ２は−（任意選択的に置換されたピペリジン−４−イル）である。別の実施形態では、Ｒ２は−（任意選択的に置換されたピロリジン−３−イル）である。]
    [0087] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の一定の実施形態では、上記のアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびアゼパニルのＲ２部分はその１位で置換される。例えば、１つの実施形態では、Ｒ２は、その１位で−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ａｒまたは−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｈｅｔ（例えば、−（非置換Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ａｒまたは−（非置換Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｈｅｔ）で置換される。例えば、１つの特定の実施形態では、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルのＲ２部分は、その１位で任意選択的に置換されたベンジルまたは任意選択的に置換されたフェニルで置換される。別の実施形態では、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルのＲ２部分は、その１位で、電子求引基で置換されたベンジルまたは電子求引基で任意選択的に置換されたピリジニルメチルで置換される。例えば、ベンジルまたはピリジニルメチルを、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａからなる群から選択される電子求引基で置換することができ、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−が結合した窒素原子を含み、アルキル、フルオロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。他の実施形態では、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルのＲ２部分は、その１位で、非置換ベンジルまたは非置換フェニルで置換される。]
    [0088] 構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかを有する本明細書中に開示の化合物の他の実施形態では、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルのＲ２部分は、その１位で、任意選択的に置換されたピリジニルメチル、任意選択的に置換されたフラニルメチル、任意選択的に置換されたチエニルメチル、任意選択的に置換されたオキサゾリルメチル、または任意選択的に置換されたイミダゾリルメチルに置換される。例えば、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルのＲ２部分を、非置換ピリジニルメチル、非置換フラニルメチル、非置換チエニルメチル、非置換オキサゾリルメチル、または非置換イミダゾリルメチルで置換することができる。他の実施形態では、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルのＲ２部分を、上記の電子求引基で置換されたピリジニルメチル、フラニルメチル、チエニルメチル、オキサゾリルメチル、またはイミダゾリルメチルに置換することができる。]
    [0089] 構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかを有する本明細書中に開示の化合物の一定の実施形態では、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルのＲ２部分は、その１位で、−Ｌ−Ａｒまたは−Ｌ−Ｈｅｔ（式中、ＡｒおよびＨｅｔは、例えば、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ａｒまたは−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｈｅｔに関して上記の通りであり得る）に置換される。１つのかかる実施形態では、Ｌは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−（−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−など）である。]
    [0090] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の他の実施形態では、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルのＲ２部分は、その１位で、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｈｅｔ、−Ｃ（Ｏ）−Ａｒ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２−Ａｒ、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）（式中、ＡｒおよびＨｅｔは、例えば、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ａｒまたは−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｈｅｔに関して上記の通りであり得る）で置換される。１つの実施形態では、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルのＲ２部分は、その１位で、−Ｃ（Ｏ）−Ｈｅｔまたは−Ｃ（Ｏ）−Ａｒで置換され、別の実施形態では、その１位で、−Ｓ（Ｏ）２−Ｈｅｔまたは−Ｓ（Ｏ）２−Ａｒで置換される。例えば、一定の実施形態では、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルのＲ２部分は、その１位で、任意選択的に置換されたベンゾイル（例えば、上記の電子求引基で置換された）で置換されるか、任意選択的に置換されたニコチニル、イソニコチニル、またはピコリニル（例えば、上記の電子求引基で任意選択的に置換された）で置換される。他の実施形態では、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、またはアゼパニルのＲ２部分は、その１位で、非置換ベンゾイル、または非置換のニコチノイル、イソニコチノイル、またはピコリノイルで置換される。]
    [0091] 構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の一定の実施形態では、上記のように、Ｒ２は−Ｃａｋ−Ｎ（Ｒ９）−Ｇ−Ｒ２２である。]
    [0092] 例えば、本発明の１つの実施形態では、Ｒ２は、構造：]
    [0093] （式中、ｃは０、１、２、３、または４であり、各Ｒ２１は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、同一炭素上の２つのＲ２１が任意選択的に合わされてオキソを形成する）を有する。本明細書中に開示の化合物の一定の実施形態では、各Ｒ２１は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、同一炭素上の２つのＲ２１が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、１つの実施形態では、各Ｒ２１は、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮであり、同一炭素上の２つのＲ２１が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。一定の実施形態では、ｃは１または２である。他の実施形態では、ｃは０である。一定の実施形態では、Ｒ９はＨである。一定の実施形態では、Ｇは単結合である。本発明で開示される化合物の特定の実施形態において、各Ｒ２２は、アリールを含む基、ヘテロアリールを含む基、シクロアルキルを含む基、またはヘテロシクロアルキルを含む基で置換されない。本発明で開示される化合物の特定の実施形態において、各Ｒ２３は、アリールを含む基、ヘテロアリールを含む基、シクロアルキルを含む基、またはヘテロシクロアルキルを含む基で置換されない。]
    [0094] 構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の１つの化合物では、Ｒ２は、構造：]
    [0095] を有する。]
    [0096] 構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の一定の化合物では、Ｒ２は−（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ２４であり、（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）の１つまたは２つの炭素は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ９）−で任意選択的に置換され、Ｒ２４は−Ｒ２３、−ＧＲ２３、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である。一定の実施形態では、（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）は非置換であり、炭素は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ９）−に置き換えられない。例えば、１つの実施形態では、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ２４または−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ２４である。他の実施形態では、（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）は置換され、そして／または１つまたは２つの炭素は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ９）−に置き換えられる。例えば、１つの実施形態では、Ｒ２は、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ２４；−ＣＨ２−ＣＨ（ＣＨ３）−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ２４；または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ２４である。一定の実施形態では、Ｒ９はＨである。一定の実施形態では、Ｒ２４はＡｒまたはＨｅｔである。一定の実施形態においてＲ２４は、アリールを含む基、ヘテロアリールを含む基、シクロアルキルを含む基、またはヘテロシクロアルキルを含む基で置換されない。一定の実施形態では、（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）は（Ｃ２〜Ｃ５アルキル）である。]
    [0097] 構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物では、「Ｂ」によって示した環系のベンゾ、ピリド、またはピラジノの炭素上の置換数ｗは０、１、２、または３である。例えば、１つの実施形態では、ｗは０、１、または２である。別の実施形態では、「Ｂ」によって示した環系がベンゾ、ピリド、またはピラジノ部分を含まない場合などでは、ｗは０である。他の実施形態では、ｗは少なくとも１であり、少なくとも１つのＲ３は、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａからなる群から選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−が結合した窒素原子を含み、アルキル、フルオロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、一定の実施形態では、少なくとも１つのＲ３は、ハロ（例えば、クロロ）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、メチル、エチル、またはプロピル）である。一定の実施形態では、Ｒ３は、Ｊ部分に対してメタ位のベンゾ環、ピリド環、またはピラジノ環の位置にて「Ｂ」環系上で置換される。]
    [0098] 構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の一定の実施形態では、各Ｒ３は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、１つの実施形態では、各Ｒ３は、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮであり、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、一定の実施形態では、各Ｒ３は、ハロ（例えば、クロロ）または−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、メチル、エチル、またはプロピル）である。]
    [0099] 構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の一定の実施形態では、ｗは少なくとも１であり、少なくとも１つのＲ３は−ＮＲ８Ｒ９である。例えば、１つの実施形態では、ｗは１である。一定のかかる実施形態では、Ｒ３は、Ｊ部分に対してメタ位のベンゾ環、ピリド環、またはピラジノ環の位置にて「Ｂ」環系上で置換される。]
    [0100] 構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の他の実施形態では、ｗは少なくとも１であり、少なくとも１つのＲ３は−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｙ１−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−Ｙ２−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）であり、各Ｙ１およびＹ２は、独立して、Ｌ、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ９−である。例えば、１つの実施形態では、ｗは１である。一定のかかる実施形態では、Ｒ３は、Ｊ部分に対してメタ位のベンゾ環、ピリド環、またはピラジノ環の位置にて「Ｂ」環系上で置換される。１つの特定の実施形態では、Ｒ３は−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＯＣＨ３である。]
    [0101] 構造式（Ｉ）の化合物では、非ベンゾ、非ピリド、非ピラジノの炭素上の置換数ｋは、０、１、または２である。例えば、１つの実施形態では、ｋは１である。他の実施形態では、「Ｂ」によって示した環系がベンゾ、ピリジノ、および／またはピペラジノの炭素のみを含む場合などでは、ｋは０である。構造式（Ｉ）の化合物の一定の実施形態では、各Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、１つの実施形態では、各Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。各Ｒ１４は、例えば、ハロ（例えば、−Ｃｌまたは−Ｆ）、シアノ非置換−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、メチルまたはエチル）、または非置換−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）であり得る。]
    [0102] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物では、アザシクロアルキル環上の置換数ｘは０、１、２、３、または４である。１つの実施形態では、ｘは０、１、２、または３である。例えば、ｘは０であり得るか、１または２であり得る。]
    [0103] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）いずれかの化合物の一定の実施形態では、２つのＲ４基が合わされてオキソを形成する。オキソを、例えば、アザシクロアルキル環の窒素に対してアルファ位で結合させることができる。他の実施形態では、２つのＲ４基が合わされてオキソを形成しない。]
    [0104] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の一定の実施形態では、ｘが４である場合、４つ全てのＲ４部分が（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）というわけではない。]
    [0105] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の一定の実施形態では、各Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、１つの実施形態では、各Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮであり、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。]
    [0106] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＩＩ）：]
    [0107] （式中、ＱおよびＧは、それぞれ独立して、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ１６）−、−Ｃ（Ｒ１６）２−、Ｌ（例えば、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−または−ＮＲ９−Ｃ（Ｏ）−）、または−Ｓ（Ｏ）２−であり、ｖは０、１、２、３、または４であり、各Ｒ１５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、同一炭素上の２つのＲ１５が任意選択的に合わされてオキソを形成し、Ｒ１７はＨｅｔまたはＡｒであり、全ての他の変数は構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかに関して上記のように定義されている）を有する。１つの実施形態では、Ｑは単結合である。別の実施形態では、Ｑは−ＣＨ２−である。他の実施形態では、Ｑは−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−である。一定の実施形態では、Ｇは−ＣＨ２−である。他の実施形態では、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−である。他の実施形態では、Ｇは−ＣＨ（ＣＨ３）−である。他の実施形態では、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である。上記で引用したＱおよびＧ部分を、任意の可能な組み合わせで組み合わせることができる。例えば、１つの実施形態では、Ｑは単結合であり、Ｇは−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−である。上記のように、一定の実施形態では、「Ａ」によって示した環系はアリールまたはヘテロアリールである。１つの実施形態では、「Ａ」によって示した環系は、１つまたは複数の上記の電子求引基で置換される。別の実施形態では、Ｒ１７は、１つまたは複数の上記の電子求引基で置換される。一定の実施形態では、「Ａ」によって示した環系、Ｒ１７、またはその両方は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。一定の実施形態では、−Ｇ−Ｒ１７が結合されるアザシクロアルキルはピペリジニルであり、他の実施形態では、ピロリジニルである。]
    [0108] 本明細書中に開示の構造式（ＸＸＩＩ）の化合物では、ｖは０、１、２、３、または４である。１つの実施形態では、ｖは０、１、２、または３である。例えば、ｖは０であり得るか、１または２であり得る。]
    [0109] 本明細書中に開示の構造式（ＸＸＩＩ）の化合物の一定の実施形態では、２つのＲ１５基が合わされてオキソを形成する。オキソを、例えば、アザシクロアルキル環の窒素に対してアルファ位で結合することができる。他の実施形態では、２つのＲ１５基が合わされてオキソを形成しない。]
    [0110] 本明細書中に開示の構造式（ＸＸＩＩ）の化合物の一定の実施形態では、ｖが４である場合、４つ全てのＲ１５部分が（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）というわけではない。]
    [0111] 本明細書中に開示の構造式（ＸＸＩＩ）の化合物の一定の実施形態では、各Ｒ１５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、同一炭素上の２つのＲ１５が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、１つの実施形態では、各Ｒ１５は、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮであり、同一炭素上の２つのＲ１５が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。いくつかの実施形態では、１つのＲ１５は、例えば、ピペリジン窒素に対してアルファ位で結合することができるか、−Ｎ（Ｒ１）−に連結した位置で結合することができる−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ７である。]
    [0112] 本明細書中に開示の構造式（ＸＸＩＩ）の化合物の一定の実施形態では、Ｒ１７は非置換のアリールまたはヘテロアリールである。他の実施形態では、Ｒ１７ＡｒまたはＨｅｔは、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。例えば、１つの実施形態では、Ｒ１７ＡｒまたはＨｅｔは、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択される１、２、または３つの置換基で置換され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。一定の実施形態では、Ｒ１７は、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから選択される１、２、または３つの置換基で置換される。Ｒ１７を、例えば、１つのかかる置換基または２つのかかる置換基で置換することができる。]
    [0113] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＩＩＩ）：]
    [0114] （式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）または−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９はそれらが結合される窒素と一緒になってＨｃａを形成し、全ての他の変数は構造式（Ｉ）−（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りである）を有する。一つの実施形態において、Ｒ２７およびＲ２９は双方ともＨである。]
    [0115] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＩＶ）：]
    [0116] （式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９はそれらが結合される窒素と一緒になってＨｃａを形成し、全ての他の変数は構造式（Ｉ）−（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りである）を有する。一つの実施形態において、Ｒ２７およびＲ２９は双方ともＨである。]
    [0117] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＶ）：]
    [0118] （式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９はそれらが結合される窒素と一緒になってＨｃａを形成し、全ての他の変数は構造式（Ｉ）−（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りである）を有する。一つの実施形態において、Ｒ２７およびＲ２９は双方ともＨである。]
    [0119] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＶＩ）：]
    [0120] （式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９はそれらが結合される窒素と一緒になってＨｃａを形成し、全ての他の変数は構造式（Ｉ）−（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りである）を有する。一つの実施形態において、Ｒ２７およびＲ２９は双方ともＨである。]
    [0121] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＶＩＩ）：]
    [0122] （式中、全ての変数は構造式（Ｉ）−（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りである）を有する。]
    [0123] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＶＩＩＩ）：]
    [0124] （式中、Ｒ２５は、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、全ての他の変数は構造式（Ｉ）−（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りである）を有する。Ｒ２５は、例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、シアノ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、またはトリフルオロメトキシであり得る。]
    [0125] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＩＸ）：]
    [0126] （式中、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、全ての他の変数は構造式（Ｉ）−（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りである）を有する。]
    [0127] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＸ）：]
    [0128] （式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、トリフルオロメチル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９はそれらが結合される窒素と一緒になってＨｃａを形成し、全ての他の変数は構造式（Ｉ）−（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りである）を有する。一つの実施形態において、Ｒ２７およびＲ２９は双方ともＨである。いくつかの実施形態では、構造式（ＸＸＸ）の化合物を、ラセミ混合物またはスケールミック（ｓｃａｌｅｍｉｃ）混合物として示す。他の実施形態では、構造式（ＸＸＸ）の化合物を、鏡像異性体が豊富な形態で（例えば、実質的に純粋な立体異性体として）示す。]
    [0129] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＸＩ）：]
    [0130] （式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、トリフルオロメチル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９はそれらが結合される窒素と一緒になってＨｃａを形成し、全ての他の変数は構造式（Ｉ）−（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りである）を有する。一つの実施形態において、Ｒ２７およびＲ２９は双方ともＨである。いくつかの実施形態では、構造式（ＸＸＸＩ）の化合物を、ラセミ混合物またはスケールミック混合物として示す。他の実施形態では、構造式（ＸＸＸＩ）の化合物を、鏡像異性体が豊富な形態で（例えば、実質的に純粋な立体異性体として）示す。]
    [0131] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＸＩＩ）：]
    [0132] （式中、Ｇ、ｖ、Ｒ１５、およびＲ１７は、構造式（ＸＸＩＩ）に関して上記のように定義され、全ての他の変数は構造式（Ｉ）または（ＩＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。Ｒ５、ｙ、ｖ、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｑ、Ｇ、および「Ａ」によって示した環を、例えば、構造式（ＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＩ）のいずれかに関して記載のように定義することができる。]
    [0133] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＸＩＩＩ）：]
    [0134] （式中、Ｇ、ｖ、Ｒ１５、およびＲ１７は、構造式（ＸＸＩＩ）に関して上記のように定義され、全ての他の変数は構造式（Ｉ）または（ＩＩＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。Ｒ５、ｙ、ｖ、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｑ、Ｇ、および「Ａ」によって示した環を、例えば、構造式（ＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＩ）のいずれかに関して記載のように定義することができる。]
    [0135] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＸＩＶ）：]
    [0136] （式中、Ｊは−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−（例えば、−ＣＨ２−）であり、Ｇ、ｖ、Ｒ１５、およびＲ１７は、構造式（ＸＸＩＩ）に関して上記のように定義され、全ての他の変数は構造式（Ｉ）または（ＩＶ）に関して上記のように定義されている）を有する。Ｒ５、ｙ、ｖ、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｑ、Ｇ、および「Ａ」によって示した環を、例えば、構造式（ＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＩ）のいずれかに関して記載のように定義することができる。]
    [0137] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＸＶ）：]
    [0138] （式中、Ｊは−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−（例えば、−ＣＨ２−）であり、Ｇ、ｖ、Ｒ１５、およびＲ１７は、構造式（ＸＸＩＩ）に関して上記のように定義され、全ての他の変数は構造式（Ｉ）または（Ｖ）に関して上記のように定義されている）を有する。Ｒ５、ｙ、ｖ、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｑ、Ｇ、および「Ａ」によって示した環を、例えば、構造式（ＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＩ）のいずれかに関して記載のように定義することができる。]
    [0139] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＸＶＩ）：]
    [0140] （式中、Ｇ、ｖ、Ｒ１５、およびＲ１７は、構造式（ＸＸＩＩ）に関して上記のように定義され、全ての他の変数は構造式（Ｉ）または（ＶＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。Ｒ５、ｙ、ｖ、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｑ、Ｇ、および「Ａ」によって示した環を、例えば、構造式（ＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＩ）のいずれかに関して記載のように定義することができる。]
    [0141] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＸＶＩＩ）：]
    [0142] （式中、Ｇ、ｖ、Ｒ１５、およびＲ１７は、構造式（ＸＸＩＩ）に関して上記のように定義され、全ての他の変数は構造式（Ｉ）または（ＶＩＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。Ｒ５、ｙ、ｖ、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｑ、Ｇ、および「Ａ」によって示した環を、例えば、構造式（ＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＩ）のいずれかに関して記載のように定義することができる。]
    [0143] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＸＶＩＩＩ）：]
    [0144] （式中、Ｘ１およびＸ２の１つはＮであり、他は炭素であり、Ｇ、ｖ、Ｒ１５、およびＲ１７は、構造式（ＸＸＩＩ）に関して上記のように定義され、全ての他の変数は構造式（Ｉ）または（ＶＩＩＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。Ｒ５、ｙ、ｖ、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｑ、Ｇ、および「Ａ」によって示した環を、例えば、構造式（ＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＩ）のいずれかに関して記載のように定義することができる。１つの実施形態では、例えば、Ｘ１はＮであり、Ｘ２は炭素である。別の実施形態では、Ｘ１は炭素であり、Ｘ２はＮである。]
    [0145] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＸＸＩＸ）：]
    [0146] （式中、Ｘ１およびＸ２の１つはＮであり、他は炭素であり、Ｇ、ｖ、Ｒ１５、およびＲ１７は、構造式（ＸＸＩＩ）に関して上記のように定義され、全ての他の変数は構造式（Ｉ）または（ＩＸ）に関して上記のように定義されている）を有する。Ｒ５、ｙ、ｖ、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｑ、Ｇ、および「Ａ」によって示した環を、例えば、構造式（ＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＩ）のいずれかに関して記載のように定義することができる。１つの実施形態では、例えば、Ｘ１はＮであり、Ｘ２は炭素である。別の実施形態では、Ｘ１は炭素であり、Ｘ２はＮである。]
    [0147] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＬ）：]
    [0148] （式中、Ｇ、ｖ、Ｒ１５、およびＲ１７は、構造式（ＸＸＩＩ）に関して上記のように定義され、全ての他の変数は構造式（Ｉ）または（Ｘ）に関して上記のように定義されている）を有する。Ｒ５、ｙ、ｖ、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｑ、Ｇ、および「Ａ」によって示した環を、例えば、構造式（ＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＩ）のいずれかに関して記載のように定義することができる。一定の実施形態では、１つのＲ１４はピロロ炭素上で置換される。Ｒ１４は、例えば、構造式（Ｉ）に関して上記の通りであり得る。例えば、１つの実施形態では、Ｒ１４は、ハロ（例えば、−Ｃｌまたは−Ｆ）、シアノ非置換−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、メチルまたはエチル）、非置換−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアキル）（例えば、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルなど）である。他の実施形態では、Ｒ１４はピロロ炭素上で置換されない。]
    [0149] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＬＩ）：]
    [0150] （式中、Ｇ、ｖ、Ｒ１５、およびＲ１７は、構造式（ＸＸＩＩ）に関して上記のように定義され、全ての他の変数は構造式（Ｉ）または（ＸＩ）に関して上記のように定義されている）を有する。Ｒ５、ｙ、ｖ、Ｒ１５、Ｒ１７、Ｑ、Ｇ、および「Ａ」によって示した環を、例えば、構造式（ＸＸＩＩＩ）〜（ＸＸＸＩ）のいずれかに関して記載のように定義することができる。一定の実施形態では、１つのＲ１４はピロロ炭素上で置換される。Ｒ１４は、例えば、構造式（Ｉ）に関して上記の通りであり得る。例えば、１つの実施形態では、Ｒ１４は、ハロ（例えば、−Ｃｌまたは−Ｆ）、シアノ非置換−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）（例えば、メチルまたはエチル）、非置換−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアキル）（例えば、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルなど）である。他の実施形態では、Ｒ１４はピロロ炭素上で置換されない。]
    [0151] 構造式（ＸＸＩＩ）〜（ＸＬＩ）を有する化合物の一定の実施形態では、]
    [0152] 部分は、構造：]
    [0153] を有し、Ｇは−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である。例えば、１つの実施形態では、Ｇは−ＣＨ２−である。別の実施形態では、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−である。別の実施形態では、Ｇは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である。]
    [0154] 構造式（ＸＸＩＩ）〜（ＸＬＩ）を有する化合物の他の実施形態では、]
    [0155] 部分は、構造：]
    [0156] を有し、Ｇは、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素と一緒になってＨｃａを形成する。かかる実施形態では、化合物を、ラセミ混合物またはスケールミック混合物としてか、鏡像異性体が豊富な形態で（例えば、実質的に純粋な立体異性体として）示すことができる。]
    [0157] 構造式（ＸＸＩＩ）〜（ＸＬＩ）を有する化合物の他の実施形態では、]
    [0158] 部分は、構造]
    [0159] を有し、Ｇは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である。]
    [0160] 構造式（ＸＸＩＩ）〜（ＸＬＩ）を有する化合物の一定の実施形態では、Ｒ１７部分は、構造：]
    [0161] を有し、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９はそれらが結合される窒素と一緒になってＨｃａを形成する。]
    [0162] 構造式（ＸＸＩＩ）〜（ＸＬＩ）を有する化合物の一定の実施形態では、ｗは１であり、Ｒ３は−ＮＲ８Ｒ９である。一定のかかる実施形態では、Ｒ３は、Ｊ部分に対してメタ位のベンゾ環、ピリド環、またはピラジノ環の位置で置換される。]
    [0163] 構造式（ＸＸＩＩ）〜（ＸＬＩ）を有する化合物の他の実施形態では、ｗは１であり、Ｒ３は−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｙ１−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−Ｙ２−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）であり、各Ｙ１およびＹ２は、独立して、Ｌ、−Ｏ−、−Ｓ−、または−ＮＲ９−である。一定のかかる実施形態では、Ｒ３は、Ｊ部分に対してメタ位のベンゾ環、ピリド環、またはピラジノ環の位置で置換される。]
    [0164] 上記の一定の実施形態では、各Ｒ２７は、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから選択され、同一炭素上の２つのＲ２１が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ２アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、各Ｒ２９はＨ、メチル、またはエチルであるか、Ｒ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素と一緒になってＨｃａを形成する。]
    [0165] 構造式（ＸＸＩＩ）〜（ＸＬＩ）を有する化合物の一定の実施形態では、少なくとも１つのＲ５部分はハロアルキル基であり、これらの式の例示的実施形態では、]
    [0166] 部分はｐ−（トリフルオロメチル）フェニルである。さらなる例示のために、かかる]
    [0167] 部分を含む一定の例示的な化合物は、構造式（ＸＬＩＩ）または（ＸＬＩＩＩ）：]
    [0168] （式中、全ての変数は構造式（ＸＸＸＩＩ）または（ＸＸＸＩＩＩ）に関して上記の通りである）を有する。]
    [0169] １つの実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＬＩＶ）：]
    [0170] （式中、Ｇ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ１７、およびＲ３８は構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＸＩＩ）、または（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１８はＨ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）であり、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ１９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、アルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ１８およびＲ１９は、それらが結合している窒素と一緒になってＨｃａを形成する）を有する。１つの実施形態では、Ｒ１８およびＲ１９は共にＨである。]
    [0171] １つの実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＬＶ）：]
    [0172] （式中、Ｇ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ１７およびＲ３８は構造式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１８およびＲ１９は構造式（ＸＬＩＶ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0173] 別の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＬＶＩ）：]
    [0174] （式中、Ｑ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ３８は構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＸＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記のように定義され、Ｒ１８およびＲ１９は構造式（ＸＬＩＶ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0175] 別の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＬＶＩＩ）：]
    [0176] （式中、Ｑ、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ３８は構造式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記のように定義され、Ｒ１８およびＲ１９は構造式（ＸＬＩＶ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0177] 別の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＬＶＩＩＩ）：]
    [0178] （式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ３８は構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＸＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記のように定義され、Ｒ１８およびＲ１９は構造式（ＸＬＩＶ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0179] 別の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＸＬＩＸ）：]
    [0180] （式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ５、およびＲ３８は構造式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記のように定義され、Ｒ１８およびＲ１９は構造式（ＸＬＩＶ）に関して上記のように定義されている）を有する。]
    [0181] 構造式（Ｉ）、（ＩＶ）〜（ＸＩ）、および（ＸＩＶ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物では、ＴおよびＲ２を、構造式（ＸＬＩＶ）〜（ＸＬＩＸ）に関して上記のように定義することができる。]
    [0182] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（Ｌ）：]
    [0183] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１、Ｒ３、およびＲ３８は構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＸＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してパラ位で結合し、別の実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してメタ位で結合する。１つの実施形態では、Ｒ３はベンゾ部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はベンゾ部分上で置換される。]
    [0184] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＩ）：]
    [0185] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１、Ｒ３、およびＲ３８は構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＸＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１２およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してパラ位で配置され、別の実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してメタ位で配置される。１つの実施形態では、Ｒ３はベンゾ部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はベンゾ部分上で置換される。]
    [0186] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＩＩ）：]
    [0187] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１、Ｒ３、およびＲ３８は構造式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してパラ位で結合し、別の実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してメタ位で結合する。１つの実施形態では、Ｒ３はベンゾ部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はベンゾ部分上で置換される。]
    [0188] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＩＩＩ）：]
    [0189] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１、Ｒ３、およびＲ３８は構造式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１２およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してパラ位で配置され、別の実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してメタ位で配置される。１つの実施形態では、Ｒ３はベンゾ部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はベンゾ部分上で置換される。]
    [0190] １つの実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＩＶ）：]
    [0191] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は構造式（Ｉ）、（ＩＶ）、（ＸＩＶ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してパラ位で結合し、別の実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してメタ位で結合する。１つの実施形態では、Ｒ３は中央のフェニル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）は、中央のフェニル部分上で置換される。]
    [0192] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＶ）：]
    [0193] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は、構造式（Ｉ）、（ＩＶ）、（ＸＩＶ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１２およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してパラ位で配置され、別の実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してメタ位で配置される。１つの実施形態では、Ｒ３は中央のフェニル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）は、中央のフェニル部分上で置換される。]
    [0194] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＶＩ）：]
    [0195] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は構造式（Ｉ）、（Ｖ）、（ＸＶ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してパラ位で結合し、別の実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してメタ位で結合する。１つの実施形態では、Ｒ３は中央のフェニル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）は、中央のフェニル部分上で置換される。]
    [0196] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＶＩＩ）：]
    [0197] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は、構造式（Ｉ）、（Ｖ）、（ＸＶ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１２およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してパラ位で配置され、別の実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してメタ位で配置される。１つの実施形態では、Ｒ３は中央のフェニル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）は、中央のフェニル部分上で置換される。]
    [0198] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＶＩＩＩ）：]
    [0199] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は、構造式（Ｉ）、（ＶＩ）、（ＸＶＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してパラ位で結合し、別の実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してメタ位で結合する。１つの実施形態では、Ｒ３はナフチル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はナフチル部分上で置換される。]
    [0200] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＩＸ）：]
    [0201] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は構造式（Ｉ）、（ＶＩ）、（ＸＶＩ）、および（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りであり、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１２およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してパラ位で配置され、別の実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してメタ位で配置される。１つの実施形態では、Ｒ３はナフチル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はナフチル部分上で置換される。]
    [0202] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＸ）：]
    [0203] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は、構造式（Ｉ）、（ＶＩＩ）、（ＸＶＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してパラ位で結合し、別の実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してメタ位で結合する。１つの実施形態では、Ｒ３はナフチル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はナフチル部分上で置換される。]
    [0204] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＸＩ）：]
    [0205] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は構造式（Ｉ）、（ＶＩＩ）、（ＸＶＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りであり、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１２およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してパラ位で配置され、別の実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してメタ位で配置される。１つの実施形態では、Ｒ３はナフチル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はナフチル部分上で置換される。]
    [0206] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＸＩＩ）：]
    [0207] （式中、Ｘ１およびＸ２の１つはＮであり、他は炭素であり、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は、構造式（Ｉ）、（ＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してパラ位で結合し、別の実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してメタ位で結合する。１つの実施形態では、Ｒ３はキノリニル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はキノリニル部分上で置換される。]
    [0208] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＸＩＩＩ）：]
    [0209] （式中、Ｘ１およびＸ２の１つはＮであり、他は炭素であり、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は構造式（Ｉ）、（ＶＩＩＩ）、（ＸＶＩＩＩ）、および（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りであり、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１２およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してパラ位で配置され、別の実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してメタ位で配置される。１つの実施形態では、Ｒ３はキノリニル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はキノリニル部分上で置換される。]
    [0210] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＸＩＶ）：]
    [0211] （式中、Ｘ１およびＸ２の１つはＮであり、他は炭素であり、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は、構造式（Ｉ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してパラ位で結合し、別の実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してメタ位で結合する。１つの実施形態では、Ｒ３はキノリニル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はキノリニル部分上で置換される。]
    [0212] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＸＶ）：]
    [0213] （式中、Ｘ１およびＸ２の１つはＮであり、他は炭素であり、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１およびＲ３は構造式（Ｉ）、（ＩＸ）、（ＸＩＸ）、および（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りであり、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１２およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してパラ位で配置され、別の実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してメタ位で配置される。１つの実施形態では、Ｒ３はキノリニル部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はキノリニル部分上で置換される。]
    [0214] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＸＶＩ）：]
    [0215] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１、Ｒ３、およびＲ３９は構造式（Ｉ）、（Ｘ）、（ＸＸ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１４は構造式（Ｉ）、（Ｘ）、（ＸＸ）、および（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りであり（例えば、存在しないかメチルまたはハロ）、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してパラ位で結合し、別の実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してメタ位で結合する。１つの実施形態では、Ｒ３はベンゾ部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はベンゾ部分上で置換される。]
    [0216] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＸＶＩＩ）：]
    [0217] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１、Ｒ３、およびＲ３９は構造式（Ｉ）、（Ｘ）、（ＸＸ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１４は構造式（Ｉ）、（Ｘ）、（ＸＸ）、および（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りであり（例えば、存在しないかメチルまたはハロ）、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１２およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してパラ位で配置され、別の実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してメタ位で配置される。１つの実施形態では、Ｒ３はベンゾ部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はベンゾ部分上で置換される。]
    [0218] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＸＶＩＩＩ）：]
    [0219] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１、Ｒ３、およびＲ３９は構造式（Ｉ）、（ＸＩ）、（ＸＸＩ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１４は構造式（Ｉ）、（ＸＩ）、（ＸＸＩ）、および（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りであり（例えば、存在しないかメチルまたはハロ）、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してパラ位で結合し、別の実施形態では、Ｒ１１はＧ部分に対してメタ位で結合する。１つの実施形態では、Ｒ３はベンゾ部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はベンゾ部分上で置換される。]
    [0220] 一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物は、構造式（ＬＸＩＸ）：]
    [0221] （式中、Ｑは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、または単結合であり、Ｇは単結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−であり、Ｒ１、Ｒ３、およびＲ３９は構造式（Ｉ）、（Ｘ）、（ＸＸ）、および（ＸＸＩＩ）のいずれかに関して上記の通りであり、Ｒ１４は構造式（Ｉ）、（Ｘ）、（ＸＸ）、および（ＸＸＩＩ）に関して上記の通りであり（例えば、存在しないかメチルまたはハロ）、Ｒ１２およびＲ１３は、Ｈ、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから独立して選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキル、ハロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する。１つの特定のかかる実施形態では、Ｒ１２およびＲ１３の少なくとも１つはＨではない。１つの実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してパラ位で配置され、別の実施形態では、ピリド窒素はＧ部分に対してメタ位で配置される。１つの実施形態では、Ｒ３はベンゾ部分上で置換されない。別の実施形態では、１つのＲ３（例えば、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＨ３、−Ｃ２Ｈ５、−Ｃ３Ｈ７）はベンゾ部分上で置換される。]
    [0222] 本明細書中に開示の構造式（Ｉ）〜（ＸＸＩ）のいずれかの化合物の１つの実施形態では、化合物は構造式（ＸＸＩＩ）（式中、「Ａ」環系はアリールまたはヘテロアリールであり、Ｅは−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−である）を有する。化合物は、コンピュータで計算した低エネルギー三次元配座異性体を有する。これは、
    Ｅ−Ｃ（Ｏ）−基の酸素が（０Å、０Å、０Å）に配置されるか、Ｅ−Ｓ（Ｏ）２−基の酸素の１つが（０Å、０Å、０Å）に配置され、
    「Ｂ」環系のアリールまたはヘテロアリールの芳香環の中心点が（−３．１Å、０．４Å、１．２Å）の３．５Å以内に配置され、
    右旋性アザシクロアルキル（すなわち、−Ｇ−Ｒ１７が結合される環）の窒素が（０．８Å、１．６Å、−５．３Å）の３．５Å以内に配置され、
    左旋性アザシクロアルキル（すなわち、−Ｑ−（Ａ環）−（Ｒ５）ｙが結合される環）の中心点が（−６．２Å、０．１Å、７．４Å）の３．５Å以内に配置され、
    「Ａ」環系のアリールまたはヘテロアリールの芳香環の中心点が（−７．４Å、−１．９Å、１０．７Å）の３．５Å以内に配置される。]
    [0223] 本明細書中に開示の構造式（ＸＸＩＩ）の化合物の一定の実施形態では、コンピュータで計算した低エネルギー三次元配座異性体では、
    Ｅ−Ｃ（Ｏ）−基の酸素が（０Å、０Å、０Å）に配置されるか、Ｅ−Ｓ（Ｏ）２−基の酸素の１つが（０Å、０Å、０Å）に配置され、
    「Ｂ」環系のアリールまたはヘテロアリールの芳香環の中心点が（−３．１Å、０．４Å、１．２Å）の２．５Å以内に配置され、
    右旋性アザシクロアルキルの窒素が（０．８Å、１．６Å、−５．３Å）の１．８Å以内に配置され、
    左旋性アザシクロアルキルの中心点が（−６．２Å、０．１Å、７．４Å）の２．５Å以内に配置され、
    「Ａ」環系のアリールまたはヘテロアリールの芳香環の中心点が（−７．４Å、−１．９Å、１０．７Å）の２．５Å以内に配置される。]
    [0224] 本明細書中に開示の構造式（ＸＸＩＩ）の化合物の１つの実施形態では、「Ａ」環系は疎水性部分で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ１７は電子受容体で置換され、Ｅは−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−である。化合物は、コンピュータで計算した低エネルギー三次元配座異性体を有する。ここで、
    Ｅ−Ｃ（Ｏ）−基の酸素が（０Å、０Å、０Å）に配置されるか、Ｅ−Ｓ（Ｏ）２−基の酸素の１つが（０Å、０Å、０Å）に配置され、
    「Ｂ」環系のアリールまたはヘテロアリールの芳香環の中心点が（−３．１Å、０．４Å、１．２Å）の３．５Å以内に配置され、
    右旋性アザシクロアルキルの窒素が（０．８Å、１．６Å、−５．３Å）の３．５Å以内に配置され、
    左旋性アザシクロアルキルの中心点が（−６．２Å、０．１Å、７．４Å）の３．５Å以内に配置され、
    「Ａ」環系のアリールまたはヘテロアリールの芳香環の中心点が（−７．４Å、−１．９Å、１０．７Å）の３．５Å以内に配置され、
    「Ａ」環系上で置換された疎水性部分が（−９．０Å、−３．２Å、１３．４Å）の３．５Å以内に配置され、
    Ｒ１７上で置換された電子受容体が（７．０Å、−２．７Å、−７．０Å）の３．５Å以内に配置される。
    疎水性部分は、例えば、ＳＭＡＲＴＳクエリー形式に定義の以下のいずれかであり得る：]
    [0225] 電子受容体は、例えば、ＳＭＡＲＴＳクエリー形式に定義の以下のいずれかであり得る：]
    [0226] 本明細書中に開示の構造式（ＸＸＩＩ）の化合物の１つの実施形態では、「Ａ」環系は疎水性部分で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ１７は電子受容体で置換され、Ｅは−Ｃ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）２−であり、化合物は、コンピュータで計算した低エネルギー三次元配座異性体を有する。ここで、
    Ｅ−Ｃ（Ｏ）−基の酸素が（０Å、０Å、０Å）に配置されるか、Ｅ−Ｓ（Ｏ）２−基の酸素の１つが（０Å、０Å、０Å）に配置され、
    「Ｂ」環系のアリールまたはヘテロアリールの芳香環の中心点が（−３．１Å、０．４Å、１．２Å）の２．５Å以内に配置され、
    右旋性アザシクロアルキルの窒素が（０．８Å、１．６Å、−５．３Å）の１．８Å以内に配置され、
    左旋性アザシクロアルキルの中心点が（−６．２Å、０．１Å、７．４Å）の２．５Å以内に配置され、
    「Ａ」環系のアリールまたはヘテロアリールの芳香環の中心点が（−７．４Å、−１．９Å、１０．７Å）の２．５Å以内に配置され、
    「Ａ」環系上で置換された疎水性部分が（−９．０Å、−３．２Å、１３．４Å）の２．５Å以内に配置され、
    Ｒ１７上で置換された電子受容体が（７．０Å、−２．７Å、−７．０Å）の２Å以内に配置される。]
    [0227] 本明細書中に開示の化合物の一定の実施形態では、コンピュータで計算した低エネルギー三次元配座異性体は、３Å未満の所与のポイントおよび０．２を超えるベクトルスコア由来の二乗平均平方根偏差を有する。]
    [0228] 本明細書中に開示の化合物の一定の実施形態では、コンピュータで計算した低エネルギー三次元配座異性体は、１．５Å未満の所与のポイントおよび０．４を超えるベクトルスコア由来の二乗平均平方根偏差を有する。]
    [0229] 本明細書中に開示の化合物の一定の実施形態では、コンピュータで計算した低エネルギー三次元配座異性体は、１．２Å未満の所与のポイントおよび０．５を超えるベクトルスコア由来の二乗平均平方根偏差を有する。]
    [0230] 炭素環または複素環の中心点は、低エネルギー三次元配座異性体中に配置された環の構成原子（すなわち、いかなる置換基も排除する）の平均の位置である。例えば、左旋性アザシクロアルキルの中心点は、その環の炭素原子および窒素原子の平均的位置である。同様に、フェニル環の中心点は、その６つの環炭素の平均的位置である。中心点を単環上のみに対して計算する。多環系は複数の中心点を有し、各環あたり１つを有する。例えば、ベンゾフランは２つの中心点を有し、その一方は縮合したベンゼンサブユニットを構成する６つの炭素環の平均的位置として計算され、他方は縮合したフランサブユニットを構成する４つの炭素原子および１つの酸素原子の平均的位置として計算される。]
    [0231] 低エネルギー三次元配座異性体を、ＳｃｈｒｏｄｉｎｇｅｒＬＬＣから入手可能なＰｈａｓｅソフトウェアパッケージバージョン３．０を使用して計算することができる。低エネルギー三次元配座異性体を、距離依存比誘電率を使用したＯＰＬＳ＿２００５力場下での捻れ検索手順によって生成することができる。当業者が認識するように、Ｅ−Ｃ（Ｏ）−基の酸素が（０Å、０Å、０Å）で配置されるか、Ｅ−Ｓ（Ｏ）２−基の酸素の１つが（０Å、０Å、０Å）で配置され、且つ所与のポイントに関する列挙した他の特徴の二乗平均平方根偏差が最小になるように、低エネルギー配座異性体を変換および回転すべきである。]
    [0232] 当業者が認識するように、上記の種々の実施形態を組み合わせて、本発明の他の実施形態を形成することができる。例えば、１つの実施形態では、上記のようにＱは−ＣＨ２−であり、上記のようにＧは−ＣＨ２−である。別の実施形態では、上記のように、「Ａ」によって示した環系はフェニルであり、「Ｂ」によって示した環系はフェニルであり、Ｊは−Ｎ（Ｒ３８）−であり、Ｄは炭素であり、「ａ」によって示した点線は結合であり、「ｂ」によって示した点線は単結合である。]
    [0233] 構造式（Ｉ）の化合物の例には、表１に列挙した化合物が含まれる。これらの化合物を、例えば、以下の実施例に記載の手順と類似の手順を使用した下記の一般的スキームに従って作製することができる。]
    [0234] ]
    [0235] ]
    [0236] ]
    [0237] ]
    [0238] ]
    [0239] ]
    [0240] ]
    [0241] ]
    [0242] ]
    [0243] ]
    [0244] ]
    [0245] ]
    [0246] 簡潔にするために、化学的部分を、本明細書を通して主に１価の化学的部分（例えば、アルキル、アリールなど）と定義し、言及する。それにもかかわらず、かかる用語を、当業者に明確である適切な構造環境下で対応する２価の部分を意味するためにも使用する。例えば、「アルキル」部分が１価のラジカル（例えば、ＣＨ３−ＣＨ２−）をいうことができる一方で、いくつかの状況では、２価の連結部分は「アルキル」であってよく、この場合、当業者はアルキルが用語「アルキレン」と等価な２価のラジカル（例えば、−ＣＨ２−ＣＨ２−）であると理解するであろう（同様に、２価の部分が必要であり、「アリール」と記述される状況では、当業者は用語「アリール」が対応する２価の部分であるアリーレンをいうと理解するであろう）。全原子は、結合形成のためのその正常な価数（すなわち、炭素については４、Ｎについては３、Ｏについては２、およびＳについては２、４、または６（Ｓの酸化状態に依存する））を有すると理解される。本明細書中に開示の化合物中の窒素は超原子価であり得る（例えば、Ｎ−オキシドまたは四置換アンモニウム塩）。時折、部分を、例えば、（Ａ）ａ−Ｂ−（式中、ａは０または１である）と定義することができる。かかる例では、ａが０である場合、部分はＢ−であり、ａが１である場合、部分はＡ−Ｂ−である。]
    [0247] 本明細書中で使用する場合、用語「アルキル」には、意図する炭素原子数（望ましくは、１〜約１２炭素（すなわち、１および１２を含む））のアルキル基、アルケニル基、およびアルキニル基が含まれる。用語「Ｃｍ〜Ｃｎアルキル」は、ｍ〜ｎ個の炭素原子（すなわち、ｍおよびｎを含む）を有するアルキル基を意味する。用語「Ｃｍ〜Ｃｎアルキル」は、ｍ〜ｎ個の炭素原子を有するアルキル基を意味する。例えば、「Ｃ１〜Ｃ６アルキル」は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基である。アルキルおよびアルキル基は直鎖または分岐鎖であってよく、状況に応じて１価のラジカルまたは２価のラジカル（すなわち、アルキレン基）であってよい。炭素原子数が０のアルキル基またはアルキル基（すなわち、「Ｃ０アルキル」）の場合、基は、単純に、２価のラジカルである場合は単一の共有結合であるか、１価のラジカルである場合は水素原子である。例えば、部分「−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ」は、１〜６個の炭素を有する単結合またはアルキレン架橋を介した任意選択的に置換されたアリールの連結を示す。「アルキル」の例には、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｉｓｏ−、ｓｅｃ−、およびｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、３−エチルブチル、３−ヘキセニル、およびプロパルギルが含まれる。炭素原子数を特定しない場合、この「アルキル」または「アルキル」部分は、１〜１２個の炭素を有する。]
    [0248] 用語「ハロアルキル」は、１つまたは複数のハロゲン原子（例えば、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩ）で置換されたアルキル基である。より特異的な形態（例えば、「フルオロアルキル」）は、１つまたは複数のフッ素原子で置換されたアルキル基である。「フルオロアルキル」の例には、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、およびヘキサフルオロイソプロピルなどが含まれる。本明細書中に開示の化合物の一定の実施形態では、各ハロアルキルはフルオロアルキルである。]
    [0249] 用語「アリール」は、他の芳香族炭化水素環または非芳香族炭化水素環に任意選択的に縮合した単環（例えば、フェニル）を有する芳香族炭素環系を示す。「アリール」には、複数の縮合環を有し、その少なくとも１つが芳香族である環系（例えば、１，２，３，４−テトラヒドロナフチル、ナフチル）が含まれる。アリール基の例には、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチル、インダニル、インデニル、ジヒドロナフチル、フルオレニル、テトラリニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、および６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［ａ］シクロヘプテニルが含まれる。本明細書中のアリール基は非置換であるか、「任意選択的に置換された」と特定された場合、他で示さない限り、下記のように、１つまたは複数の置換可能な部位で種々の基で置換することができる。]
    [0250] 用語「ヘテロアリール」は、窒素、酸素、および硫黄から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を芳香環中に含む芳香族環系をいう。ヘテロアリールを、１つまたは複数のシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環に縮合することができる。ヘテロアリール基の例には、例えば、ピリジル、ピリミジニル、キノリニル、ベンゾチエニル、インドリル、インドリニル、ピリダジニル、ピラジニル、イソインドリル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、インドリジニル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾ［１，４］オキサジニル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンズオキサゾリル、ピリドピリジニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ベンズイソキサジニル、ベンゾキサジニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾキサゾリノニル、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、キノリニルＮ−オキシド、インドリルＮ−オキシド、インドリニルＮ−オキシド、イソキノリルＮ−オキシド、キナゾリニルＮ−オキシド、キノキサリニルＮ−オキシド、フタラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、インドリジニルＮ−オキシド、インダゾリルＮ−オキシド、ベンゾチアゾリルＮ−オキシド、ベンズイミダゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、テトラゾリルＮ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ−オキシド、ベンゾチオピラニルＳ，Ｓ−ジオキシドが含まれる。好ましいヘテロアリール基には、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、インドリル、ピロリル、フラニル、チエニルおよびイミダゾリル、ピラゾリル、インダゾリル、チアゾリルおよびベンゾチアゾリルが含まれる。一定の実施形態では、各ヘテロアリールは、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル−Ｎ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、ピリミジニルＮ−オキシド、ピリダジニルＮ−オキシド、ピラジニルＮ−オキシド、イミダゾリルＮ−オキシド、イソオキサゾリルＮ−オキシド、オキサゾリルＮ−オキシド、チアゾリルＮ−オキシド、ピロリルＮ−オキシド、オキサジアゾリルＮ−オキシド、チアジアゾリルＮ−オキシド、トリアゾリルＮ−オキシド、およびテトラゾリルＮ−オキシドから選択される。好ましいヘテロアリール基には、ピリジル、ピリミジル、キノリニル、インドリル、ピロリル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、インダゾリル、チアゾリル、およびベンゾチアゾリルが含まれる。本明細書中のヘテロアリール基は非置換であるか、「任意選択的に置換された」と特定された場合、他で示さない限り、下記のように、１つまたは複数の置換可能な部位で種々の基で置換することができる。]
    [0251] 用語「ヘテロシクロアルキル」は、ヘテロ原子が非芳香環中に存在する、好ましくは窒素、酸素、および硫黄から選択される少なくとも１つのヘテロ原子を含む非芳香環または非芳香族環系をいう。ヘテロシクロアルキルは、飽和（すなわち、ヘテロシクロアルキル）または部分飽和（すなわち、ヘテロシクロアルケニル）であってもよい。ヘテロシクロアルキル環は、他のヘテロシクロアルキル環および／または非芳香族炭化水素環および／またはフェニル環に任意選択的に縮合される。一定の実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、単環中に３〜７員を有する。他の実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、単環中に５または６員を有する。ヘテロシクロアルキル基の例には、例えば、アザビシクロ［２．２．２］オクチル（ぞれぞれの場合、「キヌクリジニル」またはキヌクリジン誘導体でもある）、アザビシクロ［３．２．１］オクチル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ−オキシド、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、２−オキサゾリドニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペラジノニル、ピロリジニル、アゼパニル、アゼチジニル、ピロリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、イソインドールインジオニル、ホモピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、イミダゾリドニル、テトラヒドロチエニルＳ−オキシド、テトラヒドロチエニルＳ，Ｓ−ジオキシド、およびホモチオモルホリニルＳ−オキシドが含まれる。特に望ましいヘテロシクロアルキル基には、モルホリニル、３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、アザ−ビシクロ［２．２．２］オクチル、γ−ブチロラクトニル（すなわち、オキソ置換テトラヒドロフラニル）、γ−ブチロラクタミル（すなわち、オキソ置換ピロリジン）、ピロリジニル、ピペラジニル、アゼパニル、アゼチジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、２−オキサゾリドニル、イミダゾリドニル、イソインドールインジオニル、ピペラジノニルが含まれる。本明細書中のヘテロシクロアルキル基は非置換であるか、「任意選択的に置換された」と特定された場合、他で示さない限り、下記のように、１つまたは複数の置換可能な部位で種々の基で置換することができる。]
    [0252] 用語「シクロアルキル」は、飽和（すなわち、シクロアルキル）または部分飽和（すなわち、シクロアルケニル）され得る非芳香族炭素環または非芳香族炭素環系をいう。シクロアルキル環は、他のシクロアルキル環に任意選択的に縮合するかそうでなければ結合する（例えば、架橋された系）。好ましいシクロアルキル基は、単環中に３〜７員を有する。より好ましいシクロアルキル基は、単環中に５または６員を有する。シクロアルキル基の例には、例えば、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピル、テトラヒドロナフチル、およびビシクロ［２．２．１］ヘプタンが含まれる。本明細書中のシクロアルキル基は非置換であるか、「任意選択的に置換された」と特定された場合、１つまたは複数の置換可能な部位で種々の基で置換することができる。]
    [0253] 用語「オキサ」は、鎖中の２価の酸素ラジカルを意味し、時折−Ｏ−と示される。]
    [0254] 用語「オキソ」は、二重結合した酸素を意味し、時折＝Ｏと示されるか、例えば、記述の際にカルボニル「Ｃ（Ｏ）」を使用してオキソ置換された炭素を示すことができる。]
    [0255] 用語「電子求引基」は、単純に結合した水素原子よりもむしろ結合する構造から電子密度を引く基を意味する。例えば、電子求引基を、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａからなる群から選択することができる。Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−が結合した窒素原子を含み、アルキル、フルオロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない。]
    [0256] 特定の基またはラジカルを修飾するために使用する場合、用語「置換された」は、特定の基またはラジカルの１つまたは複数の水素原子がそれぞれ、相互に独立して、以下に定義の同一または異なる置換基で置換されることを意味する。]
    [0257] 特定の基またはラジカル中のの飽和炭素原子上の水素を置換するための置換基は、他で特定しない限り、−Ｒ６０、ハロ、−Ｏ−Ｍ＋、＝Ｏ、−ＯＲ７０、−ＳＲ７０、−Ｓ−Ｍ＋、＝Ｓ、−ＮＲ８０Ｒ８０、＝ＮＲ７０、＝Ｎ−ＯＲ７０、トリハロメチル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ７０、−ＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＳＯ２ＯＲ７０、−ＯＳＯ２Ｒ７０、−ＯＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ２ＯＲ７０、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−）２（Ｍ＋）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７０）Ｏ−Ｍ＋、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７０、−Ｃ（ＮＲ７０）Ｒ７０、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８０、−Ｃ（ＮＲ７０）ＮＲ８０Ｒ８０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７０、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｓ）Ｒ７０、−ＮＲ７０ＣＯ２−Ｍ＋、−ＮＲ７０ＣＯ２Ｒ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８０、−ＮＲ７０Ｃ（ＮＲ７０）Ｒ７０、および−ＮＲ７０Ｃ（ＮＲ７０）ＮＲ８０Ｒ８０である。各Ｒ６０は、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルからなる群から独立して選択され、それぞれ、ハロ、−Ｏ−Ｍ＋、＝Ｏ、−ＯＲ７１、−ＳＲ７１、−Ｓ−Ｍ＋、＝Ｓ、−ＮＲ８１Ｒ８１、＝ＮＲ７１、＝Ｎ−ＯＲ７１、トリハロメチル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ７１、−ＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＳＯ２ＯＲ７１、−ＯＳＯ２Ｒ７１、−ＯＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ２ＯＲ７１、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−）２（Ｍ＋）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７１）Ｏ−Ｍ＋、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７１）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７１、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７１、−Ｃ（ＮＲ７１）Ｒ７１、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７１、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８１Ｒ８１、−Ｃ（ＮＲ７１）ＮＲ８１Ｒ８１、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７１、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７１、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７１、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７１、−ＮＲ７１Ｃ（Ｏ）Ｒ７１、−ＮＲ７１Ｃ（Ｓ）Ｒ７１、−ＮＲ７１ＣＯ２−Ｍ＋、−ＮＲ７１ＣＯ２Ｒ７１、−ＮＲ７１Ｃ（Ｓ）ＯＲ７１、−ＮＲ７１Ｃ（Ｏ）ＮＲ８１Ｒ８１、−ＮＲ７１Ｃ（ＮＲ７１）Ｒ７１、および−ＮＲ７１Ｃ（ＮＲ７１）ＮＲ８１Ｒ８１からなる群から選択される１、２、３、４、または５つの基で任意選択的に置換される。各Ｒ７０は独立して水素またはＲ６０であり、各Ｒ８０は独立してＲ７０であるか、２つのＲ８０’が共に窒素原子と結合して５、６、または７員のヘテロシクロアルキルを形成し、これは、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される１〜４個の同一または異なるさらなるヘテロ原子を任意選択的に含んでもよく、そのＮは−ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキル置換基を有してもよく、各Ｍ＋は正味の電荷１を有する対イオンである。各Ｒ７１は独立して水素またはＲ６１であり、Ｒ６１は、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロアリールアルキルであり、それぞれ、ハロ、−Ｏ−Ｍ＋、＝Ｏ、−ＯＲ７２、−ＳＲ７２、−Ｓ−Ｍ＋、＝Ｓ、−ＮＲ８２Ｒ８２、＝ＮＲ７２、＝Ｎ−ＯＲ７２、トリハロメチル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、＝Ｎ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ７１、−ＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＳＯ２ＯＲ７２、−ＯＳＯ２Ｒ７２、−ＯＳＯ２Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ２ＯＲ７２、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−）２（Ｍ＋）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７２）Ｏ−Ｍ＋、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７２）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７２、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７２、−Ｃ（ＮＲ７２）Ｒ７２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７２、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８２Ｒ８２、−Ｃ（ＮＲ７２）ＮＲ８２Ｒ８２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７２、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７２、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７２、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７２、−ＮＲ７２Ｃ（Ｏ）Ｒ７２、−ＮＲ７２Ｃ（Ｓ）Ｒ７２、−ＮＲ７２ＣＯ２−Ｍ＋、−ＮＲ７２ＣＯ２Ｒ７２、−ＮＲ７２Ｃ（Ｓ）ＯＲ７２、−ＮＲ７２Ｃ（Ｏ）ＮＲ８２Ｒ８２、−ＮＲ７２Ｃ（ＮＲ７２）Ｒ７２、および−ＮＲ７２Ｃ（ＮＲ７２）ＮＲ８２Ｒ８２からなる群から選択される１、２、３、４、または５つの基で任意選択的に置換され、各Ｒ８１は独立してＲ７１であるか、２つのＲ８１が共に窒素原子と結合して５、６、または７員のヘテロシクロアルキルを形成し、これは、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される１〜４個の同一または異なるさらなるヘテロ原子を任意選択的に含んでもよく、そのＮは−ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキル置換基を有してもよい。各Ｒ７２は独立して水素、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、または（Ｃ１〜Ｃ６フルオロアルキル）であり、各Ｒ８２は独立してＲ７２であるか、２つのＲ８２が共に窒素原子と結合して５、６、または７員のヘテロシクロアルキルを形成し、これは、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される１、２、３、または４個の同一または異なるさらなるヘテロ原子を任意選択的に含んでもよく、そのＮは−ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキル置換基を有してもよい。各Ｍ＋は、独立して、例えば、アルカリイオン（Ｋ＋、Ｎａ＋、Ｌｉ＋など）、アンモニウムイオン（＋Ｎ（Ｒ６０）４など）、またはアルカリ土類金属イオン（［Ｃａ２＋］０．５、［Ｍｇ２＋］０．５、または［Ｂａ２＋］０．５など）であってもよい（下付の０．５は、例えば、かかる２価のアルカリ土類金属イオンの対イオンの１つが本明細書中に開示の化合物のイオン化形態および他の典型的な対イオン（クロリドなど）であり得るか、２つのイオン化された本明細書中に開示の分子がかかる２価のアルカリ土類金属イオンの対イオンとしての機能を果たし得るか、二重にイオン化された化合物がかかる２価のアルカリ土類金属イオンの対イオンとしての役割を果たし得ることを意味する）。特定の例として、−ＮＲ８０Ｒ８０は、−ＮＨ２、−ＮＨ−アルキル、Ｎ−ピロリジニル、Ｎ−ピペラジニル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、およびＮ−モルホリニルが含まれることを意味する。]
    [0258] 「置換された」アルケン、アルキン、アリール、およびヘテロアリール基中の不飽和炭素原子上の水素の置換基は、他で特定しない限り、−Ｒ６０、ハロ、−Ｏ−Ｍ＋、−ＯＲ７０、−ＳＲ７０、−Ｓ−Ｍ＋、−ＮＲ８０Ｒ８０、トリハロメチル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＯＣＮ、−ＳＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＳＯ２Ｒ７０、−ＳＯ３−Ｍ＋、−ＳＯ３Ｒ７０、−ＯＳＯ２Ｒ７０、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−ＯＳＯ３Ｒ７０、−ＰＯ３−２（Ｍ＋）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７０）Ｏ−Ｍ＋、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７０）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７０、−Ｃ（ＮＲ７０）Ｒ７０、−ＣＯ２−Ｍ＋、−ＣＯ２Ｒ７０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８０、−Ｃ（ＮＲ７０）ＮＲ８０Ｒ８０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７０、−ＯＣＯ２−Ｍ＋、−ＯＣＯ２Ｒ７０、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｓ）Ｒ７０、−ＮＲ７０ＣＯ２−Ｍ＋、−ＮＲ７０ＣＯ２Ｒ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８０、−ＮＲ７０Ｃ（ＮＲ７０）Ｒ７０、および−ＮＲ７０Ｃ（ＮＲ７０）ＮＲ８０Ｒ８０（式中、Ｒ６０、Ｒ７０、Ｒ８０、およびＭ＋は前に定義の通りである）である。]
    [0259] 「置換された」ヘテロアルキル基およびヘテロシクロアルキル基中の窒素原子上の水素の置換基は、他で特定しない限り、−Ｒ６０、−Ｏ−Ｍ＋、−ＯＲ７０、−ＳＲ７０、−Ｓ−Ｍ＋、−ＮＲ８０Ｒ８０、トリハロメチル、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ、−ＮＯ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ７０、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−Ｍ＋、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ７０、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ７０、−ＯＳ（Ｏ）２Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳ（Ｏ）２ＯＲ７０、−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−）２（Ｍ＋）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７０）Ｏ−Ｍ＋、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ７０）（ＯＲ７０）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ７０、−Ｃ（Ｓ）Ｒ７０、−Ｃ（ＮＲ７０）Ｒ７０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７０、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ７０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８０、−Ｃ（ＮＲ７０）ＮＲ８０Ｒ８０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ７０、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ７０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ７０、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｏ）Ｒ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｓ）Ｒ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｏ）ＯＲ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｓ）ＯＲ７０、−ＮＲ７０Ｃ（Ｏ）ＮＲ８０Ｒ８０、−ＮＲ７０Ｃ（ＮＲ７０）Ｒ７０、および−ＮＲ７０Ｃ（ＮＲ７０）ＮＲ８０Ｒ８０（式中、Ｒ６０、Ｒ７０、Ｒ８０、およびＭ＋は前に定義の通りである）である。]
    [0260] 本明細書中に開示の化合物の一定の実施形態では、置換される基は、１、２、３、または４個の置換基、１、２、または３個の置換基、１または２個の置換基、または１個の置換基を有する。]
    [0261] 本明細書中に開示の化合物を、薬学的に許容可能な塩として提供することもできる。用語「薬学的に許容可能な塩」または「その薬学的に許容可能な塩」は、薬学的に許容可能な非毒性の酸または塩基（無機酸および無機塩基ならびに有機酸および有機塩基が含まれる）から調製された塩をいう。上記化合物が塩基性である場合、薬学的に許容可能な非毒性の酸から塩を調製してもよい。かかる塩は、例えば、少なくとも１つの以下の酸の酸付加塩であってもよい：ベンゼンスルホン酸、クエン酸、α−グルコヘプトン酸、Ｄ−グルコン酸、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、リン酸、プロパン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸（ｄ、ｌ、またはｄｌ）、トス酸（トルエンスルホン酸）、吉草酸、パルミチン酸、パモン酸、セバシン酸、ステアリン酸、ラウリン酸、酢酸、アジピン酸、炭酸、４−クロロベンゼンスルホン酸、エタンジスルホン酸、エチルコハク酸、フマル酸、ガラクタル酸（ムシン酸）、Ｄ−グルクロン酸、２−オキソ−グルタル酸、グリセロリン酸、馬尿酸、イセチオン酸（エタノールスルホン酸）、ラクトビオン酸、マレイン酸、１，５−ナフタレン−ジスルホン酸、２−ナフタレン−スルホン酸、ピバル酸、テレフタル酸、チオシアン酸、コール酸、ｎ−ドデシル硫酸、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、オレイン酸、ウンデシレン酸、アスコルビン酸、（＋）−ショウノウ酸、ｄ−カンファースルホン酸、ジクロロ酢酸、エタンスルホン酸、ギ酸、ヨウ化水素酸、臭化水素酸、塩酸、メタンスルホン酸、ニコチン酸、硝酸、オロチン酸、シュウ酸、ピクリン酸、Ｌ−ピログルタミン酸、サッカリン、サリチル酸、ゲンチシン酸、および／または４−アセトアミド安息香酸。]
    [0262] 本明細書中に記載の化合物をプロドラッグ形態で提供することもできる。「プロドラッグ」は、体内などの使用条件下で活性薬物を放出するために変換が必要な活性化合物（薬物）の誘導体をいう。プロドラッグは、活性薬物に変換されるまで薬理学的に不活性であることが多いが、必ずしもそうではない。プロドラッグは、典型的には、プロ部分を形成するためのプロ基（以下で定義する）を有する活性のために部分的に必要と考えられる官能基を薬物中に作製することによって得られ、このプロ部分が特定の使用条件下で切断などの変換を経て官能基を放出し、それによって活性薬物が得られる。プロ部分の切断は加水分解反応などによって自発的に進行し得るか、別の作用因（酵素、光、酸、または物理的もしくは環境的パラメータの変化もしくは曝露（温度変化など）など）によって触媒または誘導することができる。作用因は、プロドラッグが投与される細胞中に存在する酵素などの使用条件または胃の酸性条件に内因性であり得るか、外因的に供給することができる。プロドラッグを得るための活性薬剤中に官能基を作製するのに適切な広範な種々のプロ基および得られたプロ部分は当該分野で周知である。例えば、ヒドロキシル官能基をスルホン酸塩、エステル、または炭酸塩のプロ部分としてマスキングすることができ、これをｉｎ ｖｉｖｏで加水分解してヒドロキシル基を得ることができる。アミノ官能基をアミド、カルバマート、イミン、尿素、ホスフェニル、ホスホリル、またはスルフェニルのプロ部分としてマスキングすることができ、これをｉｎ ｖｉｖｏで加水分解してアミノ基を得ることができる。カルボキシル基をエステル（シリルエステルおよびチオエステルが含まれる）、アミド、またはヒドラジドのプロ部分としてマスキングすることができ、これをｉｎ ｖｉｖｏで加水分解してカルボキシル基を得ることができる。適切なプロ基およびその各プロ部分の他の特定の例は、当業者に明らかであろう。]
    [0263] 本明細書中に開示の化合物を、Ｎ−オキシドとして提供することもできる。]
    [0264] 本明細書中に開示される（例えば、溶媒和物形態および水和物形態の）化合物、塩、プロドラッグ、およびＮ−オキシドもまた提供することができる。]
    [0265] アディポネクチンを使用した競合結合アッセイの実施によって膜結合アディポネクチン受容体への結合について化合物をアッセイすることができる。１つのかかる手順では、ＨＥＫ２９３細胞膜をＣＯＳＴＡＲ３８４プレート上にコーティングし、次いで、１％カゼインでブロッキングする。ポリヒスチジンタグ化球状アディポネクチンおよび候補化合物を、膜と共にＨＥＰＥＳ緩衝液中でインキュベートする。非結合リガンドを洗い流し、アディポネクチンの結合度を、西洋ワサビペルオキシダーゼ抱合抗ポリヒスチジンを使用して決定する。膜へのアディポネクチン結合を競合する（すなわち、候補化合物を使用せずに実施したコントロールと比較してシグナルが減少する）化合物を、ヒットとして選択し、下記の機能アッセイを使用してさらにスクリーニングしてアディポネクチン受容体アゴニストを同定することができる。]
    权利要求:

    請求項1
    構造式：（式中、「Ｂ」はｗ個のＲ３およびｋ個のＲ１４で置換された−（アリールまたはヘテロアリール）−を示し、「ｂ」によって示した点線は存在しないか、単結合または二重結合であり、「ａ」によって示した点線は結合であるか存在せず、但し、「ｂ」によって示した点線が二重結合である場合、「ａ」によって示した点線は存在せず、Ｄは、「ａ」によって示した点線が存在しない場合に炭素またはＮであり、「ａ」によって示した点線が結合である場合に炭素であり、Ｊは−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ３８）−、−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−であり、Ｅは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または単結合であり、但し、「Ｂ」がフェニルであり、Ｊが−Ｏ−であり、Ｄが炭素である場合、Ｅは−Ｃ（Ｏ）−ではなく、Ｒ１はＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、Ｒ２は−Ｈｃａ、−Ｃａｋ−Ｎ（Ｒ９）−Ｇ−Ｒ２２、または−（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ２４であり、（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）の１つまたは２つの炭素は、−Ｏ−、−Ｓ−、または−Ｎ（Ｒ９）−で任意選択的に置換されており、Ｒ２４は−Ｒ２３、−Ｇ−Ｒ２３、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、但し、（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）の２つの連続する炭素は−Ｏ−で置換されず、各Ｒ３は「Ｂ」によって示した環系のベンゾ、ピリド、またはピラジノの炭素上で置換されており、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、ｗは０、１、２、または３であり、各Ｒ１４は「Ｂ」によって示した環系の非ベンゾ、非ピリド、非ピラジノの炭素上で置換されており、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロオアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、ｋは０、１、または２であり、各Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、同一炭素上の２つのＲ４が任意選択的に合わされてオキソを形成し、ｘは０、１、２、３、または４であり、ｐは０、１、２、３、または４であり、ｑは０、１、２、３、または４であり、ｐとｑとの和は１、２、３、または４であり、Ｔは、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、またはであり、ここで、Ｑは−Ｓ（Ｏ）２−、Ｌ、または−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−であり、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−の各炭素は１つまたは２つのＲ１６で任意選択的且つ独立して置換されており、「Ａ」によって示した環系はヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、各Ｒ５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、ｙは０、１、２、３、または４であり、ここで、各Ｌは、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）−ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ９−、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ９−、−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｓ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＳＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）Ｓ−、−ＳＣ（Ｓ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｓ）Ｓ−、−ＮＲ９Ｃ（ＮＲ２）ＮＲ９−、−ＮＲ９ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ９−、および−ＮＲ９ＳＯ２ＮＲ９−から独立して選択され、各Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、各Ｒ９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択され、各Ｇは、独立して、−Ｓ（Ｏ）２−、Ｌ、または−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−であり、−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−の各炭素は１つまたは２つのＲ１６で任意選択的且つ独立して置換されており、各Ｒ１６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、任意選択的に、同一炭素上の２つのＲ１６が合わされてオキソを形成し、各Ｒ２６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、任意選択的に、同一炭素上の２つのＲ２６が合わされてオキソを形成し、各Ｒ３８は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）から独立して選択され、各Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、ＡｒまたはＨｅｔであり、各Ａｒは任意選択的に置換されたアリールであり、各Ｈｅｔは任意選択的に置換されたヘテロアリールであり、各Ｃａｋは任意選択的に置換されたシクロアルキルであり、各Ｈｃａは任意選択的に置換されたヘテロシクロアルキルであり、各アルキルは任意選択的に置換されている）を有する化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシドであって、ここで、該化合物は、５−メチル−Ｎ，２−ビス（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミドまたは５−メチル−２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−Ｎ−（テトラヒドロチオフェン−２−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミドＳ，Ｓ−ジオキシドではない、化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシド。
    請求項2
    「Ｂ」は、を示し、「ｂ」によって示した点線は単結合であり、「ａ」によって示した点線は結合であり、ｋは０であり、Ｊは−Ｎ（Ｒ３８）−であり、Ｄは炭素である、請求項１に記載の化合物。
    請求項3
    「Ｂ」は、を示し、「ｂ」によって示した点線は存在せず、「ａ」によって示した点線は存在せず、ｋは０であり、Ｊは−Ｎ（Ｒ３８）−であり、Ｄは炭素である、請求項１に記載の化合物。
    請求項4
    「Ｂ」は、を示し、Ｘ１およびＸ２は、独立して、炭素またはＮであり、ｋは０である、請求項１に記載の化合物。
    請求項5
    Ｘ１およびＸ２のうちの１つは炭素であり、他はＮである、請求項４に記載の化合物。
    請求項6
    「Ｂ」は、を示し、Ｒ３９はＨ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である、請求項１に記載の化合物。
    請求項7
    Ｒ１４はピロロ炭素上で置換されており、Ｒ１４は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）（例えば、ジフルオロメチルおよびトリフルオロメチルなど）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項６に記載の化合物。
    請求項8
    Ｒ１４はピロロ炭素上で置換されない、請求項６に記載の化合物。
    請求項9
    Ｅは−Ｃ（Ｏ）−である、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項10
    Ｔは、である、請求項１から８のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項11
    各Ｒ１６は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、同一炭素上の２つのＲ１６が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項１０に記載の化合物。
    請求項12
    Ｑは最大で１つのＲ１６を有するか、Ｑ上で置換されたオキソを有する、請求項１０または１１に記載の化合物。
    請求項13
    Ｑは非置換−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−である、請求項１０に記載の化合物。
    請求項14
    Ｑは、−ＣＨ２−、単結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−ＣＨ（ＣＨ３）−である、請求項１０に記載の化合物。
    請求項15
    ｙは０である、請求項１０から１４のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項16
    ｙは１である、請求項１０から１４のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項17
    各Ｒ５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項１０から１４のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項18
    「Ａ」によって示した環系はアリールまたはヘテロアリールである、請求項１０から１７のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項19
    「Ａ」によって示した環系はフェニルである、請求項１０から１７のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項20
    「Ａ」によって示した環系はヘテロアリールである、請求項１０から１７のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項21
    「Ａ」によって示した環系は、ピリジル、チエニル、またはフラニルである、請求項１０から１７のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項22
    構造式：を有する、請求項１または９から２１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項23
    構造式：を有する、請求項１または９から２１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項24
    構造式：（式中、ｋは０であり、ｑは１、２、３、または４であり、Ｊは−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−である）を有する、請求項１または９から２１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項25
    構造式：（式中、ｋは０であり、ｑは１、２、３、または４であり、Ｊは−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−である）を有する、請求項１または９から２１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項26
    ｐとｑとの和は２または３である、請求項１または９から２５のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項27
    構造式：（式中、ｋは０であり、ｎは０、１、２、または３である）を有する、請求項１または９から２１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項28
    構造式：（式中、ｋは０であり、ｎは０、１、２、または３である）を有する、請求項１または９から２１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項29
    構造式：（式中、ｋは０であり、ｎは０、１、２、または３であり、Ｘ１およびＸ２のうちの１つはＮであり、他は炭素である）を有する、請求項１または９から２１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項30
    構造式：（式中、ｋは０であり、ｎは０、１、２、または３であり、Ｘ１およびＸ２のうちの１つはＮであり、他は炭素である）を有する、請求項１または９から２１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項31
    構造式：（式中、ｎは０、１、２、または３である）を有する、請求項１または９から２１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項32
    構造式：（式中、ｎは０、１、２、または３である）を有する、請求項１または９から２１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項33
    ｎは１または２である、請求項２７から３２のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項34
    ｎは２である、請求項２７から３２のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項35
    Ｒ１はＨである、請求項１から３４のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項36
    Ｒ２はＨｃａである、請求項１から３５のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項37
    Ｒ２は任意選択的に置換された単環式ヘテロシクロアルキルである、請求項３６に記載の化合物。
    請求項38
    Ｒ２は、−（任意選択的に置換されたアゼチジン−３−イル）、−（任意選択的に置換されたピペリジン−４−イル）、−（任意選択的に置換されたピロリジン−３−イル）、または−（任意選択的に置換されたアゼパン−４−イル）である、請求項３６に記載の化合物。
    請求項39
    Ｒ２は−（任意選択的に置換されたピペリジン−４−イル）である、請求項３６に記載の化合物。
    請求項40
    Ｒ２は−（任意選択的に置換されたピロリジン−３−イル）である、請求項３６に記載の化合物。
    請求項41
    Ｒ２はその１位で−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ａｒまたは−（Ｃ０〜Ｃ３アルキル）−Ｈｅｔで置換される、請求項３８から４０のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項42
    Ｒ２はその１位で−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｈｅｔ、−Ｃ（Ｏ）−Ａｒ、−Ｓ（Ｏ）２−Ｈｅｔ、−Ｓ（Ｏ）２−Ａｒ、または−Ｓ（Ｏ）２−Ｏ（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）で置換される、請求項３８から４０のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項43
    Ｒ２はその１位で−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−Ｈｅｔまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ９−Ａｒで置換される、請求項３８から４０のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項44
    Ｒ２は−Ｃａｋ−Ｎ（Ｒ９）−Ｇ−Ｒ２２である、請求項１から３５のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項45
    Ｒ２は−（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）−Ｎ（Ｒ９）−Ｒ２４であり、（Ｃ２〜Ｃ８アルキル）の１つまたは２つの炭素は−Ｏ−または−Ｎ（Ｒ９）−で任意選択的に置換されており、Ｒ２４は−Ｒ２３、−ＧＲ２３、または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である、請求項１から３５のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項46
    ｗは０である、請求項１から４５のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項47
    ｗは少なくとも１であり、少なくとも１つのＲ３は、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４フルオロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａからなる群から選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−が結合した窒素原子を含み、アルキル、フルオロアルキル、またはヘテロシクロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項１から４５のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項48
    各Ｒ３は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項１から４５のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項49
    ｘは０である、請求項１から４８のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項50
    各Ｒ４は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項１から４８のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項51
    構造式：（式中、ＱおよびＧは、それぞれ独立して、結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒ１６）−、−Ｃ（Ｒ１６）２−、Ｌ、または−Ｓ（Ｏ）２−であり、ｖは０、１、２、３、または４であり、各Ｒ１５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ａｒ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｅｔ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃａｋ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｈｃａ、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、同一炭素上の２つのＲ１５が任意選択的に合わされてオキソを形成し、Ｒ１７はＨｅｔまたはＡｒである）を有する、請求項１から３５または４６から５０のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項52
    各Ｒ１５は、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−Ｒ７、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ８Ｒ９、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＯＲ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１０、−ハロゲン、−ＮＯ２、および−ＣＮから独立して選択され、同一炭素上の２つのＲ１５が任意選択的に合わされてオキソを形成し、各Ｒ７、Ｒ８、およびＲ１０は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、および−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から独立して選択され、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない、請求項５１に記載の化合物。
    請求項53
    構造式：（式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素と一緒になってＨｃａを形成する）を有する、請求項５１または５２に記載の化合物。
    請求項54
    構造式：（式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素と一緒になってＨｃａを形成する）を有する、請求項５１または５２に記載の化合物。
    請求項55
    構造式：（式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素と一緒になってＨｃａを形成する）を有する、請求項５１または５２に記載の化合物。
    請求項56
    構造式：（式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素と一緒になってＨｃａを形成する）を有する、請求項５１または５２に記載の化合物。
    請求項57
    構造式：を有する、請求項５１または５２に記載の化合物。
    請求項58
    構造式：（式中、Ｒ２５は、ハロ、シアノ、−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）（Ｃ０〜Ｃ４アルキル）、ＮＯ２、および−Ｃ（Ｏ）−Ｈｃａから選択され、Ｈｃａは−Ｃ（Ｏ）−に結合される環窒素原子を含み、アルキルまたはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されない）を有する、請求項５１または５２に記載の化合物。
    請求項59
    構造式：（式中、Ｑは−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である）を有する、請求項５１または５２に記載の化合物。
    請求項60
    構造式：（式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素と一緒になってＨｃａを形成する）を有する、請求項５１または５２に記載の化合物。
    請求項61
    構造式：（式中、Ｒ２７は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｌ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−ＮＲ９（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ０〜Ｃ６アルキル）から選択され、ヘテロシクロアルキル、アルキル、またはハロアルキルは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されず、Ｒ２９は−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、または−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルを含有する基で置換されないか、Ｒ２７およびＲ２９は、それらが結合している窒素と一緒になってＨｃａを形成する）を有する、請求項５１または５２に記載の化合物。
    請求項62
    構造式：を有する、請求項５１から６１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項63
    構造式：を有する、請求項５１から６１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項64
    構造式：（式中、Ｊは−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−である）を有する、請求項５１から６１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項65
    構造式：（式中、Ｊは−ＣＨ２−、−ＣＨ（Ｒ２６）−、または−Ｃ（Ｒ２６）２−である）を有する、請求項５１から６１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項66
    構造式：を有する、請求項５１から６１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項67
    構造式：を有する、請求項５１から６１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項68
    構造式：（式中、Ｘ１およびＸ２のうちの１つはＮであり、他は炭素である）を有する、請求項５１から６１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項69
    構造式：（式中、Ｘ１およびＸ２のうちの１つはＮであり、他は炭素である）を有する、請求項５１から６１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項70
    構造式：を有する、請求項５１から６１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項71
    構造式：を有する、請求項５１から６１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項72
    前記：部分は、構造：を有し、Ｇは−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＣＨ３）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、請求項５１から７１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項73
    前記：部分は、構造：を有し、Ｇは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、請求項５１から５９および６２から７１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項74
    前記：部分は、構造：を有し、Ｇは−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、または−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−である、請求項５１から５９および６２から７１のいずれか１項に記載の化合物。
    請求項75
    ベンジル８−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２（５Ｈ）−カルボキシラート；ベンジル８−（１−（４−ベンジル）ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２（５Ｈ）−カルボキシラート；ベンジル８−（１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペリジン−４−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２（５Ｈ）−カルボキシラート；２−ベンジル−Ｎ−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−ベンジル−Ｎ−（１−（４−トリフルオロメチルベンジル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド）ピペリジン−１−カルボキシラート；２−ベンジル−Ｎ−（１−（ピリジン−４−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−フルオロベンジル）−Ｎ−（１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−フルオロベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−トリフルオロメチルベンジル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−フルオロベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−トリフルオロメチルベンジル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−フェネチルピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル）−５−メチル−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−トリフルオロメチルベンジル）ピペリジン−４−イル）−５−メチル−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；５−メチル−Ｎ−（１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；５−アセチル−Ｎ−（１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−シアノフェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（ピリジン−３−イルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−シアノフェニルスルホニル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル）−２−（ピリジン−３−イルスルホニル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−シアノフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−フルオロフェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（３−シアノフェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（１−（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（３−フルオロフェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−クロロフェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−Ｎ−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニルカルバモイル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４−フルオロフェニルスルホニル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−（４−フルオロフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｎ−（１−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−フルオロフェニル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−ニコチノイルピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−フルオロフェニル）−Ｎ−（１−（４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−ニコチノイルピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；ｔｅｒｔ−ブチル４−（２−（４−カルバモイルベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド）ピペリジン−１−カルボキシラート；２−（４−カルバモイルベンジル）−Ｎ−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−カルバモイルベンジル）−Ｎ−（１−（ピリジン−４−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−カルバモイルベンジル）−Ｎ−（１−イソニコチノイルピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−カルバモイルベンジル）−Ｎ−（１−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；２−（４−カルバモイルベンジル）−Ｎ−（１−（４−フルオロベンジル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；；２−（４−カルバモイルベンジル）−Ｎ−（１−（４−カルバモイルベンジル）ピペリジン−４−イル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミドＮ−（１−（ピリジン−４−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−イソニコチノイルピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−カルバモイルベンジル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；Ｎ−（１−（オキサゾール−４−イルメチル）ピペリジン−４−イル）−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−８−カルボキサミド；４−（（４−ベンジルピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）ベンズアミドＮ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−４−（（４−（シクロヘキシルメチル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−４−（（４−（５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド；Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−４−（（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）ベンズアミド４−（（４−ベンジルピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１−（ピリジン−４−イルメチル）ピペリジン−４−イル）ベンズアミド；４−（（４−ベンジルピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１−（ピリジン−３−イルメチル）ピペリジン−４−イル）ベンズアミド；４−（（４−ベンジルピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル）ベンズアミド４−（（４−ベンジルピペラジン−１−イル）メチル）−Ｎ−（１−（４−トリフルオロメチルベンジル）ピペリジン−４−イル）ベンズアミド；Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−６−（１−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−２−ナフトアミド；Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−６−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イルオキシ）−２−ナフトアミドＮ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−６−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イルオキシ）−２−ナフトアミド；ｔｅｒｔ−ブチル４−（７−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イルオキシ）−２−ナフトアミド）ピペリジン−１−カルボキシラート；ｔｅｒｔ−ブチル４−（６−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イルオキシ）キノリン−３−カルボキサミド）ピペリジン−１−カルボキシラート；Ｎ−（ピペリジン−４−イル）−６−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イルオキシ）キノリン−３−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−シアノベンジル）ピペリジン−４−イル）−６−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イルオキシ）キノリン−３−カルボキサミド；Ｎ−（１−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）ピペリジン−４−イル）−６−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イルオキシ）キノリン−３−カルボキサミド；Ｎ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−６−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イルオキシ）キノリン−３−カルボキサミド；またはＮ−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−５−（１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペリジン−４−イルオキシ）−１Ｈ−インドール−２−カルボキサミドである、請求項１に記載の化合物。
    請求項76
    少なくとも１つの薬学的に許容可能なキャリア、希釈剤、または賦形剤、および請求項１から７５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシドを含む薬学的組成物。
    請求項77
    有効量の請求項１から７５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシド、または有効量の請求項７６に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中のＡＭＰＫ経路を活性化する方法。
    請求項78
    有効量の請求項１から７５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシド、または有効量の請求項７６に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中の脂肪酸酸化を増加させる方法。
    請求項79
    有効量の請求項１から７５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシド、または有効量の請求項７６に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中のグリコーゲン濃度を減少させる方法。
    請求項80
    有効量の請求項１から７５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシド、または有効量の請求項７６に記載の組成物と細胞とを接触させる工程を含む、細胞中のグルコース取り込みを増加させる方法。
    請求項81
    有効量の請求項１から７５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシド、または有効量の請求項７６に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体中のトリグリセリドレベルを減少させる方法。
    請求項82
    有効量の請求項１から７５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシド、または有効量の請求項７６に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体のＩＩ型糖尿病を処置する方法。
    請求項83
    有効量の請求項１から７５のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、プロドラッグ、もしくはＮ−オキシド、または有効量の請求項７６に記載の組成物を被験体に投与する工程を含む、被験体のアテローム性動脈硬化症または心血管疾患を処置または予防する方法。
    請求項84
    構造式：（式中、「ＬＩＮＫ」部分はリンカーであり、且つ任意選択的であり、「ＬＡＢＥＬ」部分は標識剤であり、部分は請求項１から７５のいずれか１項に記載の通りである）を有する標識された結合体。
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